Роліноз краплі оральні від алергії по 10 мг/мл, 20 мл

діюча речовина: cetirizine;

1 мл розчину (20 крапель) містить цетиризину дигідрохлориду 10 мг;

допоміжні речовини: гліцерин (85 %); пропіленгліколь; натрію сахарин; метилпарабен
(Е 218); пропілпарабен (Е 216); натрію ацетат, тригідрат; кислота оцтова льодяна; вода очищена.

Краплі оральні.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину. Код АТХ R06A Е07.

Механізм дії.

Цетиризин, метаболіт гідроксизину, є потужним селективним антагоністом периферичних H1-рецепторів. У дослідженнях зв’язування з рецепторами іn vitro не спостерігалося значної спорідненості з іншими рецепторами, окрім H1-рецепторів.

Фармакодинамічні ефекти.

Окрім антагоністичного впливу на H1-рецептори, цетиризин чинить антиалергічну дію: у дозі 10 мг 1 або 2 рази на добу препарат інгібував пізню фазу міграції клітин, які беруть участь у запальній реакції (переважно еозинофілів), у шкірі та кон’юнктиві осіб з атопією, яким вводили антиген; у дозі 30 мг/добу інгібував приплив еозинофілів у бронхоальвеолярній рідині протягом пізньої фази звуження бронхів, спричиненого вдиханням алергенів, у пацієнтів, хворих на бронхіальну астму. Крім того, цетиризин інгібував пізню фазу реакції запалення, індуковану внутрішньошкірним введенням калікреїну, у пацієнтів із хронічною кропив’янкою. Цетиризин також зменшує вираженість адгезії молекул, таких як ICAM-1 та VCAM-1, що є маркерами алергічного запалення.

Клінічна ефективність та безпека.

У дозах 5 мг та 10 мг цетиризин інтенсивно інгібує виникнення пухирців та почервоніння, спричинених дуже високими концентраціями гістаміну у шкірі, хоча співвідношення з ефективністю не встановлено. Початок дії після разового прийому дози 10 мг настає у межах 20 хвилин у 50 % осіб та у межах 1 години – у 95 % осіб. Дія триває як мінімум 24 години після разового прийому. 

Застосування цетиризину пацієнтам з алергічним ринітом та таким супутнім захворюванням, як бронхіальна астма (від легкої до помірної за тяжкістю), у дозі 10 мг 1 раз на добу покращувало стан при симптомах риніту та не впливало на функцію легень, підтверджує безпеку застосування цетиризину хворим на бронхіальну астму легкого та помірного ступеня тяжкості.

Застосування цетиризину у високій добовій дозі 60 мг на добу протягом тижня не спричиняло статистично значущої пролонгації інтервалу QT.

При прийомі у рекомендованих дозах цетиризин покращував стан пацієнтів із цілорічним та сезонним алергічним ринітом.

У дітей віком від 5 до 12 років толерантності до антигістамінної дії цетиризину (пригнічення виникнення пухирців та почервоніння) не спостерігалося. Якщо лікування цетиризином припинити після повторного прийому, реактивність шкіри до гістаміну відновлюється протягом 3 діб.

Симптоматична терапія назальних та очних симптомів сезонного та цілорічного алергічного риніту, хронічної ідіопатичної кропив’янки.

Гіперчутливість до діючої речовини, інших компонентів препарату, до гідроксизину або до будь-яких похідних піперазину в анамнезі; тяжкі порушення функцій нирок при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв.

У дослідженнях застосування цетиризину з антипірином, псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином фармакокінетичних взаємодій не спостерігалося.

При багаторазовому застосуванні теофіліну (400 мг 1 раз на добу) та цетиризину спостерігалося незначне (16 %) зниження кліренсу цетиризину, тоді як диспозиція теофіліну не підвищувалася при одночасному прийомі цетиризину.

У дослідженнях застосування цетиризину з циметидином, гліпізидом, діазепамом та псевдоефедрином побічних фармакодинамічних взаємодій не спостерігалося.

У дослідженнях застосування цетиризину з антипірином, азитроміцином, еритроміцином, кетоконазолом, теофіліном та псевдоефедрином побічних клінічних взаємодій не спостерігалося. Окрім того, одночасне застосування цетиризину з макролідами або кетоконазолом не призводило до клінічно значущих змін на ЕКГ.

При багаторазовому застосуванні ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) та цетиризину (10 мг на добу) тривалість експозиції цетиризину збільшилася приблизно на 40 %, тоді як диспозиція ритонавіру дещо знижувалась (-11 %) при одночасному прийомі цетиризину.

Немає даних щодо посилення ефекту седативних засобів при застосуванні цетиризину у терапевтичних дозах. Але слід уникати застосування седативних засобів під час прийому цетиризину. 

Об’єм абсорбції цетиризину не знижується при прийомі їжі, хоча показник абсорбції зменшується на 1 годину.

Одночасний прийом цетиризину з алкоголем або іншими засобами, що пригнічують центральну нервову систему, може спричинити додаткове погіршення уваги та порушення працездатності, хоча цетиризин не потенціює ефект алкоголю (при рівнях алкоголю у крові 0,5 г/л). 

Антигістамінні засоби, у тому числі цетиризин, пригнічують відповідь на шкірну алергічну пробу, тому перед її проведенням прийом препарату слід припинити за 3 дні до дослідження (період виведення).

