Медовір порошок для розчину для інфузій по 250 мг, 10 шт.

діюча речовина: ацикловір;

1 флакон містить ацикловіру натрію 274,4 мг еквівалентно ацикловіру 250 мг.

Порошок для розчину для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості: білий або майже білий порошок.

Противірусні засоби для системного застосування. 

Код АТХ J05А B01.

Ацикловір є синтетичним аналогом пуринового нуклеозиду з високою активністю in vitro та in vivo проти вірусів герпесу, що включають вірус простого герпесу І та ІІ типів, вірус Varicella zoster, вірус Епштейна-Барра та цитомегаловірус. У культурі клітин ацикловір має найбільшу активність відноcно вірусу простого герпесу І типу і далі, зі зменшенням активності, відносно вірусу простого герпесу ІІ типу, вірусу Varicella zoster, вірусу Епштейна-Барра та цитомегаловірусу.

Інгібіторна активність ацикловіру відносно вірусу простого герпесу І типу, вірусу простого герпесу ІІ типу, вірусу Varicella zoster та вірусу Епштейна-Барра високоселективна. Фермент тимідинкіназа у нормальній неінфікованій клітині не використовує ацикловір як субстрат, тому він має дуже низьку токсичність відносно клітин людини. Проте закодована у вищезазначених вірусах тимідинкіназа перетворює ацикловір на монофосфат ацикловіру, аналог нуклеозиду, що далі перетворюється на дифосфат, потім на трифосфат. Ацикловіру трифосфат взаємодіє з вірусною ДНК-полімеразою та затримує реплікацію вірусної ДНК.

При тривалих або повторних курсах лікування тяжкохворих зі зниженим імунітетом можуть виникати випадки зменшеної чутливості окремих штамів вірусу, що можуть не відповідати на лікування ацикловіром. Більшість клінічних випадків нечутливості пов’язані з дефіцитом вірусної тимідинкінази, однак існують повідомлення про ушкодження тимідинкінази та ДНК-полімерази. In vitro взаємодія окремих вірусів простого герпесу з ацикловіром може також призводити до формування менш чутливих штамів. Взаємозалежність між чутливістю окремих вірусів простого герпесу in vitro та клінічними результатами лікування ацикловіром до кінця не з’ясована.

У дорослих кінцевий період напіввиведення при внутрішньовенному введенні ацикловіру становить приблизно 2,9 години. Більшість препарату виводиться у незміненому вигляді нирками. Нирковий кліренс ацикловіру істотно вищий за кліренс креатиніну, який вказує на те, що виведення препарату здійснюється нирками не лише шляхом гломерулярної фільтрації, а і тубулярної секреції. 

9-карбоксиметоксиметилгуанін є єдиним важливим метаболітом ацикловіру і становить приблизно 10-15 % кількості, що виводиться з сечею. Якщо ацикловір застосовувати через 1 годину після прийому 1 г пробеніциду, кінцевий період напіввиведення та площа під кривою «концентрація/час» збільшуються на 18 % та 40 % відповідно.

У дорослих середні рівні максимальної концентрації у плазмі при стаціонарному стані ацикловіру (Сssmax) після 1-годинної інфузії 2,5 мг/кг, 5 мг/кг, 10 мг/кг та 15 мг/кг становлять 22,7 мкмоль (5,1 мкг/мл), 43,6 мкмоль (9,8 мкг/мл), 92 мкмоль (20,7 мкг/мл) та 105 мкмоль (23,6 мкг/мл) відповідно. Відповідні рівні мінімальної концентрації у плазмі при стаціонарному стані ацикловіру (Cssmin) через 7 год були 2,2 мкмоль (0,5 мкг/мл), 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл), 10,2 мкмоль (2,3 мкг/мл) та 8,8 мкмоль (2 мкг/мл). У дітей віком від 1 року аналогічні рівні Сssmax та Cssmin спостерігалися, коли дозу 250 мг/м2 було замінено на 5 мг/кг, а дозу 500 мг/м2 замінено на 10 мг/кг.

