Лазикс Нео розчин для ін’єкцій по 2 мл у ампулі, 10 мг/мл, 10 шт.

діюча речовина: фуросемід;

1 мл розчину містить фуросеміду 10 мг;

допоміжні речовини: натрію гідроксид, натрію хлорид, вода для ін’єкцій. 

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин, що не містить видимих часток

Високоактивні діуретики. Препарати сульфамідів. Код АТС С03С А01

Фуросемід є петльовим діуретиком швидкої дії, що має відносно сильний та короткочасний діуретичний ефект. Фуросемід блокує Na+K+2Cl-котранспортер, розташований у базальних мембранах клітин товстого сегмента висхідної частини петлі Генле: ефективність салуретичної дії фуросеміду, таким чином, залежить від того, чи потрапляє лікарський засіб до канальців у місцях просвітів шляхом аніоно-транспортного механізму. Діуретичний ефект виникає у результаті інгібування реабсорбції натрію хлориду у цьому сегменті петлі Генле. Внаслідок цього фракційна екскреція натрію може досягати 35 % гломерулярної фільтрації натрію. Вторинні ефекти збільшеної екскреції натрію полягають у підвищеному виведенні сечі (завдяки осмотично зв’язаній воді) та у збільшеній дистальній канальцевій секреції калію. Також підвищується екскреція іонів кальцію та магнію. Фуросемід спричиняє дозозалежну стимуляцію системи ренін–ангіотензин–альдостерон. При серцевій недостатності фуросемід призводить до гострого зменшення серцевого переднавантаження (шляхом звуження ємкісних венозних судин). Цей ранній судинний ефект є простагландинопосередкованим та припускає адекватну функцію нирок з активацією системи ренін–ангіотензин і неушкодженим синтезом простагландинів. Окрім цього, завдяки притаманному йому натрійуретичному ефекту фуросемід знижує реактивність судин відносно катехоламінів, яка збільшена у пацієнтів з артеріальною гіпертензію.

Антигіпертензивна ефективність фуросеміду пояснюється збільшеною екскрецією натрію, зниженим об’ємом крові та зменшеною відповіддю гладеньких м’язів судин на стимуляцію вазоконстрикторами або судинозвужувальними засобами.

Дозозалежне збільшення діурезу та натрійурезу спостерігалося у здорових добровольців, які отримували фуросемід у дозах 10-100 мг. Тривалість дії у здорових добровольців становить приблизно 3 години після внутрішньовенного введення 20 мг фуросеміду.

У пацієнтів взаємозв’язок між концентраціями незв’язаного (вільного) фуросеміду всередині трубчастих органів (визначений на основі швидкості екскреції фуросеміду у сечу) та натрійуретичним ефектом виражається у формі сигмоїдної кривої з мінімальною ефективною швидкістю екскреції фуросеміду, що становить приблизно 10 мікрограмів за хвилину. Таким чином, безперервна інфузія фуросеміду є більш ефективною, ніж повторні болюсні ін’єкції. Більше того, окрім певної болюсної дози лікарського засобу, не спостерігається значного збільшення ефекту. Ефект фуросеміду зменшується, якщо відбувається занижена тубулярна секреція або зв’язування лікарського засобу з альбуміном всередині канальців.

Об’єм розподілу фуросеміду становить від 0,1 до 0,2 літра на 1 кг маси тіла. Об’єм розподілу може бути вищим залежно від захворювання.

Фуросемід (більше 98 %) утворює міцні сполуки з протеїнами плазми крові, особливо з альбуміном.

Фуросемід виводиться головним чином у вигляді невидозміненого лікарського засобу шляхом секреції у проксимальний каналець. Після внутрішньовенного призначення від 60 % до 70 % введеної дози фуросеміду виводиться саме таким чином. Метаболіт фуросеміду − глюкуронід − становить 10-20 % речовин, що містяться у сечі. Залишкова доза виводиться з фекаліями, імовірно, шляхом біліарної секреції.

Кінцевий період напіввиведення фуросеміду після внутрішньовенного призначення становить приблизно від 1 до 1,5 години.

Фуросемід проникає у грудне молоко, проходить крізь плацентарний бар’єр та повільно надходить в організм плода. Фуросемід визначається у плода або у новонародженого у тих же концентраціях, що й у матері дитини.

Захворювання нирок. При нирковій недостатності виведення фуросеміду уповільнене, а період напіввиведення подовжений; кінцевий період напіввиведення може тривати до 24 годин у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю.

При нефротичному синдромі зменшені концентрації білків плазми крові призводять до підвищення концентрацій незв’язаного (вільного) фуросеміду. З іншого боку, ефективність фуросеміду у цих пацієнтів зменшена завдяки зв’язуванню з інтратубулярним альбуміном та заниженій канальцевій секреції.

