Німесулід-Фітофарм таблетки по 100 мг, 12 шт.

діюча речовина: nimesulide;

1 таблетка містить: німесуліду 100 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон (полівінілпіролідон), натрію кроскармелоза, магнію стеарат.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, жовтуватого або жовтувато-зеленуватого кольору.

Неселективні нестероїдні протизапальні засоби. Код АТX М01А Х17.

Німесулід – нестероїдний протизапальний засіб групи метансульфонанілідів, який проявляє протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Лікувальна дія німесуліду зумовлена тим, що він взаємодіє iз каскадом арахідонової кислоти і знижує біосинтез простагландинів шляхом інгібування циклооксигенази.

В організмі людини німесулід добре всмоктується при пероральному прийомі, досягаючи максимальної концентрації у плазмі крові через 2-3 години. До 97,5% німесуліду зв’язується з білками плазми крові. Німесулід активно метаболізується у печінці з участю CYP2C9, ізоферменту цитохрому Р450. Основним метаболітом є парагідроксипохідне, яке також має фармакологічну активність. Період напіввиведення – від 3,2 до 6 годин. Німесулід виводиться з організму з сечею – близько 50% від прийнятої дози. Близько 29% від прийнятої дози виводиться з калом у метаболізованому вигляді. Лише 1-3% виводиться з організму в незміненому стані. Фармакокінетичний профіль в осіб літнього віку не змінюється.

Лікування гострого болю, первинної дисменореї.

Німесулід слід застосовувати тільки в якості препарату другої лінії.

Рішення про призначення препарату слід приймати на основі оцінки усіх ризиків для конкретного пацієнта.

• Відома підвищена чутливість до німесуліду або до будь-якого компонента препарату. Гіперергічні реакції в анамнезі (бронхоспазм, риніт, кропив’янка) у зв’язку з застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Гепатотоксичні реакції на німесулід у анамнезі.
• Супутнє застосування інших речовин із потенційною гепатотоксичністю.
• Алкоголізм та наркотична залежність.
• Шлунково-кишкові кровотечі або перфорації в анамнезі, пов’язані з попереднім застосуванням НПЗЗ.
• Виразка шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, наявність в анамнезі виразки, перфорації або кровотечі у травному тракті.
• Наявність в анамнезі цереброваскулярних кровотеч або інших крововиливів, а також захворювань, що супроводжуються кровоточивістю.
• Тяжкі порушення згортання крові.
• Тяжка серцева недостатність.
• Тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну <30 мл/хв).
• Порушення функції печінки.
• Хворі з підвищеною температурою тіла та/або грипоподібними симптомами.
• Підозра на гостру хірургічну патологію.
• Не застосовувати одночасно з іншими лікарськими засобами, що потенційно можуть бути причиною гепатотоксичних реакцій.
• Дитячий вік до 12 років.
• ІІІ триместр вагітності та період годування груддю.

Вплив німесуліду на здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги, не вивчали. Однак пацієнтам, які після застосування німесуліду відчувають запаморочення або сонливість, слід утриматися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Фертильність. Застосування німесуліду може порушувати жіночу фертильність і не рекомендується застосовувати жінкам, які планують завагітніти. Жінкам, яким складно завагітніти або які знаходяться на обстеженні з приводу безплідності, не рекомендується призначати німесулід. Якщо вагітність встановлена у період застосування німесуліду, то лікар має бути про це проінформований.

Вагітність. Лікарський засіб не рекомендується застосовувати у І і ІІ триместрах вагітності.

Пригнічення синтезу простагландину може несприятливо вплинути на вагітність та/або розвиток плода. Дані, отримані при епідеміологічних дослідженнях, дозволяють зробити висновок про те, що на ранніх термінах вагітності застосування препаратів, що пригнічують синтез простагландину, може збільшити ризик мимовільного аборту, виникнення у плода вад серця і гастрошизису. Абсолютний ризик розвитку аномалії серцево-судинної системи підвищився з менш ніж 1% приблизно до 1,5%. Вважається, що ризик збільшується зі збільшенням дози і тривалості застосування.

