Верапаміл-Дарниця таблетки по 40 мг, 20 шт.

діюча речовина: verapamil;

1 таблетка містить верапамілу гідрохлориду 40 мг;

допоміжні речовини: лактоза моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кукурудзяний крохмаль, гіпромелоза, кроскармелоза натрію, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, магнію стеарат, сепіфілм 752 білий, макрогол 4000.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико – хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору, круглої форми, з двоопуклою поверхнею.

Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на серце. Похідні фенілалкіламіну. Код АТХ С08D A01.

Верапаміл блокує трансмембранний потік іонів кальцію у кардіоміоцити та клітини гладких м’язів судин. Він безпосередньо зменшує потребу міокарда у кисні за рахунок впливу на енергетично затратні процеси метаболізму у клітинах міокарда та непрямим чином впливає на зменшення постнавантаження. Завдяки блокуванню кальцієвих каналів гладенької мускулатури коронарних артерій приплив крові до міокарда посилюється, навіть у постстенотичних ділянках, і спазм коронарних артерій знімається. Антигіпертензивна ефективність верапамілу зумовлена зменшенням опору периферичних судин без збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС) як рефлекторної відповіді. Небажаних змін фізіологічних величин тиску крові не спостерігається. Верапаміл чинить виражену антиаритмічну дію, особливо при надшлуночковій аритмії. Він затримує проведення імпульсу в атріовентрикулярному вузлі, внаслідок чого, залежно від типу аритмії, відновлюється синусовий ритм та/або частота скорочень шлуночків нормалізується. Нормальний рівень ЧСС не змінюється або незначно знижується.

Верапаміл швидко та майже повністю всмоктується у тонкому кишечнику. Ступінь всмоктування становить більше 90 %. Середня абсолютна біодоступність у здорових добровольців після одноразового прийому препарату становить 22 %, що пояснюється екстенсивним печінковим метаболізмом першого проходження. Біодоступність збільшується у 2 рази після багаторазового прийому.

Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1 – 2 години після прийому дози. Період напіввиведення становить 3 – 7 годин при одноразовому прийомі та 4,5 – 12 годин – при курсовому прийомі. Зв’язування з білками плазми крові становить 90 %. Верапаміл майже повністю метаболізується, внаслідок чого утворюються різні метаболіти. Серед цих метаболітів тільки норверапаміл є фармакологічно активним.

Верапаміл та його метаболіти виводяться в основному нирками, лише 3 – 4 % виводяться у незміненому вигляді. Близько 50 % застосованої дози виводиться протягом 24 годин, 70 % виводиться 5 днів. До 16 % лікарського засобу виводиться з фекаліями. Нещодавно одержані дані свідчать, що немає різниці у фармакокінетиці верапамілу у людей зі здоровими нирками та у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності. Період напіввиведення зростає у пацієнтів з цирозом печінки завдяки низькому кліренсу та великому об'єму розподілу.

Верапаміл і норверапаміл не виводяться за допомогою гемодіалізу.

• Ішемічна хвороба серця, включаючи: стабільну стенокардію напруження; нестабільну стенокардію (прогресуюча стенокардія, стенокардія спокою), вазоспастичну стенокардію (варіантна стенокардія, стенокардія Принцметала), постінфарктну стенокардію у пацієнтів без серцевої недостатності, якщо не показані b – адреноблокатори.
• Аритмії: пароксизмальна надшлуночкова тахікардія; тріпотіння/мерехтіння передсердь зі швидким атріовентрикулярним проведенням (за винятком синдрому Вольфа – Паркінсона – Уайта (WPW)).
• Артеріальна гіпертензія.

• Кардіогенний шок.
• Тяжкі порушення провідності: AV – блокада II і III ступеня (крім пацієнтів, яким імплантований штучний водій ритму).
• Синдром слабкості синусового вузла (крім пацієнтів, яким імплантований штучний водій ритму).
• Відома гіперчутливість до верапамілу або до будь – якого компонента лікарського засобу.
• Серцева недостатність зі зниженням фракції викиду менше 35 % та/або тиском у легеневій артерії вище 20 мм рт. ст. (якщо тільки вторинна надшлуночкова тахікардія не піддається впливу терапії верапамілом).
• Фібриляція/тріпотіння передсердь при наявності додаткових провідних шляхів (WPW - синдром та LGL - синдром). У таких пацієнтів при застосуванні верапамілу гідрохлориду є ризик розвитку шлуночкової тахіаритмії, включаючи шлуночкову фібриляцію.
• Під час лікування верапамілом не застосовувати одночасно внутрішньовенно β  - адреноблокатори (за винятком інтенсивної терапії).

