Проскар табл. п/плів./о 5мг №28

основні фізико-хімічні властивості: таблетки у формі яблука, голубого кольору, покриті плівкою, з написами “MSD 72” на одному боці і написом“PROSCAR” - на інщому;

склад: 1 таблетка містить 5 мгфінастериду;

допоміжні речовини – лактоза (одноводна), крохмаль доже латинізований, натрію крохмалm гліколят, заліза оксид, натрію докузат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, метилгідроксипропіл целюлоза, гідроксипропіл целюлоза з 0,3 % кремнію діоксидом, титану діоксид, тальк, індигокармін алюмінієвий лак.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Засоби, які застосовують при доброякісній гіпертрофії передміхурової залози. Код АТС G04C B01.

Фармакологічні властивості. Фінастерид - синтетична 4-аза стероїдна сполука. Це специфічний інгібітор 5-альфа-редуктази типу II, внутрішньоклітинного ферменту, який перетворює тестостерон у більш активний андрогендигідротестостерон (ДГТ). При аденомі передміхурової залози її збільшення залежить від перетворення тестостерону у ДГТ у тканинах простати. Фінастеридвисоко ефективно знижує як циркулюючий, так і внутрішньо простатичний ДГТ. Фінастериду не властива схильність до рецепторів андрогенів.

Фармакокінетика.

У чоловіків після одноразового перорального прийому дози фінастериду, міченого ізотопами вуглецю 14С,39 % принятої дози виділялося з сечею у формі метаболітів (імовірно, з сечеювиділялась також незначна кількість незміненого фінастериду). 57 % прийнятої дози виводилось із калом. Дослідженнями також встановлено, що двом метаболітамфінастериду властива менш виражена пригнічуюча дія по відноcyj до 5-альфа-редуктази.

Біодоступність фінастериду при пероральному прийомі становить приблизно 80 %. Прийом їжі не порушуєбіодоступність препарату. Максимальна концентрація фінастериду у плазмі крові досягається приблизно через 2 години після перорального прийому. Абсорбція препарату з шлунково-кишкового тракту закінчується через 6– 8 годин після його прийому. Період півжиття фінастериду в плазмі крові в середньому становить шість годин. Зв’язування з білками плазми крові – 93 %. Системний кліренс становить приблизно 165 мл/хв, об’єм розподілу – 76 літрів.

Дослідження прийому багаторазових доз фінастериду протягом тривалого часу показало можливість накопичення препарату у малих кількостях. При щоденному пероральному прийоміфінастериду в дозі 5 мг/добу концентрація його в плазмі досягає 8–10 нг/мл і зберігається на цьому рівні протягом тривалого часу.

У літньому віці швидкість виведення фінастериду дещо знижується. У чоловіків віком понад 70 років періоднапів виведення фінастериду становить приблизно 8 годин, тоді як в осіб вікомвід 18 до 60 років – 6 годин. Але це не є показанням для зменшення дози препарату в осіб старшого віку.

У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю (кліренс креатині ну від 9 до 55 мл/хв.) не виявлено різниці швидкості виведення одноразової дози фінастериду, міченого ізотопами вуглецю 14С, порівняно із здоровими волонтерами. Зв’язування з білками плазми крові у цихгруп пацієнтів також не відрізнялось. Це пояснюється тим, що у пацієнтів знирковою недостатністю частка метаболітів фінастериду, яка за нормальних умов виділяється з сечею, виводиться з калом. Це підтверджується збільшенням у цих пацієнтів кількості метаболітів фінастериду в калі при одночасному зниженні їх концентрації в сечі. У зв’язку з наведеним у пацієнтів з нирковою недостатністю, яким не показаний гемодіаліз, корекція дози Проскар(R)у не потрібна.

Фінастерид проникає черезгематоенцефалічний бар’єр у пацієнтів, які отримували терапію фінастеридомпротягом 7–10 днів, але його вміст у спинномозковій рідині не досягає вагомих концентрацій. При прийомі Проскар(R)у удозі 5 мг на добу також відзначили його проникнення у сім’яну рідину. При цьому концентрація фінастериду у сім’яній рідині дорослих чоловіків була в 50–100разів нижчою за його концентрацію в плазмі крові.

