ЛевоайНекст краплі очні 5мг/мл, 5 мл

Краплі очні, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий водний розчин жовтувато-зеленого кольору.

Левофлоксацин є L-ізомером рацемічної лікарської речовини офлоксацину. Антибактеріальну дію має переважно L-ізомер офлоксацину.

Механізм дії

Левофлоксацин ­– антибактеріальний засіб з групи фторохінолонів, пригнічує активність бактеріальних топоізомераз II типу – ДНК-гіраз та топоізомераз IV. Дія левофлоксацину у грамнегативних бактерій спрямована переважно на ДНК-гіразу, а у грампозитивних бактерій – на топоізомеразу IV.

Механізм виникнення резистентності

Існують два основні механізми виникнення резистентності бактерій до левофлоксацину: зниження концентрації препарату всередині бактеріальної клітини або зміни в наборі ферментів, проти яких спрямована дія препарату. Такі зміни виникають унаслідок мутацій у хромосомальних генах, які кодують ДНК-гіразу (gyrA and gyrB) та топоізомеразу IV (parC та parE; grlA та grlB у Staphylococcus aureus). Причинами виникнення резистентності через зниження концентрації препарату всередині бактеріальної клітини є зміни поринів зовнішньої мембрани (OmpF), що зменшує можливість проникнення фторо хінолонів всередину грамнегативних бактерій, або насоси, що сприяють відтоку речовин. Резистентність через відтік речовин описана у пневмококів (PmrA), стафілококів (NorA), анаеробних та грамнегативних бактерій. Повідомляється про резистентність до хінолонів через плазму крові (що визначається геном qnr) у Klebsiella pneumoniae та E. coli.

Перехресна резистентність

Можливе виникнення перехресної резистентності між фторохінолонами. Одинична мутація не спричиняє клінічної резистентності, але множинні мутації зазвичай спричиняють клінічну резистентність до всіх лікарських засобів класу фторохінолонів. Зміни поринів зовнішньої мембрани та системи відтоку речовин можуть мати широку специфічність до субстратів, можуть бути спрямовані проти кількох класів протибактеріальних засобів і призвести до виникнення множинної резистентності.

Контрольні точки

Контрольні точки мінімальної пригнічувальної концентрації, що відділяють чутливі та помірно резистентні організми від резистентних мають такі значення:

Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus A,B,C,G: чутливі ≤ 1 мг/л, резистентні > 2мг/л;

Streptococcus pneumoniae: чутливі ≤ 2 мг/л, резистентні > 2 мг/л;

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis: чутливі ≤ 1 мг/л, резистентні > 1 мг/л.

Решта патогенних мікроорганізмів: чутливі ≤ 1 мг/л, резистентні > 2 мг/л.

Спектр антибактеріальної дії

Поширеність набутої резистентності в окремих видів може варіювати у різних географічних точках та в часі, тому бажано мати місцеву інформацію щодо резистентності, особливо під час лікування тяжких інфекцій.

Невідомо, чи може кінетика препарату після місцевого застосування в око змінити антибактеріальну дію левофлоксацину і яким чином.

Таким чином, представлена інформація надає лише приблизні керівні вказівки та рекомендації щодо можливої чутливості або відсутньої чутливості мікроорганізмів до левофлоксацину. Якщо поширеність резистентності на місці є такою, що застосування лікарського препарату проти принаймні деяких видів інфекцій є сумнівним, у разі необхідності слід звернутися за консультацією до фахівця.

У наведеній нижче таблиці представлені тільки ті види бактерій, що зазвичай спричиняють зовнішні інфекційні захворювання очей, такі як кон’юнктивіт.

Спектр антибактеріальної дії – категорії чутливості та характеристики резистентності згідно з вимогами EUCAST.

Після застосування левофлоксацин добре зберігається у слізній плівці.

Середні концентрації левофлоксацину у слізній плівці, виміряні через 4 і 6 годин після місцевого дозування, становили 17 і 6,6 мкг/мл відповідно. Через 4 години після введення дози у п’яти з шести досліджуваних добровольців концентрації становили 2 мкг/мл і вище; у чотирьох із шести досліджуваних добровольців ця концентрація спостерігалася і через 6 годин після введення дози.

Концентрацію левофлоксацину у плазмі крові вимірювали у 15 здорових добровольців у різні моменти часу протягом 15-денного курсу застосування препарату. Середня концентрація левофлоксацину у плазмі крові через 1 годину після застосування дози варіювалася від 0,86 нг/мл у 1-й день до 2,05 нг/мл на 15-й день. Найвищу максимальну концентрацію левофлоксацину – 2,25 нг/мл – було зафіксовано на 4-й день після 2 днів прийому кожні 2 години (загалом 8 доз на добу).

Максимальні концентрації левофлоксацину зростали від 0,94 нг/мл у 1-й день до 2,15 нг/мл на 15-й день, що у 1000 разів менше, ніж повідомлені концентрації після стандартних доз при прийомі левофлоксацину внутрішньо.

Концентрація левофлоксацину у плазмі крові після застосування в уражене око поки що невідома.

