Форма випуску

Фармасайнс Канада

Кветіпін таблетки по 25 мг, 30 шт.

Кветіпін табл. п/о 25мг №30

Знижка 5% на 2 дні для всіх товарів: 01.04-30.04

Немає в наявності

кветіапін

Кветіпін таблетки по 200 мг, 30 шт.

Кветіпін табл. п/о 200мг №30

Є в наявності

Кветіпін таблетки по 300 мг, 100 шт.

Кветіпін таблетки по 100 мг, 30 шт.

Кветіпін табл. 100мг №30

Київ

Кветіпін

Діюча речовина

Торгівельна назва

Категорія

GTIN

Країна виробник

Імпортний

Код Моріон

Код АТС/ATX

Міжнародне найменування

Первинна упаковка

Температура зберігання

Зберігати цей засіб необхідно лише за кімнатної температури від 5 до 25 &deg;С.

Температура хранения

Термін придатності

Рецептурний відпуск

Препарат відпускається лише за рецептом. При придбанні в аптеці медикаментозного засобу необхідно мати при собі рецепт або витяг з призначенням лікаря на даний препарат, які фармацевт зобов'язаний вимагати у вас для його відпустки. Застосовуватись такі препарати повинні суворо за призначенням лікаря.

Рецептурна відпустка тільки за рецептом

Упаковка

Кількість в упаковці

Спосіб введення

Дозування

Виробник

Основні

Алергікам

Положення &laquo;З обережністю&raquo; має на увазі, що цей засіб має деякі ризики для здоров'я у цієї категорії людей. Використовувати цей медикамент можна у разі, якщо користь перевищує можливі ризики і лише після попередньої консультації з лікарем.

Алергікам з обережністю

Діабетикам

Діабетикам з обережністю

Водіям

Положення &laquo;Заборонено&raquo; передбачає, що користь від застосування цього препарату для цієї категорії людей набагато нижча від можливих ризиків. Використовувати такий препарат не рекомендується, оскільки це може завдати істотної шкоди здоров'ю.

Водіям заборонено

Вагітним

Вагітним з обережністю

Годуючим матерям

Годуючим матерям заборонено

Дітям

Цей засіб можна застосовувати дітям із зазначеного віку. Однак у будь-якому разі, перед застосуванням рекомендується консультація лікаря. Для дітей віком до 2 років будь-які медикаменти повинні застосовуватися тільки за призначенням лікаря.

Дітям заборонено

Кому можна

Основні властивості

Склад

действующее вещество: кветиапин; 1 таблетка содержит 25 мг кветиапина (в форме кветиапина фумарата); другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмальгликолят (тип А), повидон, кальция фосфат дигидрат двухосновный, магния стеарат; оболочка таблеток 25 мг: полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), гидроксипропилметилцеллюлоза, железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172).

Лікарська форма

Таблетки, покрытые оболочкой. 
Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, персикового цвета, с оттиском &laquo;Р&raquo; или гладкие с одной стороны и с оттиском &laquo;25&raquo; с другой стороны.

Фармакотерапевтична група

Антипсихотические средства. Цветиапин. Код ATX N05A H04.

Фармакодинаміка

Кветиапин является производным дибензотиазепина, оказывающего нейролептическое действие. Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкилкветиапин взаимодействуют с рядом рецепторов нейромедиаторов. Остается невыясненным, какой вклад в фармакологический эффект препарата приходится на N-дезалкилированный метаболит. Кветиапин является аффинным к серотониновым рецепторам головного мозга 5НТ2 и 5НТ1А (in vitro Ki равно 288 и 557 нМ соответственно) и дофаминовым рецепторам D1 и D2 (in vitro Ki равно 558 и 531 нМ соответственно). Считается, что сочетание рецепторного антагонизма при относительной избирательности взаимодействия с рецепторами 5НТ2, по сравнению с D2, лежит в основе клинических антипсихотических свойств препарата, а также относительно низкой частоты развития экстрапирамидных симптомов. Кветиапин также проявляет высокую аффинность к рецепторам гистамина Н1 (in vitro Ki равно 10 нМ) и адренергическим рецепторам альфа1 (in vitro Ki равно 13 нМ) при более низкой аффинности к адренергическим рецепторам альфа2 (in vitro Ki равно 782 нМ). Кветиапин не связывается с холинергическими мускариновыми и бензодиазепиновыми рецепторами. N-дезалкилкветиапин аналогично кветиапину проявляет аффинность к серотониновым рецепторам головного мозга 5НТ2 и дофаминовым рецепторам D1 и D2. Кроме того, подобно кветиапину N-дезалкилкветиапин проявляет высокую аффинность к серотониновым рецепторам 5НТ1 и гистаминергическим и адренергическим рецепторам альфа1 при более низкой аффинности к адренергическим рецепторам альфа2.

