Олфен-АФ таблетки по 200 мг, 30 шт.

діюча речовина: ацеклофенак;

1 таблетка містить ацеклофенаку 200 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію кроскармелоза, натрію стеарилфумарат, полоксамер, гіпромелоза, карбомер, Opadry White (OY-C-7000A).

Таблетки з модифікованим вивільненням.

Основні фізико-хімічні властивості: білі, продовгуваті, двоопуклі таблетки з модифікованим вивільненням, вкриті плівковою оболонкою, з тисненням «UT» на одному боці та тисненням «CL CR» на іншому боці.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні оцтової кислоти та споріднені речовини. Ацеклофенак. Код АТX M01A B16.

Ацеклофенак є ефективним нестероїдним препаратом з групи фенілоцтової кислоти, що має протизапальні, знеболювальні та жарознижувальні властивості. Механізмом дії вважається інгібування ферменту циклооксигенази, який бере участь у синтезі простагландинів.

Всмоктування. Ацеклофенак добре абсорбується зі шлунково-кишкового тракту: пікові концентрації у плазмі досягаються через 1-3 години після перорального прийому, його біологічна доступність − майже 100 %. Період напіввиведення з плазми крові становить приблизно 4 години. Близько двох третин дози виділяється із сечею, переважно у вигляді, гідроксиметаболітів. Досягнення максимальної концентрації (T_max) сповільнюється при одночасному прийомі їжі, але на ступінь абсорбції це не впливає.

Розподіл. Ацеклофенак значною мірою зв'язується з білками плазми (> 99,7 %). Ацеклофенак проникає у синовіальну рідину, де концентрація досягає приблизно 60 % від концентрації в плазмі крові.

Виведення. Середній період напіввиведення становить 4-4,3 години. Кліренс становить
5 літрів за годину. Приблизно дві третини прийнятої дози виводиться з сечею, переважно у вигляді кон'югованих гідроксиметаболітів. Тільки 1 % разової пероральної дози виводиться у незміненому вигляді.

Ацеклофенак метаболізується в гепатоцитах і мікросомах і формує [2-(2,6-дихлор-4-гідрокси-феніламіно) феніл] ацетоксіоцтову кислоту як основний метаболіт, що потім зазнає подальшої кон'югації. Вторинними метаболітами були [2-(2,6-дихлорфеніламіно)-5-гідроксифеніл] ацетоксиоцтова кислота і [2-(2,6-дихлорфеніламіно) феніл] оцтова кислота, а також гідроксильовані похідні [2-(2,6-дихлор-4-гідроксифеніламіно) феніл] оцтова кислота і [2-(2,6- дихлорфеніламіно)-5-гідроксифеніл] оцтова кислота.

Больовий синдром при ревматоїдному артриті, анкілозуючому спондиліті, остеоартриті та плечолопатковому періартриті, люмбаго, ішіалгії, позасуглобовому ревматизмі.

• Підвищена чутливість до діючої або до допоміжних речовин препарату;
• кровотеча або перфорація в ділянці шлунково-кишкового тракту в анамнезі, пов'язана з попереднім лікуванням нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ);
• як і інші НПЗЗ, ацеклофенак також протипоказаний пацієнтам, у яких застосування ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ провокує напади бронхіальної астми, ангіоневротичного набряку, кропив'янки або гострого риніту;
• бронхіальна астма;
• активна форма виразкової хвороби/кровотечі або рецидивуюча виразкова хвороба/кровотеча в анамнезі (два або більше окремих епізоди встановленої виразки або кровотечі);
• активна кровотеча або порушення згортання крові;
• тяжка печінкова або ниркова недостатність;
• застійна серцева недостатність (NYHA ІІ-ІV);
• ішемічна хвороба серця;
• захворювання периферичних артерій;
• цереброваскулярні захворювання, у т.ч. перенесені інсульт або епізоди транзиторної ішемічної атаки;
• лікування періопераційного болю при аортокоронарному шунтуванні (або застосування апарату штучного кровообігу);
• запальні захворювання кишечнику (наприклад хвороба Крона або виразковий коліт);
• ІІІ триместр вагітності або період годування груддю;
• дитячий вік.

Досліджень взаємодії не проводилося, за винятком взаємодії з варфарином.