Через антигіпертензивний ефект верапамілу гідрохлориду, залежно від індивідуальної реакції, здатність керувати транспортними засобами, працювати з механізмами або працювати в небезпечних умовах може бути порушена. Особливо це стосується початкової фази лікування, при підвищенні дози, при зміні гіпотензивного препарату, а також при одночасному прийомі лікарського засобу з алкоголем. Верапаміл може підвищувати рівень алкоголю в плазмі крові та уповільнювати його виведення, тому дія алкоголю може підсилюватися.

Чіткі та добре вивчені дані щодо застосування лікарського засобу вагітним жінкам відсутні. Дослідження на тваринах не виявили прямого або непрямого шкідливого впливу стосовно репродуктивної токсичності. Оскільки дані, отримані в результаті репродуктивних досліджень на тваринах, не завжди можна екстраполювати на людину, лікарський засіб слід застосовувати під час вагітності тільки в разі нагальної потреби.

Верапаміл проникає через плаценту та визначається у пуповинній крові.

Верапаміл та його метаболіти проникають у грудне молоко. Обмежені дані щодо перорального прийому за участю людини свідчать, що доза верапамілу, яка потрапляає в організм новонародженого, є низькою (0,1–1 % дози, прийнятої матір’ю), тому застосування верапамілу може бути сумісним з годуванням груддю, але ризик для новонароджених не можна виключити. Зважаючи на ризик появи серйозних побічних реакцій у новонароджених, яких годують груддю, верапаміл у період годування груддю можна застосовувати тільки у разі нагальної потреби для матері.

Дози підбираються індивідуально для кожного пацієнта. Лікарський засіб слід приймати не розсмоктуючи та не розжовуючи з достатньою кількістю рідини (наприклад, 1 склянка води, у жодному випадку не грейпфрутовий сік), краще за все під час або одразу після їжі.

Дорослі та підлітки з масою тіла більше 50 кг

Ішемічна хвороба серця, пароксизмальна надшлуночкова тахікардія, тріпотіння/мерехтіння передсердь: рекомендована добова доза становить 120 – 480 мг, розподілених на 3 – 4 прийоми. Максимальна добова доза – 480 мг.

Артеріальна гіпертензія: рекомендована добова доза становить 120 – 360 мг, розподілених на 3 прийоми.

Діти старшого дошкільного віку до 6 років, тільки при порушеннях серцевого ритму: рекомендоване дозування у межах 80 – 120 мг на добу, розподілених на 2 – 3 разові дози.

Діти 6 – 14 років, тільки при порушеннях серцевого ритму: рекомендоване дозування у межах 80 – 360 мг на добу, розділених на 2 – 4 разові дози.

Порушення функції нирок: доступні дані описано в розділі «Особливості застосування». Пацієнтам з нирковою недостатністю верапамілу гідрохлорид слід застосовувати з обережністю та під ретельним наглядом.

Порушення функції печінки: у хворих з обмеженою функцією печінки залежно від ступеня тяжкості дія верапамілу гідрохлориду посилюється та подовжується через уповільнення розпаду лікарського засобу. Тому у таких випадках дозування слід встановлювати з особливою обережністю та починати з малих доз (наприклад, для хворих з обмеженою функцією печінки спочатку 2 – 3 рази на добу 40 мг, відповідно 80 – 120 мг на добу).

Не приймати лікарський засіб у положенні лежачи.

Верапамілу гідрохлорид не можна призначати хворим з інфарктом міокарда протягом 7 днів після події.

Після тривалої терапії лікарський засіб слід відміняти, поступово знижуючи дозу.

Тривалість лікування визначається лікарем індивідуально та залежить від стану пацієнта та перебігу захворювання.

