Левасепт таблетки по 500 мг, 5 шт.

діюча речовина: левофлоксацин;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить левофлоксацину напівгідрат еквівалентно левофлоксацину 500 мг; 

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, магнію стеарат; оболонка – Opadry 03В565038 (кислота сорбінова, гідроксипропілцелюлоза, титану діоксид (Е 171), гіпромелоза, ванілін, хіноліновий жовтий алюмінієвий лак (Е 104), полісорбати, пропіленгліколь).

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: коричневого кольору, продовгуваті, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з відтиском «В500» з одного боку і гладкі з іншого боку.

Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Левофлоксацин. Код АТХ J01М А12. 

Левофлоксацин характеризується широким спектром антибактеріальної дії. Бактерицидний ефект забезпечується завдяки пригніченню левофлоксацином бактеріального ферменту ДНК-гірази, який належить до II типу топоізомераз. Результатом такого пригнічення є неможливість переходу бактеріальної ДНК зі стану релаксації у надскручений стан, що, зі свого боку, робить неможливим подальший поділ (розмноження) бактеріальних клітин. Спектр активності препарату Левасепт включає грампозитивні, грамнегативні бактерії разом із неферментуючими бактеріями. 

Зазвичай чутливі види

Грампозитивні аероби: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus метицилінчутливі, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci груп C і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes.

Грамнегативні аероби: Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.

Анаероби: Peptostreptococcus.

Інші: Chlamydophila pneumonia, Chlamydophila psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumonia, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.

Види з можливою набутою резистентністю

Грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метицилінрезистентний, Staphylococcus coagulase spp.

Грамнегативні аероби: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter аerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Анаероби: Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.

Природно резистентні штами

Грампозитивні аероби: Enterococcus faecium.

Механізм розвитку резистентності 

Стійкість до левофлоксацину розвивається у вигляді ступеневої мутації сайту-мішені в обох типів топоізомерази II, ДНК-гірази і топоізомерази IV. Інші механізми резистентності, такі як проникність (характерно для Pseudomonas aeruginosa), і механізми відтоку можуть також впливати на чутливість до левофлоксацину.

Спостерігається перехресна резистентність між левофлоксацином та іншими фторхінолонами. З огляду на механізм дії, не існує жодної перехресної резистентності між левофлоксацином та іншими класами антибактеріальних засобів.

Межові концентрації (Breakpoint) антибіотика (або граничні значення діаметра зони пригнічення росту мікроорганізму). 

EUCAST (Європейський комітет тестування антимікробної чутливості) рекомендує мінімальну інгібуючу концентрацію (МІК) левофлоксацину для визначення чутливості від опосередковано чутливих організмів та опосередковано резистентних мікроорганізмів, представлених у таблиці 1 за даними тестування МІК (мг/л).

Клінічно визначені EUCAST MIК для левофлоксацину (версія 2.0, 2012-01-01) 

Таблиця 1

1. Зустрічається низький рівень резистентності до фторхінолонів (МІК ципрофлоксацину 0,12–0,5 мг/л), однак докази клінічно достовірної резистентності при інфекціях дихальних шляхів, спричинених H. Influenzae, відсутні.
2. Штами з показниками MIК, вищими за граничну концентрацію чутливості, дуже рідкісні або про них поки що не повідомляли. Ідентифікацію і аналіз на чутливість до антибіотиків будь-якого ізоляту необхідно повторити двічі і, якщо результат підтверджено, ізолят необхідно направити до довідкової лабораторії. У разі відсутності клінічної відповіді підтверджених ізолятів з МІК вище поточної межі резистентності ізоляти вважати резистентними.
3. Контрольні точки стосуються пероральних доз від 500 мг х 1 до 500 мг х 2 та внутрішньовенних доз від 500 мг х 1 до 500 мг х 2. 

Поширеність резистентності може варіювати географічно та з часом для окремих видів, тому локальна інформація щодо резистентності дуже важлива, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. У разі необхідності слід вдатися до експертної консультації, коли локальна поширеність резистентності є такою, що доцільність застосування засобу, принаймні відносно деяких видів інфекцій, залишається під питанням.

