Пенестер таблетки по 5 мг, 30 шт.

діюча речовина: фінастерид;

1 таблетка містить фінастериду 5 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон 30, натрію крохмальгліколят (тип А), натрію докузат, магнію стеарат, гіпромелоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, титану діоксид (E 171), симетикону емульсія SE4, заліза оксид жовтий (E 172).

Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: жовтого кольору круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, діаметром 7,1 мм.

Засоби, які застосовують при доброякісній гіпертрофії передміхурової залози. Код АТХ G04C B01.

Фінастерид − це специфічний інгібітор 5-альфа-редуктази типу II, внутрішньоклітинного ферменту, який перетворює тестостерон у більш активний андроген дигідротестостерон (ДГТ). При доброякісній гіперплазії передміхурової залози (ДГПЗ) її збільшення залежить від перетворення тестостерону у ДГТ у тканинах простати. Фінастерид високоефективно знижує як циркулюючий, так і внутрішньопростатичний ДГТ. Фінастерид не має спорідненості з рецепторами андрогенів.

У клінічних дослідженнях за участю пацієнтів, які мали помірні та тяжкі прояви доброякісної гіперплазії передміхурової залози (ДГПЗ), збільшену передміхурову залозу при пальцевому ректальному обстеженні та низький залишковий об’єм сечі, фінастерид зменшив частоту гострої затримки сечі з 7/100 до 3/100 за чотири роки та необхідність хірургічного втручання (трансуретрорезекції передміхурової залози і простатектомії) з 10/100 до 5/100. Це зменшення супроводжувалося покращенням на 2 пункти за шкалою оцінки симптомів QUASI-AUA (діапазон 0–34), значною регресією об’єму простати приблизно на 20 %, та значним збільшенням швидкості потоку сечі.

Дослідження MTOPS (Медичне лікування простатичних симптомів) було 4–6-річним дослідженням за участю 3047 чоловіків з симптоматичною ДГПЗ, які були рандомізовані для прийому фінастериду у дозі 5 мг/день, доксазосину – 4 або 8 мг/день, комбінації фінастериду – 5 мг/день та доксазосину – 4 чи 8 мг/день або плацебо. Первинною кінцевою точкою спостереження був час до клінічного прогресування ДГПЗ (яке визначалося як збільшення від початку на 4 та більше пунктів за шкалою оцінки симптомів, епізод гострої затримки сечі, пов’язана з ДГПЗ ниркова недостатність, рецидив інфекції сечовивідних шляхів або уросепсис, нетримання сечі). Порівняно з плацебо лікування фінастеридом, доксазосином або комбінацією значно знизило ризик клінічного прогресування ДГПЗ відповідно на 34 % (p = 0,002), 39 % (p < 0,001) та 67 % (p < 0,001). Більшість випадків (274 з 351) прогресування ДГПЗ були підтверджені збільшенням на ≥ 4 пунктів за шкалою оцінки симптомів; під впливом лікування ризик прогресування симптомів був знижений на 30 % (95 % інтервал довіри 6–48 %), 46 % (95 % інтервал довіри 25–60 %) та 64 % (95 % інтервал довіри 48–75 %) відповідно у групах прийому фінастериду, доксазосину та комбінації порівняно з плацебо. Гостра затримка сечовипускання спостерігалась у 41 з 351 випадку прогресування ДГПЗ; під впливом лікування ризик розвитку гострої затримки сечовипускання був знижений на 67 % (p = 0,011), 31 % (p = 0,296) та 79 % (p = 0,001) відповідно у групах прийому фінастериду, доксазосину та комбінації порівняно з плацебо. Тільки групи прийому фінастериду та комбінованої терапії мали істотну різницю з групою прийому плацебо.