Показання для застосування.

Проскар(R) призначають з метою зменшення розмірів збільшеної залози, поліпшення відтоку сечі та зменшення симптомів, пов’язаних з аденомою.

Проскар(R) застосовують для лікування доброякісної гіпертрофії передміхурової залози, для запобігання урологічним втручанням (завдяки його здатності знижувати ризик гострої затримки сечі) та хірургічним маніпуляціям, у тому числі трансуретрорезекції передміхурової залози і простатектомії.

Спосіб застосування та дози.

Рекомендована доза – 1 таблетка по 5 мг один раз надень під час прийому їжі або без неї.

Дозування при нирковій недостатності
Для пацієнтів з різними стадіями ниркової недостатності (при зниженні кліренсу креатині ну до 9 мл/хв.) не потрібно індивідуального добору дози, оскільки фармакокінетичні дослідження не виявили будь-яких змін у розподілі фінастериду.

Дозування для людей похилого віку
Немає необхідності у підборі дози, хочафармакокінетичні дослідження вказують на те, що виведення фінастериду у пацієнтів віком понад 70 років дещо знижується.

Побічна дія.

Проскар(R) добре переноситься. До клінічних небажаних проявів протягом 4 років дослідження, які були оцінені як, імовірно, пов’язані з препаратом, більше, ніж при прийомі плацебо, відносились скарги збоку молочних залоз і висипи, а також розлади статевої функції

У процесі широкого клінічного застосування препарат убули повідомлення про такі побічні ефекти:

реакції підвищеної чутливості, включаючи свербіж, кропив’янку, набряк губ і обличчя;

болючість яєчок, імпотенція, зниження лібідо іоб’єму еякуляту, збільшення та болючість молочних залоз.

Протипоказання.

Проскар(R) протипоказаний:

- жінкам і дітям;

- при підвищеній чутливості до будь-якого компонента цього препарату;

- при вагітності (див. “Особливості застосування” ).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Не виявлено клінічно вагомих взаємодій з іншими препаратами. Напевно, Проскар(R) не чинить помітного впливу на ферментну систему, якаметаболізує препарати, пов’язані з цитохромом Р 450. Перевірені на людях сполуки включають пропранолол, дигоксин, глібурид, варфарин, теофілін і антипірин; прицьому не було знайдено клінічно вагомих взаємодій.

Інша супутня терапія
Хоча спеціальних досліджень взаємодії не проводили, у клінічних дослідженнях Проскар(R) застосовували сумісно з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, ацетамінофеном, ацетил саліциловою кислотою, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, антагоністами кальцію, нітратами, діуретиками, антагоністами Н 2 рецепторів, інгібіторамиHMG-CoA редуктази, не стероїдними протизапальними препаратами, хінолонами ібензодіазепінами. При цьому не виявлено клінічно вагомих небажаних взаємодій при супутньому призначенні.

 
Передозування.

Пацієнти отримували одноразову дозу Проскар(R)у до 400 мг і багаторазові дози Проскар(R)у до

80 мг на день протягом 3 місяців без небажаних ефектів.

Не існує спеціальних рекомендацій щодо лікування передозування Проскар(R)ом.

Особливості застосування.

Загальні заходи
Необхідно здійснювати ретельний контроль за можливим розвитком обструктивної уропатії у пацієнтів з великим залишковим об’ємом сечіі/або різко зниженим плином сечі.

Вплив на простатоспецифічний антиген (ПСА) і діагностику раку передміхурової залози

До цього часу не показано сприятливого клінічного впливу лікування Проскар(R)ом у пацієнтів, хворих на рак передміхурової залози. Пацієнти з аденомою передміхурової залози і підвищеним рівнем ПСА спостерігалися у контрольованих клінічних дослідженнях з декількома визначеннями ПСА і взяттями біопсії передміхурової залози. У цих дослідженнях лікування Проскар(R)ом не впливало на частоту виявлення раку передміхурової залози. Загальна частота виникнення раку передміхурової залози істотно не відрізняласьу групах пацієнтів, які отримували Проскар(R) або плацебо.