Ацеклофенак метаболізується за допомогою цитохрому Р450 2С9, і дані in vitro показують, що ацеклофенак може бути інгібітором цього ферменту. Таким чином, ризик фармакокінетичної взаємодії можливий при одночасному прийомі з фенітоїном, циметидином, толбутамідом, фенілбутазоном, аміодароном, міконазолом і сульфафеназолом. Як і у разі застосування інших НПЗЗ, збільшується ризик фармакокінетичної взаємодії з іншими препаратами, які виводяться з організму шляхом активної ниркової секреції, такими як метотрексат і препарати літію. Ацеклофенак практично повністю зв'язується з альбуміном плазми, і отже, можлива взаємодія за типом витіснення з іншими препаратами, які зв'язуються з білками.

Досліджень фармакокінетичної взаємодії ацеклофенаку недостатньо; нижчезазначена інформація ґрунтується на даних про інші НПЗЗ.

Слід уникати одночасного застосування

Метотрексат. НПЗЗ інгібують канальцеву секрецію метотрексату; крім того, можлива невелика метаболічна взаємодія, що призводить до зменшення кліренсу метотрексату. Необхідна обережність при прийомі НПЗЗ та метотрексату з інтервалом до 24-х годин, оскільки НПЗЗ можуть підвищити рівні концентрації метотрексату в плазмі, що спричиняє підвищення токсичності. Тому при застосуванні високих доз метотрексату слід уникати призначення НПЗЗ.

Серцеві глікозиди. НПЗЗ можуть загострювати серцеву недостатність, знижувати швидкість клубочкової фільтрації і підвищувати рівні глікозидів у плазмі крові. Слід уникати одночасного застосування, якщо не проводиться частий моніторинг концентрацій дигоксину.

Діуретики. Зниження ефекту діуретиків. Діуретики можуть підвищувати ризик нефротоксичності при прийомі НПЗЗ. Хоча супутнє застосування з бендрофлуазидом не впливало на контроль артеріального тиску, не можна виключити взаємодій з іншими діуретиками. При супутньому застосуванні з калійзберігаючими діуретиками потрібно контролювати вміст калію в сироватці крові.

Антикоагулянти. НПЗЗ можуть посилювати дію таких антикоагулянтів, як варфарин. Потрібне ретельне спостереження за станом пацієнтів, які отримують комбіновану терапію антикоагулянтами і ацеклофенаком.

Протидіабетичні препарати. Виявлено, що диклофенак при спільному застосуванні з пероральними протидіабетичними препаратами може впливати на клінічну ефективність останніх. Однак є окремі повідомлення про виникнення гіпоглікемічного і гіперглікемічного ефектів. Таким чином, при призначенні ацеклофенаку слід провести коригування дози гіпоглікемічних препаратів.

Літій. НПЗЗ призводять до підвищення рівнів літію в плазмі та зниження ниркового кліренсу літію. Отже, при їх одночасному застосуванні, слід ретельно спостерігати за станом пацієнтів щодо ознак літієвої токсичності.

Міфепристон. НПЗЗ не слід застосовувати протягом 8-12 днів після прийому міфепристону, оскільки НПЗЗ можуть знизити ефект міфепристону. У зв'язку з антипростагландиновим впливом НПЗЗ жінкам слід з обережністю застосовувати міфепристон, оскільки він теоретично може зменшувати ефективність НПЗЗ. Клінічна значимість цієї взаємодії невідома.

Циклоспорин і такролімус. Підвищується ризик нефротоксичності.

Антибіотики групи хінолінів. Результати експериментів з тваринами свідчать про те, що НПЗЗ можуть підвищувати ризик розвитку судом, повꞌязаних з прийомом антибіотиків групи хінолонів. У пацієнтів, що приймають НПЗЗ і хінолони, може бути підвищений ризик розвитку судом.

Антигіпертензивні препарати. Зниження антигіпертензивної дії. Одночасне застосування інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину II і НПЗЗ може призвести до порушення функції нирок. Ризик виникнення гострої ниркової недостатності, яка зазвичай має оборотний характер, зростає у деяких пацієнтів з порушеннями функції нирок, наприклад у літніх або зневоднених пацієнтів. Тому при одночасному застосуванні з НПЗЗ слід дотримуватися обережності, особливо літнім пацієнтам. Пацієнти повинні споживати необхідну кількість рідини і перебувати під відповідним наглядом (контроль функції нирок на початку одночасного застосування і періодично в ході лікування).

Кортикостероїди. Підвищується ризик виникнення виразок і кровотеч із ШКТ.

Антиагрегантні препарати і селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Підвищується ризик кровотеч із ШКТ.

