Солу-медрол порошок для розчину для ін'єкцій по 40мг/мл, 1 шт.

діюча речовина: methylprednisolone;

1 флакон містить 40 мг метилпреднізолону у вигляді метилпреднізолону натрію сукцинату;

допоміжні речовини: натрію дигідрофосфат, моногідрат; натрію гідрофосфат безводний; лактоза, моногідрат;

розчинник: вода для ін’єкцій.

Порошок та розчинник для розчину для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок: від білого до майже білого кольору ліофілізат; розчинник: прозорий безбарвний розчин.

Кортикостероїди для системного застосування. Код АТХ Н02A В04.

Глюкокортикоїди проникають через клітинну мембрану за допомогою дифузії та утворюють комплекси зі специфічними рецепторами в цитоплазмі. Далі ці комплекси надходять до клітинного ядра, зв’язуються з ДНК (хроматином) і стимулюють транскрипцію мРНК та подальший синтез різними ферментами білків, що, в свою чергу, відповідають за численні ефекти глюкокортикоїдів після системного застосування. Глюкокортикоїди не лише виявляють значний вплив на запальні та імунні процеси, але також впливають на метаболізм вуглеводів, білків та жирів. Вони також діють на серцево-судинну систему, скелетні м’язи та центральну нервову систему.

Вплив на запальні та імунні процеси.

Протизапальні, імуносупресивні та антиалергічні властивості глюкокортикоїдів використовуються при більшості терапевтичних показань. Наявність цих властивостей призводить до таких результатів: 

• зменшення кількості імуноактивних клітин навколо осередку запалення; 
• зменшення вазодилатації; 
• стабілізація лізосомальних мембран; 
• пригнічення фагоцитозу; 
• зменшення утворення простагландинів та пов’язаних з ними речовин.

Доза метилпреднізолону 4 мг виявляє такий самий глюкокортикостероїдний (протизапальний) ефект, як 20 мг гідрокортизону. Метилпреднізолон демонструє лише мінімальний мінералокортикоїдний ефект (200 мг метилпреднізолону відповідає 1 мг дезоксикортикостерону). 

Вплив на метаболізм вуглеводів та білків.

Глюкокортикоїди чинять катаболічну дію на обмін білків. Вивільнені амінокислоти у печінці перетворюються за допомогою процесу глюконеогенезу в глюкозу та глікоген. Таким чином, знижується абсорбція глюкози периферичними тканинами, що може призводити до гіперглікемії та глюкозурії, особливо у пацієнтів зі схильністю до цукрового діабету.

Вплив на метаболізм жирів.

Глюкокортикоїди чинять ліполітичну дію, що поширюється переважно на кінцівки. Вони також чинять ліпогенетичну дію, яка найбільше проявляється в ділянці грудної клітки, шиї та голови. Все це призводить до перерозподілу жирових відкладень.

Максимальна фармакологічна дія кортикостероїдів відстає від досягнення їхніх пікових концентрацій у крові, що вказує на те, що більшість ефектів цих лікарських засобів є ймовірніше, результатом модифікації активності ферментів, а не прямої дії цих засобів. 

In vivo холінестерази швидко перетворюють метилпреднізолону натрію сукцинат у вільний метилпреднізолон шляхом гідролізу. У чоловіків метилпреднізолон утворює слабкий дисоційований зв’язок з альбуміном і транскортином. Зв’язується близько 40–90 % лікарського засобу.

Внутрішньовенна інфузія препарату у дозі 30 мг/кг маси тіла при введенні протягом 20 хвилин або у дозі 1 г при введенні протягом 30–60 хвилин призводить приблизно через 15 хвилин до пікової концентрації метилпреднізолону у плазмі крові, що становить близько 20 мг/мл. Через приблизно 25 хвилин після внутрішньовенної болюсної ін’єкції препарату у дозі 40 мг піковий показник метилпреднізолону у плазмі крові становить 42–47 мг/100 мл. Через приблизно 120 хвилин після внутрішньом’язової ін’єкції препарату у дозі 40 мг пікова концентрація метилпреднізолону у плазмі крові становить 34 мг/100 мл. При внутрішньом’язовій ін’єкції піковий показник нижчий, ніж при внутрішньовенній ін’єкції. При проведенні внутрішньом’язової ін’єкції концентрація у плазмі крові утримується протягом тривалішого періоду, що призводить до того, що при обох шляхах введення надходить еквівалентна кількість метилпреднізолону. Клінічна значущість цих незначних відмінностей, імовірно, є мінімальна, якщо розглядати механізм дії глюкокортикоїдів. Клінічна відповідь зазвичай спостерігається через 4–6 годин після введення препарату. При лікуванні бронхіальної астми перші сприятливі результати вже можуть відзначатися через 1–2 години. Період напіввиведення метилпреднізолону натрію сукцинату з плазми крові становить 2,3–4 години та, ймовірно, не залежить від шляху введення. 

