Терафлекс Адванс капсули, 60 шт.

діючі речовини: глюкозаміну сульфат, натрію хондроїтину сульфат, ібупрофен;

1 капсула містить 250 мг глюкозаміну сульфату (у вигляді D-глюкозаміну сульфату калію хлориду), 200 мг натрію хондроїтину сульфату, 100 мг ібупрофену;

допоміжні речовини: PROSOLV SMCC (целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний), натрію крохмальгліколят (тип А), кросповідон, повідон, кремнію діоксид, крохмаль прежелатинізований, магнію стеарат, кислота стеаринова, оболонка капсули (желатин, FD&C синій № 1, титану діоксид (Е 171).

Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули розміру 0, що складаються з ковпачка блакитного кольору та корпусу білого кольору з нанесеним написом «THERAFLEX ADVANCE» і містять порошок від білого до майже білого кольору зі слабким запахом.

Протизапальні/протиревматичні засоби у комбінації. Код АТХ М01B.

Цей лікарський засіб стимулює регенерацію хрящової тканини. Чинить протизапальну дію на клітинному рівні, стимулює синтез як ендогенних протеогліканів, так і ендогенної гіалуронової кислоти, знижує катаболічну активність хондроцитів шляхом інгібування деяких ферментів, що руйнують хрящ, таких як колагеназа, есталаза, протеоглікіназа, фосфоліпаза-А2, N-ацетилглікозамінідаза тощо, а також інгібує формування інших речовин, які можуть ушкоджувати хрящові тканини (in vitro), таких як супероксидні радикали; та активність лізосомальних ферментів.

Хондроїтин та глюкозамін ефективні при остеоартрозі.

Хондроїтин – один з головних елементів хряща. Він знижує активність запального процесу на ранніх стадіях і, таким чином, сповільнює дегенерацію хрящової тканини. Сприяє зменшенню болю, поліпшує функцію суглобів та зменшує потребу у нестероїдних протизапальних засобах при остеоартрозі колінних та кульшових суглобів.

Глюкозамін фізіологічно присутній у людському організмі та має хондропротекторні властивості. Дослідження in vitro та in vivo показали, що глюкозаміну гідрохлорид стимулює синтез фізіологічних глікозаміногліканів та протеогліканів хондроцитами та синтез гіалуронової кислоти синовіоцитами.

Ібупрофен чинить жарознижувальну, знеболювальну та протизапальну дію. Механізм дії пов’язаний із неселективним блокуванням циклооксигенази (ЦОГ) 1-го та 2-го типу (основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти), що призводить до зменшення синтезу простагландинів, зниження їх концентрації у цереброспінальній рідині та послаблення збудження центру терморегуляції. Зменшує ранкову скутість, сприяє збільшенню обсягу рухів у суглобах і хребті.

Сумісне застосування глюкозаміну та ібупрофену призводить до підвищення рівня аналгетичної активності останнього.

Після одноразового перорального прийому терапевтичної дози максимальний рівень хондроїтину сульфату в плазмі досягається через 3–4 години. Біодоступність дози, що була застосована перорально, становить 12%.

У крові 85% хондроїтину та його деполімеризованих похідних зв’язуються з декількома протеїнами плазми.

Щонайменше 90% застосованої дози хондроїтину спочатку метаболізуються лізосомальними фосфатазами, після чого деполімеризуються гіалуронідазою, β-глюкуронідазою та β-N-ацетилгексозамінідазою у печінці, нирках та інших органах.

Хондроїтин та його деполімеризовані похідні виводяться переважно шляхом ниркової екскреції. Період напіввиведення становить від 5 до 15 годин.

Після перорального застосування глюкозаміну гідрохлорид швидко та майже повністю всмоктується у кишечнику. Фармакокінетика глюкозаміну лінійна при застосуванні у дозах до 1500 мг 1 раз на добу, а вищі дози не призведуть до пропорційно вищого збільшення максимальної концентрації глюкозаміну.

Більше 25% прийнятої дози глюкозаміну переходять з плазми крові до хрящової тканини та синовіальної суглобової мембрани.

Згідно з ефектом першого проходження у печінці більше ніж 70% глюкозаміну метаболізуються до сечовини, вуглекислого газу та води.

Екскретується у незміненому вигляді переважно нирками із сечею та частково з калом. Період напіввиведення становить 68 годин.

Після перорального застосування ібупрофен майже повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Одночасне вживання їжі затримує всмоктування. Ібупрофен метаболізується у печінці (90%). Період напіввиведення становить 2–3 години. 80% дози виводяться із сечею, переважно у вигляді метаболітів.

Лікування больового синдрому при первинному та вторинному остеоартрозі суглобів кінцівок і міжхребцевих дисків.

