Олфен-100 СР Депокапс капсули по 100 мг, 20 шт.

діюча речовина: диклофенак;

1 капсула пролонгованої дії містить диклофенаку натрію 100 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію карбоксиметилцелюлоза-целюлоза мікрокристалічна, гліцерину триміристат, титану діоксид (Е 171), амонійно-метакрилатного сополімеру дисперсія (тип B), триетилцитрат, кремнію діоксид колоїдний водний;

оболонка капсули: желатин, титану діоксид (Е 171), заліза оксид чорний (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172), еритрозин (Е 127).

Капсули пролонгованої дії.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з рожевою кришечкою та білим непрозорим корпусом, зі штампом «100», що містять пелети білого або майже білого кольору.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТX М01А В05.

Препарат Олфен^®-100 СР Депокапс містить натрієву сіль диклофенаку - речовину нестероїдної структури, що чинить протизапальну, знеболювальну та антипіретичну дії. Основним механізмом дії диклофенаку вважається пригнічення біосинтезу простагландинів, які відіграють важливу роль у виникненні запалення, болю та підвищенні температури тіла. У дослідженнях in vitro диклофенак натрію в концентраціях, еквівалентних тим, які досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічував біосинтез протеогліканів у хрящовій тканині.

При ревматичних захворюваннях протизапальні та знеболювальні властивості препарату забезпечують найбільш виражений клінічний ефект, що характеризується значним зменшенням вираженості таких симптомів як біль у стані спокою і при рухах, ранкова скутість та припухлість суглобів, а також покращанням функції суглобів.

При посттравматичних/післяопераційних запаленнях Олфен^®-100 СР Депокапс зумовлював швидке зменшення спонтанного болю та болю при рухах, а також знижував запальні припухлості та ранові набряки.

У клінічних дослідженнях також був продемонстрований виражений знеболювальний ефект препарату при помірному та вираженому больовому синдромі неревматичного характеру.

При первинній дисменореї препарат Олфен^®-100 СР Депокапс зменшує прояви болю та інтенсивність менструальної кровотечі.

Абсорбція. Після одноразового прийому 1 капсули Олфену^®-100 СР Депокапс максимальна концентрація диклофенаку у плазмі крові досягається через 4 години, а її середнє значення становить 0,5 мкг/мл (1,6 мкмоль/л). Прийом їжі не має клінічно значущого впливу на всмоктування та системну біодоступність препарату.

Середня концентрація диклофенаку у плазмі крові через 24 години після прийому 1 капсули Олфену^®-100 СР Депокапс становить 13 нг/мл (40 нмоль/л).

Після прийому 1 капсули Олфену^®-100 СР Депокапс один раз на добу мінімальні концентрації препарату становлять приблизно 22 нг/мл (70 нмоль/л).

Розподіл. Зв’язування диклофенаку з білками плазми крові становить 99,7%, переважно з альбуміном – 99,4%. Спостережуваний об’єм розподілу становить 0,12–0,17 л/кг.

Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де максимальна концентрація препарату досягається на 2–4 години пізніше, ніж у плазмі крові. Спостережуваний період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3–6 годин. Завдяки цьому навіть через 2 години після введення препарату концентрації діючої речовини в синовіальній рідині вищі, ніж у плазмі крові, і залишаються на більш високих рівнях протягом 12 годин.

Метаболізм. Біотрансформація диклофенаку відбувається частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але в основному за допомогою одноразового та багаторазового гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до виникнення кількох фенолових метаболітів (3-гідрокси-, 4-гідрокси-, 5-гідрокси-, 4,5-гідрокси- та 3-гідрокси-4-метоксидиклофенаку), більшість із яких перетворюються у глюкуронідні кон’югати. Два із виниклих при цьому фенолових метаболітів фармакологічно активні, але меншою мірою, ніж сам диклофенак натрію.

Загальний системний кліренс диклофенаку становить 263±56 мл/хв (середнє ± СО). Кінцевий період напіввиведення становить 1–2 години. Період напіввиведення 4-х метаболітів, включаючи два фармакологічно активних, також нетривалий і становить 1–3 години. Практично неактивний метаболіт, 3-гідрокси-4-метокси-диклофенак, має більш триваліший період напіввиведення. Близько 60% дози препарату виводиться з сечею у вигляді метаболітів і менше 1% диклофенаку виводиться у незміненому вигляді.

Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів

Достовірних розбіжностей у всмоктуванні, метаболізмі та виведенні препарату, пов’язаних з віком пацієнтів, не спостерігалось.

У пацієнтів із порушенням функції нирок при призначенні звичайної або індивідуально підібраної дози збільшення кількості незміненої активної речовини не спостерігалось. При кліренсі креатиніну 10 мл/хв розрахункові рівноважні концентрації метаболітів диклофенаку приблизно в 4 рази вищі, ніж у здорових добровольців. Незважаючи на це, метаболіти у кінцевому підсумку виводяться тільки з жовчю.

