Алергікам | з обережністю |
Діабетикам | з обережністю |
Водіям | заборонено |
Вагітним | з обережністю |
Годуючим матерям | з обережністю |
Дітям | з 6 років |
Взаємодія з алкоголем | помірна |
Температура зберігання | від 5 °С до 25 °С |
Рецептурний відпуск | за рецептом |
Торгівельна назва | Медітан |
Категорія | |
GTIN | 4823002217568 |
Країна виробник | Україна |
Код АТС/ATX | N03A X12 |
Дозування | 300 мг |
Первинна упаковка | Блістер |
Температура зберігання | від 5 °С до 25 °С |
Рецептурний відпуск | за рецептом |
Форма випуску | Капсули |
Кількість в упаковці | 30 |
Код Моріон | 186842 |
Міжнародне найменування | Gabapentin |
Спосіб введення | орально |
Код Optima | 55338 |
Виробник |
Алергікам | з обережністю |
Діабетикам | з обережністю |
Водіям | заборонено |
Вагітним | з обережністю |
Годуючим матерям | з обережністю |
Дітям | з 6 років |
Взаємодія з алкоголем | помірна |
Перед публікацією Ваш відгук може бути відредагований для виправлення граматики, орфографії або видалення неприйнятних слів і контенту. Відгуки, які, як нам здається, створені зацікавленими сторонами, не будуть опубліковані. Намагайтеся розповідати про власний досвід, уникаючи узагальнень.
діюча речовина: gabapentin;
1 капсула містить габапентину у перерахуванні на 100 % безводну речовин 300 мг;
допоміжні речовини: лактоза безводна, крохмаль кукурудзяний, тальк.
Капсули.
Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули № 1 або № 0; корпус та кришечка капсули матово-жовтого кольору; вміст капсули – порошкоподібна суміш білого або майже білого кольору.
Інші протиепілептичні засоби. Код АТХ N03A X12.
Точний механізм дії габапентину невідомий.
За структурою габапентин подібний до нейротрансмітера ГАМК (гамма-аміномасляна кислота), однак механізм дії відрізняється від механізму дії інших речовин, що взаємодіють з ГАМК-рецепторами, таких як вальпроат, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори ГАМК-трансферази, інгібітори захоплення ГАМК, агоністи ГАМК і ГАМК-попередники. У дослідженнях in vitro з радіоактивним габапентином у мозковій тканині у щурів, що включає неокортекс і гіпокамп, був визначений новий пептид-зв’язуючий фрагмент, який, можливо стосується протисудомної та аналгетичної активності габапентину та його структурних похідних. Місцем зв’язування габапентину служить альфа-2-дельта-субодиниця потенціалзалежних кальцієвих каналів.
Габапентин у терапевтичній концентрації не зв’язується з рецепторами інших поширених препаратів або нейротрансмітерними рецепторами головного мозку, включаючи рецептори ГАМКА, ГАМКВ, бензодіазепінів, глутамату, гліцину або N-метил-D-аспартату.
Габапентин не взаємодіяв in vitro з натрієвими каналами, відрізняючись тим самим від фенітоїну і карбамазепіну. У деяких тестових системах in vitro габапентин частково зменшував ефекти агоніста глутамату N-метил-D-аспартату (NMDA). Це досягалося лише при концентрації препарату більш ніж 100 мкмоль, що неможливо в умовах in vivo. Габапентин дещо зменшує виділення моноамінових нейротрансмітерів in vitro. Габапентин збільшує обмін ГАМК у деяких ділянках головного мозку у щурів; подібний ефект описаний для вальпроату натрію, але для інших відділів головного мозку. Значущість даних ефектів габапентину відносно протисудомної дії поки не встановлена. У тварин габапентин проникав через гематоенцефалічний бар’єр і запобігав максимально стерпним судомам, індукованим електрошоком, а також судомам, спричиненим хімічними конвульсантами, включаючи інгібітори синтезу ГАМК, і судомам, зумовленим генетичними факторами.
Клінічні дослідження допоміжної терапії парціальних судом у дітей віком від 3 до 12 років показали чисельно більше, але статистично незначуще розходження в частоті отримання відповідей у 50 % досліджуваних на користь габапентину порівняно з плацебо. Додатковий аналіз post-hoc частоти респондерів залежно від віку не показав наявності значущого ефекту віку при використанні як безперервних, так і бінарних змінних (вікові групі 3–5 років і 6–12 років). Результати даного аналізу представлені в таблиці 1.
Таблиця 1
Частота відповіді на лікування (³ 50 % покращення) за категоріями лікування та віковими групами. Популяція MITT*.
Вікова група | Плацебо | Габапентин | Значення P |
< 6 років | 4/21 (19,0 %) | 4/17 (23,5 %) | 0,7362 |
6–12 років | 17/99 (17,2 %) | 20/96 (20,8 %) | 0,5144 |
* MITT (модифікована популяція пацієнтів, які приймали хоча б одну дозу того чи іншого препарату) включає всіх пацієнтів, рандомізованих у дослідження, які змогли у достатньому для оцінки ступені заповнити щоденники нападів протягом 28 днів під час початкової і подвійно-сліпої фази.
Фармакокінетичний параметр | 300 мг (N = 7) |
400 мг (N = 14) |
800 мг (N=14) |
|||
Середнє | % CV | Середнє | % CV | Середнє | % CV | |
Cmax (мкг/мл) |
4,02 | (24) | 5,74 | (38) | 8,71 | (29) |
tmax (год) | 2,7 | (18) | 2,1 | (54) | 1,6 | (76) |
T1/2 (год) | 5,2 | (12) | 10,8 | (89) | 10,6 | (41) |
AUC (0-8) мкг·год/мл) | 24,8 | (24) | 34,5 | (34) | 51,4 | (27) |
Ae% (%) |
НД | НД | 47,2 | (25) | 34,4 | (37) |
Епілепсія
Габапентин використовується як додатковий препарат при лікуванні парціальних судом з або без вторинної генералізації у дорослих та дітей віком від 6 років (див. розділ «Фармакодинаміка»).
