- Основне
- Наявність в аптеках
- Інструкція
- Аналоги 54
- Написати відгук
Прегабалін-Дарниця капсули по 75 мг, 21 шт.
Отримайте AI аналітику щодо товару Прегабалін-Дарниця капсули по 75 мг, 21 шт.:
Viber
TelegramАлергікам | |
Діабетикам | |
Водіям | |
Вагітним | |
Годуючим матерям | |
Дітям | |
Температура зберігання | |
Рецептурний відпуск |
Властивості препарату Прегабалін-Дарниця капсули по 75 мг, 21 шт.
Основні
| Діюча речовина | |
| Торгівельна назва | |
| Категорія | |
| GTIN | 4823006405268 |
| Країна виробник | Україна |
| Код Моріон | 449769 |
| Упаковка | По 7 капсул в блістері; по 3 блістери в пачке |
| Первинна упаковка | Блістер |
| Температура зберігання | від 5 °С до 25 °С |
| Термін придатності | 3 роки |
| Код АТС/ATX | N03A X16 |
| Рецептурний відпуск | за рецептом |
| Форма випуску | Капсули |
| Кількість в упаковці | 21 |
| Міжнародне найменування | Pregabalin |
| Спосіб введення | орально |
| Дозування | 75 мг |
| Виробник |
Кому можна
| Алергікам | з обережністю |
| Діабетикам | з обережністю |
| Водіям | з обережністю |
| Вагітним | з обережністю |
| Годуючим матерям | заборонено |
| Дітям | заборонено |
Перед публікацією Ваш відгук може бути відредагований для виправлення граматики, орфографії або видалення неприйнятних слів і контенту. Відгуки, які, як нам здається, створені зацікавленими сторонами, не будуть опубліковані. Намагайтеся розповідати про власний досвід, уникаючи узагальнень.
Прегабалін-Дарниця капсули по 75 мг, 21 шт. - Інструкція для застосування
Склад
діюча речовина: прегабалін;
1 капсула містить прегабаліну 75 мг;
допоміжні речовини: лактоза моногідрат, крохмаль кукурудзяний, тальк; тверді желатинові капсули: желатин, титану діоксид (Е171).
Лікарська форма
Капсули.
Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з кришкою і корпусом білого або майже білого кольору, які містять порошок білого або майже білого кольору.
Фармакотерапевтична група
Протиепілептичні засоби, інші протиепілептичні засоби.КодАТХ N03A X16.
Фармакодинаміка
Діюча речовина – прегабалін, яка є аналогом гамма-аміномасляної кислоти [(S)-3-(амінометил)-5-метилгексанова кислота].
Механізм дії
Прегабалін зв’язується з допоміжною субодиницею (a2–d білок) потенціалзалежних кальцієвих каналів у центральній нервовій системі (ЦНС).
Клінічна ефективність і безпека
Нейропатичний біль
Під час досліджень була продемонстрована ефективність прегабаліну для лікування діабетичної нейропатії, постгерпетичної невралгії та ураження спинного мозку. Ефективність прегабаліну при інших видах нейропатичного болю не вивчали.
Прегабалін вивчали у процесі 10 контрольованих клінічних досліджень тривалістю до 13 тижнів із режимом дозування прегабаліну 2 рази на добу та в процесі досліджень тривалістю до 8 тижнів із режимом дозування 3 рази на добу. Загалом профілі безпеки та ефективності для режимів дозування 2 та 3 рази на добу були подібними.
У процесі клінічних досліджень тривалістю до 12 тижнів, у яких лікарський засіб застосовували для лікування нейропатичного болю, зменшення болю периферичного та центрального походження спостерігалося після першого тижня та зберігалося протягом усього періоду лікування.
У процесі контрольованих клінічних досліджень периферичного нейропатичного болю у 35 % пацієнтів, які застосовували прегабалін, та у 18 % пацієнтів, які отримували плацебо, спостерігалося покращання на 50 % за шкалою оцінки болю. Серед пацієнтів, у яких не виникала сонливість, таке покращання спостерігалося у 33 % пацієнтів, а також у 18 % пацієнтів із групи плацебо. Серед пацієнтів, у яких виникала сонливість, частка пацієнтів, які відповіли на терапію, становила 48 % у групі прегабаліну та 16 % у групі плацебо.
У процесі контрольованого клінічного дослідження нейропатичного болю центрального походження у 22 % пацієнтів, які застосовували прегабалін, та у 7 % пацієнтів, які отримували плацебо, спостерігалося покращання на 50 % за шкалою оцінки болю.
Епілепсія
Додаткове лікування. Прегабалін вивчали у процесі 3 контрольованих клінічних досліджень тривалістю 12 тижнів із режимом дозування 2 рази на добу або 3 рази на добу. Загалом профілі безпеки та ефективності для режимів дозування двічі або тричі на добу були подібними.
Зменшення частоти судомних нападів спостерігалося вже на першому тижні.
Діти. Ефективність та безпека застосування прегабаліну як допоміжного засобу при епілепсії для дітей віком до 12 років та для підлітків не встановлені. Побічні реакції, що спостерігалися в дослідженні з вивчення фармакокінетики та переносимості, до якого були включені пацієнти віком від 3 місяців до 16 років (n=65) із парціальними судомними нападами, були подібні до побічних реакцій у дорослих. Результати 12-тижневого плацебо-контрольованого дослідження за участі 295 дітей віком від 4 до 16 років та 14-денного плацебо-контрольованого дослідження за участі 175 дітей віком від 1 місяця до 4 років, метою яких була оцінка ефективності та безпеки прегабаліну як додаткової терапії парціальних судомних нападів, та двох відкритих досліджень безпеки тривалістю 1 рік за участі 54 та 431 дитини віком від 3 місяців до 16 років з епілепсією, вказують на те, що такі побічні реакції як пірексія та інфекції верхніх дихальних шляхів у дітей спостерігаються частіше, ніж у дорослих пацієнтів з епілепсією (див. розділи «Фармакокінетика», «Спосіб застосування та дози» і «Побічні реакції»).