Фармакокінетика

В клинически значимом диапазоне доз фармакокинетика кветиапина и N-дезалкилкветиапина линейна. Кинетика кветиапина у мужчин и женщин, у курящих и некурящих не отличается. Всасывание. Кветиапин при пероральном применении хорошо всасывается в пищеварительном тракте. При исследовании с препаратом с радиоактивными изотопами показано, что примерно 73% выделяется с мочой и 21% - с калом в течение одной недели. Биодоступность кветиапина практически не меняется при приеме препарата с пищей, при этом значения Сmax и AUC увеличиваются на 25% и 15% соответственно. Максимум содержания препарата в плазме крови достигается через 2 ч после перорального применения. Молярная концентрация активного метаболита N-дезалкилкветиапина в равновесном состоянии составляет 35% от такого кветиапина. Распределение. Объем распределения кветиапина составляет 10&plusmn;4 л/кг, связывание с белками плазмы крови &ndash; 83%. Элиминация и метаболизм. Период полувыведения кветиапина &ndash; около 6-7 часов при многократном приеме препарата в клинически рекомендуемых дозах. Этот показатель для N-дезалкилкветиапина составляет примерно 12 часов. В среднем молярная доля свободного кветиапина и его активного метаболита, выделяемого с мочой, составляет менее 5%. Кветиапин интенсивно метаболизируется в печени, при этом на долю начального соединения в моче и кале через неделю после приема меченого кветиапина приходится менее 5% от поступившей дозы. С учетом интенсивной метаболизации кветиапина в печени следует ожидать, что у лиц с нарушением функции печени содержание препарата в плазме крови будет выше, поэтому может потребоваться корректировка дозы. Основные реакции метаболизации кветиапина заключаются в окислении боковой алкильной цепи, гидроксилировании дибензотиазепинового кольца, сульфоксилировании и конъюгации (фаза 2). Основными метаболитами кветиапина в плазме крови человека являются продукты окисления и сульфоокисления, ни один из которых не обладает фармакологической активностью. Основным ферментом системы цитохрома Р450, отвечающего за метаболизацию кветиапина, является Р450 3А4. Образование N-дезалкилпроизводного и элиминация кветиапина осуществляются, главным образом, под действием этого фермента. В опытах in vitro показано, что кветиапин и некоторые его метаболиты (включая N-дезалкил-кветиапин) являются слабыми ингибиторами ферментов системы цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4. Однако такое ингибирование in vitro отмечается только в концентрациях, в 5-50 раз превышающих концентрации в организме человека при приеме препарата в дозах 300-800 мг/сут.

Показання

Лечение шизофрении. Лечение маниакальных эпизодов, ассоциирующихся с биполярными расстройствами.

Протипоказання

Повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата. Одновременный прием ингибиторов цитохрома Р450, таких как ингибиторы HIV-протеаз, азолмисных противогрибковых препаратов, эритромицина, кларитромицина и нефазодона.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