Перед початком лікування та періодично під час лікування Проскар(R)ом рекомендується перевіряти пацієнтів шляхом ректального дослідження, а також іншими методами на предмет наявності раку передміхурової залози. Визначення сироваткового ПСА також використовується для виявлення раку простати. Загалом, при вихідному рівні ПСА понад 10 нг/мл (Hybritech) слід проводити ширше обстеження пацієнта, включаючи, у разі необхідності, проведення біопсії. При рівні ПСА у межах 4–10 нг/мл рекомендується подальше обстеження пацієнта. Існує значний збіг у рівнях ПСА у чоловіків, які хворіють на рак передміхурової залози і які не мають цього захворювання. Отже, у чоловіків заденомою передміхурової залози нормальні значення ПСА не дозволяють виключити рак передміхурової залози, незалежно від лікування Проскар(R)ом. Вихідний рівень ПСА нижче 4 нг/мл не виключає наявності раку простати.

Проскар(R) викликає зменшення вмісту сироваткового ПСА приблизно на 50% у пацієнтів з аденомою передміхурової залози, навіть за наявності раку простати. Це зниження рівня сироваткового ПСАу пацієнтів з аденомою передміхурової залози, які отримують лікування Проскар(R)ом, необхідно взяти до уваги при оцінці рівня ПСА, оскільки це зниження не виключає супутнього раку простати. Це зниження передбачуване увсьому діапазоні значень рівня ПСА, хоча це може коливатися в окремих пацієнтів. Аналіз даних по ПСА у більш ніж 3000 пацієнтів у тривалому 4-річному подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні ефективності і безпекиПроскар(R)у (дослідження PLESS) підтвердив, що у типових пацієнтів, які отримують Проскар(R) протягом 6 місяців і більше, значення ПСА повинні бути подвоєні порівняно з нормальними значеннями в осіб, які не приймають лікування. Така корекція дозволяє зберегти чутливість і специфічність визначення ПСА і підтримує його здатність виявляти рак передміхурової залози.

При будь-якому тривалому підвищенні рівня ПСА упацієнта, який отримує лікування фінастеридом, необхідне ретельне обстеження для з’ясування причин, включаючи недотримання режиму прийому Проскар(R)у.

Проскар(R) істотно не зменшує відсоток вільного ПСА (відношення вільного ПСА до загального). Відношення вільного і загального ПСА залишається постійним навіть під впливом Проскар(R)у. При визначенні відсотка вільного ПСА, який застосовується для діагностики раку простати, коригування його значень не єобов’язковим.

Вплив препарату на лабораторні дані.
Вплив на рівень ПСА
Рівень ПСА у сироватці крові корелює з віком пацієнта і об’ємом простати, при цьому об’єм простати корелює з віком пацієнта. При оцінці лабораторних показників ПСА необхідно зважати на той факт, що рівеньПСА знижується у процесі лікування Проскар(R)ом. У більшості пацієнтів спостерігається швидке зниження ПСА протягом перших місяців лікування, післячого рівень ПСА стабілізується на новому рівні, який становить приблизно половину від вихідної величини. З цього огляду у типових пацієнтів, які отримують Проскар(R) протягом 6 місяців і більше, значення ПСА повинні бути подвоєні порівняно з нормальними значеннями в осіб, які не приймають лікування.

Дія фінастериду -ризик для плоду чоловічої статі
Жінки, які потенційно можуть завагітніти або вагітні, повинні уникати контакту з подрібненими таблетками Проскар(R)у або тими, які втратили цілісність. Через здатність інгібіторів 5-альфа-редуктази типу II гальмувати перетворення тестостерону вдигідротестостерон, ці препарати, включаючи фінастерид, можуть викликати порушення у розвитку зовнішніх статевих органів у плоду чоловічої статі. Таблетки Проскар(R)у вкриті оболонкою і це запобігає контакту з активним інгредієнтом за умови, що таблетки не подрібнені і не втратили цілісності.

