Очікується
Алергікам | |
Вагітним | |
Годуючим матерям | |
Дітям | |
Температура зберігання | |
Рецептурний відпуск |
Діюча речовина | |
Торгівельна назва | |
Категорія | |
GTIN | 9088883545291 |
Країна виробник | Австрія |
Імпортний | Так |
Спосіб введення | інфузійно |
Міжнародне найменування | Oxaliplatin |
Дозування | 5мг/мл |
Код АТС/ATX | |
Температура зберігання | від 5 °С до 25 °С |
Термін придатності | 2 роки |
Упаковка | По 1 флакону в картонній коробці |
Рецептурний відпуск | за рецептом |
Форма випуску | Концентрат |
Кількість в упаковці | 1 |
Первинна упаковка | Флакон |
Код Моріон | 167730 |
Об'єм | 10 мл (50 мг) |
Виробник |
Алергікам | з обережністю |
Вагітним | з обережністю |
Годуючим матерям | з обережністю |
Дітям | заборонено |
Перед публікацією Ваш відгук може бути відредагований для виправлення граматики, орфографії або видалення неприйнятних слів і контенту. Відгуки, які, як нам здається, створені зацікавленими сторонами, не будуть опубліковані. Намагайтеся розповідати про власний досвід, уникаючи узагальнень.
діюча речовина: оксаліплатин;
1 мл концентрату для розчину для інфузій містить 5 мг оксаліплатину;
допоміжні речовини: вода для ін’єкцій.
Концентрат для розчину для інфузій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, від безбарвного до світло-жовтого кольору розчин.
Антинеопластичні засоби. Сполуки платини. Код АТХ L01Х А03.
Антинеопластичний агент оксаліплатин (цис-[оксалато(транс-1-1,2-діаміноциклогексан) платина]) належить до нового класу сполук платини, в яких атом платини утворює комплекс із 1,2-діаміноциклогексаном (ДАЦГ) і оксалатною групою. Оксаліплатин є енантіомером.
Оксаліплатин чинить цитотоксичну дію in vitro і протипухлинну дію in vivo щодо широкого спектра тест-систем, зокрема моделей колоректального раку людини. Була продемонстрована активність оксаліплатину in vitro та in vivo щодо різних моделей раку, резистентних до цисплатину.
При комбінованому застосуванні оксаліплатину і 5-фторурацилу in vitro та in vivo спостерігається синергічний цитотоксичний ефект.
Механізм дії оксаліплатину остаточно не з’ясований, однак дослідження показали, що водні деривати, які утворюються при біотрансформації оксаліплатину, взаємодіють з ДНК і спричинюють формування міжниткових і внутрішньониткових зшивок у ДНК, внаслідок чого порушується синтез ДНК і спостерігаються цитотоксичний і протипухлинний ефекти.
Фармакокінетика окремих активних метаболітів не досліджувалася. Фармакокінетичні показники (ФКП) для ультрафільтрованої платини (суміші всіх незв’язаних, активних і неактивних сполук платини) після двогодинних інфузій оксаліплатину в дозі 130 мг/м2 поверхні тіла кожні 3 тижні (1–5 курсів) або в дозі 85 мг/м2 поверхні тіла кожні 2 тижні (1–3 курси) наведені у таблиці нижче.