Верапаміл – Дарниця у даній лікарській формі застосовують дітям тільки при порушеннях серцевого ритму.

Симптоми: артеріальна гіпотензія, брадикардія до атріовентрикулярної блокади високого ступеня та зупинки синусового вузла, гіперглікемія, ступор та метаболічний ацидоз. Спостерігалися летальні випадки в результаті передозування.

Лікування передозування верапамілу гідрохлориду повинно бути головним чином підтримуючим та індивідуальним. b - адренергічна стимуляція та/або внутрішньовенне введення препаратів кальцію (кальцію хлорид) ефективно застосовуються для усунення симптомів навмисного передозування при пероральному застосуванні верапамілу гідрохлориду.

У разі значної артеріальної гіпотензії або атріовентрикулярної блокади високого ступеня необхідно застосовувати засоби, що підвищують артеріальний тиск (судинозвужувальні) або кардіостимулятори, відповідно. При асистолії одночасно з застосуванням звичайних заходів слід застосувати b- адренергічну стимуляцію (наприклад ізопротеренолу гідрохлорид), інші засоби, спрямовані на підвищення артеріального тиску, або провести відновлення серцевої діяльності та дихання.

Верапамілу гідрохлорид не виводиться за допомогою гемодіалізу.

Про нижченаведені побічні реакції повідомлялося в ході клінічних досліджень, при постмаркетинговому застосуванні верапамілу або в IV фазі клінічних випробувань.

Для кожної системи органів побічні реакції класифікуються залежно від частоти повідомлень: часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 <1/10), нечасто (≥1 / 1000 до <1/100), рідко (≥ 1 / 10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000), невідомо (частоту не можна встановити за наявними даними).

Найбільш часто спостерігалися такі побічні реакції: головний біль, запаморочення; шлунково – кишкові розлади: нудота, запор та біль у животі; також брадикардія, тахікардія, відчуття серцебиття, зниження артеріального тиску, гіперемія, периферичний набряк та втомлюваність.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: рідко – дзвін у вухах; невідомо – вертиго.

З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: невідомо – бронхоспазм, диспное.

З боку шлунково – кишкового тракту: часто – нудота, запори; нечасто – біль у животі; рідко – блювання, невідомо – дискомфорт у животі, кишкова непрохідність, гіперплазія ясен (гінгівіт та кровотеча).

З боку нирок та сечовидільної системи: невідомо – ниркова недостатність.

З боку обміну речовин, метаболізму: невідомо – гіперкаліємія.

З боку нервової системи: часто – запаморочення, головний біль; рідко – парестезії, тремор; невідомо – екстрапірамідальні розлади, параліч (тетрапарез)*, епілептичні напади.

З боку психіки: рідко – сонливість.

З боку серцево – судинної системи: часто – брадикардія, гіперемія, зниження артеріального тиску; нечасто – відчуття серцебиття, тахікардія; невідомо – блокада I, II або III ступеня, серцева недостатність, зупинка синусового вузла, синусова брадикардія, асистолія.

З боку імунної системи: невідомо – реакції гіперчутливості включаючи кропив’янку, відчуття свербежу, свербіж, пурпуру.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: рідко – гіпергідроз; невідомо – ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса – Джонсона, мультиформна еритема, макулопапульозні висипання, алопеція, кропив’янка, свербіж, пурпура, ерітромегалія.

З боку опорно – рухової системи та сполучної тканини: невідомо – біль у м’язах, біль у суглобах, м’язова слабкість.

З боку репродуктивної системи та функції молочних залоз: невідомо – еректильна дисфункція, гінекомастія, галакторея.

Загальні розлади та реакції в місці введення: часто – периферичні набряки, рідко – втомлюваність.

Лабораторні показники: невідомо – підвищення рівнів печінкових ферментів і рівня пролактину в сироватці крові.

*У ході постмаркетингових спостережень один раз повідомлялося про параліч (тетрапарез), асоційований з комбінованим застосуванням верапамілу та колхіцину. Це може бути обумовлено проникненням колхіцину через гематоенцефалічний бар’єр внаслідок пригнічення верапамілом CYP3A4 та P – gp, див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій».

3 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці, по 2 контурні чарункові упаковки у пачці.

За рецептом.

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспiльська, 13.