Габапентин використовується як монотерапія при лікуванні парціальних судом з або без вторинної генералізації у дорослих та дітей віком від 12 років.
Нейропатичний біль
Габапентин показаний для лікування периферичного нейропатичного болю, наприклад, при болючій діабетичній нейропатії і постгерпетичній невралгії у дорослих.
Гіперчутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.
Габапентин впливає на центральну нервову систему і може призвести до сонливості, запаморочення або інших подібних симптомів. Ці побічні ефекти, навіть легкого або помірного ступеня, можуть бути потенційно небезпечними під час управління транспортними засобами або експлуатації інших машин, особливо на початку терапії та після підвищення дози.
Загальні ризики епілепсії та протиепілептичної терапії
Ризик природженої патології у дітей, матері яких приймали протиепілептичні препарати, збільшувався в 2–3 рази. Частіше всього повідомлялось про розвиток «заячої» губи, аномалій серцево-судинної системи і дефектів нервової трубки. Комбінована протиепілептична терапія у порівнянні з монотерапією може асоціюватися з більшим ризиком вад розвитку, тому рекомендовано використовувати, якщо це можливо, монотерапію. Усім вагітним жінкам та жінкам репродуктивного віку, яким необхідна протиепілептична терапії, перед її початком необхідно проконсультуватися з фахівцем. При плануванні вагітності необхідно ще раз переглянути необхідність протиепілептичної терапії. Раптове припинення прийому протиепілептичних препаратів неприпустимо, оскільки це може призвести до виникнення судом і суттєво погіршити стан матері та дитини. У матерів з епілепсією затримка розвитку дітей спостерігається рідко. Неможливо диференціювати, чи є затримка розвитку наслідком генетичних порушень, соціальних факторів, епілепсії у матері або прийому нею протиепілептичних препаратів.
Ризик, пов’язаний з терапією габапентином
Адекватні дані про застосування габапентину вагітним жінкам відсутні. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність. Потенційний ризик для людини невідомий. Габапентин не слід застосовувати в період вагітності, якщо тільки потенційна користь для матері явно перевищує можливий ризик для плода.
Не зроблено висновку про здатність габапентину, який застосовують у період вагітності, підвищувати ризик розвитку вродженої патології у дітей внаслідок наявності у матерів епілепсії самої по собі та застосування у зв’язку з цим габапентину, так і внаслідок комбінованого застосування інших протиепілептичних препаратів.
Габапентин проникає в грудне молоко. Оскільки впливу препарату на немовлят не вивчено, призначення габапентину при годуванні груддю слід проводити з обережністю. Застосування габапентину при годуванні груддю виправдано тільки тоді, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для немовляти.
Фертильність
У дослідженнях на тваринах габапентин не впливав на фертильність.
День 1 | День 2 | День 3 |
300 мг 1 раз на добу | 300 мг 2 рази на добу | 300 мг 3 рази на добу |
Кліренс креатиніну (мл/хв) | Загальна добова доза габапентину* (мг/доба) |
>80 (норми кліренсу креатиніну) | 900–3600 |
50–79 | 600–1800 |
30–49 |
300–900 |
15–29 | 150**–600 |
<15*** | 150**–300 |
Габапентин показаний для лікування дітей з епілепсією: як додаткова терапія для дітей віком від 6 років, як монотерапія для дітей віком від 12 років.
Навіть в разі прийому препарату в дозі до 49 г/добу не відзначалося розвитку гострих небезпечних для життя токсичних реакцій.
Симптоми передозування включали запаморочення, двоїння в очах, нерозбірливе мовлення, сонливість, втрату свідомості, млявість і легку діарею. Всі хворі повністю одужали після підтримуючого лікування. Зниження абсорбції габапентину при високих дозах може обмежувати абсорбцію лікарських засобів і знизити токсичні ефекти від передозування.
При проведенні підтримуючої терапії стан пацієнтів повністю відновлювався.
Хоча габапентин може бути вилучений за допомогою гемодіалізу, на основі попереднього досвіду це зазвичай не потрібно. Однак пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю гемодіаліз може бути показаний.
У дослідженнях на мишах і щурах не вдалося визначити летальну дозу габапентину, незважаючи на використання доз до 8000 мг/кг. Симптоми гострої токсичності у тварин включали атаксію, утруднене дихання, птоз, зниження активності або, навпаки, підвищення збудливості.
Передозування габапентину, особливо в поєднанні з прийомом інших препаратів, що пригнічують ЦНС, може призводити до розвитку коми.
2 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Зберігати при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
По 10 капсул у блістері.
П 3 блістери, вкладені у пачку.
За рецептом.
АТ «Фармак».
Україна, 04080, м. Київ, вул. Кирилівська, 74.
Зверніть увагу!
Інструкція, розміщена на цій сторінці, носить інформаційний характер і призначена виключно з метою ознайомлення. Не використовуйте цей посібник для медичних рекомендацій.
Постановка діагнозу і вибір методики лікування здійснюється тільки вашим лікарем!
podorozhnyk.ua не несе відповідальності за можливі негативні наслідки, що виникли в результаті використання інформації, розміщеної на сайті podorozhnyk.ua. Детальніше про відмову від відповідальності.