Метилпреднізолон — це глюкокортикоїд середньої тривалості дії. Його біологічний період напіввиведення становить 12–36 годин. Внутрішньоклітинна активність глюкокортикоїдів відображається чіткою різницею між періодом напіввиведення з плазми крові та фармакологічним періодом напіввиведення. Фармакологічна активність зберігається після того, як рівень препарату в плазмі крові вже не визначається. Тривалість протизапальної активності глюкокортикоїдів приблизно дорівнює тривалості пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-адреналової (ГГА) системи. Метаболізм метилпреднізолону здійснюється у печінці за допомогою таких самих процесів, як і для кортизолу. Основними метаболітами є 20-бета-гідроксиметилпреднізолон та 20-бета-гідрокси-6-альфа-метилпреднізолон. Метаболіти переважно виводяться із сечею у вигляді глюкуронідів, сульфатів та некон’югованих сполук. Після внутрішньовенного введення метилпреднізолону, міченого C14, 75 % загальної радіоактивності відзначається у сечі протягом 96 годин, 9 % — через 5 днів у калі людини та 20 % — у жовчі.

Застосування глюкокортикоїдів слід розглядати лише як виключно симптоматичне лікування, за винятком окремих ендокринних розладів, коли вони застосовуються як замісна терапія.

Протизапальне лікування.

• Ревматичні захворювання.

Як допоміжна терапія для короткочасного застосування (щоб допомогти пацієнтові пережити гострий епізод або загострення) при таких захворюваннях:

• посттравматичний остеоартрит;
• синовіїт при остеоартриті;
• ревматоїдний артрит, зокрема ювенільний ревматоїдний артрит (в окремих випадках може виникнути потреба у підтримуючій терапії низькою дозою);
• гострий і підгострий бурсит;
• епікондиліт;
• гострий неспецифічний тендосиновіїт;
• гострий подагричний артрит;
• псоріатичний артрит;
• анкілозуючий спондиліт.

• Колагенози (системні хвороби сполучної тканини).

Під час загострення або як підтримуюча терапія в окремих випадках при таких захворюваннях, як:

• системний червоний вовчак (та вовчаковий нефрит);
• гострий ревматичний кардит;
• системний дерматоміозит (поліміозит);
• вузликовий періартеріїт;
• синдром Гудпасчера.

• Дерматологічні захворювання:

• пухирчатка;
• тяжка мультиформна еритема (синдром Стівенса–Джонсона);
• ексфоліативний дерматит;
• бульозний герпетиформний дерматит;
• тяжкий себорейний дерматит;
• тяжкий псоріаз;
• грибоподібний мікоз;
• кропив’янка. 

• Алергічні стани.

Контроль тяжких або інвалідизуючих алергічних станів, які не піддаються належно проведеному традиційному лікуванню, при таких захворюваннях, як:

• бронхіальна астма;
• контактний дерматит;
• атопічний дерматит;
• сироваткова хвороба;
• сезонний або цілорічний алергічний риніт;
• реакції гіперчутливості до лікарських засобів;
• кропив’янка;
• гострий неінфекційний набряк гортані (лікарським засобом першого вибору є епінефрин).

• Офтальмологічні захворювання.

Тяжкі гострі та хронічні алергічні і запальні процеси в ділянці ока, зокрема:

• очна форма Herpes zoster;
• ірит, іридоцикліт;
• хоріоретиніт;
• дифузний задній увеїт і хоріоїдит;
• неврит зорового нерва;
• симпатична офтальмія;
• запалення середнього сегмента ока;
• алергічний кон’юнктивіт;
• алергічні виразки краю рогівки;
• кератит.

• Захворювання шлунково-кишкового тракту.

Критичні періоди при таких захворюваннях:

• виразковий коліт (системна терапія);
• регіональний ентерит (системна терапія).