Не слід приймати німесулід у І і ІІ триместрі вагітності без крайньої необхідності. У разі застосування препарату жінкам, які намагаються завагітніти, або у І і ІІ триместрі вагітності слід обирати найменшу можливу дозу і найменшу можливу тривалість лікування. 

Було показано, що у тварин введення інгібітору синтезу простагландинів призводить до збільшення пре- і постімплантаційних втрат і летальності ембріона/плода.

Крім того, у тварин, які отримували інгібітор синтезу простагландинів у період органогенезу, була зареєстрована підвищена частота різних вад розвитку, у тому числі з боку серцево-судинної системи.

Застосування препарату протипоказано у ІІІ триместрі вагітності.

У ІІІ триместрі вагітності всі інгібітори синтезу простагландину можуть призвести до розвитку у плода:

• пневмокардіального токсичного ураження (з передчасним закриттям артеріальних проток і гіпертензією у системі легеневої артерії);
• дисфункції нирок, яка може прогресувати до ниркової недостатності з розвитком маловоддя.

У матері і плода в кінці вагітності можливе:

• збільшення часу кровотечі, антиагрегаційний ефект, який може виникнути навіть при застосуванні дуже низьких доз препарату;
• пригнічення скорочувальної діяльності матки, що може призвести до затримки або подовження періоду пологів.

Як і інші НПЗЗ, що пригнічують синтез простагландину, німесулід може спричиняти передчасне закриття боталової протоки, легеневу гіпертензію, олігурію, маловоддя. Зростає ризик розвитку кровотечі, слабкості пологової діяльності та периферичного набряку. Існують окремі повідомлення про ниркову недостатність у немовлят, матері яких застосовували німесулід наприкінці вагітності.

Період годування груддю. Оскільки невідомо, чи проникає німесулід у грудне молоко, його застосування протипоказане у період годування груддю.

З метою запобігання виникненню та для послаблення проявів побічних реакцій препарат слід приймати протягом найкоротшого часу та в мінімально ефективній дозі. Призначати препарат слід тільки після ретельної оцінки співвідношення ризик/користь.

Максимальна тривалість курсу лікування німесулідом – 15 діб.

Препарат слід приймати внутрішньо після їжі і запивати достатньою кількістю рідини.

Дорослі. Рекомендована доза становить 100 мг 2 рази на добу після їди.

Пацієнти літнього віку. Корекція дози непотрібна.

Діти віком від 12 років. Корекція дози непотрібна.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Для пацієнтів із легким або помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 30-80 мл/хв) корекція дози не потрібна, у той час як тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну <30 мл/год) є протипоказанням до застосування препарату.

Пацієнти з порушеною функцією печінки. Застосування німесуліду для лікування хворих із порушенням функції печінки протипоказано (див. розділ «Протипоказання»).

Препарат протипоказаний дітям віком до 12 років. Дозування для дітей віком від 12 років таке ж, як і для дорослих.

Симптоми гострого передозування нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ) зазвичай обмежуються такими проявами: апатія, сонливість, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці. Ці симптоми, як правило, оборотні при підтримуючій терапії. Можливе виникнення шлунково-кишкової кровотечі, артеріальної гіпертензії, гострої ниркової недостатності, пригнічення дихання, коми, однак такі явища виникають рідко. Були повідомлення про анафілактоїдні реакції при застосуванні терапевтичних доз НПЗЗ та при їх передозуванні.

