Сорбіфер Дурулес таблетки, 30 шт.

діючі речовини: заліза сульфат, кислота аскорбінова;

1 таблетка містить: 320 мг заліза сульфату безводного (що відповідає 100 мг заліза двовалентного), 60 мг кислоти аскорбінової;

допоміжні речовини: повідон, поліетену порошок, карбомери, магнію стеарат;

склад оболонки: гіпромелоза, макроголи, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), парафін.

Таблетки, вкриті оболонкою, з модифікованим вивільненням.

Основні фізико-хімічні властивості: cочевицеподібні, трохи двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою вохристо-жовтого кольору, з гравіруванням «Z» з одного боку, з характерним запахом.

Антианемічні засоби. Препарати заліза, різні комбінації. Код АТХ В03А Е10.

Заліза сульфат поповнює нестачу заліза в організмі. Як частина протопорфіринової простетичної групи гемоглобіну залізо (ІІ) відіграє важливу роль у зв’язуванні і транспорті кисню та вуглекислого газу.

У складі протопорфіринової групи ферментів цитохрому залізо відіграє ключову роль у процесах транспорту електронів. У цих процесах поглинання і вивільнення електронів здійснюється шляхом зворотної трансформації (Fe (II) <–––> Fe (III).

Велика кількість заліза може бути також виявлена в молекулах міоглобіну м’язів. 

Вітамін С підвищує абсорбцію заліза у кишковому тракті та бере участь у окисно-відновних процесах.

Залізо всмоктується із дванадцятипалої кишки і проксимальної частини порожньої кишки. Швидкість абсорбції гемзв’язаного заліза становить майже 20 %, тоді як гемнезв’язаного заліза – приблизно 10 %. Для кращого всмоктування залізо повинно знаходитися у формі Fe (II). Соляна кислота в шлунку і вітамін С сприяють всмоктуванню заліза шляхом відновлення Fe (III) у Fe (II).

Залізо (Fe (II) – ferro), надходячи в епітеліальні клітини кишечнику, окислюється до заліза Fe (III) – ferri і зв’язується з апоферитином. Одна частина апоферитину надходить у кровообіг, інша залишається тимчасово в епітеліальних клітинах кишечнику у вигляді феритину, який або надходить у кровообіг через 1–2 дні, або виводиться з фекаліями разом зі злущеним епітелієм. Майже 1/3r заліза, що надходить у кровообіг, зв’язується з апотрансферином, завдяки чому молекула перетворюється на трансферин. Залізо транспортується до органів-мішеней у вигляді трансферину, який після зв’язування з позаклітинними рецепторами надходить до цитоплазми шляхом ендоцитозу. Тут залізо відокремлюється від трансферину і знову зв’язується з апоферитином. Під впливом апоферитину залізо окиснюється і окиснена форма [Fe (III)] відновлюється до флавопротеїну. 

Метод виготовлення таблеток, вкритих оболонкою, забезпечує безперервне вивільнення іонів заліза (II). Під час їх проходження через шлунково-кишковий тракт іони заліза (II) протягом 6 годин безперервно вивільняються з пористої матриці. Повільне вивільнення діючої речовини запобігає небезпечно високим концентраціям заліза, завдяки чому можна уникнути подразнення кишкового епітелію.

Профілактика і лікування залізодефіцитної анемії.

Підвищена чутливість до будь-якого компонента лікарського засобу; стеноз стравоходу та/або інші обструктивні захворювання шлунково-кишкового тракту; пептична виразка, виразковий коліт у фазі загострення; дивертикул кишечнику; кишкова непрохідність; стани, що супроводжуються підвищеним накопиченням заліза (гемохроматоз, гемосидероз); повторна гемотрансфузія; інші види анемій, не зумовлені дефіцитом заліза (наприклад апластична та гемолітична анемія, хронічний гемоліз, анемія, спричинена недостатністю вітаміну В12); порушення механізмів включення заліза у гемоглобін (анемія, що спричинена отруєнням свинцем) сидероахрестична анемія; тромбоз, схильність до тромбозів, тромбофлебіт, тяжкі захворювання нирок; одночасне застосування парентеральних форм заліза; розлад механізмів виведення заліза (таласемія); цукровий діабет; сечокам’яна хвороба (при застосуванні аскорбінової кислоти понад 1 г на добу); непереносимість фруктози.

• з ципрофлоксацином, оскільки зменшується абсорбція ципрофлоксацину приблизно на 50 %, і концентрація ципрофлоксацину у плазмі може бути нижчою за терапевтичні рівні;
• з левофлоксацином, оскільки зменшується абсорбція левофлоксацину;
• з моксифлоксацином, оскільки зменшується біодоступність моксифлоксацину приблизно на 40 %, тому за необхідності сумісного застосування цих препаратів інтервал між їх прийомами повинен становити не менше 6 годин
• з норфлоксацином, оскільки зменшується абсорбція норфлоксацину приблизно на 75 %;
• з офлоксацином, оскільки зменшується абсорбція офлоксацину приблизно на 30 %;
• з гатифлоксацином оскільки зменшується абсорбція препарату на 30 –90 %.