Такролімус. При одночасному прийомі НПЗЗ та такролімусу можливе підвищення ризику нефротоксичності.

Зидовудин. При сумісному прийомі з НПЗЗ підвищується ризик гематологічної токсичності. Підтверджено підвищення ризику розвитку гемартрозу і гематом у ВІЛ-інфікованих пацієнтів, які страждають на гемофілію, при сумісному прийомі зидовудину та ібупрофену.

Інші НПЗЗ. Супутній прийом з ацетилсаліциловою кислотою або іншими НПЗЗ може підвищувати частоту виникнення небажаних реакцій, включаючи підвищення ризику кровотеч із ШКТ.

Інгібітори ангіотензину ІІ. НПЗЗ можуть знижувати ефекти гіпотензивних препаратів, тому слід з обережністю застосувати інгібітори ангіотензину ІІ, особливо хворим літнього віку.

Ацеклофенак метаболізується CYP2C9, тому він може взаємодіяти з фенітоїном, циметидином, міконазолом, сульфафеназолом, аміодароном, толбутамідом і фенілбутазоном.

• cимптоми, що свідчать про наявність захворювання шлунково-кишкового тракту, включаючи його верхні і нижні відділи;
• наявність в анамнезі виразки, кровотечі або перфорації шлунково-кишкового тракту;
• виразковий коліт;
• хвороба Крона;
• схильність до кровотеч, системний червоний вовчак (СЧВ), порфірія, порушення гемопоезу і гемостазу.

Після прийому НПЗЗ можуть виникати такі небажані ефекти, як запаморочення, вертиго, сонливість, стомлюваність і порушення зору. У разі появи таких реакцій пацієнти не повинні керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами.

Вагітність

Відсутня інформація щодо застосування ацеклофенаку в період вагітності. Інгібіція синтезу простагландинів може мати негативний вплив на перебіг вагітності/розвиток плода. Виходячи з відомих впливів НПЗЗ на серцево-судинну систему плода (ризик передчасного закриття артеріальної протоки) і можливого ризику розвитку персистуючої легеневої гіпертензії новонароджених, застосування препарату в останньому триместрі вагітності протипоказане. Ризик зростає зі збільшенням дози та тривалості терапії. Регулярне застосування НПЗЗ в останньому триместрі вагітності може знизити тонус і скоротливу здатність матки. Як наслідок, пологи можуть бути відстроченими або затяжними з підвищеною тенденцією до кровотечі у матері та дитини. НПЗЗ не слід застосовувати в перші два триместри вагітності і при пологах, якщо тільки потенційна користь для пацієнтки не перевищує потенційний ризик для плода, доза повинна бути максимально низькою, а тривалість лікування – максимально короткою.

Годування груддю

Обмежені доступні дані свідчать про те, що НПЗЗ виявляються в грудному молоці в дуже низьких концентраціях. Від прийому цих препаратів у період годування груддю слід по можливості відмовитися.

У разі необхідності лікування слід припинити годування груддю.

Фертильність

НПЗЗ можуть порушувати фертильність, тому не рекомендоване їх застосування жінкам, які намагаються завагітніти. Жінкам, які намагаються завагітніти або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід тимчасово припинити застосування ацеклофенаку.

Олфен®-АФ таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи та не подрібнюючи. Запивати не менше ніж ½ склянки води.

Небажані явища можна звести до мінімуму, застосовуючи препарат протягом мінімального періоду, необхідного для контролю симптомів.

Дорослі

Рекомендована доза становить 200 мг на добу одноразово (кожні 24 години).

Літні пацієнти.

Як правило, не потрібне зниження дози. Однак слід ретельно спостерігати за станом таких пацієнтів, тому що у них частіше визначають порушення функції нирок, печінки, серцево-судинні порушення, також вони частіше отримують супутню терапію інших захворювань, що підвищує ризик розвитку серйозних наслідків побічних реакцій. При необхідності призначення НПЗЗ вони повинні застосовуватися в мінімальних дозах і протягом максимально короткого часу. Слід ретельно спостерігати за пацієнтами для своєчасного виявлення шлунково-кишкової кровотечі на тлі терапії НПЗЗ.

Печінкова недостатність

Для пацієнтів з печінковою недостатністю легкого або помірного ступеня слід зменшити дозу ацеклофенаку. Рекомендована початкова доза становить 100 мг на добу (застосовувати ацеклофенак в іншій лікарській формі).