• Респіраторні захворювання:

• саркоїдоз легень;
• бериліоз;
• фульмінантний або дисемінований туберкульоз легень, при одночасному застосуванні з відповідною протитуберкульозною хіміотерапією;
• синдром Лефлера, який не піддається лікуванню іншими засобами;
• аспіраційний пневмоніт;
• середня та тяжка форма пневмонії, спричиненої Pneumocystis carinii, у хворих на СНІД (як допоміжна терапія протягом перших 72 годин протипневмоцистної терапії);
• загострення хронічного обструктивного захворювання легень.

• Стани, які супроводжуються набряками.

Для індукування діурезу або ремісії при протеїнурії при нефротичному синдромі, протеїнурії без уремії.

Імуносупресивне лікування.

• Трансплантація органа.

Лікування гематологічних та онкологічних захворювань.

• Гематологічні захворювання:

• набута (аутоімунна) гемолітична анемія;
• ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура дорослих (лише внутрішньовенно; внутрішньом’язове застосування протипоказане);
• вторинна тромбоцитопенія дорослих;
• еритробластопенія (еритроцитарна анемія);
• вроджена (еритроїдна) гіпопластична анемія;

• Онкологічні захворювання.

Паліативне лікування таких захворювань, як:

• лейкози та лімфоми у дорослих;
• гострий лейкоз у дітей;
• для покращання якості життя хворих з термінальною стадією ракового захворювання.

Інші.

• Нервова система.

• Набряк головного мозку, зумовлений первинною або метастатичною пухлиною, і/або допоміжне лікування при хірургічних операціях або променевій терапії.
• Загострення розсіяного склерозу.
• Гостра травма спинного мозку. Лікування необхідно починати в перші вісім годин після травми.

• Туберкульозний менінгіт з блокадою субарахноїдального простору або загрозою блокади, при одночасному застосуванні відповідної протитуберкульозної хіміотерапії.
• Трихінельоз з ураженням нервової системи або міокарда.
• Профілактика нудоти та блювання, що пов’язані з хіміотерапією з приводу злоякісного новоутворення.

Ендокринні розлади.

• Первинна або вторинна недостатність кори надниркових залоз.
• Гостра недостатність кори надниркових залоз.

При цих показаннях препаратами вибору є гідрокортизон або кортизон. За певних обставин можна застосовувати синтетичні аналоги у комбінації з мінералокортикоїдами.

• Лікування шокових станів: шок внаслідок недостатності кори надниркових залоз або шок, який не відповідає на традиційне лікування, у разі підтвердженої або ймовірної недостатності кори надниркових залоз (загалом препаратом вибору є гідрокортизон). Якщо мінералокортикоїдні ефекти є небажаними, перевага може віддаватися метилпреднізолону.
• Перед хірургічним втручанням та у разі тяжкої травми або захворювання у пацієнтів зі встановленою недостатністю кори надниркових залоз або у разі наявності сумнівів щодо резерву кори надниркових залоз.
• Вроджена гіперплазія надниркових залоз.
• Негнійний тиреоїдит.
• Гіперкальціємія, пов’язана зі злоякісним новоутворенням.

Системні грибкові інфекції.

Гіперчутливість до метилпреднізолону або до будь-якої з допоміжних речовин, зазначених у розділі «Склад».

Солу-Медрол у дозуванні 40 мг протипоказаний пацієнтам з відомою або підозрюваною алергією на коров’яче молоко (див. розділ «Особливості застосування»).

Відносні протипоказання.

Особливі групи ризику. За пацієнтами, які належать до нижченаведених особливих груп ризику, необхідно проводити ретельне медичне спостереження, а лікування вони повинні отримувати протягом якнайкоротшого періоду (див. також розділи «Особливості застосування» та «Побічні реакції»): діти, пацієнти з цукровим діабетом, артеріальною гіпертензією, психіатричними симптомами в анамнезі, окремими інфекційними хворобами, зокрема туберкульозом або певними вірусними захворюваннями, наприклад герпесом або оперізуючим герпесом, що супроводжуються симптомами в ділянці ока.

• Профілактика нудоти та блювання, пов’язаних з хіміотерапією раку.

• Легка або помірна еметогенна хіміотерапія. 

• Високоеметогенна хіміотерапія.