У новонароджених та дітей віком до 3 місяців, яких лікували внутрішньовенним введенням 10 мг/кг протягом 1 години з інтервалом 8 годин, Сssmax була 61,2 мкмоль (13,8 мкг/мл) та Css min була 10,1 мкмоль (2,3 мкг/мл), кінцевий рівень напіввиведення становив 3,8 години. У пацієнтів літнього віку загальний кліренс знижувався відповідно до віку, що є наслідком зменшення кліренсу креатиніну, а також невеликих змін у кінцевому періоді напіввиведення.

У хворих із хронічною нирковою недостатністю середній кінцевий рівень напіввиведення становить 19,5 години. Середній рівень напіввиведення ацикловіру під час гемодіалізу становить 5,7 години. Рівень ацикловіру у плазмі крові під час діалізу знижується приблизно на 60 %.

Концентрація препарату у цереброспінальній рідині становить приблизно 50 % від відповідної концентрації у плазмі крові. Рівень зв’язування з білками плазми крові відносно низький (9-33 %) і не змінюється при взаємодії з іншими лікарськими засобами.

• Лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у хворих з імунодефіцитом та тяжкого генітального герпесу у хворих без імунодефіциту. 
• Профілактика інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у хворих з імунодефіцитом.
• Лікування інфекцій, спричинених вірусом Varicella zoster.
• Лікування герпетичного енцефаліту.
• Лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу у новонароджених та немовлят віком до 3 місяців.

Гіперчутливість до ацикловіру, валацикловіру або до інших компонентів препарату в анамнезі.

Клінічно важливої взаємодії ацикловіру з іншими лікарськими засобами не було виявлено.

Ацикловір головним чином виділяється у незміненому вигляді нирками шляхом канальцевої секреції, тому будь-які препарати, що мають аналогічний механізм виділення, можуть збільшувати концентрацію ацикловіру у плазмі крові.

Пробеніцид та циметидин подовжують період напіввиведення ацикловіру та збільшують площу під кривою «концентрація/час», але з огляду на широкий терапевтичний індекс ацикловіру коригувати дозу не потрібно.

У пацієнтів, які одночасно лікуються ацикловіром для внутрішньовенного введення та іншими препаратами, що мають аналогічний механізм виділення, можливе потенційне збільшення у плазмі крові концентрації одного або обох препаратів чи їх метаболітів. При одночасному застосуванні з імуносупресантами при лікуванні хворих після трансплантації органів ‒ мофетилу мікофенолатом – також підвищується у плазмі крові рівень ацикловіру та неактивного метаболіту мофетилу мікофенолату.

При застосуванні літію одночасно з високою дозою ацикловіру внутрішньовенно необхідно ретельно контролювати концентрацію літію в сироватці крові через ризик токсичності літію.

Обережність (з контролем функції нирок) необхідна також при призначенні ацикловіру для внутрішньовенного введення з препаратами, що впливають на функцію нирок (такими як циклоспорин, такролімус).

Експериментальне дослідження п'яти чоловіків вказує на те, що супутня терапія ацикловіром збільшує AUC повністю введеного теофіліну приблизно на 50 %. Рекомендується вимірювати концентрацію у плазмі крові при одночасній терапії ацикловіром.

Адекватний рівень гідратації необхідно підтримувати пацієнтам, які отримують ацикловір внутрішньовенно або високі дози ацикловіру перорально.

Внутрішньовенні дози слід вводити шляхом інфузії протягом однієї години, щоб уникнути осідання ацикловіру в нирках. Необхідно уникати швидкої або болюсної ін'єкції.

Ризик поразки нирок збільшується при застосуванні інших нефротоксичних препаратів. Необхідно бути пильними при застосуванні ацикловіру внутрішньовенно разом з іншими нефротоксичними препаратами.