Ниркова недостатність

Відсутня інформація про те, що пацієнтам з нирковою недостатністю легкого ступеня необхідна корекція дози ацеклофенаку, однак даній категорії пацієнтів слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату.

Відсутні клінічні дані щодо застосування ацеклофенаку дітям, тому даний препарат протипоказаний для застосування цій віковій групі пацієнтів.

Симптоми

Симптоми включають головний біль, нудоту, блювання, біль в епігастральній ділянці, подразнення та кровотечу з шлунково-кишкового тракту, рідко − діарею, дезорієнтацію, збудження, кому, сонливість, запаморочення, шум у вухах, артеріальну гіпотензію, розлад дихання, втрату свідомості, іноді − судоми. У разі сильного отруєння можуть розвиватися гостра ниркова недостатність і ураження печінки.

Методи лікування

Пацієнти повинні отримувати симптоматичне лікування за необхідності.

У межах однієї години після проковтування потенційно токсичних кількостей препарату слід прийняти активоване вугілля. Як альтернативу дорослим слід провести промивання шлунка в межах однієї години після передозування, що загрожує життю.

Такі специфічні терапевтичні засоби, як діаліз або гемоперфузія, найімовірніше, виявляться неефективними для виведення НПЗЗ через їх високий ступінь звꞌязування з білками і екстенсивний метаболізм.

Необхідно забезпечити форсований діурез.

Потрібен пильний моніторинг функції нирок і печінки.

Пацієнти повинні перебувати під наглядом як мінімум протягом 4-х годин після проковтування потенційно токсичних кількостей препарату. У разі частих і тривалих судом пацієнтові потрібне внутрішньовенне введення діазепаму.

Лікування симптоматичне та підтримуюче.

Найбільш часті побічні реакції ацеклофенаку включають шлунково-кишкові розлади, запаморочення, підвищення рівнів печінкових ферментів.

Структура та метаболізм ацеклофенаку подібні до диклофенаку, який є відомим фактором ризику щодо розвитку тромботичних порушень (інфаркт міокарда, інсульт, особливо при прийомі високих доз та тривалому застосуванні). Повідомлялося про підвищений ризик розвитку гострого коронарного синдрому та інфаркту міокарда, асоційованих із застосуванням ацеклофенаку.

З боку травної системи: пептичні виразки, перфорації або шлунково-кишкові кровотечі іноді з летальним наслідком (особливо у пацієнтів літнього віку), нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспепсія, болі в животі, мелена, блювання кровꞌю, виразковий стоматит, загострення неспецифічного виразкового коліту або хвороби Крона, гастрит, панкреатит, стоматит.

Гепатобіліарні порушення: гепатит, жовтяниця, підвищення активності печінкових ферментів, збільшення концентрації креатиніну в крові.

З боку імунної системи: анафілактичні реакції (включаючи шок), гіперчутливість.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, серцева недостатність, прискорене серцебиття, гіперемія, припливи.

З боку нирок та сечовидільної системи: нефротичний синдром, ниркова недостатність, нічний енурез.

З боку нервової системи: порушення зору, головний біль, сонливість, тремор, дисгевзія, парестезії, ригідність потиличних мꞌязів, лихоманка, дизестезія, буйство, галюцинації, дзвін у вухах, виснаження, сонливість, запаморочення; асептичний менінгіт (особливо при системному червоному вовчаку або змішаному захворюванні сполучної тканини).

З боку крові та лімфатичної системи: пригнічення функції кісткового мозку, анемія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, апластична анемія та гемолітична анемія.

Порушення метаболізму: гіперкаліємія.

Психічні порушення: запаморочення, депресія, аномальні сновидіння, безсоння.

З боку дихальної системи: задишка, бронхоспазм, стридор.

З боку шкіри: свербіж, висип, дерматит, кропивꞌянка, набряк обличчя, пурпура, бульозний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона або синдром Лайєлла, фоточутливість, випадіння волосся, ангіоневротичний набряк, гострі реакції з боку шкіри та слизових оболонок.

Загальні розлади та місцеві реакції: набряки, підвищена втомлюваність, судоми литкових мꞌязів.

Результати лабораторних досліджень: підвищення концентрації сечовини в крові, підвищення активності лужної фосфатази в крові, збільшення маси тіла.

2 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °С у недоступному для дітей місці.

30 таблеток у блістерах в картонній коробці.

За рецептом.

Корея Юнайтед Фарм., Інк.

25-23, Ночангондан-гіль, Чондон–мьон, Седжон-сі, Республіка Корея.