Доза |
Сmax (мкг/мл) |
ФКП0-48 (мкг год/мл) |
ФКП (мкг год/мл) |
t ½ α (год) |
t ½ ß (год) |
t ½ γ (год) |
Vss (л) |
CL (л/год) |
85 мг/м2 |
||||||||
Середні показники |
0,814 |
4,19 |
4,68 |
0,43 |
16,8 |
391 |
440 |
17,4 |
Стандартне відхилення |
0,193 |
0,647 |
1,40 |
0,35 |
5,74 |
406 |
199 |
6,35 |
130 мг/м2 |
||||||||
Середні показники |
1,21 |
8,20 |
11,9 |
0,28 |
16,3 |
273 |
582 |
10,1 |
Стандартне відхилення |
0,10 |
2,40 |
4,60 |
0,06 |
2,90 |
19,0 |
261 |
3,07 |
У кінці двогодинної інфузії 15 % введеної платини перебуває в системному кровообігу, а 85 % швидко розподіляється у тканинах або виводиться із сечею. Внаслідок необоротного зв’язування з еритроцитами і альбуміном плазми періоди напіввиведення платини в цих сполуках близькі до часу природного оновлення еритроцитів і альбуміну плазми крові. При введенні оксаліплатину кожні 2 тижні у дозі 85 мг/м2 поверхні тіла або кожні 3 тижні у дозі 130 мг/м2 поверхні тіла кумуляції платини в ультрафільтраті плазми крові не спостерігається, а рівноважний стан досягається вже після першого курсу терапії. Інтер- та інтрасуб’єктна варіабельність фармакокінетичних показників загалом невелика.
Біотрансформація in vitro вважається результатом безферментної деградації. Немає ознак цитохром Р450 опосередкованого метаболізму діаміноциклогексанового кільця.
В організмі людини оксаліплатин інтенсивно біотрансформується. Після закінчення двогодинної інфузії препарату незмінений оксаліплатин вже не виявляється в ультрафільтраті плазми крові. В системному кровообігу були ідентифіковані декілька цитотоксичних продуктів біотрансформації оксаліплатину, зокрема монохлор-, дихлор- і діакво-ДАЦГ сполуки платини. Пізніше також виявляються неактивні кон’югати платини. Платина екскретується переважно із сечею (за 5 діб 54 % дози виводиться із сечею і < 3 % – з фекаліями). Більшість платини виводиться протягом 48 годин після введення препарату. У хворих з порушеннями функції нирок кліренс платини значно нижчий, ніж у пацієнтів без таких порушень (9,95 ± 1,91 л/год порівняно з 17,6 ± 2,18 л/год). Окрім того, у них статистично значимо нижчий об’єм розподілу (241 ± 36,1 л порівняно з 330 ± 40,9 л). Кліренс платини у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок не досліджувався.
Застосовується в комбінації з 5-фторурацилом (5-ФУ) та фоліновою кислотою для:
Одноразове введення оксаліплатину в дозі 85 мг/м2 поверхні тіла безпосередньо перед введенням 5-фторурацилу не впливає на експозицію 5-фторурацилу.
Дослідження in vitro не виявили значного витіснення оксаліплатину, зв’язаного з білками плазми крові, при комбінованому застосуванні з такими препаратами, як еритроміцин, саліцилати, гранісетрон, паклітаксел і натрію вальпроат.
Особливу обережність слід виявляти, якщо пацієнт отримує оксаліплатин разом з іншими лікарськими засобами, які впливають на подовження інтервалу QT. У випадку супутнього застосування таких лікарських засобів, слід уважно спостерігати за інтервалом QT (див. розділ «Особливості застосування»). Застосування лікарських засобів, пов’язаних з рабдоміолізом, одночасно із застосуванням оксаліплатину має проводитися з особливою обережністю (див. розділ «Особливості застосування»).
Вплив оксаліплатину на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не досліджувався, однак потенційні побічні ефекти (такі як запаморочення, нудота, блювання, неврологічні симптоми, порушення зору) можуть певною мірою впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами, про що необхідно попереджати пацієнтів.
Вагітність. Безпечність застосування оксаліплатину в період вагітності не досліджувалася. Доклінічні дані свідчать про те, що оксаліплатин в терапевтичних дозах може чинити ембріолетальну та/або тератогенну дію на плід, тому препарат не рекомендується застосовувати в період вагітності та жінкам репродуктивного віку, які не застосовують контрацептиви.
