Мелоксикам-Тева таблетки по 7,5 мг, 20 шт.

діюча речовина: мелоксикам 7,5 мг.

допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, лактози моногідрат, кукурудзяний крохмаль, кремнію діоксид безводний колоїдний, целюлоза мікрокристалічна, натрію цитрат, стеарат магнію.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: світло-жовтого кольору, круглі, плоскі таблетки зі скошеними краями без покриття, з лінією розлому посередині з одного боку і гладенькі з іншого. 

Мелоксикам - це нестероїдний протизапальний препарат з групи оксикамов, який має протизапальні, аналгетичні та жарознижуючі властивості. Протизапальна активність мелоксикаму була доведена на класичних моделях запалення. Загальний механізм розвитку зазначених ефектів може полягати у здатності мелоксикаму інгібувати біосинтез простагландинів.

Терапевтичний ефект мелоксикаму пов'язаний із селективним інгібуванням синтезу ЦОГ-2 в порівнянні з ЦОГ-1.

Мелоксикам добре всмоктується в травному тракті, що проявляється високим рівнем біодоступності, яка становить 89% після прийому всередину. Ступінь абсорбції мелоксикаму не змінюється при одночасному прийомі їжі.

Для твердих дозованих форм для перорального застосування середня максимальна концентрація в плазмі крові після одноразового прийому мелоксикаму досягається протягом 5-6 год. При прийомі повторних доз рівноважні концентрації досягаються протягом 3-5 днів. Після застосування препарату 1 раз на добу концентрація активного інгредієнта в плазмі крові з відносно невеликим коливанням максимуму-мінімуму знаходиться в діапазоні 0,4-1,0 мкг/мл для дози 7,5 мг і 0,8-2,0 мкг/мл для дози 15 мг відповідно.

Мелоксикам міцно зв'язується з білками плазми крові, головним чином з альбуміном (99%). Мелоксикам проникає в синовіальну рідину в концентрації, що дорівнює приблизно половині плазмової концентрації.

Обсяг розподілу низький, в середньому 11 л. Індивідуальні коливання складають близько 30-40%.

Мелоксикам піддається екстенсивної біотрансформації в печінці. У сечі були виявлені чотири різних метаболіти мелоксикаму (фармакодинамічно неактивних). Основний метаболіт, 5'-карбоксимелоксикам (60% дози), утворюється шляхом окислення проміжного метаболіту 5'-гідроксіметілмелоксікама, який також виділяється, але в меншій кількості (9% дози). Освіта інших двох метаболітів (16 і 4% від введеної дози відповідно), можливо, зумовлено пероксидазною активністю у пацієнтів.

Мелоксикам виводиться переважно у вигляді метаболітів з сечею та калом у рівних частинах. Менше 5% добової дози виводиться в незміненому вигляді з калом і тільки сліди вихідної сполуки виводяться з сечею. Т½ становить близько 20 год. В середньому загальний кліренс становить 8 мл/хв.

Мелоксикам демонструє лінійну фармакокінетику після перорального прийому в терапевтичних дозах 7,5-15 мг.

Пацієнти з печінковою/нирковою недостатністю

Порушення функції печінки або порушенні функції нирок легкого та помірного ступеня суттєво не впливають на фармакокінетику мелоксикаму. У разі термінальної ниркової недостатності збільшення об'єму розподілу може привести до підвищення концентрації вільного мелоксикаму, тому не можна перевищувати дозу 7,5 мг/добу.

Пацієнти похилого віку

Середній кліренс при рівноважному стані у пацієнтів похилого віку трохи нижче, ніж у більш молодих пацієнтів.

Симптоматичне лікування:

• больового синдрому при остеоартриті;
• ревматоїдного артриту;
• анкилозирующего спондилита.

Одночасний прийом декількох НПЗЗ може підвищити ризик появи шлунково-кишкових виразок і кровотеч завдяки адитивного ефекту, тому одночасне застосування мелоксикаму з іншими нестероїдними протизапальними засобами не рекомендується.

