Росемід розчин оральний по 1 мг/мл, 30 мл

• Лікування шизофренії; 
• лікування маніакальних епізодів від помірного до тяжкого ступеня  при біполярних розладах;
• короткочасне лікування (до 6 тижнів) вираженої агресії у пацієнтів з деменцією альцгеймерівського типу від помірного до тяжкого ступеня при існуванні загрози заподіяння шкоди собі чи іншим та при відсутності відповіді на нефармакологічні методи лікування (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Особливості застосування»); 
• симптоматичне короткострокове лікування (до 6 тижнів) вираженої агресії при розладах поведінки у дітей від 5 років та підлітків з розумовим розвитком нижче середнього або розумовою відсталістю, діагностованою за критеріями DSM-IV, у яких тяжкість агресивної або іншої деструктивної поведінки вимагає фармакологічного лікування. Фармакологічне лікування повинно бути невід’ємною частиною комплексної програми лікування, що включає психологічну підтримку та виховні заходи. Рекомендується, щоб Росемід® призначав фахівець у галузі дитячої неврології, дитячої та підліткової психіатрії або лікар, який має досвід лікування поведінкових порушень у дітей та підлітків.

Пацієнти літнього віку з деменцією

Підвищений рівень летальності

Серед пацієнтів літнього віку з деменцією, які лікувались атиповими антипсихотичними препаратами, спостерігався підвищений рівень летальності порівняно з таким у пацієнтів групи плацебо в метааналізі 17 контрольованих досліджень атипових антипсихотичних препаратів, включаючи рисперидон. У плацебоконтрольованому дослідженні зі застосуванням рисперидону хворим цієї категорії частота летальних випадків становила 4,0 % порівняно з 3,1 % у групі плацебо. Діагностичне відношення шансів (95% довірчий інтервал) становило 1,21 (0,7; 2,1). Середній вік пацієнтів, які померли, був 86 років (діапазон – 67-100 років).

Дані, одержані під час двох великих обсерваційних досліджень, свідчать про те, що у людей літнього віку з деменцією, які лікувалися звичайними (типовими) антипсихотичними препаратами, ризик смертності був дещо вищий порівняно з пацієнтами, які не отримували антипсихотичних препаратів. На підставі наявних даних досліджень точний рівень цього ризику не можна вказати, а причина підвищення ризику невідома.

Одночасне застосування з фуросемідом.

У процесі плацебоконтрольованого дослідження у пацієнтів літнього віку з деменцією підвищений рівень смертності спостерігався при одночасному застосовуванні рисперидону з фуросемідом (7,3 %; середній вік – 89 років, діапазон – 75–97 років) порівняно з таким у пацієнтів, які лікувалися тільки рисперидоном (3,1 %; середній вік – 84 роки, діапазон – 70–96 років) або тільки фуросемідом (4,1 %; середній вік – 80 років, діапазон – 67–90 років).

Підвищення рівня смертності серед пацієнтів, які лікувалися одночасно рисперидоном та фуросемідом, спостерігалося у ході двох клінічних досліджень з чотирьох. У пацієнтів, які одночасно застосовували рисперидон з іншими діуретиками, підвищеного рівня смертності зафіксовано не було.

Патофізіологічних механізмів для пояснення цього факту не встановлено. Причина смерті також не була єдиною. Однак слід дотримуватися особливої обережності, призначаючи препарат у таких випадках, а також потрібно провести оцінку ризиків та користі цієї комбінації або комбінації з іншими потенційними діуретиками, перш ніж призначати препарат. Серед пацієнтів, які разом з рисперидоном приймали інші діуретики, не спостерігалося підвищення рівня смертності. Незалежно від лікування дегідратація була загальним фактором ризику летальності, і її слід ретельно контролювати у пацієнтів з деменцією.

Цереброваскулярні побічні реакції (ЦВПР).

У ході плацебоконтрольованих клінічних досліджень у пацієнтів з деменцією, яких лікували рисперидоном, спостерігався вищий рівень (приблизно в 3 рази) виникнення цереброваскулярних побічних ефектів (інсульти та транзиторні ішемічні атаки) з летальним наслідком порівняно з тими, хто отримував плацебо (середній вік - 85 років; діапазон - 73–97 років).

