Труксал таблетки по 50 мг, 50 шт.

діюча речовина: chlorprothixene;

1 таблетка містить 50 мг хлорпротиксену гідрохлориду;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний; лактоза, моногідрат; коповідон; гліцерин (85 %); целюлоза мікрокристалічна; натрію кроскармелоза; тальк; магнію стеарат; покриття OPADRY OY-S-9478 коричневе.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, темно-коричневого кольору.

Психолептичні засоби. Антипсихотичні засоби. Похідні тіоксантену. Хлорпротиксен.

Код АТХ N05A F03.

Хлорпротиксен – нейролептик із групи тіоксантену.

Антипсихотичний ефект нейролептиків пов’язаний із блокадою дофамінових рецепторів, але також із імовірним залученням у цей процес блокади 5-НТ (5-гідрокситриптамін) рецепторів.

Хлорпротиксен має високу спорідненість з 5-НТ2 рецепторами і α1-адреноцепторами і в цьому відношенні подібний до високодозових фенотіазинів, левомепромазину, хлорпромазину, тіоридазину та атипічного нейролептика клозапіну. Він має високу гістамінну (Н1) афінність, що дорівнює афінності дифенгідраміну. Хлорпротиксен демонструє високу афінність до холінергічних мускаринових рецепторів. Профіль зв’язування з рецепторами досить подібний до профілю клозапіну, хоча хлорпротиксен має майже в 10 разів більшу афінність до рецепторів дофаміну.

Хлорпротиксен – седативний нейролептик із широким діапазоном показань. 

Хлорпротиксен послаблює або усуває тривогу, нав’язливі стани, психомоторне збудження, неспокій, нервозність і безсоння, а також галюцинації, манії та інші психотичні симптоми. У низьких дозах чинить антидепресивну дію, що робить його прийнятним для лікування психічних розладів, що супроводжуються синдромом неспокою-тривоги-депресії; психосоматичних розладів. 

Хлорпротиксен не спричиняє звикання, залежності та розвитку толерантності. Таким чином хлорпротиксен ефективний при лікуванні як психотичних станів, так і широкого спектра інших психічних розладів. Крім того, хлорпротиксен посилює дію аналгетиків, має власний аналгезуючий ефект, протисвербіжні та протиблювотні властивості. 

При внутрішньому прийомі хлорпротиксену максимальні рівні в плазмі спостерігаються приблизно через 2 години (діапазон 0,5–6 годин). Середня біодоступність при внутрішньому прийомі становить 12 % (діапазон 5–32 %).

Зв’язування з протеїнами плазми > 99 %. Хлорпротиксен проходить через плацентарний бар’єр.

Метаболізм хлорпротиксену проходить, головним чином, шляхом сульфокислення та N-деметилювання.

Період напіввиведення (Т1/2β) становить приблизно 15 годин (від 3 до 29 годин). Системний кліренс (Cls) – приблизно 1,2 л/хв. Екскреція відбувається з калом і сечею.

Хлорпротиксен проникає у малих кількостях у молоко жінок, які годують груддю. Співвідношення концентрації молоко/сироватка крові дорівнює 1,2-2,6.

Немає інформації про фармакокінетичні параметри при зниженій функції печінки, нирок і в пацієнтів літнього віку.

Не було виявлено різниці в концентрації в плазмі або в швидкості виведення між контрольною групою та алкоголіками, незалежно від того, чи були вони тверезими в той час, чи в стані алкогольного сп’яніння.

Шизофренія та інші психози з психомоторним неспокоєм, ажитацією та тривожним розладом.

Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату або засобів групи тіоксантену.

Циркуляторний колапс, пригнічення центральної нервової системи будь-якого походження (наприклад, в наслідок дії алкоголю, барбітуратної чи опіоїдної інтоксикації), кома.

Хлорпротиксен може спричинити пролонгацію інтервалу QT. Стійка пролонгація інтервалу QT може підвищувати ризик злоякісних аритмій. Тому хлорпротиксен протипоказаний пацієнтам із анамнезом клінічно значних серцево-судинних розладів (наприклад, брадикардія <50 уд/хв, нещодавній гострий інфаркт міокарда, некомпенсована серцева недостатність, серцева гіпертрофія, аритмії, якщо призначені антиаритмічні засоби класів ІА та ІІІ) і пацієнтам із анамнезом шлуночкових аритмій або піуретної тахікардії.

Хлорпротиксен протипоказаний пацієнтам із некоригованою гіпокаліємією та гіпомагніємією.

Хлорпротиксен протипоказаний пацієнтам зі спадковим синдромом подовженого інтервалу QT або встановленим набутим подовженим інтервалом QT (QTc більше 450 мсек у чоловіків і 470 мсек у жінок).

Сумісне застосування з лікарськими засобами, які значно подовжують інтервал QT.