Лікування: передозування симптоматичне і підтримуюче. Даних про виведення німесуліду за допомогою гемодіалізу немає, але якщо взяти до уваги високий ступінь зв’язування німесуліду з білками плазми крові (до 97,5 %), то малоймовірно, що діаліз виявиться ефективним. У разі наявності симптомів передозування або після застосування великої дози препарату протягом 4 годин після його прийому пацієнтам можуть бути призначені: штучне викликання блювання, та/або прийом активованого вугілля (60-100 г для дорослих), та/або прийом осмотичного проносного засобу. Форсований діурез, підвищення лужності сечі, гемодіаліз та гемоперфузія можуть бути неефективними внаслідок високого ступеня зв’язування німесуліду з білками плазми крові. Слід контролювати функції нирок та печінки.

Специфічного антидоту немає.

Для оцінки частоти виникнення побічних реакцій використовують таку класифікацію: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 і < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 і < 1/100), рідко (≥ 1/10000 і < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), включаючи поодинокі випадки.

З боку органів зору: рідко – нечіткість зору; дуже рідко – порушення зору.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: дуже рідко – вертиго (запаморочення).

З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – задишка; дуже рідко – астма, бронхоспазм.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто – діарея, нудота, блювання; нечасто – запор, метеоризм, гастрит, кровотечі у травному тракті, виразка та перфорація дванадцятипалої кишки або шлунка; дуже рідко – гастрит, біль у животі, диспепсія, стоматит, випорожнення чорного кольору.

З боку печінки і жовчовивідних шляхів: часто – збільшення рівня ферментів печінки; дуже рідко – гепатит, блискавичний (фульмінантний) гепатит із летальним наслідком, жовтяниця, холестаз.

З боку нирок та сечовидільної системи: рідко – дизурія, гематурія; дуже рідко – затримка сечовипускання, ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит. 

З боку обміну речовин, метаболізму: рідко – гіперкаліємія.

З боку нервової системи: нечасто – запаморочення; дуже рідко – головний біль, сонливість, енцефалопатія (синдром Рейє).

З боку психіки: рідко – відчуття страху, нервозність, нічні жахи.

З боку серцево-судинної системи: рідко – тахікардія; нечасто – артеріальна гіпертензія; рідко – геморагія, коливання артеріального тиску, припливи.

З боку крові та лімфатичної системи: рідко – анемія, еозинофілія; дуже рідко – тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура.

З боку імунної системи: рідко – реакції підвищеної чутливості; дуже рідко – анафілаксія. 

З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто – свербіж, шкірні висипи, підвищена пітливість; рідко – еритема, дерматит; дуже рідко – кропив’янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, поліформна еритема, синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

Загальні розлади: нечасто – набряки; рідко – нездужання, астенія; дуже рідко – гіпотермія, гіпертермія.

Лабораторні показники: часто – підвищення рівня печінкових ферментів.

Найчастіше при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) спостерігаються побічні реакції з боку травного тракту. Можливе виникнення пептичних виразок, перфорацій або кровотеч у травному тракті, які іноді загрожують життю, особливо у пацієнтів літнього віку. Були повідомлення про такі побічні реакції після застосування цієї групи препаратів: нудота, блювання, діарея, здуття живота, запор, диспепсія, біль у животі, випорожнення чорного кольору, криваве блювання, виразковий стоматит, загострення колітів та хвороби Крона. Рідше спостерігалися гастрити. Були повідомлення про виникнення набряку, артеріальної гіпертензії та серцевої недостатності як реакцій на застосування НПЗЗ. Дуже рідко при застосуванні НПЗЗ можуть спостерігатися такі реакції шкіри як утворення пухирів, синдром Стівенса–Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. Існують дані про те, що деякі НПЗЗ, особливо у високих дозах та при тривалому застосуванні, дещо підвищують ризик виникнення артеріальних тромботичних ускладнень, наприклад інфаркту міокарда або інсульту.

2 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

По 12 таблеток у блістері, у пачці.

За рецептом.

ПРАТ «ФІТОФАРМ».

Україна, 84500, Донецька обл., м. Бахмут, вул. Сибірцева, 2.