Озельтамівір капсули по 75 мг, 10 шт.

діюча речовина: озельтамівір;

1 капсула містить озельтамівіру 75,00 мг у формі озельтамівіру фосфату 98,50 мг;

допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, тальк, повідон К30, натрію кроскармелоза, натрію стеарилфумарат;

оболонка капсули: титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172), желатин, натрію лаурилсульфат.

Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули №2 з корпусом коричневого кольору та кришечкою світло-коричневого кольору, з відбитком ОР на корпусі та відбитком 75 на кришечці, нанесених чорним кольором. Вміст капсул – порошок від білого до майже білого кольору.

Противірусні засоби для системного застосування. Противірусні засоби прямої дії. Інгібітори нейрамінідази. Озельтамівір.

Код АТХ. J05A H02.

Озельтамівіру фосфат є пропрепаратом активного метаболіту (озельтамівіру карбоксилату), який вибірково інгібує нейрамінідазу вірусів грипу − фермент, що каталізує процес вивільнення новоутворених вірусних частинок з інфікованих клітин, їх проникнення у неінфіковані клітини та подальше поширення вірусу в організмі.

Озельтамівіру карбоксилат інгібує нейрамінідазу вірусів грипу типів А та В in vitro. Озельтамівіру фосфат пригнічує реплікацію вірусу та його патогенність in vitro. Озельтамівір при пероральному застосуванні пригнічує реплікацію вірусів грипу типів А та В та його патогенність на моделях грипозної інфекції у тварин in vivo при антивірусній експозиції, що досягалася у людини при застосуванні дози 75 мг двічі на добу.

Антивірусна активність озельтамівіру була підтверджена по відношенню до вірусів грипу типів А та В в експериментальних дослідженнях у здорових добровольців.

Значення ІС50 озельтамівіру для ферменту нейрамінідази клінічних ізолятів вірусів грипу А коливалися від 0,1 нМоль до 1,3 нМоль, а для вірусів грипу В становили 2,6 нМоль. В опублікованих даних досліджень відзначалися вищі значення ІС50 для вірусів грипу В з медіаною 8,5 нМоль.

Лікування грипу

Озельтамівір показаний для дорослих та дітей віком від 1 року, у яких наявні симптоми грипу, під час циркуляції вірусу грипу. Ефективність була продемонстрована, коли лікування було розпочато протягом 2 днів після першої появи симптомів.

Профілактика грипу

•  профілактика грипу у дорослих та дітей віком від 1 року після контакту з особою з клінічно діагностованим грипом під час циркуляції вірусу грипу;
• відповідне застосування препарату Озельтамівір з метою профілактики грипу необхідно визначати в кожному конкретному випадку, враховуючи обставини та зважаючи на групу пацієнтів, якій потрібен захист. У виняткових ситуаціях (наприклад, у разі розбіжностей між циркулюючим вірусом грипу та вірусом грипу, проти якого проводилася вакцинація, та під час пандемії) сезонну профілактику можна проводити у осіб віком від 1 року.

Застосування препарату Озельтамівір не замінює вакцинацію проти грипу

Застосування противірусних засобів для лікування та профілактики грипу має базуватися на офіційних рекомендаціях. Рішення про застосування озельтамівіру для лікування та профілактики слід приймати з урахуванням характеристик циркулюючих вірусів грипу, доступної інформації щодо чутливості вірусів грипу до лікарських засобів у кожному сезоні, впливу захворювання у різних географічних регіонах та групи пацієнтів.

Підвищена чутливість до озельтамівіру фосфату або до будь-якого компонента препарату.

Фармакокінетичні властивості озельтамівіру, такі як слабке зв’язування з білками та метаболізм, який не залежить від систем CYP450 і глюкуронідази (див. розділ «Фармакокінетика»), свідчать, що клінічно значуща взаємодія з іншими лікарськими засобами малоймовірна.

Пробенецид

При одночасному прийомі озельтамівіру і пробенециду для пацієнтів з нормальною функцією нирок корекція дози не потрібна. Одночасне призначення пробенециду, який є потужним інгібітором аніонного шляху ниркової канальцевої секреції, призводить до збільшення експозиції активного метаболіту озельтамівіру приблизно вдвічі.