У 12-тижневому плацебо-контрольованому дослідженні дітям (віком від 4 до 16 років) призначали прегабалін по 2,5 мг/кг/добу (максимум 150 мг на добу), прегабалін по 10 мг/кг/добу (максимум 600 мг на добу) або плацебо. Відсоток пацієнтів зі зменшенням частково судомних нападів, принаймні 50 % зменшення парціальних судомних нападів, порівняно з початковим рівнем, спостерігалося у 40,6 % пацієнтів, які отримували прегабалін у дозі 10 мг/кг на добу (р=0,0068 порівняно з плацебо), 29,1 % пацієнтів, які отримували прегабалін у дозі 2,5 мг/кг/добу (р=0,2600 порівняно з плацебо) та 22,6 % тих, хто отримував плацебо.
У 14-денному плацебо-контрольованому дослідженні дітям (віком від 1 місяця до 4 років) призначали прегабалін 7 мг/кг/добу, прегабалін 14 мг/кг/добу або плацебо. Медіанна добова частота судом на початковому рівні та на заключному візиті становила відповідно 4,7 і 3,8 для прегабаліну в дозі 7 мг/кг/добу, 5,4 мг/кг/добу та 1,4 мг/кг/добу для прегабаліну в дозі 14 мг/кг/добу та 2,9 і 2,3 для плацебо. Прегабалін у дозі 14 мг/кг/добу значно зменшував логарифмічно перетворену частоту парціальних судомних нападів порівняно з плацебо (p=0,0223), прегабалін у дозі 7 мг/кг/добу не продемонстрував покращення порівняно з плацебо.
У 12-тижневому плацебо-контрольованому дослідженні 219 пацієнтам із первинно-генералізованими тоніко-клонічними нападами (віком від 5 до 65 років, з яких 66 − віком від 5 до 16 років) було призначено прегабалін 5 мг/кг/добу (максимум 300 мг на добу), 10 мг/кг/добу (максимум 600 мг на добу) або плацебо як допоміжну терапію. Відсоток пацієнтів із принаймні на 50 % зниженням частоти первинно-генералізованих тоніко-клонічних нападів становив 41,3 %, 38,9 % та 41,7 % для прегабаліну 5 мг/кг/добу, прегабаліну 10 мг/кг/добу та плацебо відповідно.
Монотерапія (у пацієнтів з уперше діагностованим захворюванням)
Прегабалін вивчали у процесі 1 контрольованого клінічного дослідження тривалістю 56 тижнів із режимом дозування 2 рази на добу. При застосуванні прегабаліну не було досягнуто однакового рівня ефективності порівняно зі застосуванням ламотриджину, згідно з оцінкою через 6 місяців за кінцевою точкою – відсутністю судомних нападів. Прегабалін і ламотриджин були однаково безпечними та добре переносилися.
Генералізований тривожний розлад
Прегабалін вивчали у процесі 6 контрольованих досліджень тривалістю 4–6 тижнів, одного дослідження тривалістю 8 тижнів за участі пацієнтів літнього віку та одного тривалого дослідження профілактики рецидиву з подвійно сліпою фазою профілактики рецидиву тривалістю 6 місяців.
Зменшення симптомів генералізованого тривожного розладу відповідно до шкали Гамільтона для оцінки тривожності (HAM-A) спостерігалося вже на першому тижні.
У процесі контрольованих клінічних досліджень (тривалістю 4–8 тижнів) у 52 % пацієнтів, які застосовували прегабалін, та у 38 % пацієнтів із групи плацебо спостерігалося покращання не менш ніж на 50 % за загальною кількістю балів за шкалою HAM-A від початкового рівня до кінцевої точки.
Під час контрольованих досліджень нечіткість зору частіше спостерігалася у пацієнтів, які застосовували прегабалін, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо. У більшості випадків це явище зникало при продовженні терапії. Офтальмологічне обстеження (включаючи перевірку гостроти зору, формальну перевірку поля зору та дослідження очного дна при розширеній зіниці) у рамках контрольованих клінічних досліджень проводили у понад 3600 пацієнтів. Серед цих пацієнтів гострота зору погіршилася у 6,5 % пацієнтів у групі прегабаліну та у 4,8 % пацієнтів у групі плацебо. Зміни поля зору виявлено у 12,4 % пацієнтів, які застосовували прегабалін, та у 11,7 % пацієнтів із групи плацебо. Зміни очного дна виявлені у 1,7 % пацієнтів, які отримували прегабалін, та у 2,1 % пацієнтів у групі плацебо.
Фіброміалгія
Ефективність прегабаліну була встановлена в одному 14-тижневому подвійному сліпому плацебо-контрольованому мультицентровому дослідженні (F1) та в одному 6-тижневому рандомізованому дослідженні відміни (F2). У ці дослідження залучалися пацієнти з діагнозом «фіброміалгія» на основі критеріїв Американського коледжу ревматології (поширений біль протягом 3 місяців в анамнезі та біль, наявний в 11 або більше з 18 специфічних больових точок). Дослідження продемонстрували зниження болю за візуальною аналоговою шкалою. Покращення додатково було продемонстровано за загальною оцінкою пацієнта та за опитуванням щодо впливу фіброміалгії.