Застосування при лактації
Проскар(R) не показаний жінкам. Невідомо, чи проникає фінастерид у молоко матері.

Застосування у педіатрії
Проскарне показаний дітям. Його безпека і ефективність для дітей не встановлені.

Вплив на здатність до керування машиною та роботи зтехнікою

Проскар(R) не впливає на здатність до керування машиною та роботи з технікою.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі нижче 30°С, у захищеному від світла і недоступному для дітей місці.

Зберігати Проскар(R) в оригінальній щільно закритій упаковці.

Термін придатності – 3 роки.
Не можна використовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Таблетки, покрытые оболочкой.

основные физико-химические свойства: таблетки в форме яблока, голубого цвета, покрытые пленкой, с надписями "MSD 72" на одной стороне и надписью "PROSCAR" - на другой.

Средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Код АТС G04B01.

Финастерид – синтетическое 4-аза стероидное соединение. Это специфический ингибитор 5-альфа-редуктазы II типа, внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андрогендигидротестостерон (ДГТ). При аденоме предстательной железы ее увеличение зависит от превращения тестостерона в ДГТ в тканях простаты. Финастерид высоко эффективно снижает как циркулирующий, так и внутристатистический ДГТ. Финастериду не свойственна склонность к рецепторам андрогенов.

У мужчин после однократного перорального приема дозы финастерида, меченного изотопами углерода 14С,39% принятой дозы выделялось с мочой в форме метаболитов (вероятно, с мочой выделялось также незначительное количество неизмененного финастерида). 57% принятой дозы выводилось с калом. Исследованиями также установлено, что двум метаболитамфинастеридам присуще менее выраженное угнетающее действие по отношению к 5-альфа-редуктазе.

Биодоступность финастерида при пероральном приеме составляет около 80%. Прием пищи не нарушает биодоступность препарата. Максимальная концентрация финастерида в плазме крови достигается через 2 ч после перорального приема. Абсорбция препарата из желудочно-кишечного тракта заканчивается через 6–8 часов после его приема. Период полужизни финастерида в плазме крови составляет в среднем шесть часов. Связывание с белками плазмы крови – 93%. Системный клиренс составляет примерно 165 мл/мин, объем распределения – 76 литров.

Исследование приема множественных доз финастерида в течение длительного времени показало возможность накопления препарата в малых количествах. При ежедневном пероральном приеме финастерида в дозе 5 мг/сут концентрация его в плазме достигает 8–10 нг/мл и сохраняется на этом уровне в течение длительного времени.

В пожилом возрасте скорость вывода финастерида несколько снижается. У мужчин старше 70 лет период полувыведения финастерида составляет примерно 8 часов, тогда как у лиц в возрасте от 18 до 60 лет – 6 часов. Но это не показание для уменьшения дозы препарата у лиц старшего возраста.

У пациентов с ХПН (клиренс креатинина от 9 до 55 мл/мин) не выявлено разности скорости выведения однократной дозы финастерида, меченного изотопами углерода 14С, по сравнению со здоровыми волонтерами. Связывание с белками плазмы крови у этих групп пациентов также не отличалось. Это объясняется тем, что у пациентов с почечной недостаточностью доля метаболитов финастерида, которая при нормальных условиях выделяется с мочой, выводится с калом. Это подтверждается увеличением у этих пациентов количества метаболитов финастерида в кале при одновременном понижении их концентрации в моче. В связи с приведенным у пациентов с почечной недостаточностью, которым не показан гемодиализ, коррекция дозы Проскар(R) не требуется.