Місцеве лікування бактеріальних зовнішніх очних інфекцій у пацієнтів від 1 року, спричинених мікроорганізмами, чутливими до левофлоксацину.

Гіперчутливість до активної речовини левофлоксацину, до інших хінолінів або до будь-якого іншого компонента препарату.

Дитячий вік до 1 року.

Препарат не можна вводити під кон’юнктиву. Розчин не слід вводити безпосередньо у передній відділ ока.

Системні фторхінолони пов’язані з серйозними алергічними (анафілактичними) реакціями, інколи з летальним наслідком, навіть після застосування однократної дози.

Деякі реакції супроводжувалися серцево-судинною недостатністю, втратою свідомості, ангіоневротичним набряком (у тому числі гортані, глотки або набряком обличчя), обструкцією дихальних шляхів, диспное, кропив’янкою та свербежем.

При появі алергічної реакції на левофлоксацин застосування препарату слід припинити.

Як і у випадку з протиінфекційними лікарськими засобами, тривале застосування може призвести в результаті до надмірного розмноження нечутливих мікроорганізмів, у тому числі грибів. При погіршенні стану пацієнта через інфекцію або відсутності клінічного покращення впродовж відповідного періоду часу слід припинити застосування препарату та розпочати альтеративний метод лікування.

За клінічними показаннями пацієнта слід провести обстеження з використанням збільшувальних приладів, таких як, наприклад, біомікроскопія із застосуванням щілинної лампи та, у разі потреби, фарбування флуоресцеїном.

Тендиніти (запалення сухожиль) та розриви сухожиль можуть виникати при терапії системними фторхінолонами, у тому числі левофлоксацином, особливо у пацієнтів літнього віку та пацієнтів, які одночасно з цим засобом приймають кортикостероїди.

Тому слід ретельно спостерігати за такими пацієнтами та при перших симптомах тендиніту відмінити лікування препаратом (див. розділ «Побічні реакції»).

Застосування пацієнтам літнього віку.

Немає необхідності коригувати дозування для пацієнтів літнього віку.

Контактні лінзи.

Пацієнтам із зовнішньою бактеріальною очною інфекцією не слід носити контактні лінзи.

Препарат містить консервант бензалконію хлорид, що може спричинити подразнення очей.

Діти.

Особливі застереження та запобіжні заходи при використанні однакові для дорослих і дітей віком від 1 року.

ЛевоНекст чинить незначний вплив на здатність керувати транспортним засобом і використовувати різні механізми.

Якщо спостерігається будь-який тимчасовий вплив на зір, пацієнту необхідно зачекати, поки зір проясниться, перед тим як керувати автомобілем або використовувати механізми.

Вагітність

Відповідних даних щодо застосування левофлоксацину у період вагітності немає. Досліди на тваринах є недостатніми щодо впливу на перебіг вагітності та розвиток плода та ембріона, пологів та постнатального розвитку. Можливий ризик для людини невідомий. Препарат слід застосовувати у період вагітності лише у випадку, якщо потенційна користь для матері переважає можливий ризик для плода.

Годування груддю

Левофлоксацин проникає у грудне молоко. Проте у терапевтичних дозах ЛевоНекст не впливає на дитину. Очні краплі ЛевоНекст у період годування груддю слід застосовувати лише у випадку, якщо потенційна користь переважає можливий ризик для дитини.

Офтальмологічне застосування.

По 1-2 краплі в уражене око (очі) кожні 2 години до 8 разів на добу протягом перших двох днів після пробудження, а потім 4 рази на добу з 3-го по 5-й день.

Тривалість лікування залежить від тяжкості розладу і від клінічного та бактеріологічного перебігу хвороби. Зазвичай термін лікування становить 5 днів.

При паралельному застосуванні різних місцевих очних лікарських засобів, інтервал між закапуваннями має становити щонайменше 15 хвилин. Очні мазі слід застосовувати останніми.

Для запобігання забрудненню піпетки та розчину край піпетки не повинен контактувати з повіками або навколишньою ділянкою ока.

Безпека та ефективність препарату при лікуванні виразок рогівки та бленореї новонароджених не встановлені.

Діти.

Дози препарату для таких пацієнтів подібні тим, що застосовують для дорослих і дітей віком від 1 року.

Безпека та ефективність препарату у дітей віком від 1 року встановлені.

Безпека та ефективність препарату у дітей віком до 1 року ще не встановлені.

Немає відповідних даних.

Кількість левофлоксацину у флаконі крапель очних занадто мала, щоб спричиняти токсичні ефекти після випадкового прийому внутрішньо. Якщо необхідно, пацієнта слід клінічно обстежити та вжити підтримуючих заходів.

Після місцевого передозування препарату очі необхідно промити чистою водою кімнатної температури.

Діти.

Вживання заходів у випадку передозування подібне до таких, що застосовують для дорослих і дітей віком до 1 року.

3 роки.

Після першого відкриття флакона розчин використати протягом 28 днів.

Лікарський засіб не вимагає спеціальних умов зберігання. Тримати контейнер щільно закритим. Зберігати у недоступному для дітей місці.