У чоловіків після одноразового перорального прийому дози фінастериду, міченого ізотопами вуглецю 14С, 39 % прийнятої дози виділялося з сечею у формі метаболітів (імовірно, з сечею виділялась також незначна кількість незміненого фінастериду). 57 % прийнятої дози виводилось із калом. Встановлено, що двом метаболітам фінастериду властива менш виражена пригнічувальна дія по відношенню до 5-альфа-редуктази. Біодоступність фінастериду при пероральному прийомі становить приблизно 80 %. Прийом їжі не впливає на біодоступність препарату. Максимальна концентрація фінастериду у плазмі крові досягається приблизно через 2 години після перорального прийому. Абсорбція препарату зі шлунково-кишкового тракту закінчується через 6–8 годин після його прийому. Період напіввиведення фінастериду у плазмі крові в середньому становить 6 годин. Зв’язування з білками плазми крові – 93 %. Системний кліренс становить приблизно 165 мл/хв, об’єм розподілу – 76,1 літра.

У літньому віці швидкість виведення фінастериду дещо знижується. У чоловіків віком від 70 років період напіввиведення фінастериду становить приблизно 8 годин, тоді як в осіб віком від 18 до 60 років – 6 годин. Але це не є показанням для зменшення дози препарату в осіб старшого віку.

У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну від 9 до 55 мл/хв) не виявлено різниці швидкості виведення одноразової дози фінастериду, міченого ізотопами вуглецю 14С, порівняно зі здоровими добровольцями. Зв’язування з білками плазми крові у цих груп пацієнтів також не відрізнялось. Це пояснюється тим, що у пацієнтів з нирковою недостатністю частка метаболітів фінастериду, яка в нормальних умовах виділяється з сечею, виводиться з калом. Це підтверджується збільшенням у цих пацієнтів кількості метаболітів фінастериду в калі при одночасному зниженні їх концентрації в сечі. У зв’язку з вищенаведеним для пацієнтів з нирковою недостатністю, яким не показаний гемодіаліз, корекція дози фінастериду не потрібна.

Дані про фармакокінетику препарату у пацієнтів з печінковою недостатністю відсутні.

Фінастерид проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Невелику кількість фінастериду виявляли в сім’яній рідині.

Лікування та контроль доброякісної гіперплазії передміхурової залози (ДГПЗ) у пацієнтів зі збільшеною передміхуровою залозою з метою:

• зменшення розмірів (регресії) збільшеної залози, поліпшення відтоку сечі та зменшення симптомів, пов’язаних із ДГПЗ;
• зниження ризику виникнення гострої затримки сечі та необхідності хірургічного втручання, у тому числі трансуретрорезекції передміхурової залози і простатектомії.

Підвищена чутливість до фінастериду або до інших компонентів лікарського засобу.

Фінастерид протипоказаний для застосування жінкам та дітям.

Вагітність: застосуванням жінкам, коли вони є або можуть потенційно бути вагітними (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Не виявлено клінічно значущої взаємодії з іншими препаратами. Фінастерид не чинить помітного впливу на ферментну систему, яка метаболізує препарати, пов’язані з цитохромом Р450. Хоча ризик того, що фінастерид впливає на фармакокінетику інших лікарських засобів, оцінюється як невеликий, існує вірогідність того, що інгібітори та індуктори цитохрому P450 3A4 впливатимуть на концентрацію фінастериду у плазмі крові. Однак, враховуючи встановлені показники безпеки, будь-яке підвищення концентрації фінастериду у зв’язку з одночасним застосуванням інгібіторів цитохрому P450 3A4 навряд чи буде мати клінічне значення. Перевірені на добровольцях сполуки включають пропранолол, дигоксин, глібурид, варфарин, теофілін та антипірин; при цьому не було знайдено клінічно вагомих взаємодій.

Інша супутня терапія. Хоча спеціальних досліджень взаємодії не проводили, у клінічних дослідженнях фінастерид застосовували сумісно з інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, нітратами, діуретиками, антагоністами Н2-рецепторів, інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), в тому числі аспірином і парацетамолом, хінолонами і бензодіазепінами. При цьому не виявлено клінічно вагомих небажаних взаємодій.