Діти. Було проведено плацебо-контрольоване дослідження тривалістю 15 тижнів за участі 107 дітей віком від 12 до 17 років із фіброміалгією, які застосовували прегабалін у дозі 75–450 мг на добу. За результатами оцінки первинної кінцевої точки ефективності (зміна загальної інтенсивності болю від базового рівня до тижня 15; розраховано за допомогою 11-бальної шкали оцінювання) було продемонстровано чисельно більше покращення стану пацієнтів, які застосовували прегабалін, порівняно з пацієнтами, які приймали плацебо, але це покращення не досягло статистичної значущості. Найчастішими побічними реакціями, які спостерігалися у клінічних дослідженнях, були запаморочення, нудота, головний біль, збільшення маси тіла та стомлюваність. Загальний профіль безпеки у підлітків був подібним до такого у дорослих із фіброміалгією.
Фармакокінетика
Абсорбция.
Прегабалин быстро всасывается при приеме натощак и достигает максимальной концентрации в плазме крови Cmax в течение 1 часа после однократного и многократного применения. Рассчитанная биодоступность прегабалина при пероральном применении составляет 90% и более и не зависит от дозы.
При многократном применении равновесное состояние достигается через 24-48 часов.
Скорость всасывания прегабалина снижается при одновременном приеме с пищей, приводит к уменьшению Cmax примерно на 25-30% и удлинение значений tmax примерно до 2,5 часа. Однако прием прегабалина с пищей не имел клинически значимого влияния на степень абсорбции.
Распределение.
Доклинические исследования показали, что прегабалин проникает через гематоэнцефалический барьер у мышей, крыс и обезьян. Было установлено, что прегабалин проникает через плаценту у крыс и выделяется в молоко животных в период лактации. У человека кажущийся объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм.
У человека прегабалин подвергается незначительному метаболизму. После введения дозы меченого радиоактивной меткой прегабалина около 98% радиоактивного вещества выводилось с мочой в неизмененном виде прегабалина. Доля N-метилированных производной прегабалина - основного метаболита лекарственного средства, который определялся в моче, составляла 0,9% от введенной дозы. Во время доклинических исследований не происходило рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.
Выведение.
Прегабалин выводится из системного кровотока в неизмененном виде преимущественно за счет экскреции почками. Период полувыведения прегабалина составляет 6,3 часа. Плазменный и почечный клиренс прегабалина прямо пропорциональный КК.
Пациентам с нарушениями функции почек и пациентам находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы препарата.
Линейность/нелинейность.
Фармакокинетика прегабалина является линейной для всего рекомендованного диапазона доз. Вариабельность фармакокинетики прегабалина у пациентов низкая (<20%). Фармакокинетика при многократном применении предсказуема на основании данных, полученных при введении однократной дозы. Таким образом, нет необходимости в плановом контроле концентрации прегабалина в плазме крови.
Пол.
Результаты клинических исследований свидетельствуют об отсутствии клинически значимого влияния пола на концентрацию прегабалина в плазме крови.
Почечная недостаточность.
Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Кроме этого, прегабалин эффективно удаляется из плазмы с помощью гемодиализа (после 4 часов гемодиализа, концентрация прегабалина в плазме крови уменьшается примерно на 50%). Поскольку препарат выводится в основном почками, пациентам с почечной недостаточностью необходимо уменьшать дозу лекарственного средства, а после гемодиализа - применять дополнительную дозу.
Печеночная недостаточность.
Специальных фармакокинетических исследований у пациентов с печеночной недостаточностью не проводилось. Поскольку прегабалин не претерпевает значительного метаболизма и выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде, то маловероятно, чтобы нарушение функции печени имело значительное влияние на концентрацию прегабалина в плазме крови.
Дети.
В ходе исследований по изучению фармакокинетики и переносимости прегабалина, фармакокинетику оценивали у детей с эпилепсией (возрастные группы: от 1 до 23 месяцев, от 2 до 6 лет, от 7 до 11 лет и от 12 до 16 лет) при применении доз 2,5 мг/кг/сут, 5 мг/кг/сут, 10 мг/кг/сут, 15 мг/кг/сут.
После перорального применения прегабалина детям натощак достижении Cmaх в плазме был в целом аналогичным во всех возрастных группах и составил от 0,5 часа до 2 часа после приема.
Значение Cmaх и площади под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) прегабалина росли линейно с увеличением дозы в каждой возрастной группе. У детей с массой тела до 30 кг значение AUC были ниже на 30%, что обусловлено увеличением на 43% клиренса, скорректированного по массе тела, у этих пациентов по сравнению с пациентами с массой тела ≥ 30 кг.
Конечный период полувыведения прегабалина составлял в среднем около 3-4 часов в возрасте до 6 лет и 4-6 часов в возрасте от 7 лет.
В ходе популяционного фармакокинетического анализа было показано, что клиренс креатинина был значимой ковариатой для клиренса приема прегабалина, а масса тела была значимой ковариатой для воображаемого объема распределения приема прегабалина, и эта связь была аналогичным у детей и взрослых пациентов.
Фармакокинетику прегабалина у детей до 3 месяцев не изучали.
Пациенты пожилого возраста (в возрасте до 65 лет).
