Тимолол краплі очні, 5 мг/мл, 5 мл

діюча речовина: timolol;

1 мл препарату містить тимололу малеату у перерахуванні на тимолол 5 мг;

допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію хлорид, натрію дигідрофосфату дигідрат, натрію гідрофосфату додекагідрат, динатрію едетат, вода для ін’єкцій.

Краплі очні, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Засоби, які застосовуються в офтальмології. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Блокатори β-адренорецепторів.

Код АТХ S01Е D01.

Тимолол – блокатор β1 та β2-адренорецепторів. При інстиляції в око знижує внутрішньоочний тиск, в основному за рахунок зменшення продукування внутрішньоочної рідини. Ефект пов’язаний з інгібуванням аденілатциклазної системи циліарної тканини, яка здійснює активне транспортування натрію з крові у внутрішньоочну рідину, що призводить до зниження інтенсивності процесу вологоутворення. Не впливає на акомодацію, рефракцію і розмір зіниці. При закапуванні в око знижує як підвищений, так і нормальний внутрішньоочний тиск. Зниження тиску здійснюється без істотного впливу на акомодацію, що є перевагою порівняно з антиглаукомними лікарськими засобами міотичної дії.

Дія лікарського засобу проявляється через 20 хвилин після закапування. Максимальний ефект настає через 1–2 години і триває від 8 до 24 годин. Після місцевого застосування рекомендованих доз лікарський засіб у плазмі крові практично не виявляється (менше 2 нг/мл).

Тимололу малеат і його метаболіти екскретуються переважно нирками.

Лікарський засіб застосовувати при очній гіпертензії, хронічній відкритокутовій глаукомі, деяких випадках вторинної глаукоми.

• Підвищена чутливість до компонентів лікарського засобу.
• Декомпенсована або гостра серцева недостатність, деякі види серцевих аритмій (синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, синоатріальна блокада, атріовентрикулярна (AV) блокада II або III ступеня, що не контролюється кардіостимулятором), кардіогенний шок.
• Реактивні захворювання органів дихання, включаючи бронхіальну астму, хронічні обструктивні захворювання легень.

При одночасному застосуванні β-блокаторів у вигляді очних крапель та пероральних блокаторів кальцієвих каналів, β-блокаторів, антиаритмічних лікарських засобів (включаючи аміодарон), серцевих глікозидів, алкалоїдів раувольфії, парасимпатоміметиків, гуанетидину проявляється адитивний ефект у вигляді гіпотензії та/або брадикардії.

Очні краплі, що містять пілокарпін та адреналін, при одночасному застосуванні з Тимололом-Дарниця посилюють зниження внутрішньоочного тиску.

Холіноміметики (пілокарпін), адреноміметики (епінефрин), інгібітори карбоангідрази, тауфон: можна комбінувати з

Тимололом-Дарниця для досягнення більш вираженого і тривалого зниження внутрішньоочного тиску.

Очні краплі, що містять β-блокатори, разом з Тимололом-Дарниця призначати не слід.

Одночасне застосування епінефрину з тимололом може спричинити розвиток мідріазу.

Серцеві глікозиди спричиняють подовження часу атріовентрикулярної провідності, брадикардію, AV-блокади.
Інсулін, пероральні протидіабетичні засоби сприяють гіпоглікемії.

Антагоністи кальцію, резерпін та β-блокатори. Є повідомлення про потенціювання ефектів β-блокаторів (зниження частоти серцевих скорочень, депресія) при комбінованому застосуванні з інгібіторами CYP2D6 (хінідин, флуоксетин, пароксетин).

Пероральні β-блокатори можуть посилити гіпертензію, спричинену відміною клонідину.

Належного спостереження потребують пацієнти, яким разом з β-блокаторами призначають лікарські засоби, що вивільняють катехоламіни (наприклад, резерпін); через можливе посилення ефектів у вигляді гіпотензії та/або вираженої брадикардії, які проявляються запамороченням, непритомністю або постуральною гіпотензією.

Комбіноване пероральне застосування антагоністів кальцію і β-блокаторів припустимо при задовільній функції серця, однак такої комбінації потрібно уникати пацієнтам зі зниженою серцевою функцією.

Виникнення гіпотонії, порушень AV-провідності і лівошлуночкової недостатності у пацієнтів, які отримують β-блокатори, можливе при введенні у схему лікування блокаторів кальцієвих каналів. Характер побічних ефектів з боку серця залежить від виду блокаторів кальцієвих каналів.

Дія міорелаксантів посилюється, тому слід відмінити лікарський засіб за 48 годин до запланованого хірургічного втручання із застосуванням загального наркозу. Нейро-м’язова блокада, спричинена тубокурарином, може бути посилена β-блокаторами.

Ефект β2-симпатоміметиків може знижуватися, є ризик виникнення бронхоспазму.

Хінідин посилює β-блокаторну дію лікарського засобу за рахунок зниження активності ферментів Р450, CYP2D6, що відповідають за метаболізм тимололу.

Клоніди. У разі одночасного застосування відміну клонідину проводити поступово і тільки через кілька діб після припинення застосування Тимололу-Дарниця. Повторне призначення лікарського засобу можливе лише через кілька діб після припинення дії клонідину.

Нікардипін, дилтіазем. При одночасному застосуванні перорально нікардипіну та дилтіазему з інстиляціями Тимололу-Дарниця не спостерігалося посилення ефектів останнього.