С учетом того, что кветиапин влияет на ЦНС, его следует с осторожностью применять в сочетании с другими препаратами, действующими на ЦНС. Кветиапин потенцирует эффекты алкоголя, поэтому при лечении кветиапином следует избегать употребления алкоголя. Цитохром Р450 (CYP) 3А4 является ферментом, главным образом отвечающим за метаболизм кветиапина. При исследовании взаимодействия у здоровых добровольцев сопутствующее применение кветиапина (25 мг) с кетоконазолом (ингибитором CYP 3А4) приводило к повышению AUC кветиапина в 5-8 раз. Таким образом, сопутствующее применение кветиапина с ингибиторами CYP 3А4 противопоказано. Также не рекомендуется употреблять грейпфрутовый сок в течение периода лечения кветиапином. Во время исследования многократного применения дозы для оценки фармакокинетики кветиапина, который назначали до и во время лечения карбамазепином (индуктором печеночного фермента), сопутствующее применение карбамазепина существенно повышало клиренс кветиапина. Это повышение клиренса снижало системную экспозицию кветиапина (измеряемое по площади AUC) до уровня, составлявшего в среднем 13% от экспозиции при применении самого кветиапина, хотя у некоторых пациентов наблюдался больший эффект. В результате этого взаимодействия могут создаваться более низкие концентрации в плазме крови, что может повлиять на эффективность терапии кветиапином. Сопутствующее применение кветиапина и фенитоина (еще одного индуктора микросомального фермента) приводило к повышению клиренса кветиапина примерно на 450%. Приступать к терапии кветиапином пациентам, получающим индуктор печеночного фермента, можно лишь в том случае, если врач считает, что польза от применения кветиапина преобладает на рисках, связанных с отменой индуктора печеночного фермента. Важно, что любые изменения в приеме индуктора должны поступать постепенно. Если необходимо, его следует заменить неиндуктором (например, вальпроатом натрия) (см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo;). Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при сопутствующем применении таких антидепрессантов, как имипрамин (известный ингибитор CYP 2D6) или флуоксетин (известный ингибитор CYP 3А4 и CYP 2D6). Сопутствующее применение таких антипсихотиков как рисперидон или галоперидол не вызывало существенных изменений в фармакокинетике кветиапина. Одновременное применение кветиапина и тиоридазина приводило к повышению клиренса кветиапина примерно на 70%. При одновременном применении с циметидином фармакокинетика кветиапина не изменялась. Фармакокинетика лития не изменялась при его одновременном применении с кветиапином. В исследовании при сравнении комбинации лития с кветиапином и плацебо с кветиапином у взрослых пациентов, страдающих острой манией, повышения частоты случаев возникновения экстрапирамидных явлений (особенно тремор), сонливости и увеличения массы тела наблюдали в группе с добавлением лития по сравнению с группой. . В фармакокинетике натрия вальпроата и кветиапина не было отмечено клинически значимых изменений при их одновременном применении. В ретроспективном исследовании с участием детей и подростков, получавших вальпроат натрия, кветиапин или комбинацию этих препаратов, увеличение количества случаев лейкопении и нейтропении наблюдали в группе, принимавшей оба препарата, по сравнению с группами, которые получали эти лекарственные средства отдельно. Исследования взаимодействия с сердечно-сосудистыми препаратами не проводились. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении кветиапина с лекарственными средствами, нарушающими электролитный баланс или удлиняющими интервал QT. У пациентов, применявших кветиапин, отмечались случаи ложных положительных результатов ферментного иммуноанализа на наличие метадона и трициклических антидепрессантов. Рекомендуется проверять сомнительные результаты скринингового иммуноанализа с помощью соответствующего хроматографического метода. Кветиапин может выступать как антагонист леводопы и агонист дофамина. Кветиапин не индуцирует в печени ферментативные системы, участвующие в метаболизации антипирина. Сочетанное применение кветиапина (150 мг 2 раза в сутки) и дивалпроекса (500 мг 2 раза в сутки) повышает максимальную концентрацию (Сmax) общей вальпроевой кислоты в плазме крови на 11%. Эти изменения не являются клинически значимыми. Кветиапин можно принимать независимо от еды или вместе с пищей. Взаимодействие с фитопрепаратами не установлено.

Особливості застосування

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

При применении препарата следует воздержаться от управления автотранспортом и работ, требующих повышенной сосредоточенности внимания или физической координации.

Застосування у період вагітності або годування груддю

При лечении кветиапином больные должны предупреждать врача о наличии беременности или планировании беременности. Безопасность и эффективность кветиапина в период беременности не исследовались. Поэтому при назначении кветиапина беременным женщинам следует взвесить возможную пользу такой терапии по сравнению с потенциальным риском для плода. Согласно информации о нескольких беременностях, в течение которых применялся кветиапин, сообщалось о развитии симптомов неонатальной абстиненции у новорожденных. У новорожденных, матери которых принимали кветиапин во время беременности, наблюдались симптомы отмены препарата. У новорожденных, матери которых в III триместре принимали антипсихотические препараты (в том числе кветиапин), имеют риск возникновения побочных реакций, включая экстрапирамидные симптомы и/или симптомы отмены, которые могут изменяться по уровню тяжести и продолжительности после родов. Наблюдались следующие побочные реакции &ndash; возбуждение, артериальная гипертензия, гипотензия, тремор, сонливость, расстройства дыхания или расстройства питания. Таким образом, новорожденные должны находиться под наблюдением. Неизвестно, в каком количестве кветиапин проникает в грудное молоко. Ввиду потенциальных побочных реакций прием кветиапина при кормлении грудью противопоказан.