• Метилпреднізолон застосовують одночасно з відповідною протитуберкульозною хіміотерапією при лікуванні фульмінантного або дисемінованого туберкульозу легень та туберкульозного менінгіту з блокадою субарахноїдального простору або загрозою блокади.
• Під час лікування неопластичних захворювань, таких як лейкемія та лімфома, метилпреднізолон зазвичай застосовують у комбінації з алкілуючим засобом, антиметаболітом та алкалоїдом барвінку.

• Комбінація глюкокортикостероїдів з ульцерогенними препаратами (наприклад саліцилатами та НПЗЗ) підвищує ризик виникнення шлунково-кишкових ускладнень.
• Комбінація глюкокортикостероїдів з тіазидними діуретиками підвищує ризик непереносимості глюкози.
• Глюкокортикостероїди можуть підвищувати потребу в інсуліні або пероральних гіпоглікемічних засобах у пацієнтів з цукровим діабетом.
• При проведенні терапії кортикостероїдами пацієнтів не слід вакцинувати проти віспи. Інші процедури імунізації не слід проводити пацієнтам, які приймають кортикостероїди, особливо у високих дозах, через можливу небезпеку неврологічних ускладнень та відсутність відповіді на антитіла.
• Ацетилсаліцилову кислоту слід застосовувати з обережністю одночасно з кортикостероїдами при гіпопротромбінемії. Метилпреднізолон може збільшувати кліренс хронічних високих доз аспірину. Це може призвести до зниження рівня саліцилату в сироватці крові або збільшення ризику токсичності саліцилату після відміни метилпреднізолону.
• Повідомлялося про судоми у разі одночасного застосування метилпреднізолону та циклоспорину. Одночасне застосування цих двох препаратів призводить до взаємного пригнічення метаболізму, підвищується ймовірність судом та інших небажаних явищ, пов’язаних з окремим застосуванням цих препаратів.
• Препарати, що індукують печінкові ферменти (такі як фенобарбітал, фенітоїн та рифампіцин), можуть збільшувати кліренс метилпреднізолону. Для отримання бажаної відповіді може бути потрібне збільшення дози метилпреднізолону.
• Інгібітори CYP3A4 (такі як макроліди, триазольні антимікотичні засоби та деякі блокатори кальцієвих каналів) можуть інгібувати метаболізм метилпреднізолону і, отже, зменшувати його кліренс. Для того щоб уникнути стероїдної токсичності, дози метилпреднізолону слід титрувати.
• Інгібітори протеази (наприклад ритонавір, індинавір) та активатори фармакокінетики (наприклад кобіцистат) інгібують активність CYP3A4, що призводить до зниження печінкового кліренсу та підвищення концентрації кортикостероїдів у плазмі крові. Може бути потрібна корекція дози кортикостероїдів (див. розділ «Особливості застосування»).
• Вплив метилпреднізолону на пероральні антикоагулянти може бути різним. Повідомлялося як про посилення, так і про зниження ефекту антикоагулянту у разі застосування в комбінації з кортикостероїдами. Отже, параметри коагуляції слід контролювати, щоб досягти бажаного антикоагулянтного ефекту.

• Хіміотерапія, що викликає легкий або помірний еметогенний ефект. Для посилення ефекту з першою дозою метилпреднізолону можна застосовувати хлорований фенотіазин (за одну годину до хіміотерапії).
• Хіміотерапія, що викликає виражений еметогенний ефект. Для посилення ефекту з першою дозою метилпреднізолону можна застосовувати метоклопрамід або бутирофенон (за одну годину до хіміотерапії).

• Діти: у дітей, які отримують глюкокортикоїди щоденно протягом тривалого часу по декілька разів на добу, може відмічатися затримка росту. Використання такого режиму можливе лише у разі наявності серйозних показань.
• Пацієнти з цукровим діабетом: прояви латентного діабету або підвищена потреба в інсуліні чи пероральних гіпоглікемічних засобах.
• Пацієнти з артеріальною гіпертензією: загострення артеріальної гіпертензії.
• Пацієнти з психічними симптомами в анамнезі: існуюча емоційна нестабільність або психотичні тенденції можуть загострюватись внаслідок прийому кортикостероїдів.

Хоча порушення зору відноситься до рідкісних побічних реакцій, пацієнтам, які керують транспортними засобами і/або працюють з іншими механізмами, слід бути обережними.