Циметидин може спричинити посилення дії Тимололу-Дарниця.

Тимчасове затуманення зору або інші зорові розлади, включаючи рефракційні зміни, диплопію, птоз, часті випадки легкої тимчасової нечіткості зору та рідко – випадки запаморочення або підвищена втомлюваність у період лікування можуть вплинути на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами. Пацієнт повинен зачекати, поки зір не стане ясним, перш ніж керувати автомобілем або працювати з механізмами.

Вагітність

Через відсутність достатнього досвіду застосування лікарський засіб можна призначати лише у тому випадку, коли очікуваний терапевтичний ефект для матері значно перевищує потенційний ризик для плода/дитини.

Епідеміологічні дослідження не виявили тератогенного впливу, але продемонстрували затримку внутрішньоутробного розвитку плода при застосуванні β-блокаторів. Також були виявлені ефекти β-блокаторів (брадикардія, гіпотонія, дихальна недостатність і гіпоглікемія) у новонароджених, матері яких приймали β-блокатори до пологів. Новонароджені, матері яких до пологів приймали тимолол, повинні бути під ретельним наглядом протягом перших днів життя.

Годування груддю

β-блокатори проникають у грудне молоко і здатні спричинити серйозні небажані ефекти у немовляти, яке перебуває на грудному годуванні.

Після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик слід відмінити годування груддю або припинити застосування лікарського засобу, зважаючи на користь від годування груддю для дитини та користь від терапії для жінки.

Флакон захищений контролем першого відкриття. При першому застосуванні необхідно провернути ковпачок, відокремивши його від захисного кільця.

Флакон має спеціальну конфігурацію, завдяки чому при натисканні на дно відбувається дозоване виділення розчину за принципом «одне натискання – одна крапля». Твердість стінок флакона значно зменшує можливість струминного виділення лікарського засобу – найчастішу причину передозування очних крапель.

Тимолол-Дарниця слід закапувати у кон’юнктивальний мішок ураженого ока шляхом легкого натискання на дно флакона. Одразу після застосування лікарського засобу слід закрити очі та злегка натиснути пальцем на внутрішній кут ока (біля носа) на 1–2 хвилини, щоб запобігти потраплянню розчину до сльозових канальців і знизити можливу системну побічну дію лікарського засобу.

На початку терапії слід призначати по 1 краплі 0,25 % розчину 2 рази на добу, при недостатній ефективності – по 1 краплі 0,5 % розчину 2 рази на добу. Після нормалізації внутрішньоочного тиску підтримуюча доза – 1 крапля 0,25 % розчину 1 раз на добу.

Тривалість курсу лікування лікар призначає індивідуально.

Якщо внутрішньоочний тиск не контролюється адекватно, можна розпочати супутню терапію із застосуванням міотичних засобів, епінефрину, системних інгібіторів карбоангідрази.

Увага! При користуванні контактними лінзами необхідно зняти їх перед застосуванням Тимололу-Дарниця. Одягнути їх знову можна не раніше ніж через 15 хвилин.

Ефективність та безпека застосування лікарського засобу дітям не встановлені.

Спеціальна конфігурація флакона робить малоймовірним випадкове передозування лікарського засобу. Передозування можливе у випадку недотримання зазначених в інструкції разових доз і частоти застосування.

Є повідомлення про ненавмисне передозування тимололу, у результаті якого спостерігались ефекти, подібні до тих, що спостерігаються при системному використанні β-блокаторів.

Симптоми: запаморочення, головний біль, аритмія, зниження артеріального тиску, розвиток серцевої недостатності, кардіогенний шок, брадикардія, зупинка серця, бронхоспазм, нудота, блювання, сплутаність свідомості та судоми; при випадковому застосуванні лікарського засобу внутрішньо (залежно від кількості) – порушення серцевого ритму, задишка, синюшність нігтів, запаморочення, слабкість, нудота, блювання, діарея.

Лікування: негайне промивання ока водою або фізіологічним розчином.

При виражених симптомах передозування слід використовувати антидоти: атропін 0,5–2 мг внутрішньовенно; глюкагон спочатку 1–10 мг внутрішньовенно, після чого 2–2,5 мг/год у вигляді інфузій.

При випадковому застосуванні лікарського засобу внутрішньо, якщо пройшло не більше 1 години з моменту прийому, провести промивання шлунка або застосовувати активоване вугілля (50 г дорослому і 1 г/кг для дітей).

При появі брадикардії використовувати атропін внутрішньовенно 0,25–2 мг. Якщо брадикардія продовжується, використовувати ізопреналін. За відсутності ефекту – встановити кардіостимулятор.

При гіпотонії вводити допамін, добутамін чи норадреналін. За неефективності вводити глюкагон.

У разі розвитку бронхоспазму: ізопреналін, додаткова терапія амінофіліном.

Гостра серцева недостатність: діяти згідно з алгоритмом надання невідкладної допомоги (кисень, діуретики, серцеві глікозиди)

У разі неефективності – внутрішньовенне введення амінофіліну, глюкагону.

Блокада серця: ізопреналін, встановлення водія ритму.

Гемодіаліз малоефективний.

3 роки.

Після розкриття флакона препарат зберігати не більше 28 діб.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 5 мл у флаконі; по 1 флакону в пачці.

За рецептом.

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспiльська, 13.