Комбіновані дані шести плацебоконтрольованих досліджень за участю пацієнтів літнього віку з деменцією (віком від 65 років) продемонстрували виникнення цереброваскулярних розладів (серйозних та несерйозних, комбінованих) у 3,3 % (33/1009) пацієнтів, які лікувалися рисперидоном, порівняно з 1,2 % (8/712) пацієнтів, які застосовували плацебо. Співвідношення між групами рисперидон та плацебо (співвідношення шансів; 95 % ДІ) становило 2,96 (1,34; 7,50). Механізм такого підвищеного ризику невідомий. Не можна виключити підвищений ризик розвитку ЦВПР для інших антипсихотичних препаратів або інших груп пацієнтів. Рисперидон слід з обережністю застосовувати пацієнтам із факторами ризику виникнення інсульту.

Ризик цереброваскулярних побічних ефектів значно вищий у пацієнтів зі змішаною або судинною деменцією в порівнянні з деменцією Альцгеймера. Тому пацієнтам з іншими типами деменції, окрім деменції Альцгеймера, не слід призначати лікування рисперидоном. Слід ретельно зважити всі ризики та переваги призначення рисперидону пацієнтам літнього віку з деменцією, особливо ризик інсульту.

Слід проінструктувати пацієнтів та осіб, які доглядають за ними, негайно повідомляти про ознаки можливих цереброваскулярних розладів, таких як раптова слабкість, оніміння обличчя, рук або ніг, а також розлади мовлення та зору. Слід невідкладно розглянути всі можливі варіанти лікування, включаючи переривання терапії рисперидоном.

При стійкій агресії пацієнтам із хворобою Альцгеймера від помірного до тяжкого ступеня рисперидон призначають лише для короткочасного застосування як доповнення до нефармакологічних заходів, які показали обмежену або нульову ефективність, за умови відсутності потенційної загрози заподіяння шкоди собі чи іншим.

Під час лікування необхідно регулярно оцінювати стан пацієнтів і переглядати необхідність подальшої терапії.

Ортостатична гіпотензія.

Через α₁-літичну активність рисперидону, особливо на початку лікування, може спостерігатися ортостатична гіпотензія. У постмаркетинговий період клінічно значуща гіпотензія спостерігалася під час одночасного застосування рисперидону та антигіпертензивних засобів. Рисперидон слід з обережністю застосовувати пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями (такими як серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності, дегідратація, гіповолемія або цереброваскулярні захворювання). У цих випадках дозу слід поступово коригувати (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). При виникненні гіпотензії слід розглянути можливість зменшення дози.

Лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз.

Під час застосування антипсихотичних засобів, включаючи рисперидон, спостерігались випадки лейкопенії, нейтропенії та агранулоцитозу. У постмаркетинговий період агранулоцитоз спостерігався дуже рідко (< 1/10 000 пацієнтів).

За пацієнтами зі значним зменшенням кількості лейкоцитів у анамнезі або з медикамент-індукованою лейкопенією/нейтропенією слід ретельно наглядати протягом перших декількох місяців лікування та припинити застосування рисперидону при появі ознак значного зменшення кількості лейкоцитів і за відсутності інших причин для такого зниження.

За пацієнтами із клінічно значущою нейтропенією слід спостерігати стосовно виникнення гарячки та інших ознак інфекції та лікувати відповідним чином при виявленні симптомів. У разі тяжкої нейтропенії (< 1 × 10⁹/л) лікування рисперидоном слід припинити та слідкувати за кількістю лейкоцитів до відновлення.

Пізня дискінезія/екстрапірамідні симптоми.

При застосуванні препаратів із властивостями антагоністів дофамінових рецепторів відмічалось виникнення пізньої дискінезії, що характеризується мимовільними ритмічними рухами (переважно язика та/чи обличчя). Виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику розвитку пізньої дискінезії. Якщо виникають ознаки та симптоми пізньої дискінезії, слід розглянути питання щодо відміни всіх антипсихотичних препаратів.

Слід бути обережними при одночасному застосуванні психостимуляторів (наприклад метилфенідату) та рисперидону, оскільки при коригуванні дози будь-якого або обох лікарських засобів можуть виникати екстрапірамідні симптоми. Рекомендована поступова відміна лікування психостимуляторами (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Злоякісний нейролептичний синдром.

При застосуванні класичних нейролептичних лікарських засобів рідко відмічаються випадки виникнення злоякісного нейролептичного синдрому, що характеризується гіпертермією, ригідністю м’язів, нестабільністю вегетативних функцій, порушенням свідомості та підвищенням рівня креатинфосфокінази. Додаткові ознаки включають міоглобінурію (рабдоміоліз) та гостру ниркову недостатність. У разі розвитку злоякісного нейролептичного синдрому необхідно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи рисперидон.