Левасепт показано для лікування у дорослих інфекцій, спричинених чутливими до левофлоксацину мікроорганізмами:

• гострий бактеріальний риносинусит;
• загострення хронічного обструктивного захворювання легень, включаючи бронхіт;
• негоспітальна пневмонія;
• ускладнені інфекції шкіри і м’яких тканин;
• неускладнений цистит.

У разі лікування вищезазначених інфекцій препарат слід застосовувати лише тоді, коли застосування інших антибактеріальних засобів, які зазвичай призначають для початкового лікування даних інфекцій, неможливе.

• Гострий пієлонефрит та ускладнені інфекції сечовивідних шляхів;
• хронічний бактеріальний простатит;
• легенева форма сибірської виразки: постконтактна профілактика та лікування.

Левасепт у даній лікарській формі (таблетки) можна застосовувати для завершення курсу терапії пацієнтам, які продемонстрували поліпшення у процесі первинного лікування препаратом Левофлокс, розчин для інфузій.

Необхідно враховувати офіційні рекомендації щодо належного застосування антибактеріальних засобів.

• Підвищена чутливість до левофлоксацину, до інших фторхінолонів або до будь-якого компонента препарату.
• Епілепсія.
• Ушкодження сухожилля, пов’язане з попереднім застосуванням фторхінолонів.
• Дитячий вік.
• Період вагітності або годування груддю.

Слід уникати застосування препарату пацієнтам, які мали серйозні побічні реакції у минулому при використанні хінолонів та фторхінолонів. Лікування цих пацієнтів левофлоксацином слід починати тільки у разі відсутності альтернативних варіантів лікування і після ретельної оцінки користі/ризику.

Метицилінрезистентний S. aureus

Для метицилінрезистентного S. aureus (MRSA) існує дуже висока імовірність корезистентності до фторхінолонів, у тому числі до левофлоксацину. У зв’язку з цим левофлоксацин не рекомендований для лікування інфекцій, відомим або підозрюваним збудником яких є MRSA, за винятком випадків, коли результати лабораторних тестів підтвердили чутливість збудника до левофлоксацину. 

Левофлоксацин можна застосовувати для лікування гострого бактеріального синуситу та загострення хронічного бронхіту, якщо ці інфекції були діагностовано відповідним чином.

Резистентність до фторхінолонів у E. coli (частішого збудника інфекцій сечовивідних шляхів) варіює у різних країнах. При призначенні фторхінолонів, особливо при інфекції сечовивідних шляхів, слід враховувати місцеву поширеність резистентності E. сoli до фторхінолонів.

Нозокоміальна інфекція внаслідок P. aeruginosa та тяжкі випадки пневмококової пневмонії можуть вимагати комбінованої терапії.

Застосування при легеневій формі сибірської виразки ґрунтується на даних чутливості Bacillus anthracis, отриманих in vitro та у дослідах на тваринах, а також на обмежених даних про застосування людям. Лікарі повинні дотримуватися національних та/або міжнародних узгоджених висновків щодо лікування сибірської виразки.

Тривалі, інвалідизуючі і потенційно незворотні серйозні побічні реакції.

У дуже рідкісних випадках у пацієнтів, які отримують хінолони та фторхінолони, незалежно від віку та наявних факторів ризику, повідомляли про тривалі (протягом місяців або років), інвалідизуючі та потенційно незворотні побічні реакції, які впливають на різні, а іноді на декілька систем організму (зокрема опорно-рухову, нервову, психічну та органи чуття). Застосування препарату слід негайно припинити після появи перших ознак або симптомів будь-якої побічної реакції та слід звернутися за консультацією до лікаря.

Тендиніт та розриви сухожиль

При лікуванні хінолонами рідко можливе виникнення тендиніту, що може призводити до розриву сухожиль, включаючи але не обмежуючись ахілловим сухожиллям. Тендиніти і розриви сухожиль, іноді білатеральні, можуть виникати через 48 годин після застосування левофлоксацину і навіть через кілька місяців після припинення застосування левофлоксацину. 

Найбільш схильні до тендинітів і розривів сухожиль пацієнти віком від 60 років, пацієнти, які отримують добову дозу 1000 мг левофлоксацину, а також пацієнти з порушенням функції нирок, пацієнти з трансплантаціями цілісних органів та пацієнти, які одночасно застосовують кортикостероїди. Таким чином, слід уникати одночасного застосування кортикостероїдів. Добову дозу необхідно коригувати для пацієнтів літнього віку, беручи до уваги кліренс креатиніну. 