Амоксицилін

Озельтамівір не виявляє кінетичної взаємодії з амоксициліном, елімінація якого відбувається тим же шляхом, що й озельтамівіру, що свідчить про слабку взаємодію з озельтамівіром даним шляхом.

Виведення нирками

Клінічно важлива взаємодія з іншими лікарськими засобами, яка включає конкуренцію за ниркову канальцеву секрецію, малоймовірна у зв’язку з відомими межами безпеки більшості з цих засобів, характеристиками елімінації активних метаболітів (клубочкова фільтрація та аніонна канальцева секреція) і об’ємом екскреції за допомогою даних шляхів. Однак слід виявляти обережність при призначенні озельтамівіру пацієнтам, які приймають лікарські засоби з аналогічним шляхом екскреції та вузьким терапевтичним діапазоном (наприклад, хлорпропамід, метотрексат, фенілбутазон).

Додаткова інформація

Фармакокінетичні взаємодії між озельтамівіром та його активним метаболітом при одночасному призначенні з парацетамолом, ацетилсаліциловою кислотою, циметидином та антацидними засобами (гідроксид магнію і гідроксид алюмінію, кальцію карбонат), римантадин або варфарин (у пацієнтів, які знаходяться на стабільних дозах варфарину та не хворіють на грип) не виявлені.

У клінічних дослідженнях III фази застосування озельтамівіру для лікування і профілактики грипу Озельтамівір призначали із загальновживаними лікарськими засобами, такими як інгібітори АПФ (еналаприл, каптоприл), тіазидні діуретики (бендрофлуазид), антибіотики (пеніцилін, цефалоспорин, азитроміцин, еритроміцин і доксициклін), блокатори Н2-рецепторів (ранітидин, циметидин), бета-блокатори (пропранолол), ксантини (теофілін), симпатоміметики (псевдоефедрин), опіоїди (кодеїн), кортикостероїди, інгаляційні бронходилятатори, анальгетики (ацетилсаліцилова кислота, ібупрофен і парацетамол). При застосуванні Озельтамівіру разом з перерахованими препаратами зміни профілю безпеки та частоти виникнення побічних реакцій не зареєстровані.

Механізм взаємодії з пероральними контрацептивами відсутній.

Озельтамівір ефективний тільки проти захворювань, спричинених вірусами грипу. Даних щодо ефективності озельтамівіру при будь-яких захворюваннях, спричинених іншими збудниками, крім вірусів грипу, немає.

Застосування препарату Озельтамівір не замінює вакцинацію проти грипу. Застосування препарату Озельтамівір не повинно впливати на обстеження осіб стосовно щорічної вакцинації проти грипу. Захист проти грипу триває лише під час прийому препарату Озельтамівір. Препарат Озельтамівір слід застосовувати для лікування та профілактики грипу лише при наявності надійних епідеміологічних даних, які свідчать про циркуляцію вірусу. Продемонстровано, що чутливість циркулюючих штамів вірусу грипу до препарату Озельтамівір має високу варіабельність, тому лікар повинен враховувати найсвіжішу інформацію щодо чутливості до озельтамівіру циркулюючих на даний час вірусів перед прийняттям рішення про застосування препарату Озельтамівір.

Тяжкі шкірні реакції та реакції гіперчутливості

Під час постмаркетингового застосування Озельтамівіру повідомлялося про випадки анафілаксії та тяжких шкірних реакцій, включаючи токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона та мультиформну еритему. Слід відмінити Озельтамівір і призначити відповідне лікування, якщо спостерігаються такі реакції, або є підозра щодо їх виникнення.

Тяжкі супутні стани

Немає інформації щодо безпеки та ефективності застосування озельтамівіру у пацієнтів з тяжкими чи нестабільними захворюваннями з неминучим ризиком госпіталізації.

Пацієнти з ослабленим імунітетом

Безпека та ефективність озельтамівіру для лікування та профілактики грипу у пацієнтів з ослабленим імунітетом не встановлені.

Захворювання серця/дихальної системи

Ефективність озельтамівіру для лікування осіб з хронічними захворюваннями серця і/чи захворюваннями дихальної системи не встановлена. У таких пацієнтів різниця у частоті ускладнень між групами лікування та плацебо не спостерігалася.