• Кальціє- і магнієвмісні харчові добавки, алюмінію гідроксид та кальціє- або магнієвмісні антациди утворюють комплекс із солями заліза, внаслідок чого вони зменшують всмоктування один одного;
• пероральні препарати цинку, кальцію, алюмінію, магнію, холестирамін, панкреатин, інгібітори протонної помпи, тріентин: зменшення абсорбції заліза із травного тракту;
• ентакапон, сульфасалазин: солі заліза можуть зменшити біодоступність цих препаратів;
• каптоприл: при сумісному застосуванні зменшується площа під кривою залежності "концентрація–час" каптоприлу (приблизно на 37 %), можливо внаслідок хімічної реакції у шлунково-кишковому тракті;
• цинк: при сумісному застосуванні зменшується всмоктування солей цинку;
• клодронат: дослідження in vitro показали, що залізовмісні препарати утворюють комплекс із клодронатом. Хоча дослідження взаємодії in vivo не проводилися, можна зробити висновок, що при одночасному призначенні цих препаратів зменшується абсорбція клодронату;
• дефероксамін: комбіноване застосування цих препаратів зменшує абсорбцію як дефероксаміну, так і заліза внаслідок утворення комплексу;
• леводопа: при застосуванні з леводопою або карбідопою заліза сульфат зменшує біодоступність разової дози леводопи приблизно на 50 %, а біодоступність разової дози карбідопи – майже на 75 %, можливо через утворення хелатного комплексу;
• метилдопа: при сумісному застосуванні метилдопи і солей заліза (заліза сульфат або заліза глюконат) біодоступність метилдопи зменшується, можливо через утворення хелатного комплексу, що може призводити до зменшення гіпотензивного ефекту;
• пеніцилінамін: при сумісному застосуванні пеніцилінаміну і солей заліза зменшується всмоктування і пеніцилінаміну, і солей заліза через утворення хелатного комплексу;
• ризедронат: дослідження in vitro показали, що залізовмісні препарати утворюють комплекс з ризедронатом. Хоча дослідження взаємодії in vivo не проводилися, можна припустити, що сумісне призначення цих препаратів зменшує всмоктування ризедронату;
• тетрацикліни: при сумісному застосуванні зменшується всмоктування як заліза, так і тетрациклінів, тому за необхідності одночасного застосування Сорбіфер Дурулес потрібно приймати не менше як за 3 години до або через 2 години після їх прийому;
• гормони щитовидної залози: знижується абсорбція тироксину, що може вплинути на результати лікування. Інтервал між прийомом тироксину та Сорбіферу Дурулесу повинен бути не менше 2 годин. Пацієнтам слід регулярно перевіряти функцію щитовидної залози;
• мікофенолату мофетил: пероральні препарати заліза значно зменшують абсорбцію мікофенолату мофетилу;
• токоферол: знижується активність обох препаратів;
• D-пеніциламін: при сумісному застосуванні пеніциламіну та солей заліза зменшується абсорбція як пеніциламіну, так і солей заліза через утворення хелатного комплексу;
• глюкокортикостероїди: можливе посилення стимуляції еритропоезу;
• етанол: підвищується абсорбція та ризик виникнення токсичних ускладнень;
• аскорбінова кислота та лимонна кислота: посилюється всмоктування заліза.

Слід з обережністю застосовувати препарат під час керування автотранспортом або іншими механізмами, зважаючи на можливість виникнення побічних реакцій з боку центральної нервової системи.

Лікарський засіб можна застосовувати вагітним і жінкам, які годують груддю, як для профілактики, так і для лікування залізодефіцитної анемії.

Для профілактики анемії дорослим та дітям віком від 12 років призначають по 1 таблетці на добу. Для лікування анемії дорослим та дітям віком від 12 років призначають по 1 таблетці 2 рази на добу. Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи, запиваючи склянкою води, принаймні за 30 хв до їжі. У разі виникнення побічних реакцій добову дозу можна знизити на 50 % (1 таблетка на добу).

Протягом перших 6 місяців вагітності рекомендована доза препарату – 1 таблетка на добу, в останньому триместрі вагітності, а також у період годування груддю – по 1 таблетці 2 рази на добу. Тривалість лікування залежить від індивідуальних результатів перевірки вмісту заліза в плазмі крові. Після нормалізації рівня гемоглобіну введення препарату повинно тривати до повного насичення запасів заліза (приблизно 2 місяці). 

