Вальсакор таблетки по 80 мг, 28 шт.

діюча речовина: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 80 мг валсартану;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид (E 171), макрогол 4000, заліза оксид червоний (E 172) – наявний у таблетках, вкритих плівковою оболонкою, по 80 мг.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 80 мг: рожеві, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з насічкою з одного боку.

Прості препарати антагоністів ангіотензину ІІ. Код АТX C09С A03.

Валсартан – це активний, специфічний антагоніст рецепторів ангіотензину II. Він діє селективно на підтип рецепторів AT1, відповідальних за відомі ефекти ангіотензину II. Підвищені рівні ангіотензину II у плазмі крові після блокади валсартаном рецепторів AT1 можуть стимулювати незаблоковані рецептори AT2, що регулюють дію рецепторів AT1. Валсартан не проявляє будь-якої агоністичної активності відносно рецепторів AT1 і має значно більшу спорідненість (приблизно у 20000 разів) до рецепторів AT1, ніж до рецепторів AT2. Невідомо, чи зв’язується валсартан з іншими гормональними рецепторами, чи блокує їх або іонні канали, важливі для регуляції серцево-судинної системи. 

Валсартан не пригнічує активності АПФ (відомого також як кініназа II), що перетворює ангіотензин I на ангіотензин II та каталізує розпад брадикініну. Антагоністи ангіотензину II не спричиняють кашлю, оскільки не впливають на активність ангіотензинперетворювального ферменту і не посилюють продукування брадикініну та субстанції Р. 

Лікування валсартаном пацієнтів з артеріальною гіпертензією призводило до зниження артеріального тиску, не впливаючи на частоту серцевих скорочень. 

У більшості пацієнтів гіпотензивна дія розвивається протягом 2 годин після одноразового перорального застосування, а максимальний ефект з боку артеріального тиску досягається протягом 4-6 годин. Гіпотензивний ефект триває більше 24 годин після прийому дози. Під час повторного застосування максимальне зниження артеріального тиску досягається через 4 тижні та зберігається протягом усього періоду тривалого лікування. При одночасному застосуванні з гідрохлоротіазидом досягається додаткове зниження артеріального тиску. 

Різке припинення прийому валсартану не призводить до раптового підвищення артеріального тиску та інших небажаних клінічних явищ у пацієнтів. 

При тривалому застосуванні пацієнтам з артеріальною гіпертензією встановлено, що препарат не мав істотного впливу на рівень загального холестерину, сечової кислоти, а також при дослідженнях натще – на концентрацію тригліцеридів і глюкози у сироватці крові.

Застосування препарату призводить до зменшення випадків госпіталізації з приводу серцевої недостатності, уповільнення прогресування серцевої недостатності, поліпшення функціонального класу за класифікацією NYHA, збільшення фракції викиду, а також до зменшення ознак і симптомів серцевої недостатності та покращення якості життя порівняно з плацебо. 

Валсартан був також ефективним для зменшення летальності від серцево-судинної патології та випадків госпіталізації внаслідок серцевої недостатності, а також рецидивуючого інфаркту міокарда. Валсартан позитивно впливав на такий показник як період часу після перенесеного гострого інфаркту міокарда до появи перших проявів серцево-судинної патології, що призводять до летального наслідку. 

Діти

Порушення з боку нирок і сечовивідних шляхів та ожиріння були найчастішими медичними умовами, що сприяють розвитку артеріальної гіпертензії у дітей.

Абсорбція

Після перорального застосування препарату пікові концентрації валсартану у плазмі крові досягаються за 2-4 години, у вигляді розчину – через 1-2 години. Середня абсолютна біодоступність таблеток та розчину препарату становить 23% і 39% відповідно. Прийом їжі знижує експозицію до валсартану приблизно на 40% та пікові концентрації у плазмі крові приблизно на 50%, хоча приблизно через 8 годин після застосування концентрації валсартану у плазмі крові є аналогічними що у стані натще, що у стані ситості. Однак таке зниження експозиції не супроводжується клінічно значущим зниженням терапевтичного ефекту, і тому валсартан можна застосовувати або під час прийому їжі, або між прийомами. 

