Омепразол Астра порошок для розчину для ін’єкцій, 40 мг

действующее вещество: оmeprazole;

1 флакон содержит омепразол натрия эквивалентно омепразолу 40 мг;

другие составляющие: маннит, динатрия эдетат, меглюмин, натрия бисульфит, натрия гидроксид.

Порошок для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: біла або практично біла сипуча маса чи порошок.

Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори протонної помпи. Код АТХ А02В С01.

Механізм дії

Омепразол, рацемічна суміш двох енантіомерів, зменшує секрецію соляної кислоти у шлунку завдяки механізму специфічно спрямованої дії. Омепразол інгібує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхом специфічного впливу на протонну помпу у парієтальних клітинах. Препарат при застосуванні один раз на день діє швидко та забезпечує контроль шляхом зворотного пригнічення секреції соляної кислоти шлункового соку.

Омепразол є слабкою основою, яка накопичується та перетворюється на активну форму в дуже кислій середовищі внутрішньоклітинних канальців парієтальних клітин, де він пригнічує фермент Н+, К+-АТФазу (протонна помпа). Цей ефект на заключному етапі процесу формування соляної кислоти шлункового соку є дозозалежним та забезпечує високоефективне пригнічення як базальної, так і стимульованої секреції соляної кислоти, незалежно від типу стимуляції.

Фармакодинамічні ефекти

Усі фармакодинамічні ефекти можна пояснити впливом омепразолу на секрецію соляної кислоти.

Вплив на секрецію соляної кислоти у шлунку

Внутрішньовенне введення омепразолу спричиняє дозозалежне пригнічення секреції соляної кислоти у шлунку людини. Для того щоб відразу зменшити рівень внутрішньошлункової кислотності аналогічно до зниження, що досягається застосуванням повторних доз препарату по 20 мг перорально, рекомендується як перша доза внутрішньовенного введення 40 мг препарату. Це спричиняє негайне зменшення рівня внутрішньошлункової кислотності з подальшим утриманням цього показника зниження в середньому на 90 % протягом 24 годин як після внутрішньовенної ін'єкції, так і після внутрішньовенної інфузії.

Пригнічення секреції соляної кислоти пов'язується з площею під кривою «концентрація у плазмі крові — година» (AUC) омепразолу і не залежить від фактичної концентрації омепразолу у плазмі крові на даний момент години.

Під час лікування омепразолом не відзначено ознак тахіфілаксії.

Вплив на H. pylori

H. pylori пов'язана із розвитком виразкової хвороби, у тому числі виразкової хвороби дванадцятипалої кишки та шлунка. H. pylori є основним фактором розвитку гастриту.

H. pylori разом із соляною кислотою шлункового соку є основним фактором розвитку виразкової хвороби. Також H. pylori є основним фактором розвитку атрофічного гастриту, що асоціюється з підвищеним ризиком розвитку раку шлунка.

Ерадикація H. pylori за допомогою омепразолу та протимікробних препаратів зумовлює високий рівень загоєння та тривалу ремісію виразкової хвороби.

Інші ефекти, пов'язані з пригніченням секреції соляної кислоти у шлунку

Під час лікування антисекреторними препаратами сироватковий рівень гастрину підвищується у відповідь на знижену секрецію кислоти. Також у зв'язку зі зниженою шлунковою кислотністю підвищується рівень хромограніну А (CgA). Підвищення рівня CgA може завадити обстеженню на нейроендокринних опухолях. Повідомляли, що лікування інгібіторами протонної помпи слід припинити за 5–14 днів до визначення CgA. Визначення слід повторити, якщо рівні не нормалізувалися до цього часу.

Збільшення кількості ECL-клітин, пов'язане, можливо, зі збільшенням сироваткового рівня гастрину, спостерігається як у дітей, так і у дорослих під час тривалого лікування омепразолом. Вважають, що ці дані не мають клінічного значення.

Під час тривалого курсу лікування повідомляли про підвищену частоту появи залозових кіст у шлунку. Ці зміни є фізіологічним наслідком вираженого пригнічення секреції соляної кислоти; цей процес є доброякісним і, ймовірно, оборотним.