Необхідно ретельно спостерігати за такими пацієнтами та консультуватися з лікарем, якщо спостерігаються симптоми тендиніту (наприклад, болючий набряк, запалення). При підозрі на тендиніт застосування левофлоксацину слід негайно припинити та розпочати належне лікування (наприклад, забезпечивши іммобілізацію сухожилля), (див. розділ «Протипоказання» та «Побічні реакції»).

Захворювання, спричинені Clostridium difficile

Діарея, особливо тяжка, персистуюча та/або геморагічна, під час або після лікування (до декількох тижнів після завершення курсу лікування) препаратом може бути симптомом хвороби, спричиненої Clostridium difficile, найтяжчою формою якої є псевдомембранозний коліт. При підозрі на псевдомембранозний коліт слід негайно припинити застосування препарату і якнайшвидше розпочати підтримувальну терапію, а якщо необхідно – специфічну терапію (наприклад, пероральний прийом ванкоміцину). 

Засоби, що пригнічують моторику кишечнику, протипоказані у цій клінічній ситуації.

Пацієнти, схильні до судом

Хінолони можуть знижувати судомний поріг та провокувати судоми. Левофлоксацин протипоказаний пацієнтам з епілепсією в анамнезі. Як і інші хінолони, Левасепт слід застосовувати з особливою обережністю пацієнтам, схильним до судом, таким як пацієнти з ураженнями центральної нервової системи (ЦНС), при одночасній терапії фенбуфеном та подібними до нього НПЗЗ або препаратами, що підвищують судомну готовність (знижують судомний поріг), наприклад теофілін (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). У разі появи судом лікування левофлоксацином слід припинити.

Пацієнтu з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази 

Пацієнти з латентними або наявними дефектами активності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можуть мати схильність до гемолітичних реакцій при лікуванні антибактеріальними засобами групи хінолонів, тому левофлоксацин таким пацієнтам слід застосовувати з обережністю та моніторити можливе виникнення гемолізу.

Пацієнти з ниpковою недостатністю

Оскільки левофлоксацин виводиться переважно нирками, потрібна корекція дози для хворих із порушеннями функції нирок (нирковою недостатністю), див. розділ «Спосіб застосування та дози».

Реакції підвищеної чутливості

Левофлоксацин може час від часу спричиняти серйозні, потенційно летальні реакції підвищеної чутливості (наприклад, ангіоневротичний набряк аж до анафілактичного шоку) після застосування початкової дози препарату (див. розділ «Побічні реакції»). У цьому випадку пацієнтам слід припинити лікування негайно і звернутися до лікаря.

Тяжкі шкірні реакції

Повідомляли про розвиток виражених шкірних побічних реакцій (SCAR), включаючи токсичний епідермальний некроліз (TEN), також відомий як синдром Лайєлла, синдром Стівенса–Джонсона (SJS) та реакції на лікарський засіб з еозинофілією та системними симптомами (DRESS), які можуть бути небезпечними для життя або мати летальний наслідок. Пацієнтів слід попередити про ознаки і симптоми виражених шкірних реакцій та здійснювати ретельний нагляд. Якщо такі ознаки та симптоми з’являються, слід негайно припинити застосування левофлоксацину та розглянути альтернативне лікування. Якщо у пацієнта розвинулася така серйозна реакція як SJS, TEN або DRESS при застосуванні левофлоксацину, лікування левофлоксацином у цього пацієнта у жодному разі не можна розпочинати повторно. Пацієнтам слід порадити негайно звернутися до лікаря перед продовженням лікування у разі появи реакцій на шкірі та/або слизових оболонках. 

Зміна рівня глюкози у крові

При застосуванні хінолонів, особливо пацієнтам, хворим на цукровий діабет, які одночасно приймають пероральні гіпоглікемічні засоби (у тому числі глібенкламід) або інсулін, повідомляли про зміни рівня глюкози у крові (як гіперглікемія, так і гіпоглікемія). Зафіксовано випадки гіпоглікемічної коми. У пацієнтів, хворих на цукровий діабет, необхідно контролювати рівень цукру в крові.