Не рекомендується одночасне застосування НПЗП та пероральних антикоагулянтів, антитромбоцитарних і тромболітичні коштів, а також селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, оскільки існує підвищений ризик розвитку кровотечі внаслідок пригнічення тромбоцитарної функції і пошкодження слизової оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки. НПЗП можуть посилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин. Якщо уникнути застосування таких комбінацій неможливо, необхідно проводити ретельний контроль показника МНО (міжнародне нормалізоване відношення).

Одночасне застосування ГКС і мелоксикаму підвищує ризик виникнення шлунково-кишкових виразок і кровотеч.

Застосування нестероїдних протизапальних засобів може знизити ефект від застосування діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (з дегідратацією або пацієнтів літнього віку) одночасний прийом інгібіторів АПФ або антагоністів ангіотензину II і речовин, які пригнічують ЦОГ, може привести до подальшого погіршення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність, яка, як правило, носить оборотний характер. Таким чином, комбіноване лікування слід застосовувати обережно, особливо у пацієнтів похилого віку. Пацієнти повинні отримувати достатню кількість рідини; необхідно приділяти увагу контролю функції нирок на початку комбінованої терапії, а потім проводити подібні обстеження.

Можуть спостерігатися зниження гіпотензивного ефекту блокаторів β-адренорецепторів (за рахунок придушення простагландинів, для яких характерний судинорозширювальний ефект).

НПЗП завдяки впливу на ниркові простагландини можуть посилювати нефротоксичність циклоспорину. При комбінованої терапії необхідно проводити оцінку функції нирок, особливо у літніх людей.

Повідомлялося, що НПЗП здатні знижувати ефективність внутрішньоматкових контрацептивів.

НПЗП підвищують рівень літію в плазмі крові (через зниження виділення літію нирками), який може досягати токсичних значень. Одночасне застосування літію і НПЗП не рекомендується. Якщо одночасне застосування необхідно, слід ретельно контролювати концентрацію літію в плазмі крові на початку лікування, при коригуванні дози та при припиненні лікування мелоксикамом.

Мелоксикам, як і інші нестероїдні протизапальні засоби, може знижувати канальцеву секрецію метотрексату, тим самим підвищуючи концентрацію метотрексату в плазмі крові. Тому пацієнтам, які отримують високі дози метотрексату (понад 15 мг/тиждень), не рекомендується одночасне застосування НПЗП. Також необхідно враховувати ризик можливої взаємодії між НПЗП і метотрексатом при лікуванні пацієнтів, які отримують метотрексат в низьких дозах, особливо з порушенням функції нирок. Якщо застосування такої комбінації необхідно, слід контролювати формулу крові та функцію нирок. Необхідно дотримуватися обережності у випадках, коли обидва препарати (НПЗП і метотрексат) застосовують протягом 3 днів, оскільки рівень метотрексату в плазмі крові може підвищитися, що викличе зростання токсичності.

Хоча супутнє застосування мелоксикаму не робить істотного впливу на фармакокінетику метотрексату (15 мг/тиждень), необхідно враховувати, що гематологічна токсичність метотрексату може посилюватися при лікуванні препаратами НПЗП.

Холестирамін прискорює виведення мелоксикаму шляхом порушення печінково-кишкової циркуляції, в результаті чого кліренс мелоксикаму збільшується на 50%, а Т½ зменшується до 13 ± 3 ч. Ця взаємодія має клінічне значення.

При одночасному застосуванні з антацидами, циметидином та дигоксином не виявлено істотного клінічного взаємодії між лікарськими засобами.

Мелоксикам є препаратом з уповільненим вивільненням мелоксикама (5-6 ч), що слід враховувати при необхідності отримання швидкого ефекту.

Небажані ефекти можна звести до мінімуму, застосовуючи найнижчу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду, необхідного для контролю симптомів.