У пацієнтів з порушеннями функції печінки (хронічний гепатит, компенсований цироз печінки) фармакокінетика та метаболізм диклофенаку аналогічні до фармакокінетики пацієнтів із нормальною функцією печінки.

Полегшення болю та зменшення запалення різного ступеня при різних станах, включаючи:

• патологію суглобів: ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартрит, гострі напади подагри;
• гострі м’язово-скелетні захворювання, такі як періартрит (наприклад плечолопатковий періартрит), тендиніт, тендовагініт, бурсит;
• інші патологічні стани, спричинені травмами, у тому числі переломи, біль у попереку, розтягнення, вивихи, ортопедичні, стоматологічні та інші незначні оперативні втручання.

• Підвищена чутливість до діючої або до допоміжних речовин препарату;
• кровотеча або перфорація у ділянці шлунково-кишкового тракту в анамнезі, пов’язані з попереднім лікуванням нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ);
• активна форма виразкової хвороби/кровотеча або рецидивна виразкова хвороба/кровотеча в анамнезі (два або більше окремих епізоди встановленої виразки або кровотечі);
• як і інші НПЗЗ, диклофенак також протипоказаний пацієнтам, у яких застосування ібупрофену, ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ провокує напади бронхіальної астми, ангіоневротичний набряк, кропив’янку або гострий риніт;
• запальні захворювання кишечнику (наприклад хвороба Крона або виразковий коліт);
• печінкова недостатність;
• ниркованедостатність;
• застійна серцева недостатність (NYHA ІІ–ІV);
• ішемічна хвороба серця у пацієнтів, які мають стенокардію, перенесений інфаркт міокарда;
• цереброваскулярні захворювання у пацієнтів, які перенесли інсульт або мають епізоди транзиторних ішемічних атак;
• захворювання периферичних артерій;
• протипоказано для лікування періопераційного болю при аортокоронарному шунтуванні (або при використанні апарату штучного кровообігу);
• ІІІ триместр вагітності.

Пацієнтам з порушеннями зору, запамороченням, сонливістю, млявістю, підвищеною втомлюваністю або іншими порушеннями з боку центральної нервової системи слід утриматись від керування автомобілем або роботи з іншими механізмами.

Вагітність

Пригнічення синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність та/або ембріофетальний розвиток плода. Дані епідеміологічних досліджень вказують на підвищений ризик невиношування вагітності, вад розвитку серця та гастрошизису після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик серцево-судинних вад збільшується з менш ніж 1% до приблизно 1,5%. Вважається, що цей ризик зростає при збільшенні дози препаратів та тривалості терапії. Зафіксовано, що у тварин введення інгібітора синтезу простагландинів призводить до збільшення пре- і постімплантаційних втрат і летальності ембріона/плода. Крім того, у тварин, які отримували інгібітор синтезу простагландинів у період органогенезу, була зареєстрована підвищена частота різних вад розвитку, у тому числі з боку серцево-судинної системи.

Диклофенак натрію не слід застосовувати протягом І та ІІ триместрів вагітності, якщо в цьому немає абсолютної необхідності. Якщо диклофенак натрію застосовує жінка, яка намагається завагітніти або вагітна у І або ІІ триместрі, доза препарату має бути мінімальною, а тривалість лікування – якомога можна коротшою.

Диклофенак натрію протипоказаний під час ІІІ триместру вагітності у зв’язку з тим, що всі інгібітори синтезу простагландинів можуть:

піддавати плід таким ризикам:

• кардіопульмональна токсичність (з передчасним закриттям артеріальної протоки та розвитком легеневої гіпертензії);
• ниркова дисфункція, що прогресує до ниркової недостатності з маловоддям;

 піддавати матір та новонародженого таким ризикам:

• можлива тривала кровотеча – ефект, пов’язаний з інгібуванням агрегації тромбоцитів, який може проявитися навіть на тлі прийому дуже низьких доз препарату;
• інгібування скорочень мускулатури матки, що призводить до затримки або пролонгації пологів.

Годування груддю

Як і інші НПЗЗ, диклофенак у невеликих кількостях проникає у грудне молоко. Тому, щоб запобігти розвитку побічних реакцій у немовлят, цей лікарський засіб не слід застосовувати у період годування груддю.

Жіноча фертильність

Олфен^®-100 СР Депокапс може впливати на жіночу фертильність і тому не рекомендований жінкам, які планують вагітність. Слід розглянути питання про припинення застосування препарату жінкам, які не можуть завагітніти, а також жінкам, які проходять обстеження стосовно безпліддя.