Цей лікарський засіб протипоказаний у таких випадках:

• підвищена індивідуальна чутливість до діючих речовин або до інших інгредієнтів препарату;
• наявність в анамнезі алергічних реакцій (таких як бронхоспазм, астма, риніт або висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк, кропив’янка, що пов’язані із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів);
• наявність в анамнезі шлунково-кишкової кровотечі або перфорації після застосування нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ);
• виразкова хвороба  шлунка/ кровотеча у даний час або в анамнезі (два і більше чітких епізоди загострення виразкової хвороби та кровотеч);
• захворювання зорового нерва;
• порушення гемопоезу;
• тяжка ниркова, серцева або печінкова недостатність;
• фенілкетонурія;
• цереброваскулярні або інші кровотечі;
• цукровий діабет;
• схильність до кровотеч;
• тромбофлебіти;
• останній триместр вагітності.

Протипоказане застосування препарату одночасно з іншими НПЗЗ, у тому числі селективними інгібіторами циклооксигенази-2 (ЦОГ-2).

• системним червоним вовчаком та системними захворюваннями сполучної тканини, оскільки підвищується ризик виникнення асептичного менінгіту;
• артеріальною гіпертензією та/або серцевою недостатністю в анамнезі, які супроводжувалися затримкою рідини та набряками під час застосування НПЗЗ;
• порушенням функції нирок та/або печінки; дисфункція печінки підвищує ризик ниркової токсичності і ураження, а також тяжких і потенційно летальних реакцій з боку печінки. Для пацієнтів із захворюванням печінки або нирок до початку лікування рекомендується провести додаткові обстеження: контроль функції печінки та нирок та дослідження периферичної крові.

Пацієнт має слідкувати за змінами у швидкості своєї реакції,  перш ніж керувати автотранспортом або іншими механізмами. У разі виявлення будь-яких небажаних явищ з боку нервової системи слід відмовитися від керування автотранспортом або іншими механізмами.

• кардіо-пульмональна токсичність (передчасне закриття артеріальної протоки та легенева гіпертензія);
• порушення функції нирок, що може прогресувати до ниркової недостатності з олігогідроамніоном.

• можливе подовження часу кровотечі, антиагрегантний ефект може спостерігатися навіть при застосуванні дуже низьких доз;
• пригнічення скорочень матки, що призводить до відтермінування початку або зростання тривалості пологів.

Препарат слід приймати після їди, запиваючи склянкою води. 

Дорослим застосовувати по 2 капсули 3 рази на добу.

Не слід перевищувати максимальну добову дозу 12 капсул (1,2 г ібупрофену).

Загальна тривалість лікування у рекомендованій дозі не має перевищувати 10 днів. Якщо симптоми зберігаються чи стан погіршується або виникає необхідність подовження курсу лікування, слід звернутися до лікаря. Слід застосовувати найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого необхідного курсу лікування. Після зникнення болю хворий може продовжувати лікування препаратом Терафлекс® в лікарській формі капсул. 

Дітям (віком до 18 років) не слід застосовувати цей лікарський засіб у зв’язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки.

Даних щодо передозування цього лікарського засобу або хондроїтину та/або глюкозаміну немає. Застосування у дозі, що перевищує 400 мг/кг ібупрофену, у дітей може спричинити передозування. У дорослих дозозалежний ефект менш визначений. Період напіввиведення ібупрофену при передозуванні становить 1,5–3 години.

У разі передозування можуть спостерігатися біль у животі, нудота, блювання, діарея, шлунково-кишкова кровотеча, запаморочення, головний біль, порушення сну та шум у вухах. У тяжких випадках можуть виникати симптоми з боку нервової системи: сонливість, загальмованість, апное (особливо у маленьких дітей), зрідка збудження і дезорієнтація, втрата свідомості або кома; можливі артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, порушення функції печінки та нирок або гепатонекроз, гостра ниркова недостатність, рабдоміоліз і гіпотермія; дихальна недостатність та ціаноз. Зрідка при передозуванні спостерігаються судоми. У хворих на бронхіальну астму можливе загострення перебігу астми. При тяжкому передозуванні може розвинутися метаболічний ацидоз (включаючи нирковий тубулярний ацидоз) і гіпокаліємія, а також можуть подовжитись протромбіновий час/МНВ (міжнародне нормалізоване співвідношення), вірогідно, внаслідок взаємодії із факторами згортання крові.

Лікування симптоматичне, спрямоване на забезпечення прохідності дихальних шляхів, моніторинг серцевої діяльності та інших життєво важливих функцій організму до нормалізації стану. Рекомендується промивання шлунка та пероральне застосування активованого вугілля протягом 1 години після застосування потенційно токсичної дози препарату (понад 400 мг/кг) та госпіталізація до токсикологічного відділення. На стаціонарному етапі застосовують інфузійну терапію, форсований діурез, симптоматичне лікування. Спеціальних антидотів не існує. Часті або тривалі судоми слід лікувати внутрішньовенним діазепамом або лоразепамом. При бронхіальній астмі потрібно застосовувати бронходилататори.