Не слід перевищувати рекомендовану максимальну добову дозу або додатково приймати інші НПЗП, навіть при відсутності достатнього терапевтичного ефекту, оскільки це може привести до підвищення токсичності без гарантій поліпшення терапевтичного ефекту. Необхідно уникати використання мелоксикаму з іншими нестероїдними протизапальними засобами, в тому числі з селективними інгібіторами ЦОГ-2. Якщо через кілька днів стан пацієнта не покращується, то необхідно переглянути лікування.

До початку лікування мелоксикамом необхідно повністю вилікувати езофагіт, гастрит і/або виразку; слід постійно пам'ятати про можливість розвитку рецидивів.

Для всіх НПЗП повідомлялося про виникнення шлунково-кишкової кровотечі, виразки або перфорації, які можуть привести до фатальних наслідків. Ці явища можуть виникнути в будь-який час протягом лікування, навіть без попереджувальних симптомів і без наявності в анамнезі серйозних порушень з боку шлунково-кишкового тракту. При підвищенні дози НПЗП ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі, виразки та перфорації підвищується у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо якщо вона була ускладнена кровотечею або перфорацією, а також у осіб похилого віку, тому лікування цих пацієнтів слід починати з найнижчої доступною дози. При лікуванні цих груп пацієнтів, а також хворих, які потребують супутньої терапії ацетилсаліциловою кислотою в низьких дозах або іншими лікарськими засобами, які підвищують ризик виникнення порушення функції шлунково-кишкового тракту, необхідно враховувати можливість застосування комбінованої терапії із засобами протекторної дії (наприклад мізопростолом або інгібіторами протонного насоса) .

Пацієнти з випадками гастроинтестинальной токсичності в анамнезі, особливо літнього віку, повинні повідомляти про появу будь-яких незвичні абдомінальні симптомів (зокрема шлунково-кишкової кровотечі), в першу чергу на початкових етапах лікування.

Рекомендовано дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів, які паралельно застосовують препарати, здатні підвищувати ризик утворення виразки або появи кровотечі (ГКС для прийому всередину; антикоагулянти, наприклад варфарин; селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну; антитромбоцитарні засоби, такі як ацетилсаліцилова кислота). При появі у пацієнтів, які отримують мелоксикам, шлунково-кишкових кровотеч або виразки лікування необхідно припинити.

НПЗП слід з обережністю призначати пацієнтам із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі (ульцератівний коліт, хвороба Крона), оскільки можливе загострення стану.

Алкоголь може підвищити ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч і виразок при одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами, такими як Мелоксикам.

Пацієнти з АГ і/або серцевою недостатністю легкої та помірної тяжкості в анамнезі вимагають відповідного спостереження і консультацій, оскільки повідомлялося про затримку рідини та виникненні набряків, пов'язаних з терапією НПЗП.

Застосування деяких НПЗП (особливо у високих дозах і протягом тривалого часу) може призводити до незначного підвищення ризику розвитку артеріальних тромботичних явищ (наприклад інфаркту міокарда або інсульту). Даних для того, щоб виключити такий ризик при застосуванні мелоксикаму, недостатньо.

Пацієнтам із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, діагностованою ІХС, захворюваннями периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями терапію мелоксикамом призначають тільки після ретельного аналізу співвідношення користь/ризик. Аналогічний аналіз необхідно проводити до початку тривалого лікування пацієнтів з факторами ризику виникнення серцево-судинних захворювань (таких як АГ, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння).

Дуже рідко повідомлялося про виникнення серйозних шкірних реакцій, в тому числі про ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса - Джонсона і токсичний епідермальному некролізі, пов'язаних із застосуванням нестероїдних протизапальних засобів. Максимальний ризик розвитку таких реакцій - на початку курсу лікування: в більшості випадків протягом першого місяця лікування. Прийом мелоксикаму слід відмінити при перших проявах висипу на шкірі, слизових оболонках або при будь-яких інших симптомах підвищеної чутливості.

Як і при застосуванні більшості НПЗП, зрідка повідомлялося про підвищення рівня трансаміназ і білірубіну в плазмі крові та інші зміни показників функції печінки, а також про збільшення рівня креатиніну в сироватці крові, азоту сечовини в крові та інших погіршення результатів лабораторних аналізів. У більшості випадків порушення були тимчасовими та незначними. В разі значних або стійких відхилень прийом мелоксикаму слід припинити та проаналізувати ситуацію.