Зниження кислотності шлункового соку будь-якими засобами, включаючи інгібітори протонної помпи, збільшує кількість бактерий у шлунку, що зазвичай присутні у шлунково-кишковому тракті. Лікування препаратами, що знижують кислотність, дещо підвищує ризик розвитку інфекцій шлунково-кишкового тракту, спричинених Salmonella та Campylobacter.

Розподіл

Очікуваний обсяг розподілу становить приблизно 0,3 л/кг маси тіла. Омепразол приблизно 97% зв'язується з білками плазми.

Метаболізм та виведення

Омепразол повністю метаболізується системою цитохрому Р450 (CYP). Головним чином його метаболізм залежить від поліморфно експресованого CYP2C19, відповідального за утворення гідроксиомепразолу, основного метаболіту в плазмі крові. Решта залежить від іншої специфічної ізоформи (CYP3A4), яка відповідає за утворення омепразолу сульфону. Через високу спорідненість омепразолу з CYP2C19 існує можливість конкурентного пригнічення та метаболічної міжмедикаментозної взаємодії з іншими субстратами CYP2C19. Однак через незначну спорідненість з CYP3A4 омепразол не має здатності до пригнічення метаболізму інших субстратів CYP3A4. Крім того, омепразол не пригнічує основні ферменти CYP.

Приблизно у 3% представників європеоїдної раси та 15–20% представників монголоїдної раси функціональний фермент CYP2C19 відсутній; їх відносять до так званих «повільних метаболізаторів». У цих осіб метаболізм омепразолу, можливо, каталізується переважно ферментом CYP3A4. Після повторного застосування омепразолу в дозі 20 мг один раз на добу середнє значення площі під кривою AUC у повільних метаболізаторів у 5-10 разів більше, ніж у осіб, які мають функціональний фермент CYP2C19 (швидкі метаболізатори). Середня максимальна концентрація в плазмі була також вищою в 3-5 разів. Однак ці результати не впливають на дозування омепразолу.

Висновок

Загальний плазмовий кліренс становить близько 30-40 л/год після одноразової дози. Період напіввиведення омепразолу з плазми зазвичай менше однієї години, як після разового, так і після повторного застосування препарату один раз на добу. Омепразол повністю виводиться з плазми між прийомами доз без тенденції до накопичення при його застосуванні один раз на день. Майже 80% дози омепразолу виводиться у вигляді метаболітів із сечею, а решта – з фекаліями, переважно шляхом секреції з жовчю.

AUC омепразолу збільшується при повторному застосуванні. Це збільшення залежить від дози та забезпечує нелінійну залежність AUC від дози після повторного застосування. Така залежність від часу та дози обумовлена зменшенням пресистемного метаболізму та системного кліренсу, що може бути спричинене пригніченням ферменту CYP2C19 омепразолом та/або його метаболітами (наприклад, сульфоном). Не було виявлено, що якийсь із метаболітів впливав на секрецію соляної кислоти шлункового соку.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти із порушенням функцій печінки. Метаболізм омепразолу у пацієнтів з порушеннями функції печінки сповільнений, що призводить до збільшення AUC. При застосуванні омепразолу раз на день жодної тенденції до накопичення препарату не спостерігалося.

Пацієнти із порушенням функцій нирок. Фармакокінетика омепразолу, включаючи системну біодоступність та швидкість виведення, у пацієнтів із зниженою нирковою функцією не змінюється.

Пацієнти похилого віку. Швидкість метаболізму омепразолу у пацієнтів похилого віку (75–79 років) дещо знижена.