Хвороба Паркінсона та деменція з тільцями Леві.

Лікарі повинні зважувати небезпеку при застосуванні антипсихотичних засобів, у тому числі рисперидону, пацієнтам із хворобою Паркінсона або деменцією з тільцями Леві (див. розділ «Протипоказання»). Застосування рисперидону може погіршити перебіг хвороби Паркінсона. Пацієнти, хворі на будь-яке із зазначених вище захворювань, можуть мати підвищений ризик нейролептичного злоякісного синдрому, а також підвищену чутливість до антипсихотичних препаратів (наприклад, сплутаність свідомості, притуплення больової чутливості та нестійкість постави з частими падіннями на додачу до екстрапірамідних симптомів).

Гіперглікемія та цукровий діабет.

Під час лікування рисперидоном повідомлялося про випадки розвитку гіперглікемії, цукрового діабету та загострення вже існуючого цукрового діабету.

У деяких випадках повідомлялося про попередню надмірну масу тіла, що могло бути провокуючим фактором. У зв’язку з цим дуже рідко повідомлялося про випадки кетоацидозу та рідко про розвиток діабетичної коми. Рекомендується проводити відповідний клінічний моніторинг згідно з нормами застосування антипсихотичних препаратів. Пацієнти, які приймають будь-які атипові антипсихотичні препарати, включно з рисперидоном, повинні перебувати під наглядом щодо виникнення у них симптомів гіперглікемії (таких як, наприклад, полідипсія, поліурія, поліфагія та слабкість), а пацієнти з цукровим діабетом повинні регулярно проходити обстеження щодо погіршення контролю рівня глюкози.

Збільшення маси тіла.

При застосуванні рисперидону повідомлялося про випадки значного підвищення маси тіла. Рекомендований контроль маси тіла.

Гіперпролактинемія.

Гіперпролактинемія є частим побічним явищем при лікуванні рисперидоном. Пацієнтам із наявними побічними явищами, що можуть залежати від рівня пролактину в плазмі (наприклад з гінекомастією, менструальними розладами, ановуляцією, порушеннями здатності до зачаття, зниженням лібідо, еректильною дисфункцією та галактореєю), рекомендований контроль рівня пролактину.

Дослідження на культурах тканин вказують на те, що ріст клітин у пухлинах молочної залози людини може бути стимульований пролактином. Хоча досі чіткого зв’язку із застосуванням антипсихотичних засобів клінічними та епідеміологічними дослідженнями не встановлено, рекомендується з обережністю призначати рисперидон пацієнтам з відповідною патологією в анамнезі. Рисперидон потрібно з обережністю застосовувати пацієнтам з гіперпролактинемією та пацієнтам з пролактинозалежними пухлинами.

Подовження інтервалу QT.

У постмаркетинговий період подовження інтервалу QT спостерігалося дуже рідко. Як і інші антипсихотичні препарати, рисперидон слід з обережністю застосовувати пацієнтам з відомими серцево-судинними захворюваннями, подовженням інтервалу QT у сімейному анамнезі, брадикардією або порушеннями водно-електролітного обміну (гіпокаліємією, гіпомагніємією), оскільки це може збільшити ризик аритмогенного впливу. При одночасному застосуванні рисперидону з іншими лікарськими засобами, які подовжують інтервал QT, також потрібно дотримуватися застережних заходів.

Судоми.

Слід з обережністю застосовувати рисперидон пацієнтам із судомами чи іншими станами, які потенційно знижують судомний поріг, в анамнезі.

Пріапізм.

Існує можливість виникнення пріапізму під час лікування рисперидоном унаслідок його альфа-адренергічної блокувальної дії.

Регуляція температури тіла.

Антипсихотичні лікарські засоби можуть порушувати здатність тіла до зниження основної температури тіла. Рекомендується відповідний догляд пацієнтам, яким призначено рисперидон, якщо вони будуть піддаватися впливу умов, що можуть спричиняти підвищення основної температури тіла, а саме – інтенсивні фізичні тренування, вплив високих температур зовнішнього середовища, супровідна терапія препаратами з антихолінергічною активністю чи вплив зневоднення.

Протиблювотний ефект.

У доклінічному вивченні властивостей рисперидону відмічався протиблювотний ефект. Ця властивість може маскувати симптоми передозування деяких ліків або таких станів, як обструкція кишечнику, синдром Рея та пухлини мозку.

Порушення функції печінки та нирок.