Вагітність.

Деякі дослідження на тваринах показали, що кортикостероїди при введенні під час вагітності у великих дозах можуть спричиняти вади розвитку плода. Однак кортикостероїди не спричиняють розвитку вроджених аномалій при застосуванні вагітними жінками. Незважаючи на результати досліджень на тваринах, ризик ураження плода є низьким у разі застосування препарату під час вагітності. За відсутності адекватних досліджень ефекту препарату на репродуктивну систему людини та внутрішньоутробний розвиток плода, метилпреднізолону натрію сукцинат слід застосовувати під час вагітності тільки після ретельного оцінювання співвідношення користь/ризик для матері та плода. Якщо тривале лікування кортикостероїдами слід припинити під час вагітності (як і інші тривалі методи лікування), це повинно відбуватися поступово (див. також «Спосіб застосування та дози»). Однак у деяких випадках (наприклад, замісна терапія недостатності надниркових залоз) може бути необхідним продовження лікування або навіть збільшення дози.

Кортикостероїди легко перетинають плацентарний бар’єр. У деяких ретроспективних дослідженнях спостерігали підвищення частоти народження дітей з низькою масою тіла у матерів, які отримували кортикостероїди. У людей ризик низької маси тіла новонароджених залежить від дози препарату. Цей ризик можна мінімізувати шляхом застосування нижчих доз кортикостероїдів. Незважаючи на те, що недостатність надниркових залоз зустрічається рідко у новонароджених, які піддавалися внутрішньоутробному впливу кортикостероїдів, слід проводити ретельне спостереження та оцінку стану немовлят, які піддавалися впливу суттєвих доз кортикостероїдів, щодо виявлення ознак недостатності надниркових залоз. Вплив кортикостероїдів на перейми та пологи невідомий. 

Годування груддю.

Кортикостероїди, включаючи преднізолон, проникають у грудне молоко. Цей лікарський засіб слід застосовувати під час годування груддю тільки після ретельного оцінювання співвідношення користь/ризик для матері та немовляти.

Бензиловий спирт може проникати через плацентарний бар’єр.

1. Натискають на пластиковий активатор, щоб розчинник надійшов до нижньої ємності.
2. Обережно збовтують, щоб перемішати розчин.
3. Знімають пластикову пластину, яка вкриває центр пробки.
4. Стерилізують вивільнену частину гумової пробки.
5. Вводять голку (бажано розміром 22G) вертикально крізь центр пробки, доки її кінчик не стане видимим. Перевертають флакон і набирають потрібну дозу лікарського засобу. Якщо використовують більш товсту голку, важливо уникати нахилу голки та вводити її перпендикулярно до центру гумової пробки.

Препарат можна призначати дітям, у т.ч. немовлятам.

Деякі форми випуску препарату містять бензиловий спирт (див. розділ «Склад»).

Бензиловий спирт може спричиняти алергічні реакції. Повідомлялося, що внутрішньовенне застосування бензилового спирту було пов’язане з розвитком серйозних побічних реакцій та летального гаспінг-синдрому у новонароджених. Мінімальна кількість бензилового спирту, при вживанні якої можливий розвиток токсичності, невідома. Бензиловий спирт не слід застосовувати для лікування новонароджених (віком до 4-х тижнів), якщо інше не рекомендовано лікарем. Бензиловий спирт не слід застосовувати довше ніж 1 тиждень через підвищений ризик його накопичення в організмі дітей віком до 3-х років, якщо інше не рекомендовано лікарем.

У дітей, які отримують тривалу щоденну терапію дробовими дозами глюкокортикоїдів, може відмічатися затримка росту, і застосування такого режиму слід обмежити найбільш серйозними показаннями.

Не існує клінічного синдрому гострого передозування метилпреднізолону натрію сукцинату. Хронічне передозування викликає характерні симптоми синдрому Кушинга. Метилпреднізолон виводиться шляхом діалізу.

2 роки.

Зберігати в недоступному для дітей місці. Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Приготований розчин можна зберігати при кімнатній температурі не більше 12 годин.

По 40 мг порошку та 1 мл розчинника у флаконі типу Act-O-Vial (двоємнісний флакон). По 1 флакону в картонній коробці.

За рецептом.

Пфайзер Менюфекчуринг Бельгія НВ.

Рейксвег 12, Пуурс, 2870, Бельгія.