Омепразол Астра для внутрішньовенного застосування показаний дорослим як альтернатива пероральної терапії:

• для лікування виразки дванадцятипалої кишки;
• для профілактики рецидивів виразки дванадцятипалої кишки;
• для лікування виразки шлунка;
• для профілактики рецидивів виразки шлунка;
• у поєднанні з відповідними антибіотиками для ерадикації Helicobacter pylori (H. pylori) при виразковій хворобі;
• для лікування виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язаної із застосуванням нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ);
• для профілактики виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язаної із застосуванням нестероїдних протизапальних засобів, у пацієнтів категорії ризику;
• для лікування рефлюкс-езофагіту;
• для тривалого лікування пацієнтів з неактивним рефлюкс-езофагітом;
• для лікування симптоматичної гастроезофагеальної рефлюксної хвороби;
• для лікування синдрому Золлінгера - Еллісона.

Підвищена чутливість до омепразолу, заміщених бензімідазолів або будь-якої з допоміжних речовин.

Омепразол, як і інші інгібітори протонної помпи (ІПП), не слід застосовувати одночасно з нелфінавіром та атазанавіром (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Вплив омепразолу на фармакокінетику інших лікарських засобів

Лікарські засоби, всмоктування яких залежить від рН шлунка

Пригнічення шлункової секреції під час лікування омепразолом та іншими препаратами з групи ІПП може знижувати або підвищувати абсорбцію лікарських засобів, всмоктування яких залежить від рН шлунка. Абсорбція таких препаратів, як кетоконазол, ітраконазол, ерлотиніб, може зменшуватися, а всмоктування таких препаратів, як дигоксин, може підвищуватися під час лікування омепразолом. Повідомлялося, що одночасне застосування омепразолу (20 мг на добу) та дигоксину підвищувало біодоступність дигоксину на 10 %.

Нелфінавір, атазанавір

Плазмові рівні нелфінавіру та атазанавіру знижуються при одночасному застосуванні з омепразолом.

Одночасне застосування омепразолу і нелфінавіру протипоказане.

Одночасне призначення омепразолу (40 мг 1 раз на добу) знижує середню експозицію нелфінавіру приблизно на 40 %, а середня експозиція фармакологічно активного метаболіту М8 знижується приблизно на 75–90 %. Взаємодія також може бути зумовлена пригніченням активності CYP2C19.

Одночасне застосування омепразолу з атазанавіром протипоказане.

Одночасне застосування омепразолу (40 мг 1 раз на добу) й атазанавіру у дозі 300 мг або ритонавіру у дозі 100 мг призводило до зниження на 75 % експозиції атазанавіру. Підвищення дози атазанавіру до 400 мг не компенсує впливу омепразолу на експозицію атазанавіру. Одночасне застосування омепразолу (20 мг 1 раз на добу) з атазанавіром у дозі 400 мг або ритонавіром у дозі 100 мг призводить до зниження приблизно на 30 % експозиції атазанавіру порівняно з атазанавіром у дозі 300 мг або ритонавіром у дозі 100 мг 1 раз на добу.

Дигоксин

Одночасне лікування омепразолом (20 мг на добу) та дигоксином збільшує біодоступність дигоксину на 10 %. Рідко реєструвалися випадки токсичності, спричиненої застосуванням дигоксину. Проте слід дотримуватися обережності при призначенні високих доз омепразолу пацієнтам літнього віку. Необхідно посилити терапевтичний лікарський моніторинг дигоксину.

Клопідогрель

При одночасному застосуванні клопідогрелю та омепразолу експозиція активного метаболіту клопідогрелю знижується з 1-го по 5-й день з 46 % до 42 %. Середнє пригнічення агрегації тромбоцитів знижується з 1-го по 5-й день з 47 % до 30 %, якщо клопідогрель і омепразол застосовувати разом. Прийом клопідогрелю та омепразолу у різний час не перешкоджав їх взаємодії, що, імовірно, спричинено інгібіторним впливом омепразолу на CYP2C19. Дані щодо клінічних проявів цієї фармакокінетичної/фармакодинамічної взаємодії стосовно основних серцево-судинних захворювань суперечливі.

Інші лікарські засоби

Всмоктування посаконазолу, ерлотинібу, кетоконазолу та ітраконазолу значно зменшується, отже клінічна ефективність може послаблюватися. Слід уникати одночасного застосування з посаконазолом і ерлотинібом.

