Юмекс табл. 5мг №50

активна речовина: селегилин;

1 таб. містить селегіліну гідрохлориду 5 мг;

допоміжні речовини: магнію стеарат, тальк, повідон К-25 (поливидон К-25), крохмаль кукурудзяний, лактоза.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: білого або майже білого кольору, круглі, плоскі, з гравіюванням "JU" на одному боці і з фаскою з двох сторін.

Протипаркінсонічний препарат - селективний інгібітор МАО типу В.

Селегилин є вибірковим інгібітором МАО типу В, що бере участь в метаболізмі допаміну і інших катехоламінів. Він також інгібує зворотне захоплення допаміну на рівні пресинаптичних дофамінових рецепторів, сприяючи тим самим підвищенню його концентрації в ядрах екстрапірамідної системи і інших відділах головного мозку.

Селегилин потенціює і пролонгує дію леводопи при лікуванні паркінсонізму.

Селегилин не призначений для застосування у хворих з екстрапірамідними симптомами, які не супроводжуються дефіцитом допаміну (есенціальний тремор, хорея Гентингтона).

При прийомі перорально селегилин швидко і інтенсивно всмоктується. Після прийому всередину 10 мг селегіліну Cmax незміненого препарату в плазмі - 2.7 ± 2,2 нг / мл, час досягнення Cmax - 0.5-2 ч. Зв'язок з білками плазми - 94%. Селегилин швидко розподіляється і метаболізується в організмі. Основними метаболітами є L-метамфетамін, L-амфетамін і N-дезметілселегілін. Активна речовина і його метаболіти добре проникають через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболіти селегилина виводяться в основному з сечею (приблизно 73% прийнятої дози виділяються з сечею протягом 72 год), близько 15% - через кишечник.

Хвороба Паркінсона та симптоматичний паркінсонізм.

Селегилин може бути використаний в якості монотерапії на ранніх стадіях хвороби Паркінсона з метою відстрочення призначення леводопи (із застосуванням або без застосування периферичного інгібітору декарбоксилази (ПІД)), а також може бути використаний спільно з леводопою (з ПІД або без нього).

• Підвищена чутливість до селегіліну;
• комбінація з інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, трициклічними антидепресантами, симпатоміметиками і петидином (меперидин), включаючи період до 5 тижнів після їх відміни;
• екстрапірамідні розлади, не пов'язані з дефіцитом допаміну (есенціальний тремор, хорея Гентингтона);
• вагітність;
• грудне годування.

З обережністю: у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки (в т.ч. в анамнезі), з лабільністю артеріального тиску, тахікардією, важкої стенокардією, психозом, деменцією, пізньої дискінезією, великорозмашистий тремором, тиреотоксикозом, дифузним токсичним зобом, феохромоцитомою, гіперплазію передміхурової залози (з наявністю залишкової сечі), глаукому, віком до 18 років (недостатньо досвіду з клінічного застосування).

При поєднанні з леводопою:

• відкритокутова глаукома (хронічний перебіг);
• печінкова і/або ниркова недостатність;
• меланома (в т.ч. в анамнезі);
• пригнічення ЦНС;
• судомні напади;
• бронхіальна астма;
• емфізема легенів;
• інфаркт міокарда (в т.ч. в анамнезі, а також у поєднанні з передсердної, вузлової або шлуночкової аритмії).

Рекомендується дотримуватися обережності щодо загальної анестезії при хірургічних втручаннях у хворих, які отримують інгібітори МАО.

Протипоказані комбінації.

Симпатоміметики: при лікуванні ЮМЕКС слід уникати застосування симпатоміметиків через небезпеку підвищення артеріального тиску.

Петидин: добре відома несумісність між неселективними інгібіторами МАО і петидином. Незважаючи на те, що механізм цієї взаємодії досі невідомий, спільне застосування селективного інгібітору МАО, Юмексу ® і петидину або іншого опіоднимі анальгетика протипоказано.

Інгібітори зворотного захоплення серотоніну: Юмекс не слід застосовувати спільно з флуоксетином, так як можуть розвинутися збудження, гіпертензія, конвульсії, атаксія, галюцинації і маніакальний психоз, а флуоксетин не слід застосовувати протягом 14 днів після відміни Юмексу ®. Так як флуоксетин має дуже тривалим часом напіввиведення, після скасування флуоксетину і перед призначенням Юмексу ® повинно пройти не менше 5 тижнів. Подібні явища описані у хворих, які отримували Юмекс і два інших інгібітора зворотного захоплення серотоніну (сертралін і пароксетин). Так як механізм цих реакцій до кінця не з'ясований, рекомендується уникати комбінації Юмексу ® з інгібіторами зворотного захоплення серотоніну.

Трициклічніантидепресанти: в деяких випадках описана тяжка токсичність центральної нервової системи (запаморочення, тремор, напади), іноді супроводжується гіпертензією, гіпотензією, профузним потовиділенням у хворих, які отримували комбінацію трициклічних антидепресантів і Юмексу ®. Так як механізм цих реакцій до кінця не з'ясований, рекомендується уникати спільного призначення Юмексу ® з трициклічнимиантидепресантами.

Не рекомендовані комбінації.

Інгібітори МАО: Спільне застосування Юмексу ® та інгібіторів МАО може викликати сильне падіння артеріального тиску.

Взаємодія з їжею:

На відміну від традиційних інгібіторів МАО, які пригнічують як ферменти МАО типу А, так і МАО типу В, Юмекс є специфічним інгібітором МАО типу В.

При прийомі їжі, що містить тирамін, в ході лікування ЮМЕКС в рекомендованих дозах, не описано гипертензивного ефекту (тобто він не викликає так званого "ефекту сиру" - "cheese-effect").

Тому хворі, які отримують Юмекс, можуть не дотримуватися суворої дієти.

Однак, в разі комбінованого застосування Юмексу ® і традиційних інгібіторів МАО або МАО типу А рекомендується дотримуватися дієтичних обмежень (тобто уникати їжі з великою кількістю тираміну, такий як: зрілий сир і дріжджові продукти).

Інші взаємодії:

Підсилює ефекти леводопи, етанолу, лікарських засобів, що пригнічують ЦНС, підвищує ризик виникнення побічних ефектів амантадину.

Оскільки Юмекс посилює дію леводопи, побічні дії леводопи можуть посилюватися, особливо при застосуванні високих доз леводопи. У таких випадках необхідний суворий контроль за станом пацієнтів. Застосування Юмексу ® при лікуванні леводопою може викликати у пацієнтів мимовільні рухи та/або збудження. Ці побічні явища зникають при зниженні дози леводопи. При одночасному застосуванні Юмексу ® і леводопи, доза леводопи може бути знижена в середньому на 30%.

Юмекс не слід застосовувати в дозах, що перевищують рекомендовані (10 мг/добу), оскільки препарат втрачає селективність відносно МАО типу В, що збільшує ризик розвитку гіпертензії.

Дослідження з метою оцінки ефекту Юмексу ® на здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, пов'язані з підвищеною небезпекою, не проводилися.

Проте, слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психічних і рухових реакцій.

Протипоказаний при вагітності і в період лактації.

Препарат призначається всередину в дозі 5 0 мг/сут як при монотерапії, так і спільно з леводопою або комбінацією леводопа/ПІД. Таблетки приймають не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Юмекс можна приймати одноразово вранці. Якщо добова доза становить 10 мг, можливо розділити її на два прийоми - вранці і ввечері.

При спільному застосуванні з леводопою, доза леводопи може бути знижена в середньому на 30%.

Недостатньо досвіду з клінічного застосування у пацієнтів з віком до 18 років.

Передозування не має специфічної клінічної картини.

Однак оскільки селективне інгібування МАО типу В селегиліном досягається тільки при прийомі доз, рекомендованих для лікування хвороби Паркінсона (тобто 5-10 мг/добу), симптоми передозування можуть бути схожими з симптомами передозування неселективних інгібіторів МАО (розлади ЦНС і серцево-судинної систем).

Специфічного антидоту немає, лікування - симптоматичне.

При монотерапії Юмекс зазвичай добре переноситься.

Алергічні реакції: шкірний висип, задишка, бронхоспазм, фотосенсибілізація.

Шлунково-кишкова система: нудота, сухість у роті, зниження апетиту, запори або діарея, дисфагія.

Серцево-судинна система: ортостатична (постуральна) гіпотензія, рідко - підвищення артеріального тиску, аритмія.

ЦНС: безсоння, запаморочення, зміна настрою, підвищена стомлюваність, дискінезії, рідко - психози.

Печінка: підвищення активності печінкових трансаміназ.

Сечовидільна система: в окремих випадках - затримка сечі, рідко - хворобливі позиви на сечовипускання, ніктурія.

Інші: головний біль, порушення гостроти зору, диплопія, іноді - випадання волосся, підвищена пітливість, гіпоглікемія.

При комбінації з леводопою

Так як Юмекс потенціює клінічний ефект леводопи, побічні реакції леводопи (збудження, гіперкінез, аномальні руху, тривожне збудження, сплутаність свідомості, галюцинації, постуральна гіпотензія, серцеві аритмії) можуть погіршуватися при комбінованої терапії (леводопа повинна завжди даватися спільно з інгібітором периферичної декарбоксилази). При комбінованої терапії селегеліна злеводопою можливе подальше зниження дози леводопи (до 30%).

3 роки.

При температурі не вище 30 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці!

По 50 таблеток в упаковці з картону.

За рецептом.

ХІНОЇН Завод Фармацевтичних та Хімічних Продуктів Прайвіт Ко. Лтд., Угорщина