Розподіл

Об’єм розподілу валсартану у стабільному стані після внутрішньовенного введення становить приблизно 17 л, вказуючи на те, що валсартан не розподіляється у тканини екстенсивно. Валсартан добре зв’язується з білками сироватки крові (94-97%), здебільшого з альбуміном. 

Біотрансформація

Валсартан не біотрансформується у великому об’ємі, оскільки лише близько 20% дози відновлюється у формі метаболітів. Гідроксиметаболіт був визначений у плазмі крові у малій концентрації (менш 10% AUC валсартану). Даний метаболіт є фармакологічно неактивним. 

Виведення

Валсартан показує мультиекспоненціальну кінетику розпаду (t1/2a <1 години та t1/2β приблизно 9 годин). Валсартан головним чином виводиться через жовчовивідні шляхи з фекаліями (близько 83% дози) та через нирки з сечею (близько 13% дози), здебільшого у незміненому вигляді. Після внутрішньовенного введення кліренс валсартану з плазми крові становить приблизно 2 л/годину, а його кліренс із нирок становить 0,62 л/годину (близько 30% загального кліренсу). Період напіввиведення валсартану становить 6 годин.

Пацієнти із серцевою недостатністю (тільки 40 мг, 80 мг та 160 мг)

Середній час досягнення найвищої концентрації і період напіввиведення валсартану у пацієнтів із серцевою недостатністю і здорових добровольців однакові. Величини площі під кривою «концентрація-час» (AUC) і максимальної концентрації валсартану збільшуються лінійно і майже пропорційно до підвищення дози вище клінічного діапазону (40-160 мг 2 рази на добу). Коефіцієнт кумуляції становить у середньому 1,7. Кліренс валсартану після прийому внутрішньо становить приблизно 4,5 л/годину. Вік не впливає на кліренс препарату у пацієнтів із серцевою недостатністю.

Окремі групи пацієнтів

Хворі літнього віку 

У деяких хворих літнього віку системний вплив валсартану був дещо більше виражений, ніж у хворих молодого віку; однак не було показано будь-якої клінічної значущості цього. 

Хворі з порушенням функції нирок 

Не було виявлено кореляції між функцією нирок і системним впливом валсартану. Тому хворим з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну > 10 мл/хв) корекція дози препарату не потрібна. На даний момент немає досвіду щодо безпеки застосування препарату пацієнтам із кліренсом креатиніну < 10 мл/хв та пацієнтам, які проходять діаліз, тому валсартан слід з обережністю застосовувати таким пацієнтам. Валсартан має високий ступінь зв’язування з білками плазми крові, і його виведення при гемодіалізі малоймовірне. 

Хворі з порушенням функції печінки 

Приблизно 70% від величини дози препарату, що всмокталася, екскретується з жовчю переважно у незміненому вигляді. Валсартан не піддається значній біотрансформації, і, як можна очікувати, системний вплив валсартану не корелює зі ступенем порушень функції печінки. Тому хворим із печінковою недостатністю небіліарного походження і при відсутності холестазу корекція дози валсартану не потрібна. Було показано, що у хворих із біліарним цирозом печінки або обструкцією жовчививідних шляхів AUC валсартану збільшується приблизно вдвічі.

Діти з порушенням функції нирок

Застосування препарату дітям із кліренсом креатиніну < 30 мл/хв та дітям, яким проводять діаліз, не вивчалося, тому валсартан не рекомендується таким пацієнтам. Для дітей із кліренсом креатиніну > 30 мл/хв корекція дози не потрібна. Слід ретельно контролювати функцію нирок та рівень калію у сироватці крові.

Артеріальна гіпертензія (таблетки 80 мг, 160 мг та 320 мг).

