Лідоксан спрей для ротової порожнини зі смаком ментолу по 2 мг/0,5 мг/мл, 30 мл

діючі речовини: хлоргексидину диглюконат, лідокаїну гідрохлорид;

1 мл препарату містить хлоргексидину диглюконату 2 мг, лідокаїну гідрохлориду 0,5 мг;

допоміжні речовини: кислота лимонна, моногідрат; гліцерин; сахарин натрію; ментол; цинеол; етанол 96%; вода очищена.

Спрей для ротової порожнини.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин з запахом м’яти та спирту та освіжаючим смаком ментолу.

Препарати, що застосовуються при захворюваннях горла. Код АТХ R02A.

Хлоргексидин є катіонним антисептиком класу біс-бігуанідів, який чинить антибактеріальну дію як на грампозитивні (наприклад Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Streptococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corynebacterium sp.), так і на грамнегативні мікроорганізми (хоча й меншою мірою), переважно на вегетативну форму (при кімнатній температурі він неактивний проти бактеріальних спор). Він також чинить протигрибкову дію відносно дерматофітів та грибів. Препарат швидко інактивує деякі ліпофільні віруси (наприклад вірус грипу, вірус герпесу, ВІЛ).

Препарат діє як бактеріостатик в низьких концентраціях, а у високих концентраціях чинить бактерицидну дію. Молекула хлоргексидину несе потужний позитивний заряд — і таким чином абсорбується на негативно заряджених ділянках бактерійної клітинної стінки. Абсорбція специфічна і локалізується на спеціальних, фосфатовмісних ділянках бактерійної клітинної стінки. Це порушує цілісність клітинної мембрани і призводить до підвищеної проникності.

Хлоргексидин абсорбується на поверхні зубів, розташованих у роті пластинах або слизовій оболонці порожнини рота; це дає змогу препарату залишатися у ротовій порожнині протягом більш тривалого періоду часу.

Ефективність антисептиків та дезінфекційних засобів залежить від концентрації, температури та часу експозиції.

Лідокаїну гідрохлорид є периферійним місцевим анестетиком амідного типу. Він проявляє поверхневий аналгетичний ефект.

Як місцевий анестетик лідокаїн має той самий механізм дії, що й інші препарати цієї групи; він блокує генерацію і проведення нервових імпульсів у чутливих, рухових і вегетативних нервових волокнах. Він безпосередньо впливає на мембрани клітин, інгібуючи надходження іонів натрію в нервові волокна через мембрани. У зв'язку з прогресуючим поширенням анестезуючого ефекту зростає поріг електричного збудження в периферичних нервах, проведення нервового імпульсу сповільнюється, а відтворення потенціалу дії послаблюється, що в кінцевому підсумку, призводить до повного блокування нервового імпульсу. В цілому, місцеві анестетики швидше блокують вегетативні нерви, дрібні немієлінізовані (відчуття болю) і дрібні мієлінізовані (відчуття болю, температури), ніж великі мієлінізовані волокна (відчуття дотику, тиску).

На молекулярному рівні лідокаїн специфічно блокує натрієві іонні канали в неактивному стані, що перешкоджає генеруванню потенціалу дії та запобігає проведенню нервового імпульсу при місцевому застосуванні лідокаїну поблизу нерва.

Вплив на периферичні нерви є важливим, якщо лідокаїн застосовують як місцевий анестетик. Оцінка співвідношення між ефективністю та токсичністю є сприятливою. Спричинені лідокаїном алергічні реакції спостерігаються дуже рідко.

Окрім блокування збудження в периферичних нервах, місцеві анестетики впливають на всі органи, де відбувається збудження імпульсів. Спостерігається вплив на центральну нервову систему, автономні ганглії, нервово-м'язові з'єднання та всі форми м'язових волокон. Лідокаїн також являє собою антиаритмічний препарат Ib класу.

Хлоргексидин.

Абсорбція. Після місцевого або перорального застосування хлоргексидин погано абсорбується. Під час фармакокінетичних досліджень виявлено, що приблизно 30% хлоргексидину залишається у ротовій порожнині після промивання, і в подальшому поступово вивільняється у слину.

Розподіл. Хлоргексидин значною мірою зв’язується з білками у слині.