НПЗП, пригнічуючи судинорозширювальну дію ниркових простагландинів, можуть індукувати функціональну ниркову недостатність шляхом зниження клубочкової фільтрації. Прояви цього побічного ефекту мають дозозалежний ефект. Рекомендується на початку лікування або після підвищення дози проводити ретельний моніторинг діурезу та функції нирок у пацієнтів з такими факторами ризику: літній вік, супутнє лікування інгібіторами АПФ, антагоністами ангіотензину II, сартанів, діуретиками; гіповолемія (незалежно від причини), застійна серцева недостатність, ниркова недостатність, нефротичний синдром, вовчаковий нефропатія, тяжкі порушення функції печінки (сироватковий альбумін <25 г/л, або ≥10 балів за шкалою Чайлд-П'ю).

Зрідка прийом НПЗП може стати причиною виникнення інтерстиціального нефриту, гломерулонефриту, ниркового медуллярного некрозу або нефротичного синдрому.

Застосування нестероїдних протизапальних засобів може викликати затримку натрію, калію та води та вплинути на натрійуретічеськоє дію діуретиків. Більш того, можуть відзначати зниження терапевтичного ефекту антигіпертензивних засобів. Як наслідок, у схильних пацієнтів можуть розвинутися або посилитися набряки, серцева недостатність або АГ, тому з початку лікування цієї групи пацієнтів необхідно проводити клінічний моніторинг.

Цукровий діабет або супутнє лікування, що підвищує калієм, сприяють розвитку гіперкаліємії, тому в таких випадках необхідно регулярно контролювати рівень калію.

Пацієнти похилого віку, слабкі або ослаблені пацієнти потребують більш пильному спостереженні, оскільки вони, як правило, гірше переносять побічні реакції. Як і в разі лікування нестероїдними протизапальними засобами, особливу обережність слід дотримуватись при застосуванні препарату у пацієнтів літнього віку, у яких існує більш висока ймовірність порушення функції нирок, печінки та серця, також з більшою частотою виникають шлунково-кишкові кровотечі та перфорації, які можуть бути фатальними .

Мелоксикам, як і будь-які інші НПЗП, може маскувати симптоми основного інфекційного захворювання.

Мелоксикам містить лактозимоногідрат. Пацієнти з рідкісними спадковими захворюваннями непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні приймати цей лікарський засіб.

Вагітність

Мелоксикам протипоказано застосовувати в період вагітності.

Застосування мелоксикаму, як і будь-яких інших лікарських препаратів, що пригнічують синтез циклооксигенази/простагландину, може негативно впливати на репродуктивну здатність і не рекомендовано жінкам, які планують завагітніти. Необхідно розглянути питання про припинення лікування мелоксикамом жінкам, які мають труднощі із зачаттям або які обстежуються з приводу безпліддя.

Період годування грудьми

НПЗП проникають в грудне молоко. Препарат не слід застосовувати в період годування груддю.

Препарат застосовують у дорослих і дітей віком старше 15 років внутрішньо 1 раз на добу під час їжі. Таблетки запивають водою або іншою рідиною. Тривалість курсу визначається індивідуально і залежить від характеру захворювання і супутньої терапії. Максимальна добова доза становить 15 мг.

Оскільки з підвищенням дози та тривалості лікування підвищується ризик побічних реакцій, необхідно застосовувати найменшу ефективну дозу і найкоротшу тривалість лікування.

Остеоартрит в стадії загострення: 7,5 мг/добу. У разі необхідності, за відсутності поліпшення стану, доза може бути збільшена до 15 мг/добу.

Ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт: 15 мг 1 раз на добу. Залежно від терапевтичного ефекту дозу можна знизити до 7,5 мг 1 раз на добу.

Рекомендована доза при тривалому лікуванні ревматоїдного артриту або анкілозуючого спондиліту у пацієнтів похилого віку становить 7,5 мг/добу.