Спосіб застосування та дози

Применять взрослым 2 раза в сутки независимо от еды. Шизофрения Общая суточная доза в течение первых 4 дней терапии составляет 50 мг (1-й день), 100 мг (2-й день), 200 мг (3-й день) и 300 мг (4-й день). Начиная с 4-го дня и далее дозу следует титровать до пределов обычной эффективной дозы 300-450 мг/сут. В зависимости от клинической эффективности и индивидуальной переносимости лечения дозу можно корректировать в пределах 150-750 мг/сут. Переход из одной дозы в другую происходит в течение 2 дней, поскольку в течение 1-2 дней равновесное состояние для кветиапина в организме еще не достигается. При необходимости увеличить или уменьшить дозу рекомендуется изменять дозу каждый раз на 25-50 мг (при приеме 2 раза в сутки). Биполярные маниакальные расстройства Для монотерапии или дополнения терапии стабилизаторами настроения общая суточная доза в течение первых 4 дней терапии составляет 100 мг (1-й день), 200 мг (2-й день), 300 мг (3-й день) и 400 мг (4-й день). Дальнейшее повышение дозы до 800 мг/сут на 6-й день должно происходить поэтапно с увеличением дозы не более чем на 200 мг/сут. Подбор дозы осуществляется в зависимости от клинического ответа и индивидуальной переносимости препарата. Дозировка препарата для отдельных категорий больных Лица пожилого возраста Как и другие антипсихотические препараты, применять препарат при лечении больных пожилого возраста следует с осторожностью, особенно в начале лечения. Лечение следует начинать с дозы 25 мг/сут. Дозу следует повышать ежедневно на 25-50 мг/сут до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет ниже, чем у пациентов младшего возраста. Больные с нарушением функции печени Этим категориям больных препарат следует применять с осторожностью. Начальная доза кветиапина составляет 25 мг/сут. Эта доза может повышаться на 25-50 мг/сут до достижения эффективной дозы. Пропущенная доза В случае пропуска дозы препарат следует принять сразу же, как только это окажется возможным. Однако, если приближается время приема следующей дозы, необходимо перейти к регулярной схеме приема, не компенсируя пропущенную дозу. Ни в коем случае не следует принимать двойную дозу.

Діти

Безопасность и эффективность кветиапина для лечения детей не исследовали, поэтому препарат не следует применять в педиатрической практике.

Передозування

Больные с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями могут быть подвержены негативным последствиям передозировки. Данные о передозировке кветиапина ограничены. Описаны случаи применения кветиапина в дозе, превышающей 20 г; летальных случаев зафиксировано не было, пациенты поправлялись без последствий. После широкого внедрения в медицинскую практику были очень редки сообщения о передозировке кветиапина, результатом которого было летальное последствие либо запятая, либо удлинение QT. Симптомы. Как правило, это симптомы, являющиеся более выраженными проявлениями обычных фармакологических эффектов препарата (например, сонливость, седативный эффект, тахикардия, артериальная гипотензия). Следующие события были зарегистрированы в условиях монотерапии передозировки кветиапина: QT-удлинение, судорожные приступы, эпилептический статус, рабдомиолиз, угнетение дыхания, задержка мочи, спутанность сознания, бред и/или ажитация. У пациентов с тяжелым сердечно-сосудистым заболеванием существует повышенный риск эффектов передозировки. Лечение. Специфического антидота для кветиапина не существует. При тяжелых отравлениях следует иметь в виду, что отравление могло быть при приеме нескольких препаратов. В случаях тяжелых отравлений необходимо проведение интенсивной терапии, включая поддержание проходимости дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции, проведение мероприятий, поддерживающих функционирование сердечно-сосудистой системы. Применительно к этой ситуации в опубликованных сообщениях описываются случаи устранения серьезных реакций со стороны ЦНС, включая ком и делирий, при внутривенном введении физостигмина (1-2 мг) под непрерывным ЭКГ-мониторингом. В случаях стойкой артериальной гипотензии при передозировке кветиапина следует применять соответствующие меры, такие как внутривенное введение жидкости и/или симпатомиметики (следует избегать применения адреналина и допамина, поскольку стимуляция бета-адренореципторов может углубить гипотонию в условиях блокирования альфа-адрено). Поскольку профилактика абсорбции при передозировке не изучалась, следует учитывать необходимость промывания желудка (после интубации, если пациент потерял сознание), а также применение активированного угля вместе с слабительным средством. Для полной нормализации состояния больного необходим тщательный медицинский надзор.

Побічні реакції

Умови зберігання

Хранить в недоступном для детей месте при температуре выше 30 &deg;С.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Категорія відпуску

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

6111 Роялмаунт Авеню, 100, Монреаль, Квебек Н4Р 2Т4, Канада.

Джерело інструкції

Інструкцію лікарського засобу взято з офіційного джерела — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Державного реєстру лікарських засобів України</a>.

Не підлягає поверненню та обміну

Згідно законодавства України: Лікарські засоби та вироби медичного призначення належної якості, відпущені з аптек та їх структурних підрозділів, поверненню не підлягають