Метаболізм та виведення. Хлоргексидин не накопичується в тканинах організму. Ступінь його метаболізму є незначним. Після застосування всередину 300 мг хлоргексидину глюконату приблизно 90% дози виводиться з жовчю і калом, а менше 10% – із сечею.

Лідокаїн.

Абсорбція. Ступінь системної абсорбції лідокаїну залежить від ділянки та шляху застосування. Він швидко абсорбується із травного тракту, слизових оболонок та через пошкоджену шкіру.

У здорових дорослих, які застосовують 2% розчин для промивання ротової порожнини, лідокаїн в плазмі крові не виявлявся. У дітей та дорослих з імунною недостатністю лідокаїн повторно абсорбується через слизову оболонку ротової порожнини у плазму крові. Концентрація лідокаїну в плазмі крові становить приблизно 0,2 мкг/мл, але токсична концентрація у плазмі становить 5 мкг/мл.

Анестезувальна дія лідокаїну після місцевого застосування проявляється через 2–5 хвилин та триває протягом 30–45 хвилин. Анестезія є поверхневою і не поширюється на підслизові структури.

Розподіл. Лідокаїн інтенсивно розподіляється по всіх тканинах (нирки, легені, печінка, серце, підшкірно-жирова клітковина). Лідокаїн долає гематоенцефалічний та плацентарний бар’єр та виділяється з грудним молоком.

Метаболізм та виведення. Лідокаїн метаболізується шляхом першого проходження через печінку. Його біодоступність після перорального застосування становить 35 %. 90 % деалкілується у печінці. Перші два метаболіти (моноетилгліцинксилідин и глицинксилідин) є фармакологічно активними. У деяких пацієнтів ці два метаболіти чинять токсичну дію на центральну нервову систему.

Лідокаїн виводиться переважно у вигляді метаболітів нирками, 10 % виводиться у незміненому вигляді. Біологічний період напіввиведення лідокаїну становить 1,5–2 години у дорослих пацієнтів. Біологічний період напіввиведення метаболітів лідокаїну становить 2–10 годин.

Запальні та інфекційні захворювання порожнини рота та глотки — такі як: стоматити, гінгівіти, фарингіти, що супроводжуються болем при ковтанні та подразненням.

• Підвищена чутливість до діючих речовин (хлоргексидину або лідокаїну) чи до будь-якої з допоміжних речовин препарату або до місцевих анестетиків амідного типу.
• Дитячий вік до 6 років.
• Алкогольна залежність.
• Протипоказано дітям із судомами м’язів в анамнезі (включаючи фебрильні судоми), оскільки цей лікарський засіб містить ментол.

Лідокаїн є інгібітором ферменту CYP1A2 та меншою мірою – ізоферментів 2D6 та 3A4, але взаємодії із субстратами цих ферментів при застосуванні препарату у рекомендованих дозах є клінічно незначущими.

Пацієнтам не слід приймати Лідоксан Ментол Спрей одночасно з інгібіторами холінестерази (наприклад неостигміном, дистигміном, піридостигміном) або з іншими лікарськими засобами для лікування тяжкої міастенії.

На фоні лікування хлоргексидином/лідокаїном не слід застосовувати інші місцеві антисептики для одночасної дезінфекції горла. Це не стосується інших лікарських засобів, що містять хлоргексидин/лідокаїн, через вміст однакового діючого інгредієнта. При одночасному застосуванні спрею та льодяників пацієнтам не слід перевищувати добову дозу (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Дітям не слід застосовувати комбінацію спрею та льодяників.

Лідоксан Ментол Спрей несумісний з деякими речовинами, які часто входять до складу зубних паст. Таким чином, інтервал між чищенням зубів і прийомом препарату повинен становити щонайменше 30 хвилин.

При бактеріальних інфекціях, що супроводжуються підвищенням температури тіла, Лідоксан Ментол Спрей використовують як додатковий лікарський засіб після консультації з лікарем.

Слід бути обережним, призначаючи препарат пацієнтам із серцевою недостатністю, порушенням функції печінки, а також пацієнтам, які одночасно приймають аналоги лідокаїну (антиаритмічні засоби класу І), через можливе посилення побічної дії лідокаїну.