Клиренс прегабалина имеет тенденцию к уменьшению с возрастом. Такое уменьшение клиренса прегабалина при его применении внутрь согласуется с уменьшением клиренса креатинина, связанным с увеличением возраста. Пациентам с нарушениями функции почек, связанными с возрастом, может потребоваться уменьшение дозы прегабалина.
Период кормления грудью.
Фармакокинетику прегабалина при его применении в дозе 150 мг каждые 12 часов (суточная доза - 300 мг) оценивали у 10 женщин, которые кормили грудью, по меньшей мере через 12 недель после родов. Кормление грудью не влияло, или мало незначительное влияние на фармакокинетику прегабалина. Прегабалин попадал в грудное молоко, при этом его средние концентрации в равновесном состоянии составляли около 76% от концентрации в плазме крови матери. Рассчитанная доза, которую получает ребенок с грудным молоком (при среднем потреблении молока 150 мл/кг/сут) от женщины, которая принимает прегабалин в дозе 300 мг/сут или в максимальной дозе 600 мг/сут, составляет 0,31 или 0,62 мг/кг/сут соответственно. Эти рассчитаны дозы составляют примерно 7% от общей суточной дозы матери в пересчете на мг/кг.
Показання
Нейропатичний біль.
Лікування нейропатичного болю периферичного або центрального походження у дорослих.
Епілепсія.
Додаткова терапія при парціальних судомних нападах із вторинною генералізацією або без такої у дорослих.
Генералізований тривожний розлад.
Лікування генералізованого тривожного розладу у дорослих.
Фіброміалгія.
Протипоказання
Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої із допоміжних речовин лікарського засобу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Дослідження in vivo та популяційний фармакокінетичний аналіз.
Таким чином, у дослідженняхin vivo не спостерігалося клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії між прегабаліном і фенітоїном, карбамазепіном, вальпроєвою кислотою, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном чи етанолом. Популяційний фармакокінетичний аналіз продемонстрував, що пероральні протидіабетичні засоби, діуретики, інсулін, фенобарбітал, тіагабін і топірамат не мають клінічно значущого впливу на кліренс прегабаліну.
Пероральні контрацептиви, норетистерон та(або) етинілестрадіол.
Одночасне застосування прегабаліну з пероральними контрацептивами, норетистероном та(або) етинілестрадіолом не впливає на фармакокінетику рівноважного стану жодного з цих лікарських засобів.
Лікарські засоби, що впливають на ЦНС.
Прегабалін може потенціювати ефекти етанолу та лоразепаму. У контрольованих клінічних дослідженнях одночасне багаторазове пероральне застосування прегабаліну з оксикодоном, лоразепамом або етанолом не призводило до клінічно значущого впливу на функцію дихання. У період постмаркетингового нагляду повідомлялося про випадки дихальної недостатності та коми у пацієнтів, які приймали прегабалін разом з іншими лікарськими засобами, що пригнічують функцію ЦНС. Прегабалін, імовірно, посилює порушення когнітивних та основних моторних функцій, спричинених оксикодоном.
Взаємодії у пацієнтів літнього віку (віком від 65 років).
Спеціальні дослідження фармакодинамічної взаємодії за участю добровольців літнього віку не проводилися.
Особливості застосування
Відповідно до сучасної клінічної практики, деякі пацієнти з цукровим діабетом, маса тіла яких збільшилася під час терапії прегабаліном, можуть потребувати корекції дози цукрознижувальних лікарських засобів.
Реакції гіперчутливості.
Повідомлялося про розвиток реакцій гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк.
При виникненні таких симптомів ангіоневротичного набряку, як набряк обличчя, періоральний набряк або набряк верхніх дихальних шляхів, застосування прегабаліну слід негайно припинити.
Запаморочення, сонливість, втрата свідомості, сплутаність свідомості та порушення психіки.
Застосування прегабаліну супроводжувалося появою запаморочення та сонливості, що збільшує ризик виникнення травматичних випадків (падіння) у людей літнього віку.
Повідомлялося про випадки втрати свідомості, сплутаності свідомості та порушення психіки. Узв’язку з цим пацієнтам слід рекомендувати бути обережними, доки їм не стануть відомі можливі ефекти цього лікарського засобу.
Розлади зору.
Під час досліджень про нечіткість зору частіше повідомляли пацієнти, які приймали прегабалін, порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо. У більшості випадків це явище зникало при постійному застосуванні лікарського засобу. У ході досліджень, у яких проводили офтальмологічне обстеження, частота випадків погіршення гостроти зору та зміни поля зору була вищою у пацієнтів, які застосовували прегабалін, порівняно з пацієнтами із групи плацебо; частота виникнення змін очного дна була вищою у пацієнтів із групи плацебо.
Також повідомлялося про побічні реакції з боку органів зору, включаючи втрату зору, нечіткість зору або інші зміни гостроти зору, багато з яких були тимчасовими. Після припинення застосування прегабаліну ці симптоми з боку органів зору можуть зникнути або зменшитися.
Ниркова недостатність.
Повідомлялося про випадки ниркової недостатності, яка іноді була оборотною після відміни прегабаліну.
Відміна супутніх протиепілептичних лікарських засобів.
Наразі недостатньо даних щодо того, чи можна відміняти супутні протиепілептичні лікарські засоби після того, як у результаті додавання прегабаліну до терапії буде досягнуто контролю судом, щоб перейти до монотерапії прегабаліном.
Симптоми відміни.
У деяких пацієнтів після припинення короткострокової або тривалої терапії прегабаліном спостерігалися симптоми відміни лікарського засобу. Повідомлялося про такі явища: безсоння, головний біль, нудота, тривожність, діарея, грипоподібний синдром, нервозність, депресія, біль, судоми, гіпергідроз і запаморочення, які вказують на фізичну залежність. Цю інформацію слід повідомити пацієнту перед початком терапії.
Судоми, зокрема епілептичний статус та великі судомні напади, можуть виникати під час терапії прегабаліном або невдовзі після його відміни.
Дані щодо відміни прегабаліну після тривалого застосування вказують на те, що частота виникнення та ступінь тяжкості симптомів відміни можуть залежати від дози.
Застійна серцева недостатність.
Зафіксовано застійну серцеву недостатність у деяких пацієнтів, які приймали прегабалін. Така реакція спостерігалася здебільшого під час лікування прегабаліном нейропатичного болю у пацієнтів літнього віку із вже існуючими серцево-судинними порушеннями. Таким пацієнтам прегабалін слід застосовувати з обережністю. При припиненні застосування прегабаліну це явище може зникнути.
Лікування нейропатичного болю центрального походження внаслідок ураження спинного мозку.
Під час лікування нейропатичного болю центрального походження, спричиненого ураженням спинного мозку, збільшувалася частота виникнення побічних реакцій у цілому, частота побічних реакцій з боку ЦНС, особливо сонливості, була підвищеною. Це може бути пов’язано з адитивною дією супутніх лікарських засобів (наприклад, антиспастичних лікарських засобів), необхідних для лікування цього стану. Цю обставину брати до уваги, призначаючи прегабалін при такому стані.
Суїцидальне мислення та поведінка.
Повідомлялося про випадки суїцидального мислення та поведінки у пацієнтів, які отримували терапію протиепілептичними лікарськими засобами за деякими показаннями. За результатами метааналізу даних, отриманих у ході рандомізованих, плацебо-контрольованих досліджень протиепілептичних лікарських засобів, також спостерігалося невелике підвищення ризику появи суїцидального мислення та поведінки. Механізм виникнення цього ризику невідомий, а наявні дані не виключають можливості існування підвищеного ризику при застосуванні прегабаліну.
У зв’язку з цим необхідно ретельно спостерігати за пацієнтами для виявлення ознак суїцидального мислення й поведінки та розглянути доцільність призначення відповідного лікування. У разі появи ознак суїцидального мислення або поведінки пацієнти та особи, що доглядають за ними, повинні звернутися по медичну допомогу.
Погіршення функції нижніх відділів шлунково-кишкового тракту.
Повідомлялося про явища, пов’язані з погіршенням функції нижніх відділів шлунково-кишкового тракту (наприклад, непрохідність кишечнику, паралітична непрохідність кишечнику, запор), при застосуванні прегабаліну разом із лікарськими засобами, що можуть викликати запор, наприклад опіоїдними аналгетиками. При одночасному застосуванні прегабаліну та опіоїдів слід вжити заходів для профілактики запорів (особливо у жінок та пацієнтів літнього віку).
Неправильне застосування, зловживання або залежність.
Повідомлялося про випадки неправильного застосування, зловживання та залежності. Слід з обережністю застосовувати лікарський засіб пацієнтам зі зловживанням різними речовинами в анамнезі; необхідно спостерігати за пацієнтами для виявлення симптомів неправильного застосування, зловживання або залежності від прегабаліну (повідомлялося про випадки розвитку звикання, перевищення призначеної дози; поведінки, спрямованої на отримання лікарського засобу).
Енцефалопатія.
Повідомлялося про випадки енцефалопатії, що виникали переважно у пацієнтів із супутніми захворюваннями, що можуть спровокувати енцефалопатію.
Допоміжні речовини.
Цей лікарський засіб містить 58,25/116,5 мг лактози моногідрату, тому необхідно з обережністю застосовувати його хворим на цукровий діабет. Пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, синдромом мальабсорбції глюкози-галактози, недостатністю лактази Лаппа не рекомендується приймати лікарський засіб Прегабалін-Дарниця.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами
Лікарський засіб може виявляти незначний або помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Може викликати запаморочення й сонливість і таким чином впливати на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. У зв’язку з цим пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від керування транспортними засобами, від роботи зі складною технікою чи від іншої потенційно небезпечної діяльності, доки не стане відомо, чи впливає цей лікарський засіб на їхню здатність до такої діяльності.
Застосування у період вагітності або годування груддю
Жінки, здатні завагітніти/засоби контрацепції для жінок і чоловіків.
Оскільки потенційний ризик для людини невідомий, жінки, здатні завагітніти, повинні використовувати ефективні засоби контрацепції.
Вагітність.
Належні дані щодо застосування прегабаліну вагітними жінками відсутні.
У ході досліджень на тваринах була продемонстрована репродуктивна токсичність. Потенційний ризик для людини невідомий.
Лікарський засіб в період вагітності застосовувати лише тоді, коли користь для матері явно перевищує можливий ризик для плода.
Період годування груддю.
Невелика кількість прегабаліну була виявлена у молоці жінок, які годують груддю. Тому годування груддю не рекомендується під час застосування прегабаліну.
Фертильність.
Клінічні дані щодо впливу прегабаліну на фертильність жінок відсутні.
Під час клінічного дослідження з вивчення впливу прегабаліну на рухливість сперматозоїдів здорові добровольці чоловічої статі застосовували прегабалін у дозі 600мг/добу. Після застосування лікарського засобу протягом 3 місяців жодного впливу на рухливість сперматозоїдів не виявлено.
У ході дослідження фертильності у самиць щурів спостерігався небажаний вплив на репродуктивну функцію. У ході дослідження фертильності у самців щурів спостерігався небажаний вплив на репродуктивну функцію та розвиток. Клінічна значущість цих результатів невідома.
Спосіб застосування та дози
Спосіб застосування.
Приймають незалежно від вживання їжі.
Даний лікарський засіб призначений виключно для перорального застосування.
Дози.
Діапазон доз лікарського засобу може змінюватися в межах 150-600мг/добу. Добову дозу розподіляють на 2-3 прийоми.
Нейропатичний біль.
Терапію прегабаліном можна розпочати з дози 150мг/добу, розподіленої на 2-3прийоми. Залежно від індивідуальної відповіді та переносимості лікарського засобу пацієнтом дозу можна збільшити до 300мг/добу через 3-7діб, а за необхідності - до максимальної дози 600мг/добу ще через 7 діб.
Епілепсія.
Терапію прегабаліном можна розпочати з дози 150мг/добу, розподіленої на 2-3прийоми. Залежно від індивідуальної відповіді та переносимості лікарського засобу пацієнтом дозу можна збільшити до 300мг/добу після першого тижня лікування. Ще через один тиждень дозу можна збільшити до максимальної- 600мг/добу.
Генералізований тривожний розлад.
Доза, яку розподіляють на 2-3 прийоми, може змінюватися в межах 150-600мг/добу. Періодично слід переглядати необхідність продовження терапії.
Терапію прегабаліном можна розпочати з дози 150мг/добу. Залежно від індивідуальної відповіді та переносимості лікарського засобу пацієнтом дозу можна збільшити до 300мг/добу після першого тижня лікування. Після ще одного тижня прийому дозу можна збільшити до 450мг/добу. Ще через один тиждень дозу можна збільшити до максимальної- 600мг/добу.
Фіброміалгія.
Рекомендована доза лікарського засобу для лікування фіброміалгії становить від 300 до 450/добу. Лікування слід розпочинати із застосування дози 75 мг двічі на добу (150 мг/добу). Залежно від ефективності та переносимості дозу можна збільшувати до 150 мг двічі на добу (300 мг/добу) протягом одного тижня. Для пацієнтів, для яких застосування дози 300 мг/добу є недостатньо ефективним, можна збільшити дозу до 225 мг двічі на добу (450 мг/добу). Хоча існує дослідження щодо застосування дози 600 мг/добу, доказів того, що застосування цієї дози буде мати додаткову перевагу, немає; також така доза мала гіршу переносимість. Враховуючи дозозалежні побічні реакції, застосування доз вище 450 мг/добу не рекомендується. Оскільки прегабалін виводиться головним чином нирками, слід коригувати дозу лікарського засобу пацієнтам із порушеннями функції нирок.
Відміна прегабаліну.
Відповідно до діючої клінічної практики, припиняти терапію прегабаліном рекомендується поступово, протягом щонайменше одного тижня, незалежно від показань (див. розділи «Особливості застосування» та «Побічні реакції»).
Порушення функції нирок.
Прегабалін виводиться із системного кровотоку в незміненому вигляді, переважно нирками. Оскільки кліренс прегабаліну прямо пропорційний кліренсу креатиніну (див. розділ «Фармакокінетика»), зменшувати дозу пацієнтам із порушеннями функції нирок слід індивідуально, як зазначено в таблиці, відповідно до кліренсу креатиніну (CLcr), який визначають за формулою:
CLcr(мл/хв) =[1,23 × [140 - вік (роки)] × маса тіла (кг) ] Х 0,85 для жінок
рівень креатиніну в плазмі крові (ммоль/л)
Прегабалін ефективно видаляється з крові за допомогою гемодіалізу (50% лікарського засобу протягом 4годин). Для пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, добову дозу прегабаліну слід коригувати відповідно до функції нирок. Крім добової дози, одразу після кожної 4-годинної процедури гемодіалізу необхідно застосовувати додаткову дозу лікарського засобу (див. таблицю).
Таблиця
| Кліренс креатиніну (CLcr), (мл/хв) | Загальна добова доза прегабаліну* | Режим дозування | |
| Початкова доза (мг/добу) | Максимальна доза (мг/добу) | ||
| ≥ 60 | 150 | 600 | 2-3 рази на добу |
| ≥30-<60 | 75 | 300 | 2-3 рази на добу |
| ≥15-<30 | 25-50 | 150 | 1-2 на добу |
| < 15 | 25 | 75 | 1 раз на добу |
| Додаткова доза після гемодіалізу (мг) | |||
| 25 | 100 | Одноразова доза+ | |
* Загальну добову дозу (мг/добу) слід розділити на декілька прийомів відповідно до режиму дозування, щоб отриматидозу для одноразового прийому (мг/дозу).
+ Додаткова доза - це додаткова одноразова доза.
Пацієнти з печінковою недостатністю.
Для пацієнтів із порушеннями функції печінки необхідності в корекції дози немає (див. розділ «Фармакокінетика»).
Пацієнти літнього віку (віком від 65 років).
Для пацієнтів літнього віку через погіршення функції нирок може знадобитися зменшення дози прегабаліну (див. розділ «Особливості застосування»).
Діти
Безпека та ефективність лікарського засобу Прегабалін-Дарниця при його застосуванні дітям віком до 18 років не встановлені. Доступна на цей час інформація наведена в розділах «Фармакокінетика» та «Побічні реакції», однак безпека та дозування лікарського засобу при його застосування невідомі.
Передозування
Найчастішими побічними реакціями у випадках передозування прегабаліном були сонливість, сплутаність свідомості, збудження та неспокій.
Також надходили повідомлення про судоми.
Рідко повідомлялося про випадки коми.
Лікування передозування прегабаліну полягає у загальних підтримувальних заходах та за потреби може включати гемодіаліз (див. розділ «Спосіб застосування та дози», таблиця).
Побічні реакції
Нижче наведені всі побічні реакції, що виникали частіше, ніж при застосуванні плацебо, та більше ніж у одного пацієнта. Ці побічні реакції перелічені за системами органів та за частотою: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 – < 1/100), рідко (≥ 1/10000 – < 1/1000), дуже рідко (< 1/10 000), частота невідома (не можуть бути оцінені за наявними даними). У кожній групі за частотою виникнення побічні реакції представлено у порядку зниження ступеня їхньої серйозності.
Зазначені побічні реакції також можуть бути пов’язані з перебігом основного захворювання та/або супутнім застосуванням інших лікарських засобів.
Під час лікування нейропатичного болю центрального походження, спричиненого ураженням спинного мозку, збільшувалася частота побічних реакцій у цілому, частота побічних реакцій з боку ЦНС, особливо сонливість (див. розділ «Особливості застосування»).
Додаткові побічні реакції, про які повідомляли після виходу прегабаліну на ринок, наведені далі та позначені курсивом.
З боку органів зору
Часто: нечіткість зору, диплопія, кон’юнктивіт.
Нечасто: втрата периферичного зору, порушення зору, набряк очей, дефекти поля зору, зниження гостроти зору, біль в очах, астенопія, фотопсія, сухість в очах, підвищене сльозовиділення, подразнення очей, блефарит, порушення акомодації, крововилив в око, світлобоязнь, набряк сітківки.
Рідко: втрата зору, кератит, осцилопсія, зміна зорового сприйняття глибини, мідріаз, страбізм, яскравість зору, анізокорія, виразки рогівки, екзофтальм, параліч очного м’яза, ірит, кератокон’юнктивіт, міоз, нічна сліпота, офтальмоплегія, атрофія зорового нерва, набряк диска зорового нерва, птоз, увеїт.
З боку органів слуху та вестибулярного апарату
Часто: вертиго.
Нечасто: гіперакузія.
З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння
Часто: фаринголарингеальний біль.
Нечасто: задишка, носова кровотеча, кашель, закладеність носа, риніт, хропіння, сухість слизової оболонки носа.
Рідко: набряк легень, стиснення в горлі, ларингоспазм, апное, ателектаз, бронхіоліт, гикавка, фіброз легенів, позіхання.
Частота невідома: пригнічення дихання.
З боку шлунково-кишкового тракту
Часто: блювання, нудота, запор, діарея, метеоризм, здуття живота, сухість у роті, гастроентерит.
Нечасто: гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, гіперсекреція слини, гіпестезія ротової порожнини, холецистит, холелітіаз, коліт, шлунково-кишкова кровотеча, мелена, ректальна кровотеча.
Рідко: асцит, панкреатит, набряк язика, дисфагія, афтозний стоматит, виразка стравоходу, періодонтальний абсцес.
З боку печінки і жовчовивідних шляхів
Нечасто: підвищений рівень печінкових ферментів*.
Рідко: жовтяниця.
Дуже рідко: печінкова недостатність, гепатит.
З боку нирок та сечовидільної системи
Нечасто: нетримання сечі, дизурія, альбумінурія, гематурія, утворення каменів у нирках, нефрит.
Рідко: ниркова недостатність, олігурія, затримка сечі, гостра ниркова недостатність, гломерулонефрит, пієлонефрит.
З боку обміну речовин, метаболізму
Часто: підвищення апетиту.
Нечасто: втрата апетиту, гіпоглікемія.
З боку нервової системи
Дуже часто: запаморочення, сонливість, головний біль.
Часто: атаксія, порушення координації, тремор, дизартрія, амнезія, погіршення пам’яті, порушення уваги, парестезія, гіпестезія, седативний ефект, порушення рівноваги, летаргія.
Нечасто: синкопе, ступор, міоклонія, втрата свідомості, психомоторна гіперактивність, дискінезія, постуральне запаморочення, інтенційний тремор, ністагм, порушення когнітивних функцій, порушення психіки, розлади мовлення, гіпорефлексія, гіперестезія, відчуття печіння, агевзія, загальне нездужання, апатія, навколоротова парестезія, міоклонус.
Рідко: судоми, паросмія, гіпокінезія, дисфагія, гіпалгезія, залежність, мозочковий синдром, синдром зубчастого колеса, кома, делірій, енцефалопатія, екстрапірамідний синдром, синдром Гієна–Барре, внутрішньочерепна гіпертензія, маніакальні реакції, параноїдні реакції, розлади сну, паркінсонізм.
З боку психіки
Часто: ейфоричний настрій, сплутаність свідомості, дратівливість, дезорієнтація, безсоння, зниження лібідо.
Нечасто: галюцинації, панічні атаки, неспокій, збудження, депресія, пригнічений настрій, піднесений настрій, агресія, зміни настрою, деперсоналізація, утруднений добір слів, патологічні сновидіння, посилення лібідо, аноргазмія, апатія.
Рідко: розгальмовування.