Профілактика фотосенсибілізації

Повідомляли про випадки фотосенсибілізації при застосуванні левофлоксацину. З метою її уникнення пацієнтам не рекомендується перебувати під дією сильних сонячних променів або штучного УФ-випромінювання (наприклад, лампи штучного УФ-випромінювання, солярій) під час прийому левофлоксацину та протягом 48 годин після припинення застосування препарату.

Пацієнти, які отримували антагоністи вітаміну К 

Через потенційний ризик збільшення показників коагуляційних тестів (протромбіновий час/МНС) та/або кровотечі у пацієнтів, які приймали левофлоксацин у поєднанні з антагоністом вітаміну К (наприклад, із варфарином), у разі одночасного застосування слід контролювати показники згортання крові (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). 

Псuхотичні реакції

Повідомляли про психотичні реакції у пацієнтів, які приймали хінолони, включаючи левофлоксацин. 

У дуже рідкісних випадках вони прогресували до суїцидальних думок та самодеструктивної поведінки, іноді після прийому одноразової дози левофлоксацину (див. розділ «Побічні реакції»). У разі, якщо у пацієнта виникають ці реакції, прийом левофлоксацину слід припинити та вдатися до відповідних заходів. 

Рекомендується з обережністю застосовувати левофлоксацин пацієнтам із психотичними розладами або пацієнтам із психічними захворюваннями в анамнезі. 

Подовження інтервалу QT

Слід з обережністю застосовувати Левасепт пацієнтам із відомими факторами ризику подовження інтервалу QT, такими як, наприклад: 

• синдром вродженого або набутого подовження інтервалу QT;
• супутнє застосування лікарських засобів, відомих своєю здатністю подовжувати інтервал QT (наприклад, протиаритмічні засоби класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, антипсихотичні лікарські засоби);
• нескоригований електролітний дисбаланс (наприклад, гіпокаліємія, гіпомагніємія);
• хвороба серця (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія).

Пацієнти літнього віку та жінки молодшого віку можуть бути більш чутливими до лікарських засобів, які подовжують інтервал QT, тому необхідно дотримуватися обережності при застосуванні левофлоксацину таким категоріям пацієнтів (див. розділи «Взаємодія із іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій», «Спосіб застосування та дози»; «Пацієнти літнього віку»; «Передозування», «Побічні реакції»). 

Аневризма аорти та розшарування аорти.

Згідно з даними епідеміологічних досліджень, існує підвищений ризик розвитку аневризми та розшарування аорти після прийому фторхінолонів, особливо у пацієнтів літнього віку.

У зв’язку з цим фторхінолони слід застосовувати тільки після ретельної оцінки співвідношення користь-ризик та після розгляду інших можливих методів лікування пацієнтів з аневризмою в сімейному анамнезі або пацієнтів, яким діагностовано аневризму аорти та/або розшарування аорти, або у разі наявності інших факторів ризику або станів, що зумовлюють аневризму та розшарування аорти (наприклад, синдром Марфана, судинний синдром Елерса-Данло, синдром Такаясу, гігантоклітинний артеріїт, хвороба Бехчета, гіпертонія, атеросклероз).

У разі виникнення раптового болю у животі, грудях або спині пацієнтам слід порадити негайно звернутися до лікаря у відділення невідкладної допомоги.

Периферична нейропатія 

Повідомляли про випадки сенсорної або сенсомоторної периферичної нейропатії, яка може швидко наставати, у пацієнтів, які приймали фторхінолони, включаючи левофлоксацин, що призводить до парестезії, гіпестезії, дизестезії або слабкості. У разі виникнення симптомів нейропатії, таких як біль, печіння, поколювання, оніміння або слабкість, пацієнтам, які лікуються препаратом, необхідно проінформувати свого лікаря, аби запобігти розвитку потенційно необоротного стану. Прийом левофлоксацину слід припинити, якщо у пацієнта спостерігаються симптоми нейропатії, щоб попередити виникнення необоротного стану. 