Пацієнтам, схильним до реакцій гіперчутливості, Лідоксан Ментол Спрей слід застосовувати з обережністю.

Пацієнтам не слід застосовувати цей лікарський засіб більше 3 - 4 днів. Його рекомендується використовувати лише до зменшення болю і подразнення глотки, спричинених запаленням. Якщо за цей час стан пацієнта не покращується, слід припинити лікування та звернутися до лікаря.

Пацієнтам слід уникати контакту препарату з очима. У разі попадання препарату в очі — необхідно промити їх чистою водою або розчином для промивання очей протягом щонайменше 15 хвилин, утримуючи повіки відкритими.

Після застосування не слід приймати їжу або напої та чистити зуби.

Цей лікарський засіб містить 29,7 % об. етилового спирту. Одна доза (при натисненні на насадку розпилювача - 0,085 мл) містить 0,02 г етилового спирту та 0,017 г пропіленгліколю. Максимальна разова доза для дорослих та дітей віком від 12 років (5 натиснень на насадку розпилювача) містить до 104,46 мг етилового спирту (що еквівалентно 2,64 мл пива або 1,10 мл вина). Максимальна разова доза для дітей віком від 6 до 12 років (3 натиснення на насадку розпилювача) містить 62,68 мг етилового спирту (що дорівнює 1,58 мл пива або 0,66 мл вина на дозу). Після першого застосування препарату використовувати флакон не більше 6 місяців, але не більше зазначеного на упаковці терміну придатності.

Лідоксан Ментол Спрей шкідливий для людей з алкоголізмом.

Вміст етилового спирту слід брати до уваги при призначенні препарату вагітним та жінкам, які годують груддю, дітям та особам групи високого ризику, наприклад пацієнтам із захворюваннями печінки чи епілепсією.

Пропіленгліколь може спричинити симптоми, схожі з такими, що виникають при зловживанні алкоголем.

Пацієнти з цукровим діабетом. Лідоксан Ментол Спрей не містить сахарози, тому його можна застосовувати пацієнтам з цукровим діабетом.

Жодних досліджень щодо впливу препарату на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не проводилось

Лідокаїн. Змінена фармакокінетика та/або фармакодинаміка лідокаїну під час вагітності може спричинити токсичні ефекти. Лідокаїн екскретується в грудне молоко.

Хлоргексидин. Немає достатньої кількості опублікованих даних про контрольовані дослідження із використання хлоргексидину під час вагітності. Немає даних щодо виділення хлоргексидину у молоко.

Лідоксан Ментол Спрей не рекомендується під час вагітності та годування груддю, оскільки містить етиловий спирт як допоміжну речовину.

• Перевернути флакон кришкою вниз і натиснути на насадку розпилювача до повного спорожнення трубки (розчин більше не розпилюється).
• Зняти трубку з флакона і помістити її на декілька хвилин в посуд з теплою водою.
• Вийняти трубку з води і просушити.
• Для блокування насадки потрібно встановити трубку на флакон так, щоб вона була повернута вниз.

Не призначають дітям віком до 6 років.

• ушкодження центральної нервової системи: головний біль, галюцинації, запаморочення, сонливість, неспокій, дзвін у вухах, парестезії, порушеннями мовлення і слуху, періоральне оніміння, метаболічний ацидоз, ністагм, тремор м'язів, психоз, судоми, зупинка дихання, кома, епілептичний напад, зміна рівня свідомості;
• вплив на серцево-судинну систему: циркуляторний колапс, тяжка брадикардія, серцева аритмія (зупинка синусового вузла, тахіаритмія), зупинка серця.

• дуже часті - (≥1/10);
• часті - (≥1/100 до <1/10);
• нечасті - (≥1/1000 до <1/100);
• поодинокі - (≥1/10000 до <1/1000);
• рідкісні - (<1/10000);
• невідомо - (не може бути розрахована за наявними даними).

2 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

По 30 мл у флаконі, по 1 флакону в коробці.

Без рецепта.

Лек Фармацевтична компанія д.д./Lek Pharmaceuticals d.d.

Веровшкова 57, Любляна 1526, Словенія/Verovskova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia.