Лоперамід таблетки по 2 мг, 20 шт.

діюча речовина: лопераміду гідрохлориду;

1 таблетка містить лопераміду гідрохлориду у перерахуванні на 100 % речовину – 2 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль картопляний; кальцію стеарат.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, круглої форми, з плоскою поверхнею, з фаскою.

Препарати, що пригнічують перистальтику. 

Код АТХ А07D A03.

Лопераміду гідрохлорид зв’язується з опіатними рецепторами кишкової стінки, внаслідок чого пригнічується вивільнення ацетилхоліну та простагландинів. У такий спосіб лоперамід уповільнює пропульсивну перистальтику кишечнику, а також збільшує час проходження кишкового вмісту через травний тракт та здатність стінки кишечнику до абсорбції рідини.

Лопераміду гідрохлорид підвищує тонус анального сфінктера, знижуючи тим самим нетримання калових мас та позиви до дефекації.

Абсорбція: більша частина лопераміду, прийнятого внутрішньо, абсорбується з кишечнику, але в результаті інтенсивного метаболізму першого проходження системна біодоступність становить приблизно лише 0,3 %. 

Розподіл: є дані щодо високої афінності лопераміду відносно стінки кишечнику з переважним зв'язуванням з рецепторами поздовжнього шару м'язової оболонки у щурів. Зв'язування лопераміду з білками становить 95 %, головним чином з альбуміном. Є дані, що лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну.

Метаболізм: лоперамід майже повністю екстрагується печінкою, де він переважно метаболізується, кон’югується та екскретується з жовчю. Окисне N-деметилування є основним метаболічним шляхом лопераміду, цей процес опосередкований головним чином ізоформами  CYP3A4 та CYP2C8. Внаслідок цього дуже інтенсивного ефекту першого проходження через печінку концентрації незміненого лікарського засобу в плазмі крові залишаються дуже низькими.  

Елімінація: період напіввиведення лопераміду у людей становить приблизно 11 годин з діапазоном 9-14 годин. Екскреція незміненого лопераміду та його метаболітів відбувається в основному з калом. 

Популяція пацієнтів дитячого віку: інформація щодо фармакокінетичних параметрів у пацієнтів дитячого віку відсутня. Очікується, що фармакокінетична поведінка лопераміду та взаємодії лікарських засобів з лоперамідом будуть аналогічні тим, що спостерігаються у дорослих.

Симптоматичне лікування гострої діареї у дорослих та дітей віком від 12 років. 

Симптоматичне лікування гострих епізодів діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечнику, у дорослих віком від 18 років після встановлення первинного діагнозу лікарем.

Лоперамід протипоказаний:

• пацієнтам з відомою підвищеною чутливістю до лопераміду гідрохлориду або до будь-якого з компонентів препарату;
• дітям віком до 12 років;
• пацієнтам з гострою дизентерією, що характеризується наявністю крові у випорожненнях та підвищеною температурою тіла;
• пацієнтам з гострим виразковим колітом або псевдомембранозним колітом, пов’язаним із застосуванням антибіотиків широкого спектра дії;
• пацієнтам з бактеріальним ентероколітом, спричиненим мікроорганізмами родин Salmonella, Shigella та Campylobacter.
• Лоперамід взагалі не слід застосовувати, якщо треба уникнути пригнічення перистальтики через можливий ризик виникнення значних ускладнень, включаючи кишкову непрохідність, мегаколон та токсичний мегаколон. 

Необхідно негайно припинити прийом препарату, якщо розвивається запор, здуття живота або кишкова непрохідність.

Є дані про випадки взаємодії лопераміду з лікарськими препаратами, що мають подібні фармакологічні властивості. Лікарські препарати, що чинять пригнічувальну дію на центральну нервову систему, не слід застосовувати одночасно з прийомом лопераміду дітям.

Є дані, що лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну. Одночасне призначення лопераміду (в дозі 16 мг) разом з інгібіторами Р-глікопротеїну (хінідин, ритонавір) призводило до підвищення рівня лопераміду у плазмі крові в 2-3 рази. Клінічна значущість зазначеної фармакокінетичної взаємодії при застосуванні лопераміду в рекомендованих дозах невідома.

