Нітопін таблетках по 30 мг, 30 шт.

діюча речовина: nimodipine;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить німодипіну 30 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, полівідон, кросповідон, магнію стеарат;

оболонка: гіпромелоза, макрогол 4000, титану діоксид (E 171).

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: білі або жовтуваті двоопуклі таблетки.

Селективні блокатори кальцієвих каналів з переважним впливом на судини. Похідні дигідропіридину. Німодипін.

Код АТХ C08C A06.

Німодипін є блокатором кальцієвих каналів дигідропіридинової групи з переважним впливом на судини головного мозку. Німодипін збільшує церебральну перфузію, зокрема в ділянках із погіршеною перфузією, шляхом розширення артерій. Цей ефект пропорційно більший у менших судинах, ніж у більших.

В умовах in vitro вазоконстрикцію, спричинену різними вазоактивними речовинами (наприклад серотонін, простагландин та гістамін) або препаратами крові та продуктами розпаду крові, вдавалося попередити або зменшити (до 75 %) застосуванням німодипіну.

Після перорального застосування лікарський засіб швидко всмоктується. Максимальна концентрація у плазмі крові спостерігається через 30–60 хв після перорального застосування. Незважаючи на високу шлунково-кишкову абсорбцію німодипіну, абсолютна біодоступність становить 5–15 %, що пояснюється екстенсивним пресистемним метаболізмом (близько 85–95 %).

Розрахований об’єм розподілу (Vss, двокамерна модель) при внутрішньовенному введенні дорівнює 0,9–2,3 л/кг маси тіла. Загальний (системний) кліренс становить 0,8–1,6 л/год/кг. Німодипін на 97–99 % зв’язується з білками плазми крові.

Метаболічне видалення німодипіну здійснюється головним чином системою цитохрому P450 3A4. Німодипін виводиться у вигляді метаболітів, що утворюються переважно шляхом дегідрогенізації дигідропіридинового кільця та окисного О-деметилювання. Окисне розщеплення ефіру, гідроксилювання 2- та 6-метил-груп та глюкуронізація як реакція кон’югації є наступними важливими ланками метаболізму. Три основні метаболіти, визначені у плазмі крові, не виявили або виявили лише незначну залишкову терапевтичну активність.

Не виявлено індукуючої або інгібуючої активності щодо ферментів печінки. Виведення метаболітів у людини здійснюється на 50 % нирками та на 30 % із жовчю.

При пероральному застосуванні максимальна концентрація у плазмі крові та площа під кривою «концентрація-час» зростають пропорційно дозі аж до найвищої досліджуваної дози (90 мг). Кінетика виведення є лінійною. Період напіввиведення німодипіну становить від 1,1 до 1,7 години. Термінальний період напіввиведення 5–10 годин не є релевантним для встановлення рекомендованого інтервалу між прийомом доз лікарського засобу.

Профілактика та лікування ішемічних неврологічних розладів після субарахноїдального крововиливу внаслідок розриву аневризми.

Підвищена чутливість до німодипіну або до інших компонентів лікарського засобу.

Під час та впродовж одного місяця після інфаркту міокарда або епізоду нестабільної стенокардії.

Застосування у комбінації з рифампіцином або протиепілептичними засобами (фенобарбітал, фенітоїн, карбамазепін) через значне зниження ефективності лікарського засобу Нітопін (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

• макролідні антибіотики (наприклад еритроміцин);
• противірусні засоби для лікування ВІЛ: інгібітори протеази (наприклад ритонавір);
• протигрибкові засоби групи азолів (наприклад кетоконазол);
• нефазодон.

• діуретики;
• бета-блокатори;
• інгібітори АПФ (ангіотензинперетворювальний фермент);
• A1-антагоністи;
• інші антагоністи кальцію;
• альфа-адреноблокатори;
• інгібітори фосфодіестерази-5;
• альфа-метилдопа.

• макролідні антибіотики (наприклад еритроміцин);
• противірусні засоби для лікування ВІЛ: інгібітори протеази (наприклад ритонавір);
• протигрибкові засоби групи азолів (наприклад кетоконазол);
• антидепресанти нефазодон і флуоксетин;
• хінупристин/дальфопристин;
• циметидин;
• вальпроєва кислота.

Здатність пацієнта керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами може бути порушена у зв’язку з можливим виникненням запаморочення.

Вагітність.

Відповідні контрольовані дослідження щодо застосування лікарського засобу вагітним жінкам не проводилися. Дослідження репродуктивної токсикології на тваринах із пероральним введенням німодипіну продемонстрували відсутність тератогенного впливу, однак у дослідженнях на тваринах продемонстрована репродуктивна токсичність. Якщо німодипін необхідно застосовувати під час вагітності, слід ретельно зважити користь та потенційні ризики залежно від тяжкості клінічної картини.

Період годування груддю.

Виявлено, що концентрація німодипіну та його метаболітів у грудному молоці за порядком величин відповідає концентрації у плазмі крові матері. Під час застосування німодипіну слід припинити годування груддю.

Репродуктивна функція.

У поодиноких випадках в умовах запліднення in vitro антагоністи кальцію асоціювалися з оборотними біохімічними змінами в ділянці голівки сперматозоїдів, що може призводити до порушення функції сперми. Невідомо, наскільки значущими є ці зміни при короткотривалому лікуванні.

Субарахноїдальний крововилив внаслідок розриву аневризми

Рекомендована доза становить 2 таблетки. Приймають з інтервалами 4 години (загальна добова доза – 360 мг), запиваючи водою. Застосування слід розпочати впродовж 4 днів після субарахноїдального крововиливу, тривалість прийому – 21 день.

У разі проведення оперативного втручання застосування лікарського засобу Нітопін слід продовжити (у зазначеному вище дозуванні) до завершення 21-денного періоду лікування.

У разі розвитку побічних реакцій за потреби слід зменшити дозу або припинити лікування.

Субарахноїдальний крововилив внаслідок травми

Застосування німодипіну не рекомендується, оскільки не встановлений сприятливий профіль користь/ризик.

Пацієнти з порушеннями функції печінки

При тяжкому порушенні функції печінки, зокрема при цирозі печінки, біодоступність німодипіну може збільшуватися внаслідок зниження пресистемного метаболізму та метаболічного кліренсу. Дія лікарського засобу та побічні реакції, наприклад зниження артеріального тиску, у цих пацієнтів можуть бути більш вираженими.

У таких випадках дозу слід зменшити (залежно від артеріального тиску), а у разі необхідності – припинити лікування.

При одночасному застосуванні з інгібіторами або індукторами CYP 3A4 може виникнути потреба у корекції дози (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Пацієнти літнього віку

Особливі вимоги щодо дозування при застосуванні пацієнтам літнього віку відсутні.

Спосіб застосування

Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю рідини, незалежно від прийому їжі. Інтервал між послідовними дозами повинен становити не менше 4 годин.

Необхідно уникати вживання грейпфрутового соку (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Безпека та ефективність застосування німодипіну пацієнтам віком до 18 років не встановлені.

Лікарський засіб не застосовують дітям.

Симптоми. При гострому передозуванні спостерігаються виражена артеріальна гіпотензія, тахікардія або брадикардія, а у разі перорального застосування – розлади з боку шлунково-кишкового тракту та нудота.

Лікування. При гострому передозуванні необхідно негайно припинити застосування препарату Нітопін. При призначенні екстреної допомоги показана симптоматична терапія. При пероральному застосуванні німодипіну як захід екстреної терапії рекомендується промивання шлунка з подальшим застосуванням активованого вугілля. При суттєвому зниженні артеріального тиску внутрішньовенно вводять норадреналін або допамін. Оскільки специфічний антидот невідомий, при лікуванні інших побічних реакцій слід керуватися найбільш вираженими симптомами.

Нижче наведено перелік побічних реакцій, визначених у процесі клінічних досліджень при застосуванні німодипіну за показанням «субарахноїдальний крововилив внаслідок розриву аневризми», які за частотою розподілено за наступними категоріями: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000, ≤ 1/100), рідко (≥ 1/10 000, ≤ 1/1 000), дуже рідко (< 1/10 000), частота невідома (неможливо визначити на основі наявних даних).

У кожній групі за частотою побічні реакції представлено у порядку зменшення серйозності.

З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: нечасто – алергічна реакція, висипання.

З боку нервової системи: нечасто – головний біль.

З боку серця: нечасто – тахікардія; рідко – брадикардія.

З боку судинної системи: нечасто – артеріальна гіпотензія, вазодилатація.

З боку травної системи: нечасто – нудота; рідко – кишкова непрохідність.

З боку гепатобіліарної системи: рідко – транзиторне підвищення активності ферментів печінки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С, у захищеному від світла місці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у блістері; по 3 блістери у картонній пачці.

Анфарм Еллас С.А.

61-й км Національної дороги Афіни-Ламія, Схіматарі Віотіас, 32009, Греція.