У разі наявності симптомів залізодефіцитної анемії середня тривалість лікування становить 3–6 місяців.

Препарат застосовують дітям віком від 12 років. 

Симптоми. Прийом всередину 20 мг/кг елементарного заліза вважається потенційно токсичною дозою, 200–250 мг/кг – потенційно летальною. Перебіг гострого передозування заліза можна розподілити на кілька етапів. На першому етапі (до 6 годин після прийому) симптоми можуть включати тахікардію, артеріальну гіпотензію, біль у животі, нудоту, блювання, діарею, мелену та/або гематемезис, у більш тяжких випадках – кому, судоми, шок. Другий етап (6–24 години після прийому) характеризується тимчасовою ремісією або клінічною стабілізацією. На третьому етапі розвивається рецидив шлунково-кишкової токсичності (блювання, діарея, шлунково-кишкова кровотеча). Також симптоми передозування можуть включати в себе виражену сонливість (летаргію) або кому, дегідратацію, судинну недостатність/ тяжкий шок (внаслідок серцевої недостатності, пов’язаної з гіповолемією або з прямою кардіотоксичністю), печінкову недостатність/ гепатоцеллюлярний некроз з жовтяницею, розлади коагуляції та кровотечі, гіпоглікемію, енцефалопатію, метаболічний ацидоз, судоми, гіпертермію, ниркову недостатність (внаслідок зниження тканинної перфузії) та набряк легень. Існує ризик перфорацій шлунково-кишкового тракту, а також розвиток Yersinia enterocolica sepsis. На четвертому етапі (через 2–5 тижнів після прийому) можливий розвиток часткової або повної шлунково-кишкової обструкції (внаслідок рубцевих стриктур/стенозу пілоруса), цирозу печінки.

У деяких чутливих пацієнтів (з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази) передозування аскорбінової кислоти може спричинити тяжкий ацидоз та гемолітичну анемію.

Гострі отруєння у дітей при випадковому прийомі великої кількості препаратів заліза мають тяжкий перебіг, при цьому можливі геморагічний гастроентерит, блювання з домішками крові, діарея з домішками крові та судинний шок. 

Лікування залежить від симптомів, дози і часу, який пройшов після прийому потенційно небезпечної дози. Підтримувальні та симптоматичні заходи включають викликання блювання, прийом молока або сирих яєць (для утворення залізобілкового комплексу), промивання шлунка 1 % розчином натрію гідроксиду (для утворення важкорозчинного карбоната заліза), промивання шлунка розчином дефероксаміну (2 г/л) та введення розчину дефероксаміну в шлунок через шлунковий зонд (5–10 г дефероксаміну розчиняють у 100 мл ізотонічного розчину натрію хлориду), а також забезпечення адекватної легеневої вентиляції, моніторингсерцевої діяльності за допомогою ЕКГ, контроль артеріального тиску і діурезу, внутрішньовенного доступу та забезпечення адекватної гідратації. Протягом усього періоду інтоксикації слід контролювати рівень сироваткового заліза. 

Для дорослих може бути корисним прийом манітолу або сорбітолу для посилення перистальтики шлунка. Індукція діареї може бути дуже небезпечною для дітей, особливо для дітей молодшого віку, тому її слід уникати. Пацієнт повинен перебувати під пильним контролем для своєчасного виявлення можливої аспірації. 

Таблетки поглинають рентгенівські промені, тому при рентгенівському дослідженні черевної порожнини можна виявити кількість таблеток, які могли залишитися у шлунково-кишковому тракті після вимушеного блювання і промивання шлунка. 

При концентрації заліза в сироватці крові > 3–5 мг/л (55–90 мкмоль/л) з тенденцією до зростання слід розглянути необхідність парентерального введення десфероксаміну. При тяжкій інтоксикації: при шоці та/або комі та при високих рівнях заліза в сироватці крові (> 90 мкмоль/л у дітей та > 142 мкмоль/л у дорослих) негайно слід розпочати інтенсивну підтримувальну терапію та внутрішньовенне введення дефероксаміну (15 мг/кг/год шляхом повільної інфузії, максимальна доза – 80 мг/кг/добу). Надто висока швидкість введення може призвести до артеріальної гіпотензії.

При менш тяжкій інтоксикації можна ввести дефероксамін внутрішньом’язово (50 мг/кг, максимальна загальна доза 4 г).

Гемодіаліз неефективний для виведення заліза, але може бути застосований для прискорення виведення залізо-десфероксамінового комплексу, а також показаний при олігурії або анурії. Можливе застосування перитонеального діалізу.

3 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

По 30 таблеток у скляному флаконі.

За рецептом.

ЗАТ фармацевтичний завод ЕГІС, Угорщина.

9900, м. Керменд, вул. Матяш кірай 65, Угорщина.