Тяжка ниркова недостатність

Корекція дози препарату Озельтамівіру при застосуванні для лікування та профілактики рекомендується дорослим та підліткам (≥13 – <18 років) з тяжкою нирковою недостатністю. Недостатньо клінічних даних щодо застосування дітям віком від 1 року з нирковою недостатністю для рекомендацій з дозування (див. розділи «Спосіб застосування та дози», «Фармакокінетика»).

Нейропсихічні розлади

У хворих на грип (переважно у дітей та підлітків) при застосуванні препарату Озельтамівір були зафіксовані випадки нейропсихічних розладів. Такі розлади також були зареєстровані у хворих на грип, які не застосовували цей препарат. За станом пацієнтів слід ретельно спостерігати для виявлення змін у поведінці, а користь та ризик продовження лікування слід оцінювати з обережністю для кожного пацієнта (див. розділ «Побічні реакції»).

Утилізація невикористаного препарату та препарату із простроченим терміном придатності. Надходження лікарського засобу у зовнішнє середовище необхідно звести до мінімуму. Лікарський засіб не слід викидати у стічні води і побутові відходи. Для утилізації необхідно використовувати так звану систему збору відходів, при наявності такої.

Не впливає.

Вагітність

У зв’язку з тим, що контрольовані клінічні дослідження з вивчення застосування озельтамівіру вагітним не проводились, дані щодо використання під час вагітності були отримані у післяреєстраційному періоді та в ході наглядових спостережень (дані щодо експозиції у вагітних жінок див. у розділі «Фармакокінетика»).

Отримані дані та результати досліджень на тваринах свідчать про відсутність прямого чи опосередкованого шкідливого впливу на перебіг вагітності, розвитку ембріону/плоду та постнатального розвитку. Вагітні жінки можуть застосовувати препарат Озельтамівір з урахуванням наявної інформації з безпеки, патогенності циркулюючого штаму вірусу грипу та стану вагітної жінки після оцінки співвідношення користь/ризик.

Годування груддю

У лактуючих щурів озельтамівір та активний метаболіт проникають у грудне молоко. Існує обмежена інформація щодо годування груддю жінками, які приймають озельтамівір, та щодо екскреції озельтамівіру у грудне молоко людини. Обмежені дані демонструють, що озельтамівір та його активний метаболіт були виявлені у грудному молоці, однак їх рівні були низькими, що може призвести до отримання субтерапевтичної дози немовлям. Враховуючи ці дані, а також патогенність циркулюючого штаму вірусу грипу та стан жінки, яка годує груддю, може бути розглянуто питання про призначення озельтамівіру після оцінки співвідношення користь/ризик.

Наявна інформація з безпеки застосування препарату Озельтамівір для лікування грипу у дітей віком від 1 року, отримана у ході проспективних та ретроспективних досліджень спостереження, та дані епідеміологічної бази даних та післяреєстраційного застосування свідчать, що профіль безпеки у дітей віком від 1 року порівнянний зі встановленим профілем безпеки у дорослих.

Застосовують дітям віком від 1 року з масою тіла більше 40 кг, які здатні проковтнути капсулу.

Повідомлення про передозування препаратом Озельтамівір були одержані під час клінічних досліджень та протягом постмаркетингового застосування препарату. У більшості повідомлених випадків передозування про побічні реакції не повідомлялося.

Побічні реакції про які повідомлялося при передозуванні, були за характером та видами подібними до тих, що спостерігалися при застосуванні терапевтичних доз препарату Озельтамівір (див. розділ «Побічні реакції»).

Специфічного антидоту не існує. 

Діти

Частіше повідомлялося про передозування у дітей, ніж у дорослих та підлітків. Слід виявляти обережність при застосуванні препарату Озельтамівір дітям.

4 роки.

Зберігати в у недоступному для дітей місці. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

По 10 капсул по 75 мг у блістері. По 1 блістеру в картонній коробці.

За рецептом.

Страйдс Фарма Сайенс Лімітед.

№ 36/7, Сурагаджакканахаллі, Індлаваді Кросс, Анекал Талук, Бангалор, Карнатака 562106, Індія.