Лікарські засоби, що метаболізуються з участю CYP2C19

Омепразол є помірним інгібітором CYP2C19, основного ферменту, що метаболізує омепразол. Таким чином, метаболізм супутніх лікарських засобів, що також метаболізуються з участю CYP2C19, може зменшуватися, а системна експозиція цих засобів — збільшуватися. Прикладом таких препаратів є R-варфарин та інші антагоністи вітаміну К, цилостазол, діазепам і фенітоїн.

Результати досліджень у здорових добровольців продемонстрували наявність фармакокінетичної/фармакодинамічної взаємодії між клопідогрелем (навантажувальна доза — 300 мг / добова підтримувальна доза — 75 мг) і омепразолом (80 мг на добу перорально, тобто доза, яка в 4 рази перевищує стандартну денну дозу), що призводила до зменшення експозиції активного метаболіту клопідогрелю в середньому на 46 % та зменшення максимальної інгібіторної дії [індукованої аденозиндифосфатом (АДФ)] агрегації тромбоцитів у середньому на 16 %. Як запобіжний захід, потрібно уникати одночасного застосування омепразолу та клопідогрелю.

Проте залишається незрозумілим, яке клінічне значення може мати ця взаємодія. Відсутні будь-які свідчення про підвищення ризику патологічних серцево-судинних виходів на тлі одночасного застосування клопідогрелю та ІПП, у тому числі езомепразолу.

Ряд обсерваційних досліджень продемонстрували суперечливі результати щодо того, чи підвищується ризик серцево-судинних тромбоемболічних явищ, якщо пацієнт отримує клопідогрель разом із ІПП.

При застосуванні клопідогрелю в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою та езомепразолом порівняно з монотерапією клопідогрелем відзначали зниження експозиції активного метаболіту клопідогрелю майже на 40 %. Проте максимальна інгібіторна активність щодо (АТФ-індукованої) агрегації тромбоцитів у цих осіб була однаковою у групах, де приймали клопідогрель окремо та у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою та езомепразолом, що, напевне, пояснюється одночасним введенням низької дози ацетилсаліцилової кислоти.

Цилостазол

При введенні омепразолу в дозі 40 мг підвищується Сmax та AUC цилостазолу на 18 % та 26 % відповідно, а одного з його активних метаболітів — на 29 % та 69 % відповідно.

Фенітоїн

Моніторинг концентрації фенітоїну у плазмі крові рекомендується протягом перших двох тижнів після початку лікування омепразолом; і у разі, якщо дозу фенітоїну коригували, моніторинг та подальшу корекцію дози препарату необхідно проводити після закінчення лікування омепразолом.

Невідомий механізм

Саквінавір

Одночасне застосування омепразолу з саквінавіром/ритонавіром призводило до збільшення рівнів саквінавіру у плазмі крові приблизно до 70 %, що асоціювалося з належною переносимістю у ВІЛ-інфікованих пацієнтів.

Такролімус

При одночасному застосуванні омепразолу повідомляли про збільшення рівня такролімусу в сироватці крові. Потрібний посилений моніторинг концентрації такролімусу і функції нирок (кліренс креатиніну), а у разі необхідності — коригування дозування такролімусу.

Метотрексат

Повідомляли про підвищення рівня метотрексату у деяких пацієнтів при одночасному прийомі з інгібіторами протонної помпи. За необхідності застосування метотрексату у високих дозах слід розглянути питання про тимчасову відміну омепразолу.

Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику омепразолу

Інгібітори CYP2C19 та/або CYP3A4

Оскільки омепразол метаболізується за допомогою ферментів CYP2C19 і CYP3A4, препарати, що пригнічують активність CYP2C19 або CYP3A4 (такі як кларитроміцин та вориконазол), можуть спричиняти зростання рівня омепразолу в сироватці крові у результаті уповільнення швидкості його метаболізму. Одночасне застосування вориконазолу призводило до більш ніж двократного зростання експозиції омепразолу. Оскільки високі дози омепразолу переносилися добре, корекція дози омепразолу, як правило, не потрібна. Однак слід розглянути питання про корекцію дози для пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю і у разі тривалого лікування.