Пацієнти з нирковою недостатністю та пацієнти літнього віку

Ацикловір виводиться з організму головним чином шляхом ниркового кліренсу, тому хворим із нирковою недостатністю слід дозу зменшувати (див. «Спосіб застосування та дози»). У хворих літнього віку також велика імовірність порушення функції нирок, тому для цієї групи пацієнтів також можливе зменшення дози. Обидві ці групи (хворі з нирковою недостатністю та хворі літнього віку) є групами ризику виникнення  неврологічних побічних реакцій і тому повинні перебувати під пильним контролем. За отриманими даними, такі реакції є загалом оборотними у разі припинення лікування препаратом (див. розділ «Побічні реакції»).

Тривалі або повторні курси лікування ацикловіром осіб з дуже ослабленим імунітетом можуть призвести до виділення вірусних штамів зі зниженою чутливістю, які можуть не відповідати на тривале лікування ацикловіром. 

У пацієнтів, які отримують високі дози препарату внутрішньовенно, наприклад для лікування герпетичного енцефаліту, слід брати до уваги показники функції нирок, особливо у випадках дегідратації або наявності ниркової недостатності.

Розведений ацикловір для внутрішньовенних інфузій має рН приблизно 11,0 і його не слід призначати для перорального прийому. Препарат містить натрій. Це має бути прийнято до уваги у пацієнтів, які знаходяться на натрій-контрольованій дієті.

Ацикловір для внутрішньовенного введення головним чином застосовують для лікування пацієнтів, які перебувають на стаціонарному лікуванні, тому зазвичай інформація про вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами не завжди є необхідною. Досліджень впливу ацикловіру на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами не проводили.

Інформація щодо впливу ацикловіру на жіночу фертильність відсутня.

У дослідженні 20 пацієнтів чоловічої статі з нормальною кількістю сперматозоїдів при пероральному застосуванні у дозі до 1 г на добу протягом 6 місяців, не було виявлено клінічно значущого впливу на кількість сперматозоїдів, моторику або морфологію.

Не виявлено збільшення кількості вроджених вад у дітей, матері яких застосовували ацикловір у період вагітності порівняно з загальною популяцією. Однак застосовувати Медовір для інфузій потрібно лише у випадках, коли потенційна користь для матері від застосування препарату перевищує можливий ризик для плода.

При пероральному прийомі 200 мг ацикловіру 5 разів на добу ацикловір проникає у грудне молоко в концентраціях, що становлять 0,6-4,1 рівня ацикловіру у плазмі крові. Потенційно дитина, яку годують цим молоком, може засвоїти ацикловір у дозі до 0,3 мг/кг маси тіла на добу. Потрібно з обережністю призначати ацикловір жінкам, які годують груддю, з урахуванням співвідношення ризик/користь для дитини.

• 0,45 % або 0,9 % розчин натрію хлориду;
• 0,18 % розчин натрію хлориду та 4 % розчин глюкози;
• 0,45 % розчин натрію хлориду та 2,5 % розчин глюкози;
• Розчин Хартмана.

Можна застосовувати з народження.

При передозуванні ацикловіру шляхом внутрішньовенного введення підвищується рівень   сироваткового креатиніну, азоту сечовини крові і, відповідно, з’являється ниркова недостатність. Неврологічними проявами передозування можуть бути сплутаність свідомості, галюцинації, збудження, судоми та кома.

Ацикловір дуже добре елімінується з крові за допомогою гемодіалізу, тому цей метод можна успішно застосовувати при лікуванні передозування препарату.

3 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці.

Розчиняти препарат слід безпосередньо перед введенням, оскільки він не має консервантів. Невикористаний розчин необхідно знищити. Після розведення препарату зазначеними розчинами препарат зберігає свою активність протягом 12 годин при кімнатній температурі. Приготовлений розчин не слід ставити у холодильник.

По 10 флаконів з порошком в картонній коробці.

 За рецептом.

Медокемі ЛТД (Ампульний Ін’єкційний Завод)/Medochemie LTD (Ampoule Injectable Facility).

48 Япету Стріт, Ажиос Атанасіос Індустріальна зона, 4101 Ажиос Атанасіос, Лімассол, Кіпр/48 Iapetou Street, Agios Athanassios Industrial Area, 4101 Agios Athanassios, Limassol, Cyprus.