Фуросемід погано піддається діалізу у пацієнтів, яким проводять гемодіаліз, перитонеальний діаліз та хронічний перитонеальний діаліз в амбулаторних умовах.

Печінкова недостатність. При печінковій недостатності період напіввиведення фуросеміду збільшується на 30-90 %, головним чином завдяки більшому об’єму розподілу. Слід також відзначити, що у цій групі пацієнтів спостерігається широка різноманітність усіх фармакокінетичних параметрів.

Застійна серцева недостатність, тяжка артеріальна гіпертензія, пацієнти літнього віку. Виведення фуросеміду уповільнене через зменшену функцію нирок у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю, тяжкою артеріальною гіпертензією та у пацієнтів літнього віку.

Недоношені та доношені немовлята. Залежно від рівня сформованості нирок виведення фуросеміду може бути уповільненим. Метаболізм лікарського засобу також зменшується, якщо у немовлят порушена здатність до глюкуронізації. Кінцевий період напіввиведення триває менше 12 годин у плода від 33 тижнів після запліднення яйцеклітини. У немовлят віком від 2 місяців кінцевий кліренс аналогічний кліренсу у дорослих пацієнтів.

• Набряки при хронічній застійній серцевій недостатності (якщо необхідне лікування із застосуванням діуретиків).
• Набряки при гострій застійній серцевій недостатності.
• Набряки при хронічній нирковій недостатності.
• Гостра ниркова недостатність, у тому числі у вагітних або під час пологів.
• Набряки при захворюваннях печінки (у разі необхідності, для доповнення лікування із застосуванням антагоністів альдостерону).
• Гіпертензивний криз (як підтримувальний засіб).
• Підтримка форсованого діурезу.

• Гіперчутливість до фуросеміду або до інших компонентів, що входять до складу препарату.
• У пацієнтів з алергією на сульфонаміди(наприклад на сульфонамідні антибіотики або сульфонілсечовину) може виявитися перехресна чутливість до фуросеміду.
• Гіповолемія абозневоднення організму.
• Ниркова недостатність у вигляді анурії, якщо не спостерігається терапевтична відповідь на фуросемід.
• Ниркова недостатність внаслідок отруєння нефротоксичними або гепатотоксичними препаратами.
• Тяжка гіпокаліємієя.
• Тяжка гіпонатріємія.
• Прекоматозний або коматозний стани, що асоціюються з печінковою енцефалопатією.

Під час лікування препаратом Лазикс^® Нео слід забезпечувати постійний відтік сечі. У пацієнтів з частковою обструкцією відтоку сечі (наприклад, у пацієнтів із порушеннями випорожнення сечового міхура, гіперплазією передміхурової залози або звуженням сечовивідного каналу) збільшення продукування сечі може спричинити або посилити скарги щодо описаного стану. Тому такі пацієнти потребують пильної уваги, особливо на початкових етапах лікування.

Лікування із застосуванням препарату Лазикс^® Нео потребує постійного медичного нагляду за пацієнтом. Необхідний особливо ретельний моніторинг стану:

• пацієнтів з артеріальною гіпотензією;
• пацієнтів, які належать до групи особливого ризику внаслідок значного зниження артеріального тиску, наприклад пацієнтів із вираженим стенозом коронарних артерій або кровоносних судин, що постачають кров до головного мозку;
• пацієнтів із латентною або вираженою формою цукрового діабету;
• пацієнтів з подагрою;
• пацієнтів із гепаторенальним синдромом, тобто з функціональною нирковою недостатністю, що асоціюється з тяжким захворюванням печінки;
• пацієнтів із гіпопротеїнемією, що, зокрема, асоціюється з нефротичним синдромом (ефект фуросеміду може послаблюватися одночасно з потенціюванням ототоксичності). Необхідне обережне титрування дози;
• недоношених немовлят (можливий розвиток нефрокальцинозу/нефролітіазу); слід здійснювати моніторинг функції нирок та виконати ультрасонографію нирок.

Загалом під час терапії фуросемідом рекомендується регулярно контролювати рівні натрію, калію та креатиніну в сироватці крові. Особливо ретельного моніторингу потребують пацієнти з високим ризиком розвитку порушень електролітної рівноваги або у випадку значної додаткової втрати рідини (наприклад, внаслідок блювання, діареї або інтенсивного виділення поту). Гіповолемію або зневоднення організму, а також будь-які суттєві порушення електролітного та кислотно-лужного балансу слід відкоригувати. Для цього може знадобитися тимчасова відміна фуросеміду.