Финастерид проникает через гематоэнцефалический барьер у пациентов, получавших терапию финастеридом в течение 7–10 дней, но его содержание в спинномозговой жидкости не достигает весомых концентраций. При приеме Проскар в дозе 5 мг в сутки также отметили его проникновение в семенную жидкость. При этом концентрация финастерида в семенной жидкости взрослых мужчин была в 50-100 раз ниже его концентрации в плазме крови.

Проскар назначают с целью уменьшения размеров увеличенной железы, улучшения оттока мочи и уменьшения симптомов, связанных с аденомой.

Проскар(R) применяют для лечения доброкачественной гипертрофии предстательной железы, для предотвращения урологических вмешательств (благодаря его способности снижать риск острой задержки мочи) и хирургическим манипуляциям, в том числе трансуретрорезекции предстательной железы и простатэктомии.

Проскар(R) противопоказан:

• женщинам и детям;
• при повышенной чувствительности к любому компоненту препарата;
• при беременности (см. "Особенности применения").

Не выявлено клинически значимых взаимодействий с другими препаратами. Наверное, Проскар(R) не оказывает заметного влияния на ферментную систему, которая метаболизирует препараты, связанные с цитохромом Р 450. Проверенные на людях соединения включают пропранолол, дигоксин, глибурид, варфарин, теофиллин и антипирин; при этом не было найдено клинически значимых взаимодействий.

Другая сопутствующая терапия

Хотя специальных исследований взаимодействия не проводили, в клинических исследованиях Проскар(R) применяли совместно с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, ацетаминофеном, ацетил салициловой кислотой, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, антагонистами кальция, нитратами, ин. редуктазы, не стероидными противовоспалительными препаратами, хинолонами и бензодиазепинами. При этом не выявлено клинически значимых нежелательных взаимодействий при сопутствующем назначении.

Общие мероприятия

Необходимо тщательный контроль за возможным развитием обструктивной уропатии у пациентов с большим остаточным объемом мочи/или резко сниженным течением мочи.

Воздействие на простатоспецифический антиген (ПСА) и диагностику рака предстательной железы

До сих пор не показано благоприятного клинического воздействия лечения Проскаром у пациентов, больных раком предстательной железы. Пациенты с аденомой предстательной железы и повышенным уровнем ПСА наблюдались в контролируемых клинических исследованиях с несколькими определениями ПСА и взятием биопсии предстательной железы. В этих исследованиях лечение Проскаром не влияло на частоту выявления рака предстательной железы. Общая частота возникновения рака предстательной железы существенно не отличалась в группах пациентов, получавших Проскар (R) или плацебо.

Перед началом лечения и периодически во время лечения Проскар рекомендуется проверять пациентов путем ректального исследования, а также другими методами на предмет наличия рака предстательной железы. Определение сывороточного ПСА также используется для обнаружения рака простаты. В общем, при исходном уровне ПСА более 10 нг/мл (Hybritech) следует проводить более широкое обследование пациента, включая, при необходимости, проведение биопсии. При уровне ПСА в пределах 4–10 нг/мл рекомендуется дальнейшее обследование пациента. Существует значительное совпадение в уровнях ПСА у мужчин, болеющих раком предстательной железы и не имеющих этого заболевания. Следовательно, у мужчин с данными предстательной железы нормальные значения ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы, независимо от лечения Проскар(R)ом. Исходный уровень ПСА ниже 4 нг/мл не исключает рака простаты.

Проскар(R) вызывает уменьшение содержания сывороточного ПСА примерно на 50% у пациентов с аденомой предстательной железы, даже при наличии рака простаты. Это снижение уровня сывороточного ПСА у пациентов с аденомой предстательной железы, получающих лечение Проскаром (R), необходимо принять во внимание при оценке уровня ПСА, поскольку это снижение не исключает сопутствующего рака простаты. Это снижение предполагаемое во всем диапазоне значений уровня ПСА, хотя это может колебаться у отдельных пациентов. Анализ данных по ПСА у более чем 3000 пациентов в длительном 4-летнем двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании эффективности и безопасности Проскар(R) (исследование PLESS) подтвердил, что у типичных пациентов, получающих Проскар(R) в течение 6 месяцев и более, Значения ПСА должны быть удвоены по сравнению с нормальными значениями у лиц, не принимающих лечение. Такая коррекция позволяет сохранить чувствительность и специфичность определения ПСА и поддерживает его способность выявлять рак предстательной железы.