У пацієнтів із порушеною функцією нирок знижена здатність виводити активну антипсихотичну фракцію препарату порівняно з дорослими пацієнтами з нормальною функцією нирок. У пацієнтів із порушенням функції печінки спостерігається підвищення концентрації вільної фракції рисперидону в плазмі крові (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Венозна тромбоемболія.

Описано випадки венозної тромбоемболії при застосуванні антипсихотичних лікарських препаратів. Оскільки пацієнти, які лікуються антипсихотичними лікарськими засобами, часто мають набуті фактори ризику виникнення венозної тромбоемболії, всі можливі фактори розвитку тромбоемболії необхідно ідентифікувати перед та під час лікування рисперидоном та вжити відповідних превентивних заходів.

Інтраопераційний синдром атонічної райдужки (ІСАР).

Під час операцій з видалення катаракти спостерігався інтраопераційний синдром атонічної райдужки у пацієнтів, які лікувалися антагоністами α₁-адренергічних рецепторів, у т. ч. рисперидоном.

ІСАР може підвищувати ризик ускладнень операції на оці протягом та після хірургічного втручання. Слід повідомити хірурга-офтальмолога про застосування антипсихотичних лікарських засобів в минулому або у період проведення операції. Потенційні переваги припинення терапії препаратами з a1-блокувальною дією перед операцією не встановлені, слід зважити ризик відміни лікування антипсихотичними засобами.

Діти.

Перед призначенням рисперидону дітям чи підліткам з розладом поведінки слід ретельно зважити співвідношення ризику і користі, оцінити фізичні та соціальні причини агресивної поведінки, такі як больові подразники або невідповідна реакція на навколишнє середовище.

Заспокійливий ефект рисперидону слід ретельно контролювати у педіатричних пацієнтів через можливі наслідки для здатності до навчання. Зміна часу введення рисперидону може покращити вплив седації на здатність дітей та підлітків концентрувати увагу.

Застосування рисперидону пов’язане з помірним збільшенням маси тіла та індексу маси тіла (ІМТ). Перед початком лікування рекомендовано початкове вимірювання маси тіла та регулярний моніторинг маси тіла протягом лікування. Зміни росту у довгострокових відкритих розширених дослідженнях були у межах очікуваних норм відповідно до віку. Вплив довгострокового лікування рисперидоном на статеве дозрівання та ріст не вивчався достатнім чином.

Через потенційні впливи тривалої гіперпролактинемії на зріст та статеве дозрівання у дітей та підлітків, слід зважити необхідність регулярного клінічного контролю ендокринологічного статусу пацієнта, включаючи вимірювання росту, маси тіла, контроль статевого дозрівання, менструального циклу та інших явищ, залежних від пролактину.

Результати малого постмаркетингового дослідження методом спостереження продемонстрували, що пацієнти віком 8–16 років, які отримували рисперидон, були у середньому на 3,0–4,8 см вищими, ніж ті, хто отримував інші антипсихотичні лікарські засоби. Даних цього дослідження недостатньо для визначення того, чи впливає рисперидон на остаточний ріст у дорослому віці або чи результати вимірювань прямо залежать від впливу рисперидону на ріст кісток, чи саме захворювання має вплив на ріст кісток, чи це є результатом кращого контролю захворювання та як результат – фіксація більшого росту.

Протягом лікування рисперидоном слід регулярно контролювати наявність екстрапірамідних симптомів та інших порушень руху

Щодо рекомендацій стосовно дозування для дітей див. розділ «Спосіб застосування та дози».

Допоміжні речовини

Цей лікарський засіб містить 1 ммоль натрію на 1 мл розчину орального. Слід бути обережним при застосуванні пацієнтам, які застосовують натрій-контрольовану дієту.

1. Відкрити флакон.
2. При першому використанні вставити адаптер (перехідник) для шприца у шийку флакона.
3. Вставити шприц в адаптер.
4.  Перевернути флакон дном догори.
5. Набрати у шприц невелику кількість розчину, потягнувши поршень униз.
6. Видалити бульбашки повітря шляхом натиснення на поршень.
7.  Наповнити шприц розчином, потягнувши поршень до поділки, що відповідає необхідній кількості розчину у мілілітрах (мл), призначеній лікарем. 
8. Перевернути флакон дном донизу.
9. Вийняти шприц із перехідника.
10.  Увести вміст шприца у склянку з водою, натиснувши поршень до упору.
11. За необхідності, для досягнення необхідної дози, повторити дії, описані вище. 
12. Випити повністю вміст склянки.
13. Закрити флакон пластиковим ковпачком (адаптер для шприца залишається на місці).
14. Промити шприц (у розібраному вигляді) водою.