З боку серця
Нечасто: тахікардія, атріовентрикулярна блокада першого ступеня, синусова брадикардія, застійна серцева недостатність.
Рідко: подовження інтервалу QT, синусова тахікардія, синусова аритмія.
З боку судин
Нечасто: артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, припливи, гіперемія, відчуття холоду в кінцівках.
З боку крові та лімфатичної системи
Нечасто: нейтропенія.
З боку імунної системи.
Нечасто: гіперчутливість.
Рідко: ангіоневротичний набряк, алергічні реакції, анафілактоїдні реакції.
З боку шкіри та підшкірної клітковини
Часто: пролежні.
Нечасто: папульозне висипання, кропив’янка, гіпергідроз, свербіж, алопеція, сухість шкіри, екзема, гірсутизм, виразки шкіри, везикуло-бульозні висипання.
Рідко: синдром Стівенса–Джонсона, токсико-епідермальний некроліз, холодний піт, ексфоліативний дерматит, ліхеноїдний дерматит, меланоз, розлади з боку нігтів, петехіальний висип, пурпура, пустулярний висип, атрофія шкіри, некроз шкіри, шкірні та підшкірні вузлики.
З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини
Часто: м’язові судоми, артралгія, біль у спині, біль у кінцівках, спазми м’язів шиї.
Нечасто: набряк суглобів, міалгія, посіпування м’язів, біль у шиї, скутість м’язів.
Рідко: рабдоміоліз.
З боку репродуктивної системи та функції молочних залоз
Часто: еректильна дисфункція, імпотенція.
Нечасто: статева дисфункція, затримка еякуляції, дисменорея, біль у молочних залозах, лейкорея, менорагія, метрорагія.
Рідко: аменорея, виділення з молочних залоз, збільшення молочних залоз, гінекомастія, цервіцит, баланіт, епідидиміт.
Загальні розлади
Часто: периферичний набряк, набряк, порушення ходи, падіння, відчуття сп’яніння, незвичайні відчуття, підвищена втомлюваність.
Нечасто: генералізований набряк, набряк обличчя, скутість у грудях, біль, жар, спрага, озноб, астенія, загальна слабкість, нездужання, абсцес, запалення жирової тканини, реакції фоточутливості.
Рідко: гранульома, умисне заподіяння шкоди, заочеревинний фіброз, шок.
Інфекції та інвазії
Часто: назофарингіт.
Лабораторні показники
Часто: збільшення маси тіла.
Нечасто: збільшення рівня креатинфосфокінази в крові, збільшення рівня глюкози в крові, зменшення кількості тромбоцитів, збільшення рівня креатиніну в крові, зменшення рівня калію в крові, зменшення маси тіла.
Рідко: зменшення рівня лейкоцитів у крові.
* Збільшення рівня аланінамінотрансферази та аспартатамінотрансферази.
У деяких пацієнтів після припинення короткострокової або тривалої терапії прегабаліном спостерігалися симптоми відміни лікарського засобу. Були повідомлення про такі реакції: безсоння, головний біль, нудота, тривожність, діарея, грипоподібний синдром, судоми, нервозність, депресія, біль, гіпергідроз, запаморочення та суїцидальні думки, які вказують на фізичну залежність. Цю інформацію слід повідомити пацієнту перед початком терапії.
Дані щодо відміни прегабаліну після тривалого застосування вказують на те, що частота виникнення та ступінь тяжкості симптомів відміни можуть бути дозозалежними.
Діти. Профіль безпеки прегабаліну, встановлений у процесі п’яти досліджень, проведених за участі педіатричних пацієнтів із парціальними судомними нападами із вторинною генералізацією або без неї (12-тижневе дослідження ефективності та безпеки у пацієнтів віком від 4 до 16 років, n=295; 14-денне дослідження ефективності й безпеки у пацієнтів віком від 1 місяця до менше 4 років, n=175; дослідження фармакокінетики та переносимості лікарського засобу, n=65 та двох відкритих досліджень безпеки тривалістю 1 рік, n=54 та n=431), був подібний до профілю, який спостерігався в дослідженнях у дорослих пацієнтів з епілепсією. Найпоширенішими побічними реакціями, що спостерігались у 12-тижневому дослідженні терапії прегабаліном, були сонливість, пірексія, інфекції верхніх дихальних шляхів, підвищення апетиту, збільшення маси тіла та назофарингіт. Найпоширенішими побічними реакціями, що спостерігались у 14-денному дослідженні терапії прегабаліном, були сонливість, інфекції верхніх дихальних шляхів і пірексія (див. розділи «Фармакодинаміка», «Фармакокінетика» і «Спосіб застосування та дози»).
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення «користь/ризик» для відповідного лікарського засобу. Медичним працівникам необхідно повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.
Термін придатності
3 роки.
Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка
Капсули по 75 мг, по 7 капсул у контурній чарунковій упаковці; по 3 контурних чарункових упаковок у пачці.
Категорія відпуску
За рецептом.
Виробник
ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності
Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспiльська, 13.
Джерело інструкції
Зверніть увагу!
Опис лікарського засобу на цій сторінці носить виключно інформаційний характер. Для того, щоб вірно вибрати препарат для лікування вашого захворювання, звертайтесь до лікаря.
Самолікування може зашкодити вашому здоров'ю!
ᐉ Онлайн-аптека Подорожник • Замовлення ліків онлайн з доставкою • Мережа аптек по всій Україні не несе відповідальності за некоректне використання інформації, розміщеної на сайті, та можливі негативні наслідки цього. Детальніше про відмову від відповідальності.