• клас Іа і ІІІ антиаритмічних засобів (наприклад, хінідин, аміодарон, соталол, дофетилід); 
• деякі антипсихотичні засоби (наприклад, тіоридазин);
• деякі макроліди (наприклад, еритроміцин); 
• деякі антигістамінні засоби (наприклад, терфенадин, астемізол); 
• деякі хінолони (наприклад, гатифлоксацин, моксифлоксацин).

• феохромоцитома;
• пролактинзалежна неоплазія;
• тяжка гіпотензія;
• хвороби кровотворної системи;
• гіпертиреоз;
• розлади сечовипускання, затримка сечі, стеноз пілоруса, кишкова непрохідність.

Труксал – седативний засіб. Труксал, так як і основні психічні захворювання, можуть погіршити увагу та здатність реагувати, а також впливають на поведінку та психомоторні функції. Пацієнти, які приймають Труксал, не повинні керувати автотранспортом або працювати з небезпечними механізмами, поки не дізнаються про свою особисту реакцію на ліки.

Клінічний досвід застосування вагітним обмежений. Хлорпротиксен не слід призначати у період вагітності, якщо тільки очікувана користь для пацієнтки не перевищує можливого ризику для плода.

Новонароджені, матері яких приймали антипсихотичні засоби (в т. ч. хлорпротиксен) на останньому триместрі вагітності, можуть мати ризик побічних явищ, в т. ч. екстрапірамідні симптоми або симптоми відміни, які можуть різнитися за тяжкістю та тривалістю після пологів. Повідомлялися випадки збудливості, гіпертонії, гіпотонії, тремору, сонливості, респіраторного дистресу або труднощів з вигодовуванням. Отже, новонароджені потребують ретельного нагляду.

Даних доклінічних досліджень недостатньо для оцінки репродуктивної токсичності.

Хлорпротиксен виявляється у грудному молоці в низьких концентраціях, його вплив на немовля при застосуванні терапевтичних доз є малоймовірним. Доза, яку отримує немовля з молоком, становить приблизно 2 % від материнської щоденної дози, пов’язаної з масою тіла. Грудне вигодовування може тривати в період лікування хлорпротиксеном, якщо це є клінічно важливим, але рекомендується вести спостереження за немовлям, особливо в перші чотири тижні після народження.

Фертильність.

Повідомлялося про випадки гіперпролактинемії, галактореї, аменореї, відсутності еякуляції і еректильної дисфункції. Ці стани можуть мати негативний вплив на жіночу та/або чоловічу статеву функцію та фертильність.

Якщо виникає клінічно суттєва гіперпролактинемія, галакторея, аменорея або сексуальна дисфункція, слід розглянути можливість зниження дози (якщо можливо) або припинення застосування. Ефекти після припинення прийому препарату є оборотними.

Дозування слід підбирати індивідуально. Початкова доза повинна бути низькою, потім дозу слід збільшувати відносно швидко, до досягнення оптимального терапевтичного ефекту.

Шизофренія та інші психози з психомоторним неспокоєм, ажитацією та тривожним розладом.

Початкова доза 50–100 мг/добу з поступовим збільшенням до досягнення оптимального ефекту. Звичайна оптимальна доза становить 300 мг на добу в окремих випадках може бути збільшена до 1200 мг/добу, за потребою.

Підтримуюча доза звичайно становить 100–200 мг/добу.

Через сильну седативну дію слід приймати менші дози протягом дня, а більш високі дози ввечері.

Порушення функцій нирок та печінки

Бажаним є ретельне дозування та, якщо можливо, визначення рівня в сироватці.

Хлорпротиксен не рекомендований для застосування дітям віком до 18 років, оскільки клінічних досліджень ефективності та безпеки у дітей та підлітків недостатньо.

Симптоми: сонливість, кома, шок, екстрапірамідні розлади, гіпер- або гіпотермія.

У тяжких випадках – ушкодження нирок.

При одночасному передозуванні разом із засобами, здатними впливати на серцеву діяльність, траплялися випадки змін на ЕКГ, пролонгації QT, піруетна тахікардія, серцевої зупинки та шлуночкових аритмій.

Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія. Після прийому внутрішньо якнайшвидше потрібно провести промивання шлунка; можна призначити активоване вугілля. Слід вжити заходів для підтримки дихальної та серцево-судинної системи. Не слід застосовувати адреналін, оскільки може відбутися подальше зниження артеріального тиску. Судоми можуть бути усунуті за допомогою діазепаму, а екстрапірамідні симптоми – за допомогою біперидену.

Для дорослих летальними можуть бути дози 2,5–4 г, для дітей – приблизно 4 мг/кг маси тіла. Дорослі виживали після 10 г, а трирічна дитина – після прийому 1000 мг.

5 років.

Зберігати при температурі не вище ніж 25 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

50 таблеток у контейнері; по 1 контейнеру в картонній коробці.

За рецептом.

Х. Лундбек А/С / H. Lundbeck A/S.

Oттіліавей 9, 2500 Валбі, Данія/Ottiliavej 9, 2500 Valby, Denmark.