Більшість побічних ефектів після застосування препарату Терафлекс Адванс зумовлені ібупрофеном і є дозозалежними. Оскільки рекомендована разова доза ібупрофену є помірною, а звичайна добова доза у лікарському засобі Терафлекс Адванс (600 мг) є значно нижчою, ніж його максимальна добова доза (1200 мг), малоймовірно, що будуть спостерігатися будь-які побічні ефекти, якщо лікарський засіб застосовувати згідно з рекомендаціями щодо дозування. Частота появи побічних реакцій на ібупрофен класифікується таким чином: дуже часті (≥1/10), часті (≥1/100, <1/10), нечасті (≥1/1000, <1/100), поодинокі (≥1/10000, <1/1000), рідкісні (<1/10000) та частота невідома (не можна визначити із наявних даних). Частота побічних реакцій на Терафлекс Адванс не може бути визначена, оскільки ці дані отримані з постреєстраційних звітів. Тому частота цих реакцій позначена як невідома. 

З боку шлунково-кишкового тракту. Нечасті: біль у животі, диспепсія, нудота. Поодинокі: діарея, метеоризм, запор та блювання. Рідкісні: виразковий стоматит, пептичні виразки, мелена, гематемезис, гастрит, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, що у деяких випадках можуть стати летальними, особливо у пацієнтів літнього віку. Частота невідома: діафрагмоподібні кишкові стриктури (особливо при тривалому застосуванні),загострення коліту та хвороби Крона, печія

З боку нервової системи. Нечасті: головний біль. Рідкісні: асептичний менінгіт (були зареєстровані поодинокі випадки). У пацієнтів з аутоімунними порушеннями (зокрема системним червоним вовчаком, системними захворюваннями сполучної тканини) під час лікування ібупрофеном спостерігалися поодинокі симптоми асептичного менінгіту, а саме: ригідність потиличних м’язів, головний біль, нудота, блювання, висока температура або дезорієнтація. 

Частота невідома: запаморочення, сонливість, парестезії, загальна слабкість та підвищена втомлюваність. Тільки при тривалому застосуванні – депресія, галюцинації, сплутаність свідомості, дзвін у вухах.

З боку сечовидільної системи. Рідкісні: гостра ниркова недостатність, папілонекроз, особливо при тривалому застосуванні, у поєднанні з підвищенням рівня сечовини у сироватці крові та набряком. Частота невідома: ібупрофен може спричинити інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, нефротоксичність.

З боку гепатобіліарної системи. Рідкісні: порушення з боку печінки, особливо при тривалому застосуванні, у вигляді гепатиту, жовтяниці.

З боку крові та лімфатичної системи. Рідкісні: розлади системи кровотворення (анемія, нейтропенія, апластична анемія, гемолітична анемія, еозинофілія, зниження гематокриту та рівня гемоглобіну, лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, агранулоцитоз). Першими ознаками є висока температура, біль у горлі, виразки у ротовій порожнині, симптоми грипу, тяжка форма виснаження, нез’ясована кровотеча та синці. Оборотна агрегація тромбоцитів, альвеоліт, легенева еозинофілія.

З боку шкіри та підшкірної клітковини. У поодиноких випадках можуть виникати тяжкі форми шкірних реакцій (ексфоліативні та бульозні дерматози), такі як мультиформна еритема, синдром Стівенса – Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. Можуть спостерігатися лущення шкіри, алопеція, фотосенсибілізація, гіперемія, дерматит, екзема.

З боку імунної системи. Нечасті: кропив’янка, свербіж, висип. Рідкісні: алергічні реакції, включаючи тяжкі реакції підвищеної чутливості, набряк обличчя, язика і гортані, задишку, набряк Квінке, анафілактичний шок, анафілаксію, анафілактоїдні реакції. Частота невідома: реактивність дихальних шляхів, включаючи бронхіальну астму, загострення астми, бронхоспазм. 

З боку серцево-судинної системи та мозкового кровообігу. Частота невідома: набряки, артеріальна гіпертензія, зниження артеріального тиску, серцева недостатність, тахікардія, відчуття серцебиття були зареєстровані при лікуванні НПЗЗ. Довготривале застосування ібупрофену у високих дозах (2400 мг/добу) може призвести до незначного підвищення ризику артеріального тромбозу (інфаркт міокарда або інсульт). Можливі ускладнення з боку мозкового кровообігу. 

З боку органів зору. Частота невідома: при тривалому застосуванні – порушення зору, неврит зорового нерва.

З боку органів слуху. Частота невідома: шум у вухах.

Результати лабораторних досліджень. Підвищення рівня АЛТ, підвищення рівня креатиніну крові, підвищення рівня АСТ, підвищення рівня сечовини крові, підвищення рівня білірубіну крові.

Інші. Зміни в ендокринній системі та метаболізмі, зниження апетиту, сухість слизових оболонок очей та порожнини рота, риніт, порушення слуху.

У публікаціях повідомлялося про рідкісні випадки екстрасистол при застосуванні 1200 мг хондроїтину сульфату.

Прийом препарату Терафлекс Адванс слід припинити при появі будь-якої небажаної реакції та негайно звернутися до лікаря.

2 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС. 

Зберігати в недоступному для дітей місці.

По 60 капсул у флаконі, по 1 флакону в картонній коробці. 

Без рецепта.

Контракт Фармакал Корпорейшн.

135 Адамс Авеню, Хопог, Нью-Йорк 11788, США.