Омепразол частково метаболізується також CYP3A4, але не пригнічує цей фермент. Таким чином, омепразол не впливає на метаболізм препаратів, що метаболізуються CYP3A4, таких як циклоспорин, лідокаїн, хінідин, естрадіол, еритроміцин та будесонід.

Індуктори CYP2C19 та/або CYP3A4

Препарати, що індукують активність CYP2C19 або CYP3A4 (такі як рифампіцин та звіробій), можуть спричиняти зниження рівня омепразолу в сироватці крові у результаті пришвидшення його метаболізму.

За наявності будь-якого тривожного симптому (наприклад, значної мимовільної втрати маси тіла, періодичного блювання, дисфагії, кривавого блювання або молоти), а також за наявності виразки шлунка або підозри на виразку шлунка необхідно виключити злоякісні пухлини, оскільки лікування може зменшити вираженість симптомів і затримати у.

Одночасне застосування омепразолу з атазанавіром протипоказане.

Одночасне застосування атазанавіру з інгібіторами протонної помпи не рекомендується. Якщо комбінації атазанавіру з інгібітором протонної помпи не можна уникнути, рекомендується ретельний клінічний моніторинг (наприклад, вірусне навантаження) у поєднанні із збільшенням дози атазанавіру до 400 мг на 100 мг ритонавіру; доза омепразолу не повинна перевищувати 20 мг.

Омепразол Астра, як і всі лікарські засоби, що пригнічують секрецію соляної кислоти шлункового соку, може зменшити всмоктування вітаміну В12 (ціанокобаламіну) через гіпо-або ахлоргідрію. Це слід враховувати пацієнтам із кахексією або факторами ризику зниження всмоктування вітаміну В12 при тривалій терапії.

Омепразол є інгібітором CYP2C19. На початку або у разі закінчення лікування омепразолом необхідно розглянути можливість взаємодії з лікарськими засобами, що метаболізуються за участю CYP2C19. Взаємодія спостерігається між клопідогрелем та омепразолом. Клінічна значимість цієї взаємодії залишається незрозумілою. Як запобіжний захід, слід уникати одночасного застосування омепразолу і клопідогрелю.

Лікування інгібіторами протонної помпи дещо підвищує ризик розвитку інфекцій шлунково-кишкового тракту, таких як Salmonella та Campylobacter.

У пацієнтів, які приймали ІПП, включаючи омепразол, щонайменше 3 місяці виникала тяжка гіпомагніємія (у більшості випадків гіпомагніємії хворі застосовували препарат приблизно протягом 1 року). Гіпомагніємія може виявлятися такими серйозними симптомами, як стомлюваність, тетанія, делірій, судоми, запаморочення, шлуночкова аритмія. Гіпомагніємія може протікати безсимптомно та може бути вчасно не діагностовано. У більшості пацієнтів прояви гіпомагніємії зникають і стан нормалізується після застосування магнію та відміни ІПП.

У пацієнтів, яким планується тривале застосування ІПП або спільне застосування дигоксину або інших лікарських засобів, які можуть спричинити зменшення вмісту магнію (наприклад діуретиків), необхідно визначати концентрацію магнію у сироватці крові до початку застосування ІПП та періодично протягом лікування.

ІПП, особливо при застосуванні у високих дозах і протягом тривалого часу (>1 року), дещо підвищують ризик переломів хребта, кісток зап'ястя та стегна, особливо у людей похилого віку та за наявності факторів ризику. Відповідно до обсерваційних досліджень, ІПП можуть підвищити загальний ризик переломів на 10–40%. Частково це може бути пов'язане з іншими факторами ризику. Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу повинні отримувати допомогу відповідно до діючих клінічних рекомендацій та застосовувати вітамін D та кальцій у рекомендованих дозах.

Підгострий шкірний червоний вовчак (ПЖЧВ)

Застосування ІПП іноді може призводити до появи ПШШХ. При появі шкірних проявів, особливо на ділянках, що підлягають впливу сонячного випромінювання та супроводжуються артралгією, слід негайно звернутися до лікаря та розглянути можливість припинення омепразолу. Наявність випадків ПЗШВ в анамнезі, що розвивався після застосування препарату, підвищує ризик появи ПШШВ при застосуванні інших ІПП.