Лікування пацієнтів з підвищеним ризиком виникнення побічних реакцій слід починати з дози 7,5 мг/добу.

Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, які перебувають на діалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг.

Пацієнти з порушенням функції нирок легкого та помірного ступеня (наприклад, хворі з кліренсом креатиніну 25 мл/хв) не потребують зниження дози.

Пацієнти з порушенням функції печінки легкого та помірного ступеня не вимагають зниження дози.

Симптоми гострого передозування НПЗП зазвичай обмежуються летаргією, сонливістю, нудотою, блювотою і болем в епігастрії, які, як правило, мають оборотний характер при застосуванні підтримуючої терапії.

Можуть виникати шлунково-кишкові кровотечі.

Важке отруєння може призвести до АГ, гостра ниркова недостатність, дисфункції печінки, пригнічення дихання, комі, судом, серцево-судинному колапсу і зупинки серця.

Анафілактоїдні реакції, що виникали при прийомі НПЗП в терапевтичних дозах, можуть виникнути та внаслідок передозування.

При передозуванні НПЗП пацієнтам необхідно призначати симптоматичну і підтримуючу терапію. Пероральний прийом холестираміну по 4 г 3 рази на добу призводить до прискореного виведення мелоксикаму. Специфічні антидоти не відомі.

Частота виникнення побічних реакцій, наведених нижче, визначалася згідно з такою умовною шкалою: дуже часто - ≥1/10; часто - ≥1/100 і <1/10; нечасто - ≥1/1000 і <1/100; рідко - ≥1/10 000 та <1/1000; дуже рідко - <1/10 000, невідома (неможливо оцінити на основі наявних даних).

З боку серцево-судинної системи. Нечасто - прискорене серцебиття, підвищення артеріального тиску, припливи крові. Дуже рідко - серцева недостатність, інфаркт міокарда.

З боку кровотворної та лімфатичної систем. Часто - анемія. Нечасто - лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.

З боку ЦНС. Часто - запаморочення, головний біль. Нечасто - вертиго, дзвін у вухах, сонливість. Рідко - сплутаність свідомості.

З боку органу зору. Рідко - порушення зору, включаючи нечіткість зору, кон'юнктивіт.

З боку дихальної системи. Рідко - виникнення нападів астми у окремих осіб з алергією на ацетилсаліцилову кислоту або інші нестероїдні протизапальні засоби.

З боку шлунково-кишкового тракту. Часто - диспепсія, нудота, блювота, біль у животі, запор, метеоризм, діарея. Нечасто - шлунково-кишкові кровотечі, виразка, езофагіт, стоматит. Рідко - шлунково-кишкові перфорації, гастрит, коліт, гепатит. Дуже рідко - панкреатит. Виразкова хвороба, перфорація або шлунково-кишкові кровотечі можуть бути фатальними, особливо у пацієнтів похилого віку. Повідомлялося про випадки виникнення мелени, блювоти з домішкою крові, виразкового стоматиту, загострення коліту та хвороби Крона.

З боку сечовидільної системи. Нечасто - затримка натрію і води, гіперкаліємія. Рідко - гостра ниркова недостатність у пацієнтів з факторами ризику.

З боку шкіри та підшкірних тканин. Часто - свербіж, висипання. Нечасто - кропив'янка. Дуже рідко - синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, ангіоневротичний набряк, реакції бульозної типу, такі як мультиформна еритема, фотосенсибілізація.

Порушення загального стану. Часто - набряки, в тому числі набряк нижніх кінцівок.

З боку імунної системи. Рідко - анафілактичні/анафілактоїдні реакції.

З боку психіки. Рідко - зміни настрою, безсоння і нічні кошмари.

Обстеження. Нечасто - минущі порушення показників функції печінки (наприклад підвищення рівня трансаміназ або білірубіну), порушення показників лабораторних тестів обстеження функції нирок (підвищення рівня креатиніну і сечовини).

Інструкцію лікарського засобу взято з офіційного джерела — Державного реєстру лікарських засобів України.