Фертильність. Призначення препарату можливе тільки після ретельного зважування користі і ризику, а також після інформування пацієнтки про ризик для плода і за умови її згоди. Належні протизаплідні засоби слід застосовувати в період проведення терапії і після її завершення, протягом 4 місяців жінкам та протягом 6 місяців чоловікам. Оксаліплатин може спричинити безпліддя.
Годування груддю. Екскреція оксаліплатину у жіноче молоко не вивчалася, тому в період лікування оксаліплатином годування груддю необхідно припинити.
Безпека й ефективність лікування оксаліплатином досліджувалися лише на дорослих пацієнтах, специфічна інформація щодо лікування дітей відсутня. Лікарський засіб призначений для застосування тільки у дорослих.
Специфічний антидот оксаліплатину невідомий. У разі передозування можна очікувати більш тяжких побічних ефектів. Необхідний регулярний моніторинг гематологічних показників. Лікування інших проявів інтоксикації симптоматичне.
Оксаліплатин та 5- ФУ/ФК, по 85 мг/м2, через кожні 2 тижні |
Лікування метастазів |
Ад’ювантна терапія |
||||
усіх ступенів |
3 ступеня |
4 ступеня |
усіх ступенів |
3 ступеня |
4 ступеня |
|
Анемія |
82,2 |
3 |
< 1 |
75,6 |
0,7 |
0,1 |
Нейтропенія |
71,4 |
28 |
14 |
78,9 |
28,8 |
12,3 |
Тромбоцитопенія |
71,6 |
4 |
< 1 |
77,4 |
1,5 |
0,2 |
Гарячкова нейтропенія |
5,0 |
3,6 |
1,4 |
0,7 |
0,7 |
0,0 |
Нейтропенічний сепсис |
1,1 |
0,7 |
0,4 |
1,1 |
0,6 |
0,4 |
Оксаліплатин та 5-ФУ/ФК 85 мг/м2 Кожні 2 тижні |
Лікування метастазів Усі ступені |
Ад’ювантна терапія Усі ступені |
Сепсис (включаючи сепсис та нейтропенічний сепсис) |
1,5 |
1,7 |
Оксаліплатин у комбінації з 5-ФУ/ФК 85 мг/м2 кожні 2 тижні |
Лікування метастазів |
Ад’ювантна терапія |
||||
Всі ступені тяжкості |
Ступінь 3 |
Ступінь 4 |
Всі ступені тяжкості |
Ступінь 3 |
Ступінь 4 |
|
Алергічні реакції/ алергії |
9,1 |
1 |
< 1 |
10,3 |
2,3 |
0,6 |
Оксаліплатин та 5-ФУ/ФК, по 85 мг/м2, через кожні 2 тижні |
Метастатичне захворювання |
Ад’ювантна терапія |
||||
усіх ступенів |
3 ступеня |
4 ступеня |
усіх ступенів |
3 ступеня |
4 ступеня |
|
Нудота |
69,9 |
8 |
< 1 |
73,7 |
4,8 |
0,3 |
Діарея |
60,8 |
9 |
2 |
56,3 |
8,3 |
2,5 |
Блювання |
49,0 |
6 |
1 |
47,2 |
5,3 |
0,5 |
Мукозит/стоматит |
39,9 |
4 |
< 1 |
42,1 |
2,8 |
0,1 |
2 роки.
Зберігати при температурі не вище 25 ºС.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
По 1 флакону в картонній коробці.
За рецептом.
ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг. КГ.
Мондзеєштрассе 11, 4866 Унтерах ам Аттерзеє, Австрія.
Зверніть увагу!
Опис лікарського засобу на цій сторінці носить виключно інформаційний характер. Для того, щоб вірно вибрати препарат для лікування вашого захворювання, звертайтесь до лікаря.
Самолікування може зашкодити вашому здоров'ю!
ᐉ Онлайн-аптека Подорожник • Замовлення ліків онлайн з доставкою • Мережа аптек по всій Україні не несе відповідальності за некоректне використання інформації, розміщеної на сайті, та можливі негативні наслідки цього. Детальніше про відмову від відповідальності.