Лікарський засіб не впливає на здатність керувати автомобілем чи працювати з іншими механізмами.

Застосування у період вагітності.

Пенестер протипоказаний жінкам.

Дія фінастериду: ризик для плода чоловічої статі.

Жінкам, які потенційно можуть завагітніти або вагітні, необхідно уникати контакту з подрібненими таблетками фінастериду або такими, що втратили цілісність, через можливість проникнення в організм фінастериду і подальший потенційний ризик для плода чоловічої статі (див. підрозділ «Застосування у період вагітності» вище). Таблетки препарату вкриті оболонкою, і це запобігає контакту з активним інгредієнтом за умови, що таблетки не подрібнені і не втратили цілісності.

Наявні дані про виділення невеликої кількості фінастериду зі сперми пацієнта, який приймав фінастерид 5 мг/добу. Невідомо, чи може на плід чоловічої статі негативно вплинути те, що на його матір впливала сперма пацієнта, який лікувався фінастеридом. Якщо статева партнерка пацієнта є або може потенційно бути вагітною, пацієнту рекомендується запобігати впливу сперми на партнерку.

Через здатність інгібіторів 5-альфа-редуктази типу II гальмувати перетворення тестостерону у дигідротестостерон, ці препарати, включаючи фінастерид, можуть спричинити порушення у розвитку зовнішніх статевих органів у плода чоловічої статі.

Таблетки препарату вкриті оболонкою і це запобігає контакту з активним інгредієнтом за умови, що таблетки не подрібнені і не втратили цілісності.

Застосування у період годування груддю.

Пенестер не показаний жінкам. Невідомо, чи проникає фінастерид у грудне молоко.

Рекомендована доза – 1 таблетка по 5 мг 1 раз на добу незалежно від прийому їжі.

Фінастерид можна застосовувати як монотерапію або у комбінації з альфа-блокатором доксазозином.

Термін лікування визначає лікар індивідуально. Незважаючи на те, що покращення симптоматики може спостерігатися раніше, для оцінки ефективності дії необхідно принаймні шестимісячний прийом препарату, після чого необхідно продовжити лікування. Ризик виникнення гострої затримки сечі знижується протягом чотирьох місяців після закінчення лікування.

Для пацієнтів із нирковою недостатністю різних ступенів тяжкості (при зниженні кліренсу креатиніну до 0,9 мл/хв), корекція дози не потрібна, оскільки фармакокінетичні дослідження не виявили ніяких змін в розподілі фінастериду.

Немає даних щодо застосування препарату пацієнтам з порушеннями функцій печінки.

Для пацієнтів літнього віку корекція дози не потрібна.

Не застосовувати дітям.

Пенестер протипоказаний дітям.

Безпека та ефективність для застосування лікарського засобу дітям не встановлені.

У пацієнтів, які отримували фінастерид у дозі до 400 мг однократно та у дозі до 80 мг на добу протягом 3 місяців, будь-які небажані ефекти були відсутні.

Не існує спеціальних рекомендацій щодо лікування передозування фінастериду.

Найчастішими побічними реакціями є імпотенція та зниження лібідо. Ці побічні реакції виникають на початку курсу терапії та проходять при подальшому лікуванні у більшості пацієнтів.

Побічні реакції, про які повідомлялось під час клінічних досліджень та/або під час постмаркетингового застосування, зазначені нижче у таблиці.

Частота побічних реакцій визначена як: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 - <1/10), нечасто (≥1/1000 - <1/100), рідко (≥1/10000 - <1/1000), дуже рідко (<1/10000), невідомо (не можна підрахувати за наявним даними).

3 роки.

Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 15 таблеток у блістері, по 2 блістери у картонній коробці.

За рецептом.

ТОВ «Зентіва».

У кабеловни 130, 102 37 Прага 10, Долні Мєхолупи, Чеська Республіка.