Тійозид таблетки по 8 мг, 20 шт.

діюча речовина: thiocolchicoside;

1 таблетка містить тіоколхікозиду 8 мг;

допоміжні речовини: коповідон, лактози моногідрат, крохмаль прежелатинізований, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію стеарилфумарат.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки жовтого кольору з лінією розлому з одного боку та з гравіюванням «8» з іншого боку.

Міорелаксанти з центральним механізмом дії. Код АТХ М03В Х05.

Тіоколхікозид – напівсинтетичний міорелаксант, який одержують з глікозиду колхікозиду. Виявляє селективну афінність до гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК) та гліцинових рецепторів.

Міорелаксуючий ефект виявляється переважно на супраспінальному рівні, за рахунок складних регуляторних механізмів, не виключений також гліцинергічний механізм дії.

Зв'язування тіоколхікозиду з ГАМК якісно та кількісно розділяється з його активним метаболітом – глюкуронізованою похідною.

Тіоколхікозид та його похідні не мають седативного ефекту.

Всмоктування.

Після прийому одноразової дози 8 мг тіоколхікозиду максимальна концентрація (Сmax) досягається протягом 30 хвилин, і досягає значення 175 нг/мл. Значення площі під кривою «концентрація-година» (AUC) становить 417 нг.год/мл.

Фармакологічно активний метаболіт SL18.0740 також виявляється при більш низьких концентраціях Cmax 11,7 нг/мл, що досягається через 5 годин після введення дози, та AUC 83 нг.год/мл. Доступних даних щодо неактивного метаболіту SL59.0955 немає.

Після перорального введення тіоколхікозиду у плазмі крові виявляються лише два метаболіти: фармакологічно активний метаболіт SL18.0740 та неактивний метаболіт SL59.0955. Максимальна концентрація у плазмі крові обох метаболітів тіоколхікозиду досягається приблизно через 60 хвилин. Після одноразового перорального прийому 8 мг значення Cmax і АUC метаболіту SL18.0740 становлять приблизно 60 нг/мл і 130 нг.год/мл відповідно. У метаболіту SL59.0955 значення набагато нижче: Cmax становить приблизно 13 нг/мл, а АUC – в межах від 15,5 нг/год/мл (до 3 годин) до 39,7 нг/год/мл (до 24 годин) .

Розподіл.

Об'єм розподілу тіоколхікозиду становить близько 42,7 л після застосування 8 мг. Дані щодо об'єму розподілу метаболітів відсутні.

Метаболізм.

Після перорального застосування тіоколхікозид швидко метаболізується до аглікон-3-диме-тилтіоколхікозиду або SL59.0955. Це, в основному, відбувається за рахунок кишкового метаболізму, що пояснює відсутність незміненого тіоколхікозиду після перорального застосування. Метаболіт SL59.0955 глюкуронізується до SL18.0740, який має рівносильну фармакологічну активність з тіоколхікозидом і, таким чином, забезпечує фармакологічну активність після перорального введення тіоколхікозиду. SL59.0955 також деметилюється, перетворюючись на диметилтіоколхіцин.

Виведення.

Після перорального застосування 14С-тіоколхікозид в основному виділяється з калом (79 %), а з січою – лише 20 %. У незміненому вигляді тіоколхікозід виводиться із січою або калом. Метаболіти SL18.0740 та SL59.0955 виявляються в сечі і калі, в той час як дидеметилтіоколхіцин виводиться тільки з калом.

Після перорального застосування тіоколхікозиду година напіввиведення метаболіту SL18.0740 становить 3,2-7 годин та метаболіту SL59.0955 – у середньому 0,8 години.

Симптоматичне лікування болючих контрактур м’язів при патологіях спинного мозку. 

Даних про лікарську взаємодію немає. Однак рекомендується дотримуватися обережності при одночасному прийомі з іншими міорелаксантами. 

При одночасному застосуванні з препаратами, що пригнічують центральну нервову систему, у тому числі з алкоголем, антигіпертензивними засобами, курареподібними препаратами можливе посилення міорелаксації і пригнічення ЦНС, розвиток гіпотонії. 

При одночасному застосуванні з антикоагулянтами підвищується ризик кровотеч.

Тіоколхікозид не рекомендується застосовувати дітям віком до 16 років. 

У разі виникнення нудоти дозу препарату слід знизити. 

Тіоколхікозид може спричинити судоми у пацієнтів зі схильністю до виникнення судом або з епілепсією.

Відомо, що один з метаболітів тіоколхікозиду (SL59.0955) індукує анеуплоїдію (тобто нерівне число хромосом в клітинах, що діляться) в концентраціях, близьких до виявлених у плазмі крові людини, при застосуванні дози 8 мг 2 рази на добу перорально. Анеуплоїдія є фактором ризику тератогенності, ембріо-/фетотоксичності, спонтанного викидня, порушення чоловічої фертильності, а також розвитку раку. Тому слід уникати застосування препарату в дозах, що перевищують рекомендовані, та протягом тривалого часу. 

Жінки дітородного віку повинні бути проінформовані про потенційний ризик у період вагітності та необхідність застосування ефективних засобів контрацепції.

Препарат містить лактози моногідрат, тому пацієнти з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази Лаппа або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні застосовувати препарат.

У період лікування необхідно дотримуватися обережності, керуючи автотранспортом або займаючись іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, через можливість виникнення сонливості.

Препарат протипоказаний під час вагітності та у період годування груддю.

Рекомендована доза становить 8 мг кожні 12 годин (добова доза 16 мг). Тривалість терапії має становити до 7 днів поспіль. 

Препарат не слід застосовувати дітям віком до 16 років.

Дані про передозування відсутні.

Лікування: симптоматичне, підтримувальна терапія.

З боку імунної системи: анафілактичні реакції, кропив’янка, артеріальна гіпотензія, анафілактичний шок після внутрішньом’язового введення, ангіоневротичний набряк.

З боку шкіри та підшкірної тканини: шкірні алергічні реакції (після внутрішньом’язового введення).

З боку нервової системи: сонливість, млявість, вазовагальна непритомність, що настає протягом декількох хвилин після застосування. 

З боку травного тракту: діарея, біль у шлунку, блювання, нудота.

2 роки. 

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток у блістері, по 2 блістери у картонній упаковці.

За рецептом.

Нобел Ілач Санаї  ве Тіджарет А.Ш.

Квартал Санкаклар, пр. Ескі Акчакоджа, №299,  81100  м. Дюздже, Туреччина.

Інструкцію лікарського засобу взято з офіційного джерела — Державного реєстру лікарських засобів України.