Повідомлялося про розвиток свербежу та/або кропив’янки після припинення застосування цетиризину, навіть якщо раніше ці симптоми не спостерігалися. У деяких випадках вони можуть бути інтенсивними, що потребує відновлення прийому цетиризину. Необхідність у відновленні лікування залежить від виниклих проявів.

При застосуванні цетиризину у терапевтичних дозах не спостерігалося клінічно значущих взаємодій з алкоголем (при рівнях алкоголю у крові 0,5 г/л). Проте у разі одночасного застосування слід дотримуватися обережності.

Препарат застосовувати з обережністю пацієнтам, схильним до затримки сечі (пошкодження хребта, гіперплазія простати), з епілепсією, із ризиком виникнення судом, із хронічною нирковою недостатністю (потрібна корекція режиму дозування) та пацієнтам літнього віку з нирковою недостатністю (можливе зниження клубочкової фільтрації).

Об’єктивне визначення здатності керувати автотранспортом, латентності сну та здатності працювати на складальному конвеєрі не показало клінічно значущого впливу цетиризину при застосуванні у рекомендованій дозі 10 мг.

Пацієнтам, які керують автотранспортом або іншими механізмами, не слід перевищувати рекомендовані дози та слід враховувати реакцію власного організму на препарат.

Пацієнтам, які відчувають сонливість, слід утриматись від керування автотранспортом або іншими механізмами.

У чутливих пацієнтів одночасний прийом препарату з іншими засобами, що пригнічують центральну нервову систему, може спричинити додаткове погіршення уваги.

Період вагітності.

Клінічні дані щодо застосування цетиризину вагітним є дуже обмеженими. Дослідження на тваринах не вказують на прямий або непрямий шкідливий вплив на вагітність, ембріональний/фетальний розвиток, пологи або постнатальний розвиток. У період вагітності препарат слід застосовувати з обережністю, коли, на думку лікаря, користь від застосування для жінки переважає потенційний ризик для плода.

Період годування груддю. 

Цетиризин проникає у грудне молоко у концентраціях, що становлять 25–90 % від концентрацій у плазмі крові залежно від проміжку часу після його застосування. У період годування груддю препарат слід застосовувати з обережністю.

Фертильність.

Доступні дані про вплив на фертильність людини обмежені, проте негативного впливу на фертильність не виявлено.

Дослідження на тваринах не виявили негативного впливу на фертильність.

Препарат призначений для перорального застосування.

Дорослі та діти віком від 12 років.

Препарат слід застосовувати у дозі 10 мг (20 крапель) 1 раз на добу. 

Діти віком від 6 до 12 років.

Препарат застосовувати у дозі 5 мг (по 10 крапель) 2 рази на добу.

Діти віком від 2 до 6 років.

Препарат застосовувати у дозі 2,5 мг (по 5 крапель) 2 рази на добу.

Дітям із порушенням функції нирок дозування коригувати індивідуально, залежно від значення кліренсу креатиніну пацієнта, віку та маси тіла.

Пацієнти літнього віку.

За умови нормальної функції нирок таким пацієнтам немає необхідності коригувати дозування.

Пацієнти з порушенням функцій печінки.

Таким пацієнтам немає необхідності коригувати дозування.

Пацієнти з порушенням функцій нирок.

Не існує підтверджених документально даних щодо співвідношення ефективність/безпека для пацієнтів з порушенням функцій нирок. Оскільки цетиризин головним чином виводиться нирками, у разі якщо не може бути застосовано альтернативне лікування, дозування має бути індивідуальним, залежно від стану функцій нирок. Слід звернутися до таблиці, наведеної нижче, та відкоригувати дозу відповідно до наведеної інформації.

Препарат слід накрапати в ложку або розчинити у воді та приймати перорально. Якщо застосовувати розведення, слід враховувати, особливо при застосуванні дітям, що об’єм води, до якого додаються краплі, має відповідати кількості рідини, яку може проковтнути пацієнт. Розбавлений розчин слід прийняти одразу.

Препарат застосовувати дітям віком від 2 років.

Симптоми. 

Симптоми, що спостерігалися після суттєвого передозування цетиризину, головним чином пов’язані з впливом на центральну нервову систему або з ефектами, що можуть вказувати на антихолінергічну дію. Побічні реакції, про які повідомлялося після прийому дози, що перевищувала щонайменше у 5 разів рекомендовану добову дозу, включають: сплутаність свідомості, діарею, запаморочення, підвищену втомлюваність, головний біль, нездужання, мідріаз, свербіж, неспокій, седацію, сонливість, ступор, тахікардію, тремор, затримку сечовипускання.

Лікування. 

При передозуванні слід проводити симптоматичну та підтримувальну терапію. Можна провести промивання шлунка. Діаліз не є ефективним методом для виведення цетиризину. Специфічний антидот цетиризину невідомий.

3 роки.

Після першого відкриття флакона використати краплі протягом 21 місяця.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у сухому та недоступному для дітей місці.

По 20 мл у скляному флаконі з кришкою-крапельницею, по 1 флакону в картонній коробці.

Без рецепта.

ABC Фармачеутічі С.п.А., Італія/ABC Farmaceutici S.p.A., Italy.

Віа Кантон Моретті, 29 (Локаліта Сан Бернардо) – 10015 Івреа (ТО), Італія/Via Cantone Moretti, 29 (Localita San Bernardo) – 10015 Ivrea (TO), Italy.