При любом длительном повышении уровня ПСА у пациента, получающего лечение финастеридом, необходимо тщательное обследование для выяснения причин, включая несоблюдение режима приема Проскар(R).

Проскар(R) существенно не уменьшает процент свободного ПСА (отношение свободного ПСА к общему). Отношение свободного и общего ПСА остается постоянным даже под влиянием Проскар(R). При определении процента свободного ПСА, применяемого для диагностики рака простаты, корректировка его значений необязательна.

Воздействие препарата на лабораторные данные.

Воздействие на уровень ПСА

Уровень ПСА в сыворотке крови коррелирует с возрастом пациента и объемом простаты, при этом объем простаты коррелирует с возрастом пациента. При оценке лабораторных показателей ПСА необходимо учитывать тот факт, что уровень ПСА снижается в процессе лечения Проскаром (R). У большинства пациентов наблюдается быстрое снижение ПСА в первые месяцы лечения, после чего уровень ПСА стабилизируется на новом уровне, который составляет примерно половину от исходной величины. Из этого обзора у типичных пациентов, получающих Проскар(R) в течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоены по сравнению с нормальными значениями у лиц, не принимающих лечение.

Действие финастерида – риск для плода мужского пола.

Женщины, которые могут забеременеть или беременны, должны избегать контакта с измельченными таблетками Проскар(R) или теми, которые утратили целостность. Из-за способности ингибиторов 5-альфа-редуктазы типа II тормозить превращение тестостерона в дигидротестостерон, эти препараты, включая финастерид, могут вызвать нарушения в развитии наружных половых органов у плода мужского пола. Таблетки Проскар в покрытые оболочкой и это предотвращает контакт с активным ингредиентом при условии, что таблетки не измельчены и не потеряли целостности.

Проскар(R) не влияет на способность управлять машиной и работать с техникой.

Проскар(R) не показан женщинам. Неизвестно, проникает ли финастерид в молоко матери.

Рекомендуемая доза – 1 таблетка по 5 мг один раз в день во время приема пищи или без нее.

Дозировка при почечной недостаточности

Для пациентов с различными стадиями почечной недостаточности (при снижении клиренса креатинина до 9 мл/мин) не требуется индивидуальный подбор дозы, поскольку фармакокинетические исследования не выявили каких-либо изменений в распределении финастерида.

Дозировка для пожилых людей

Нет необходимости в подборе дозы, хотя фармакокинетические исследования указывают на то, что выведение финастерида у пациентов старше 70 лет несколько снижается.

Проскар не показано детям. Его безопасность и эффективность для детей не установлены.

Пациенты получали однократную дозу Проскар(R) в 400 мг и многократные дозы Проскар(R) в до 80 мг/сут в течение 3 месяцев без нежелательных эффектов.

Не существует специальных рекомендаций по лечению передозировки Проскаром.

Проскар(R) хорошо переносится. К клиническим нежелательным проявлениям в течение 4 лет исследования, которые были оценены как предположительно связанные с препаратом, больше, чем при приеме плацебо, относились жалобы со стороны молочных желез и сыпь, а также расстройства половой функции.

В процессе широкого клинического применения препарат убыли сообщения о следующих побочных эффектах:

• реакции повышенной чувствительности, включая зуд, крапивницу, отек губ и лица;
• болезненность яичек, импотенция, снижение либидо и объема эякулята, увеличение и болезненность молочных желез.

3 года.

Хранить при температуре ниже 30°С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Хранить Проскар в оригинальной плотно закрытой упаковке.

28 таблеток в картонной коробке.

"Merck Sharp & Dohme B.V." корпорации "Merck Sharp & Dohme" для "Merck Sharp & Dohme Idea Inc.", Нидерланды/США/Швейцария.