Вплив на результати лабораторних досліджень

Підвищення концентрації CgA може впливати на результати обстежень виявлення нейроэндокринных пухлин. Щоб запобігти цьому впливу, необхідно тимчасово припинити прийом омепразолу за 5 днів до проведення дослідження концентрації CgA. Якщо рівні CgA та гастрину не повернулися до діапазону еталонних значень після вихідних вимірювань, вимір цих показників слід повторити через 14 днів після припинення застосування препарату.

Пацієнти, які застосовують омепразол протягом тривалого періоду (особливо, коли період лікування триває більше 1 року), повинні перебувати під регулярним контролем.

Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг)/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.

Малоймовірно, що Омепразол Астра впливає на здатність керувати транспортними засобами або працювати з механізмами. Можуть спостерігатися такі небажані реакції на застосування лікарського засобу, як запаморочення і порушення зору. Якщо з’являються такі розлади, пацієнти не повинні керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами.

Дослідження вказують на відсутність небажаної дії омепразолу на вагітність або здоров'я плода/новонародженої дитини. Омепразол Астра можна застосовувати під час вагітності.

Омепразол проникає у грудне молоко, проте ризик впливу на дитину малоймовірний, якщо мати застосовує лікарський засіб у терапевтичних дозах.

Дозування

Альтернатива пероральної терапії

Пацієнтам, для яких пероральна форма препарату є неприйнятною, рекомендують застосовувати Омепразол Астра 40 мг 1 раз на добу внутрішньовенно. Для пацієнтів із синдромом Золлінгера-Еллісона рекомендована початкова доза лікарського засобу становить 60 мг на добу. Може знадобитися більш високі добові дози, тому дозу слід підбирати індивідуально. Якщо доза перевищує 60 мг на добу, її слід розділити на 2 частини порівну і вводити 2 рази на добу.

Лікарський засіб слід застосовувати лише внутрішньовенно і не можна вводити будь-яким іншим шляхом.

Розчин необхідно використовувати відразу після приготування, але не пізніше як за 4 години. Розведений розчин Омепразолу Астра не можна зберігати в холодильнику. Невикористаний розчин слід знищити.

Відновлення препарату перед введенням

При внутрішньовенних ін'єкціях вміст кожного флакону Омепразолу Астра, що містить 40 мг омепразолу, розчиняють у 10 мл стерильної води для ін'єкцій. Засіб внутрішньовенної ін'єкції слід вводити повільно (протягом 5 хвилин).

При внутрішньовенних інфузіях вміст кожного флакону Омепразолу Астра, що містить 40 мг омепразолу, відновлювати в 10 мл і доводити до 100 мл 0,9% розчином натрію хлориду або 5% розчином глюкози. Стабільність омепразолу залежить від рН розчину для інфузії, тому для розведення не слід використовувати інші розчинники або їх кількість.

Препарат за допомогою внутрішньовенної інфузії вводити протягом 20-30 хвилин.

Розчин необхідно використовувати відразу після приготування, але не пізніше як за 4 години. Розведений розчин омепразолу не можна зберігати у холодильнику.

Будь-який невикористаний продукт або відходи слід утилізувати відповідно до місцевих вимог.

Особливі категорії пацієнтів

Порушення функцій нирок

Корекція дози не потрібна пацієнтам із порушенням функції нирок.

Порушення функцій печінки

Пацієнтам з порушеннями функцій печінки може бути достатня добова доза 10-20 мг.

Пацієнти похилого віку (65 років)

Корекція дози не потрібна пацієнтам похилого віку.

Досвід застосування омепразолу для введення у педіатричній практиці обмежений, тому не слід призначати лікарський засіб цієї категорії пацієнтів.