Дозу підбирати індивідуально. Препарат слід застосовувати у найменших ефективних дозах протягом найкоротшого періоду часу, враховуючи мету лікування для кожного окремого пацієнта.

Дорослі

Олфен^®-100 СР Депокапс потрібно приймати перед їдою. Капсули ковтати не розжовуючи та запиваючи склянкою води.

Добова доза препарату, як правило, становить 1 капсулу Олфену^®-100 СР Депокапс. У легких випадках та при тривалому лікуванні призначення 1 капсули Олфену^®-100 СР Депокапс на добу, як правило, буває достатньо. При необхідності застосування дози 50 мг або 150 мг диклофенаку натрію лікування Олфеном^®-100 СР Депокапс поєднувати з прийомом Олфену^®-50 Лактаб.

У випадках, коли симптоми захворювання найбільш виражені вночі або вранці, Олфен^®-100 СР Депокапс бажано приймати на ніч.

Препарат не застосовувати дітям.

Типові клінічні симптоми передозування диклофенаку натрію невідомі. У випадку передозування можуть виникати головний біль, нудота, біль в епігастрії, дезорієнтація, збудження, кома, сонливість, блювання, шлунково-кишкові кровотечі, діарея, запаморочення, шум у вухах або судоми. У випадку серйозного отруєння можливі гостра ниркова недостатність та ураження печінки.

Лікування. При таких ускладненнях як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, подразнення слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та пригнічення дихання показане підтримуюче та симптоматичне лікування. Специфічна терапія, наприклад форсований діурез, гемодіаліз або гемоперфузія, не має особливого значення при виведенні НПЗЗ, враховуючи високий рівень зв’язування цих препаратів з білками плазми крові та екстенсивний метаболізм.

У випадку передозування в результаті прийому потенційно токсичної дози препарату потрібно застосовувати активоване вугілля. Якщо передозування виникло у результаті прийому дози, що несе потенційну загрозу для життя, потрібно очистити шлунок (викликати блювання або провести промивання шлунка).

Враховуючи інформацію щодо можливої дії активних речовин, що входять до складу препарату, наводиться перелік можливих побічних ефектів.

З боку крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (у тому числі гемолітична та апластична), агранулоцитоз.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (анафілактичні та анафілактоїдні реакції, в тому числі артеріальна гіпотензія та шок), ангіоневротичний набряк (у тому числі набряк обличчя), відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок.

З боку психіки: дезорієнтація, депресія, безсоння, нічні кошмари, дратівливість, психотичні розлади.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, парестезія, порушення пам’яті, судоми, занепокоєння, тремор, асептичний менінгіт, порушення смаку, інсульт, порушення чутливості, підвищена втомлюваність, сплутаність свідомості, галюцинації, загальне нездужання.

З боку органів зору: порушення зору, нечіткість зору, диплопія, неврит зорового нерва.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: вертиго, шум у вухах, порушення слуху.

З боку серцево-судинної системи: посилене серцебиття, біль у грудях, інфаркт міокарда, серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, васкуліт, аритмія, брадикардія, синдром Коуніса.

З боку органів дихання: астма (в тому числі задишка), бронхоспазм, пневмоніт, пригнічення або зупинка дихання.

З боку шлунково-кишкового тракту: абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея, абдомінальні спазми, диспепсія, метеоризм, анорексія, гастрит, шлунково-кишкові кровотечі, блювання з кров’ю, геморагічна діарея, мелена, виразки шлунка або кишечнику, у тому числі з кровотечею або перфорацією (іноді з летальними наслідками, особливо у пацієнтів літнього віку), коліт (у тому числі геморагічний коліт і загострення неспецифічного виразкового коліту або хвороби Крона), запор, стоматит (у тому числі виразковий стоматит), глосит, ураження стравоходу, діафрагмоподібні кишкові стриктури, панкреатит, ішемічний коліт.

Гепатобіліарні порушення: підвищений рівень трансаміназ, гепатит, жовтяниця, дисфункція печінки, блискавичний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висип, кропив’янка, бульозний висип, екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса–Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), ексфоліативний дерматит, алопеція, фоточутливість, пурпура, алергічна пурпура, свербіж.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: затримка рідини в організмі, набряки, гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, нирковий папілярний некроз.

З боку репродуктивної системи: імпотенція.

Загальні розлади: набряк.

Повідомлялося про підвищений ризик тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт), пов’язаний із застосуванням диклофенаку, зокрема у високих терапевтичних дозах (150 мг на добу) та тривалий час.

3 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

По 10 капсул у блістері. По 2 блістери в коробці.

За рецептом.

Асіно Фарма АГ.

Дорнахерштрассе 114, 4147 Еш, Швейцарія; Бірсвег 2, 4253 Лісберг, Швейцарія.