Одночасне застосування лопераміду (4 мг одноразово) та ітраконазолу, інгібітору CYP3A4 та Р-глікопротеїну призводило до 3-4-разового збільшення концентрацій лопераміду в плазмі крові. Інгібітор CYP2C8 гемфіброзил підвищує вміст лопераміду приблизно в 2 рази. Комбіноване застосування ітраконазолу та гемфіброзилу призводить до 4-кратного збільшення максимального вмісту лопераміду в плазмі крові та 13-кратного збільшення загальної експозиції у плазмі крові. Це підвищення не було пов'язане з впливом на центральну нервову систему (ЦНС), що визначався за допомогою психомоторних тестів (тобто суб'єктивна сонливість та тест на заміну цифрових символів).

Одночасне застосування лопераміду (16 мг одноразово) та кетоконазолу, інгібітору CYP3A4 і Р-глікопротеїну, призводило до 5-кратного підвищення концентрації лопераміду у плазмі крові. Це підвищення не було пов'язане зі збільшенням фармакодинамічних ефектів, що визначалося за допомогою пупілометрії.

Супутнє лікування десмопресином для перорального застосування призводило до трикратного підвищення концентрації десмопресину в плазмі крові, вірогідно, внаслідок більш повільної моторики шлунково-кишкового тракту.

Очікується, що лікарські засоби з аналогічними фармакологічними властивостями можуть посилювати дію лопераміду, а лікарські засоби, які прискорюють проходження їжі у шлунково-кишковому тракті, можуть знижувати його дію.

• вік пацієнта від 40 років і з моменту останнього нападу СПК минув деякий час;
• вік пацієнта від 40 років і цього разу симптоми СПК відрізняються;
• нещодавня кровотеча з кишечнику;
• тяжкий запор;
• нудота або блювання;
• втрата апетиту або зменшення маси тіла;
• утруднене або болісне сечовипускання;
• пропасниця;
• нещодавня подорож за кордон.

Можливе виникнення підвищення стомлюваності, запаморочення або сонливості при синдромі діареї під час застосування лопераміду гідрохлориду. Тому рекомендується з обережністю приймати цей препарат при керуванні автомобілем або роботі з механізмами.

Не рекомендується приймати цей лікарський засіб у період вагітності. У зв'язку з цим вагітним жінкам і жінкам, які годують дитину груддю, слід порекомендувати звернутися до свого лікаря для одержання відповідного лікування.

Препарат застосовувати дітям від 12 років для симптоматичного лікування гострої діареї.

Симптоми.

У випадку передозування (включаючи відносне передозування внаслідок порушення функції печінки) може виникати пригнічення центральної нервової системи (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, м’язовий гіпертонус, пригнічення дихання), затримка сечі та комплекс симптомів, подібних до кишкової непрохідності. 

Діти та пацієнти з порушенням функції печінки можуть бути більш чутливими до впливу на центральну нервову систему. 

У осіб, що перевищили дози лопераміду, спостерігалися серцеві порушення, такі як подовження інтервалу QT та комплексу QRS, піруетна тахикардія (torsade de pointes), інші серйозні шлуночкові аритмії, зупинка серця та непритомність.

У осіб, які свідомо вживали вищі дози лопераміду (повідомлялось про дози від 40 до 792 мг на добу), спостерігались зупинка серця, синкопе. Також були зафіксовані летальні випадки. Передозування може проявити наявний синдром Бругада. 

Лікування.

У випадку передозування пацієнту слід негайно звернутися до лікаря. У разі передозування слід починати моніторинг ЕКГ. Якщо з’являються симптоми передозування, як антидот можна застосовувати налоксон. Оскільки тривалість дії лопераміду більша, ніж у налоксону (1-3 години), може знадобитися повторне призначення налоксону. Для виявлення можливого пригнічення центральної нервової системи хворий має перебувати під ретельним наглядом не менше 48 годин.

• дуже часто (≥ 1/10);
• часто (≥ 1/100, < 1/10);
• нечасто (≥ 1/1000, < 1/100);
• рідко ( ≥ 1/10000, < 1/1000);
• дуже рідко (< 1/10000), включаючи окремі повідомлення. 

4 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС. 

Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток у блістері, по 2 блістери у пачці.

Без рецепта.

ПАТ «Київмедпрепарат».

Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139.