Геnатобіліарні розлади

При застосуванні левофлоксацину повідомляли про випадки некротичного гепатиту аж до печінкової недостатності, що становить загрозу для життя, переважно у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями, наприклад сепсисом (див. розділ «Побічні реакції»). Пацієнтам слід рекомендувати припинити лікування та звернутися до лікаря, якщо виникають такі прояви та симптоми хвороби печінки як анорексія, жовтяниця, чорна сеча, свербіж або біль у ділянці живота. 

Загострення міастенії гравіс

Фторхінолони, включаючи левофлоксацин, блокують нервово-м’язову передачу і можуть провокувати м’язову слабкість у пацієнтів із міастенією гравіс. При прийомі фторхінолонів у післяреєстраційний період повідомляли про серйозні побічні реакції, включаючи летальні випадки і необхідність підтримки дихання, у пацієнтів з міастенією гравіс. Левофлоксацин не рекомендовано застосовувати пацієнтам із міастенією гравіс в анамнезі.

Розлади зору

Є повідомлення (22 повідомлення у світі) про розвиток відшарування сітківки при застосуванні антибіотиків фторхінолонового ряду.

Якщо спостерігається порушення зору або інший вплив на очі, слід негайно звернутися до офтальмолога (див. розділи «Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами», «Побічні реакції»,).

Суперінфекція

При застосуванні левофлоксацину, особливо довготривалому, можливий ріст резистентних мікроорганізмів. Якщо на тлі терапії розвивається суперінфекція, необхідно вжити належних заходів.

Вплив на лабораторні дослідження

У пацієнтів, які отримували левофлоксацин, визначення опіатів у сечі може дати хибнопозитивний результат. Може виникнути необхідність підтвердити позитивні результати аналізу на опіати за допомогою більш специфічних методів.

Левофлоксацин пригнічує ріст Mycobacterium tuberculosis, тому можливий хибнонегативний результат при проведенні бактеріологічного дослідження у пацієнтів із туберкульозом.

Під час призначення необхідно брати до уваги офіційні настанови щодо доцільного застосування антибактеріальних засобів.

Пацієнты, які керують транспортние засобы, працюють з машин того механізмы, слід враховувати можливі небажані реакції з боку нервової систей (запамороченне / вертая, закляклість, сонливість, сплутаність свідомості, розладь зору тот слух, розладьте процесы рух, у тому числі під час ходьби) .

Період вагітності. Дані щодо застосування левофлоксацину вагітним жінкам обмежені. 

Через відсутність досліджень за участю людей і зважаючи на можливість ушкодження хінолонами суглобового хряща в організмі, який росте, Левасепт протипоказано призначати вагітним. Якщо під час лікування препаратом Левасепт установлюється вагітність, про це слід повідомити лікаря.

Період годування груддю. Левасепт протипоказаний до застосування в період годування груддю. 

Інформації щодо виділення левофлоксацину у грудне молоко недостатньо, хоча інші фторхінолони екскретуються в грудне молоко. Через відсутність досліджень за участю людей і зважаючи на можливе ушкодження фторхінолонами суглобового хряща в організмі, який росте, Левасепт не можна призначати жінкам, які годують груддю.

Фертильність

Левофлоксацин не призводив до розладів фертильності та репродуктивної функції у щурів.

Левасепт протипоказаний для застосування дітям та підліткам (віком до 18 років) через ризик пошкодження суглобового хряща. 

Cимптоми передозування левофлоксацину – це порушення з боку центральної нервової системи (сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості, судомні напади); реакції з боку травної системи, такі як нудота та ерозія слизових оболонок; можливе подовження інтервалу QT. Можливі галюцинації та тремор.

Лікування: симптоматичне. Варто проводити моніторинг ЕКГ, оскільки можлива пролонгація інтервалу QT. Для захисту слизової шлунка застосовувати антацидні засоби. Гемодіаліз, у тому числі перитонеальний діаліз або ХАПД, не є ефективним для виведення левофлоксацину з організму. Немає жодних специфічних антидотів.

3 роки.

Зберігати при температурі не вище 30 оС у недоступному для дітей місці.

5 таблеток у блістері, 1 блістер у картонній упаковці (упаковка №5).

За рецептом.

Бафна Фармасьютікалс Лтд., Індія.

147, Мадгаварам Ред Хілс Роуд, Грентліон, Вілидж Вадакараї Ченнаї Таміл Наду IN 600052, Індія.