Інформація про наслідки передозування омепразолу у людини обмежена. Були описані випадки застосування препарату у дозах до 560 мг; також отримані окремі повідомлення про пероральне застосування одноразових доз омепразолу, що досягали 2400 мг (у 120 разів вище за звичайну рекомендовану клінічну дозу). Зареєстровані випадки нудоти, блювання, запаморочення, біль у животі, діареї та головного болю. Також у поодиноких випадках повідомляли про апатію, депресію та сплутаність свідомості.

Описані симптоми були тимчасовими, повідомлень про серйозні наслідки не надходило. Швидкість виведення не змінювалася (кінетика першого порядку) із збільшенням доз препарату.

За потреби слід проводити симптоматичне лікування.

При проведенні клінічних досліджень внутрішньовенно застосовували препарат у дозах до 270 мг протягом одного дня та до 650 мг протягом трьох днів, що не призвело до появи дозозалежних небажаних реакцій.

Наиболее частыми побочными реакциями (1-10% пациентов) являются головная боль, боль в животе, запор, диарея, метеоризм и тошнота/рвота.

Во время клинических исследований омепразола и в послерегистрационный период были выявлены нижеупомянутые нежелательные реакции на лекарственное средство. Ни одно из явлений не было признано дозозависимым. Нежелательные реакции, указанные ниже, классифицируются по частоте и системам органов. Частоту определяют в соответствии с следующими категориями: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до

Со стороны крови и лимфатической системы: редко: лейкопения, тромбоцитопения; очень редко: агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко: реакции гиперчувствительности, например лихорадка, ангионевротический отек и анафилактические реакции/шок.

Со стороны обмена веществ и питания: редко: гипонатриемия; очень редко: гипомагниемия, тяжелая гипомагниемия, что может привести к гипокальциемии; гипомагниемия может также вызвать гипокалиемию.

Со стороны психики: редко: бессонница; редко: возбуждение, спутанность сознания, депрессия; очень редко: агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: часто: головная боль; нечасто: головокружение, парестезия, сонливость; редко: нарушение вкуса.

Со стороны органов зрения: редко: нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: редко: вертиго.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко: бронхоспазмы.

Со стороны пищеварительного тракта: часто: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота, полипы фундаментальных желез (доброкачественные); редко: сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко: повышенный уровень печеночных ферментов; редко: гепатит с желтухой или без нее; очень редко: печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с имеющимися заболеваниями печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко: дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко: алопеция, фоточувствительность; очень редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (ТЭН); частота неизвестна: подострая кожная красная волчанка.

Со стороны скелетно-мышечной системы: редко: переломы бедра, запястья или позвоночника; редко: артралгия, миалгия; очень редко: мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: редко: интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко: гинекомастия.

Расстройства и реакции в городе: нечасто: недомогание, периферический отек; редко: усиленное потоотделение.

В единичных случаях сообщалось о необратимом нарушении зрения у тяжелобольных пациентов, получивших омепразол в виде внутривенной инъекции, особенно в больших дозах, но причинно-следственная связь не установлена.

2 роки (з дати виробництва форми in bulk).

Зберігати в оригінальній упаковці у недоступному для дітей місці за температури 25 ºС.

Термін придатності відновленого розчину: до 4 год. при температурі не вище 25 ºС.

Термін зберігання порошку після розтину: до 24 годин.

З мікробіологічної точки зору лікарський засіб необхідно використовувати негайно, крім випадків, коли відновлення препарату відбувається в контрольованих та асептичних умовах, підтверджених валідаційними методами.

Несумісність

Цей лікарський засіб не слід змішувати з іншими лікарськими засобами, крім зазначених у розділі «Спосіб застосування та дози».

По 1 флакон в картонной коробке.

За рецептом.

ТОВ «АСТРАФАРМ» (упаковка з форми in bulk: Шаньдун Юйсінь Фармасьютікал Ко., Лтд., Китайська Народна Республіка).

Україна, 08132, Київська обл., Києво-Святошинський р-н., м. Вишневе, вул. Київська, 6.

Інструкцію лікарського засобу взято з офіційного джерела — Державного реєстру лікарських засобів України.