Лікування артеріальної гіпертензії у дорослих та дітей віком від 6 років.

Постінфарктний стан (таблетки 40 мг, 80 мг та 160 мг).

Лікування клінічно стабільних пацієнтів із симптоматичною серцевою недостатністю або асимптоматичною систолічною дисфункцією лівого шлуночка після нещодавно перенесеного  (12 годин – 10 днів) інфаркту міокарда. 

Серцева недостатність (таблетки 40 мг, 80 мг та 160 мг).

Лікування симптоматичної серцевої недостатності, коли не можна застосовувати інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), або як додаткова терапія до прийому інгібіторів АПФ, коли не можна застосовувати β-блокатори. 

Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого з компонентів препарату; тяжкі порушення функції печінки, біліарний цироз печінки та холестаз; вагітні або жінки, які планують завагітніти (див. «Застосування у період вагітності або годування груддю»); одночасне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину, включаючи валсартан, або інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту з аліскіреном пацієнтам з цукровим діабетом або порушенням функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації ШКФ <60 мл/хв/1,73 м2).

Як і при прийомі інших антигіпертензивних засобів, бажано дотримуватись обережності під час керування автотранспортом або роботі з механізмами внаслідок можливого виникнення запаморочення або слабкості.

Вагітність

Застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II протипоказане вагітним або жінкам, які планують завагітніти. 

Епідеміологічні дані щодо ризику тератогенного впливу внаслідок застосування інгібіторів АПФ протягом І триместру вагітності не переконливі, проте незначне збільшення ризику не може бути виключене. Оскільки немає контрольованих епідеміологічних даних щодо ризику при застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ, подібні ризики можуть існувати і для цього класу препаратів. За винятком випадків, коли подовження терапії вважається необхідним, пацієнткам, які планують вагітність, слід перейти на альтернативне антигіпертензивне лікування, що має встановлений профіль безпеки для застосування у період вагітності. При підтвердженні вагітності прийом антагоністів рецепторів ангіотензину II необхідно негайно припинити, та, якщо необхідно, слід розпочати альтернативну терапію. 

Відомо, що застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ протягом ІІ та ІІІ триместрів вагітності індукує у людини фетотоксичність (послаблення функції нирок, олігогідрамніон, затримка осифікації кісток черепа) і неонатальну токсичність (ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія).

Якщо застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II відбулося з ІІ триместру вагітності, рекомендується проведення ультразвукового обстеження функції нирок і стану кісток черепа. 

Стан немовлят, матері яких застосовували антагоністи рецепторів ангіотензину II, слід ретельно перевіряти щодо розвитку виникнення артеріальної гіпотензії. 

Період годування груддю

Через відсутність будь-якої інформації щодо застосування валсартану у період годування груддю прийом валсартану не рекомендується. Бажано застосовувати альтернативні препарати з кращими встановленими профілями безпеки у період годування груддю, особливо при годуванні новонароджених або недоношених немовлят. 

Валсартан застосовувати для лікування артеріальної гіпертензії у дітей віком від 6 років. Безпека та ефективність застосування Вальсакору дітям віком від 1 до 6 років не встановлені. Препарат не рекомендований для лікування серцевої недостатності або постінфарктного стану у дітей через відсутність даних щодо безпеки та ефективності застосування. 

Симптоми

Передозування валсартаном може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії, що може призвести до пригнічення свідомості, судинного колапсу та/або шоку.

Лікування

Терапевтичні заходи залежать від часу прийому та типу і тяжкості симптомів. Найважливішим є стабілізація стану кровообігу. При артеріальній гіпотензії пацієнта слід розмістити у положення лежачи та провести коригування об’єму крові. 

Малоймовірно, що препарат можна вивести за допомогою гемодіалізу.

5 років.

Таблетки по 80 мг зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °C. Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 14 таблеток у блістері, по 2 блістери у картонній коробці.

За рецептом.

КРКА, д.д., Ново место.

Шмар’єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія.