Верапаміл-Дарниця розчин для ін’єкцій 2,5 мг/мл, в ампулах по 2 мл, 10 шт.

діюча речовина: verapamil;

1 мл розчину містить верапамілу гідрохлориду 2,5 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота лимонна, моногідрат, натрію гідроксид, кислота хлористоводнева розведена (1 М), вода для ін’єкцій.

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на серце. Код АТХ C08D А01.

Верапаміл, діюча речовина лікарського засобу, блокує трансмембранний потік іонів кальцію у клітини серця та гладких м’язів судин. Він безпосередньо зменшує потребу міокарда в кисні за рахунок впливу на енергетично затратні процеси метаболізму у клітинах міокарда та зменшення постнавантаження.

Завдяки блокуванню кальцієвих каналів гладенької мускулатури коронарних артерій приплив крові до міокарда посилюється, навіть у постстенотичних ділянках, і спазм коронарних артерій знімається. Ці властивості визначають антиішемічну та антиангінальну ефективність лікарського засобу при всіх формах ішемічної хвороби серця.

Антигіпертензивна ефективність лікарського засобу обумовлена зменшенням опору периферичних судин без збільшення частоти серцевих скорочень як рефлекторної відповіді. Небажаних змін фізіологічних величин тиску крові не спостерігається.

Лікарський засіб чинить виражену антиаритмічну дію, особливо при надшлуночковій аритмії. Він затримує проведення імпульсу в атріовентрикулярному вузлі, внаслідок чого, залежно від типу аритмії, відновлюється синусовий ритм та/або частота скорочень шлуночків нормалізується.

Приблизно 90 % верапамілу зв’язується з білками плазми. Внаслідок екстенсивного метаболізму верапамілу утворюється велика кількість метаболітів. З метаболітів тільки норверапаміл є фармакологічно активним (приблизно 20 % від гіпотензивної активності верапамілу). При внутрішньовенному введенні період напіввиведення верапамілу двофазний: ранній – майже 4 хвилини, кінцевий – 2-5 годин. Антиаритмічна дія при внутрішньовенному введенні розвивається протягом 1-5 хвилин (як правило, менше 2 хвилин), гемодинамічні ефекти – протягом 3-5 хвилин. При внутрішньовенному введенні антиаритмічна дія триває приблизно 2 години, гемодинамічна – 10-20 хвилин. У пацієнтів із порушеннями функції печінки виведення верапамілу уповільнюється. Приблизно 70 % верапамілу гідрохлориду виводиться у вигляді метаболітів нирками, лише 3-4 % лікарського засобу виводиться у незміненому вигляді. Завдяки цьому порушення функції нирок не впливають на фармакокінетику верапамілу. Приблизно 16 % верапамілу виводиться з випорожненнями.

• Пароксизмальна надшлуночкова тахікардія; тріпотіння/мерехтіння передсердь (за винятком синдрому Вольфа-Паркінсона-Уайта (WPW)).
• Нестабільна стенокардія у пацієнтів, яким протипоказані нітрати та/або β˗адреноблокатори, включаючи вазоспастичну стенокардію, варіантну стенокардію, стенокардію Принцметала.
• Артеріальна гіпертензія; гіпертонічний криз.
• У педіатричній практиці – при пароксизмальній надшлуночковій тахікардії.

• Кардіогенний шок.
• Гостра фаза інфаркту міокарда з ускладненнями (брадикардія, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність).
• Тяжкі порушення провідності: синоатріальна або атріовентрикулярна блокада II і III ступеня, за винятком пацієнтів, яким імплантований штучний водій ритму.
• Брадикардія з частотою серцевих скорочень менше 50 уд/хв, артеріальна гіпотензія з рівнем артеріального тиску менше 90 мм рт. ст.
• Синдром слабкості синусового вузла, за винятком пацієнтів, яким імплантований штучний водій ритму.
• Декомпенсована серцева недостатність.
• Тріпотіння/мерехтіння передсердь із супутнім синдромом Вольфа-Паркінсона-Уайта (ризик виникнення шлуночкової тахікардії).
• Гіперчутливість до верапамілу або до будь-якого іншого компонента лікарського засобу.
• Протипоказано застосовувати внутрішньовенно пацієнтам, які приймають β˗адреноблокатори (крім реанімаційних заходів).
• У разі гострої коронарної недостатності внутрішньовенне введення лікарського засобу має бути ретельно обґрунтованим (необхідно виключити можливість інфаркту міокарда), за станом пацієнта треба пильно наглядати.

Через можливість виникнення індивідуальної реакції на лікарський засіб, здатність реагування може змінитися настільки, що це може зашкодити керуванню транспортними засобами та виконанню іншої роботи, яка потребує підвищеної уваги, швидкості психічних та рухових реакцій.

Лікарський засіб не слід приймати в першому та другому триместрах вагітності. Прийом у третьому триместрі вагітності – тільки в разі крайньої потреби, коли результат перевищує ризик для матері та дитини. Верапаміл проникає через плаценту та виявляється у пуповинній крові.

Біологічно активна речовина проникає в грудне молоко. Обмежені дані перорального прийому за участю людини свідчать, що доза верапамілу, яка попадає в організм новонародженого, є низькою (0,1–1 % від дози, прийнятої матір’ю), тому застосування верапамілу може бути сумісним із годуванням груддю. Зважаючи на ризик появи серйозних побічних реакцій у новонароджених, яких годують груддю, верапаміл під час годування груддю необхідно застосовувати тільки у разі крайньої потреби для матері.

Внутрішньовенне введення слід здійснювати повільно (не менше 2 хвилин) під наглядом медичного персоналу, контролем ЕКГ та артеріального тиску. Пацієнтів, які одержували верапаміл внутрішньовенно як початкове лікування нестабільної стенокардії, необхідно якнайшвидше перевести на прийом верапамілу перорально.

Рекомендовані дози для дорослих та підлітків з масою тіла понад 50 кг:

початкова доза становить 5 мг верапамілу гідрохлориду (що відповідає 2 мл лікарського засобу Верапаміл-Дарниця, розчину для ін’єкцій); у разі необхідності через 5-10 хвилин ввести ще 5 мг. Якщо необхідно, можливе подальше краплинне введення 5-10 мг Верапамілу-Дарниця, розведеного у 0,9 % розчині натрію хлориду, тривалістю 1 годину; іншим розчином для розведення може бути 5 % розчин глюкози з рН < 6,5. Середня добова доза при внутрішньовенному введенні не повинна перевищувати 100 мг верапамілу гідрохлориду.

У пацієнтів з порушеною функцією печінки біодоступність верапамілу значно збільшується. У таких випадках дозу слід визначати з обережністю.

Рекомендовані дози для дітей.

При тахікардії, пов’язаній із серцевою недостатністю, перед внутрішньовенним введенням необхідно провести дигіталізацію.

Введення лікарського засобу слід припинити одразу після настання ефекту.

Контрольованих досліджень верапамілу гідрохлориду у дітей не проводилось.

Необхідно з обережністю призначати верапамілу гідрохлорид, розчин для ін'єкцій, дітям.

Симптоми отруєння при передозуванні верапамілом залежать від кількості прийнятого лікарського засобу, часу, коли були вжиті детоксикаційні заходи, та віку пацієнта.

Переважають такі симптоми: значне зниження артеріального тиску, порушення серцевого ритму (брадикардія, граничні ритми з AV-дисоціацією та AV-блокадою високого ступеня), що можуть спричинити шок та зупинку серця, запаморочення аж до коматозного стану, ступор, гіперглікемія, гіпокаліємія, метаболічний ацидоз, гіпоксія, кардіогенний шок з набряком легенів, порушення функції нирок та судоми.

Терапевтичні заходи спрямовані на видалення речовини з організму та відновлення стабільності серцево-судинної системи.

Загальні заходи: промивання шлунка рекомендується навіть у разі, якщо минуло більше 12 годин з моменту прийому лікарського засобу і моторика травного тракту не визначається (відсутність кишкових шумів). Загальні реанімаційні заходи включають непрямий масаж серця, штучне дихання, дефібриляцію, кардіостимуляцію. Гемодіаліз не показаний. Гемофільтрації і, можливо, плазмаферез можуть бути корисними (антагоністи кальцію добре зв’язуються з білками плазми крові).

Особливі заходи: усунення кардіодепресивних впливів, артеріальної гіпотензії і брадикардії. Специфічним антидотом є кальцій: внутрішньовенно ввести 10-20 мл 10 % розчину глюконату кальцію (2,25-4,5 ммоль). При необхідності можна повторити введення або провести додаткову краплинну інфузію (наприклад 5 ммоль/год).

Додаткові заходи: при AV-блокаді II і III ступеня, синусовій брадикардії, зупинці серця застосовувати атропін, ізопреналін, орципреналін або кардіостимуляцію. У випадку артеріальної гіпотензії внаслідок кардіогенного шоку та артеріальної вазодилатації застосовувати допамін (до 25 мкг/кг за хвилину), добутамін (до 15 мкг/кг за хвилину) або норадреналін. Концентрація кальцію у сироватці крові повинна відповідати верхній межі норми або бути трохи вищою за норму. У зв’язку з вазодилатацією на ранніх етапах здійснюється введення замісної рідини (розчин Рінгера або 0,9 % розчин натрію хлориду).

Верапаміл не виводиться за допомогою гемодіалізу.

3 роки.

Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ^оС. Не заморожувати.

По 2 мл в ампулі, по 10 ампул в контурній чарунковій упаковці в пачці.

За рецептом.

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.