Спіронолактон Сандоз таблетки по 100 мг, 30 шт.

діюча речовина: спіронолактон;

1 таблетка містить 100 мг спіронолактону;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, кальцію гідрофосфат дигідрат, повідон K 25, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Таблетки.

Основнi фiзико-хiмiчнi властивостi: круглі, пласкі з обох боків таблетки з гладенькими краями, білого кольору з рискою з одного боку.

Калійзберігаючі діуретики. Код АТХ C03D A01.

Спіронолактон є конкурентним антагоністом альдостерону. Він впливає на дистальні канальці нирок.

Через блокаду альдостерону пригнічує затримку води та Na⁺ та сприяє утриманню K⁺, що не тільки підвищує екскрецію Na⁺ та Cl⁻, та знижує екскрецію K⁺ з сечею, а й знижує екскрецію H⁺. У результаті цього сечогінний ефект має також гіпотензивну дію.

Абсорбція

Спіронолактон швидко абсорбується після перорального застосування приблизно на 73 %. Абсорбція спіронолактону підвищується за умови прийому під час їди. Внаслідок цього концентрація основної речовини в сироватці крові підвищується на 50 – 100 %

Розподіл

Звʾязування спіронолактону та канренону з білками плазми крові становить залежно від методу визначення 90 % (метод рівноважного діалізу) або 98 % (метод ультрафільтрації).

Метаболізм

Після перорального застосування спіронолактон має виражений ефект першого проходження та метаболізується переважно у печінці та нирках. Його основними метаболітами є 7-α-тіоспіронолактон, канренон або канреноат, 7-α-тіометилспіронолактон або 6-β-гідрокси-7-α-тіометилспіронолактон. Порівнянно з початковою речовиною три метаболіти, вказані вище, мають відносно низьку антимінералокортикоїдну дію 26,68 та 33 % відповідно.

Після перорального застосування максимальна концентрація спіронолактону у плазмі крові досягається через 1–2 години, а максимальна концентрація його метаболітів – через 2–3 години.

При низьких дозах (50–200 мг) площа під кривою залежності «концентрація-час» канренону підвищується у лінійному співвідношенні з дозою, тоді як вищі дози призводять до нижчих концентрацій, імовірніше, через ферментативне перетворення на метаболіти.

Рівноважна концентрація канренону знаходиться у межах 50–188 нг/мл і досягається приблизно через 3–8 днів після щоденного застосування спіронолактону. У пацієнтів із цирозом печінки та асцитами вона досягається лише через 14 днів.

Виведення з організму

Спіронолактон виводиться в основному з сечею та меншою мірою з жовчю. Співвідношення спіронолактону у незміненому вигляді є незначним. З сечею виводяться лише метаболіти, головним чином канренон та його глюкуроніду ефіру та 6-β-гідрокси-сульфоксид. Після застосування одноразової дози перорального спіронолактону з радіоактивною міткою 47–57% виводиться з сечею та 35–41% – з фекаліями протягом 6 днів.

Після перорального застосування спіронолактону період напіввиведення становить 1–2 години, тоді як метаболіти виводяться більш повільно. Термінальний період напіввиведення для канренону становить приблизно 20 годин, приблизно 3 для 7-α-тіометилуспіронолактону та приблизно 10 годин для 6-β-гідрокси-7-α-тіометилуспіронолактону.

Спіронолактон та його метаболіти проходить через плацентарний бар’єр. Канренон проникає у грудне молоко.

• Застійна серцева недостатність у пацієнтів, які не відповідають на лікування іншими діуретинами, або у разі необхідності потенціювання їх ефектів.  
• Есенціальна артеріальна гіпертензія, головним чином у разі гіпокаліємії (зазвичай у комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами).
• Цироз печінки, що супроводжується набряками та/або асцитом.
• Первинний гіперальдостеронізм.
• Набряки, зумовлені нефротичним синдромом.
• Гіпокаліємія, у разі неможливості отримання іншої терапії.

Препарат застосовувати для профілактики гіпокаліємії у пацієнтів, які отримують серцеві глікозиди, у разі якщо  інші підходи розглядаються як недоцільні або невідповідні.

• Гіперчутливість  до діючої речовини або будь-яких інших допоміжних речовин.
• Застосовування в комбінації з мітотаном, оскільки він може блокувати дію мітотану.  
• Анурія, гостра ниркова недостатність, виражене порушення азотовидільної функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації <10 мл/хв).
• Тяжка ниркова недостатність, що супроводжується олігурією або анурією (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв на 1,73 м2 поверхні тіла та/або креатинін сироватки крові вище 1,8 мг/дл).
• Гіперкаліємія (показники рівня калію в крові > 5,0 ммоль/л).
• Гіпонатріємія.
• Хвороба Аддісона.
• Гіповолемія або зневоднення.
• Одночасне застосування еплеренону або інших калійзберігаючих діуретиків
• Період вагітності або годування груддю.
• Інгібітори АПФ або блокатори рецепторів AT1 у комбінації.

• пацієнтів з порушенням функції нирок середнього ступеня (кліренс креатиніну 30–60 мл/хв та/або креатинін сироватки крові у межах 1,2–1,8 мг/дл);
• пацієнтів з діатезом, ацидозом та/або гіперкаліємією, спричиненою основним захворюванням (наприклад, у разі цукрового діабету).
• пацієнтів з артеріальною гіпотензією.

Спіронолактон не слід застосовувати у період вагітності або годування груддю.

Достатніх даних щодо застосування спіронолактону вагітним жінкам немає. В експериментах на тваринах спостерігалася фемінізація статевих органів потомства чоловічої статі та гормональні розлади у потомства чоловічої та жіночої статі. У людей спостерігались антиандрогенні ефекти. У звʾязку з цим спіронолактон протипоказаний у період вагітності.

Невідомо, чи проникає спіронолактон у грудне молоко. Фармакологічно активний метаболіт канреноат виводиться у грудне молоко (показник концентрації у грудному молоці-плазмі дорівнює 0,7). У звʾязку з цим спіронолактон протипоказаний у період годування груддю. У разі необхідності лікування – годування груддю слід припинити.

У звʾязку з високим вмістом діючої речовини Спіронолактон Сандоз® (100 мг) не підходить для лікування дітей.

Симптоми

Передозування спіронолактоном може викликати такі стани і симптоми як сонливість/млявість, сплутаність свідомості, нудота, блювання, запаморочення або діарея. У деяких випадках можлива гіпонатріємія, гіпокаліємія або гіперкаліємія, особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок; у пацієнтів з тяжкими захворюваннями печінки може виникнути печінкова кома, однак, малоймовірно, що це пов’язано з гострим передозуванням спіронолактоном. Гіперкаліємія може проявлятися такими симптомами, як парестезія, слабкість, млявий параліч чи спазм мʾязів і її важко клінічно відрізнити від гіпокаліємії. Зміни в ЕКГ – перші специфічні симптоми порушення рівня калію

Електролітні порушення, аритмія, порушення провідності серця.

Лікування гіперкаліємії

Cимптоматичне, специфічного антидоту не існує. Слід підтримувати водно-електролітний і кислотно-лужний баланси шляхом призначення діуретиків, що виводять калій; парентерально введення глюкози з інсуліном, у складних випадках − проведення гемодіалізу.

Лікування гіпонатріємії

Розчин хлориду натрію 1М або, при одночасному ацидозі, розчин гідрокарбонату натрію 1М відповідно вводити як добавку до розчину-носія.

Побічні реакції є наслідком конкурентного антагонізму альдостерону, що збільшує екскрецію калію та антиандрогенну дію спіронолактону.

Побічні реакції наведено за класами систем органів відповідно до Медичного словника регуляторної діяльності MedDRA з використанням визначень частоти MedDRA:

• дуже часті (≥ 1/10)
• часті ( ≥ 1/100 до < 1/10)
• нечасті ( ≥ 1/1000 до < 1/100)
• поодинокі ≥ (1/10000 до < 1/1000)
• рідкісні (< 1/10000)
• невідомої частоти (не можна встановити за наявними даними).

2 роки.

Спеціальні умови зберігання не вимагаються. Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістера у картонній коробці.

За рецептом.

Салютас Фарма ГмбХ.

Отто-вон-Гюріке-Аллеє 1, 39179, Барлебен, Німеччина.