Одночасне застосування з рисперидоном. У плацебо-контрольованих випробуваннях рисперидону з участю пацієнтів літнього віку з деменцією більш високий рівень летальності спостерігався у пацієнтів, які отримували фуросемід одночасно з рисперидоном (7,3 %; середній вік 89, віковий діапазон 75-97 років), порівняно з пацієнтами, які отримували лише рисперидон (3,1 %; середній вік 84 роки, віковий діапазон 70-96 років) або лише фуросемід (4,1 %; середній вік 80 років, віковий діапазон 67-90 років). Одночасне застосування рисперидону з іншими діуретиками (переважно з тіазидними діуретиками у низьких дозах) не зумовлювало такого ефекту. Не було виявлено патофізіологічного механізму, який би пояснював ці результати, і не відзначалося ніяких закономірностей стосовно причин летального наслідку цих пацієнтів. Тим не менше, слід проявляти обережність та ретельно зважувати ризики та користь перед тим, як прийняти рішення про застосування такої комбінації або одночасного лікування іншими потужними діуретиками. Незалежно від лікування, загальним фактором ризику летальності було зневоднення організму, тому його слід уникати при лікуванні пацієнтів літнього віку з деменцією (див. розділ «Протипоказання»).

Існує імовірність загострення або активації системного червоного вовчака.

Слід уникати одночасного вживання алкоголю і препарату Лазикс^® Нео.

При застосуванні препарату Лазикс® Нео деякі побічні ефекти (наприклад, неочікуване значне зниження артеріального тиску) можуть порушувати здатність пацієнта до концентрації уваги та швидкість його реакції. Тому на період лікування слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Вагітність. Фуросемід проникає крізь плацентарний бар’єр. Його не слід призначати у період вагітності, за винятком випадків наявності нагальної медичної потреби. Лікування препаратом у період вагітності потребує спостереження за ростом плода.

Період годування груддю. Фуросемід проникає у грудне молоко і може пригнічувати лактацію. Жінкам слід припинити годування груддю на період лікування фуросемідом.

Режим дозування встановлює лікар індивідуально, залежно від вираженості розладів водно-електролітного балансу, величини клубочкової фільтрації, тяжкості стану пацієнта. У процесі застосування препарату слід коригувати показники водно-електролітного балансу з урахуванням діурезу і динаміки загального стану пацієнта.

Фуросемід можна призначати внутрішньовенно лише у тому випадку, коли прийом перорально є недоцільним або неефективним (наприклад при порушенні всмоктування у кишечнику) або у разі необхідності швидкого ефекту. У разі застосування внутрішньовенної терапії рекомендується якомога швидший перехід до терапії лікарським засобом для перорального застосування.

Для досягнення оптимальної ефективності та пригнічення зустрічної регуляції загалом віддається перевага безперервній інфузії фуросеміду порівняно з повторними болюсними ін’єкціями.

У випадках, коли безперервна інфузія фуросеміду є недоцільною для подальшого лікування після введення однієї або кількох болюсних доз, віддається перевага подальшій схемі лікування з призначенням низьких доз, які вводять через короткі часові інтервали (приблизно 4 години), порівняно з більшими болюсними дозами, що вводяться через більші проміжки часу.

Для дорослих рекомендована максимальна добова доза фуросеміду 1500 мг.

Для дітей рекомендована доза фуросеміду для парентерального введення становить 1 мг/кг маси тіла, але максимальна добова доза не повинна перевищувати 20 мг.

Спеціальні рекомендації щодо дозування.

Дозування для дорослих загалом базується на використанні нижченаведених рекомендацій.

Набряки при хронічній застійній серцевій недостатності. Рекомендована початкова доза лікарського засобу для перорального прийому становить від 20 мг до 50 мг на добу. У разі необхідності можна регулювати дозу відповідно до терапевтичної відповіді пацієнта. Рекомендується приймати добову дозу, розподілену на 2 або 3 прийоми.

Набряки при гострій застійній серцевій недостатності. Рекомендована початкова доза лікарського засобу становить від 20 до 40 мг, призначати у вигляді болюсної ін’єкції. У разі необхідності можна регулювати дозу відповідно до терапевтичної відповіді пацієнта.

Набряки при хронічній нирковій недостатності. Натрійуретична дія фуросеміду залежить від певної кількості факторів, включаючи ступінь тяжкості ниркової недостатності та баланс натрію. Таким чином, неможливо точно передбачити ефективність дози. Пацієнтам з хронічною нирковою недостатністю слід обережно титрувати дозу для забезпечення поступової початкової втрати рідини. Для дорослих пацієнтів це означає застосування такої дози, що призводить до добового зменшення маси тіла приблизно на 2 кг (приблизно 280 ммоль Na⁺).

У разі внутрішньовенного введення дозу фуросеміду можна визначати таким чином: лікування розпочинається з введення безперервної внутрішньовенної інфузії 0,1 мг протягом 1 хвилини, потім швидкість введення інфузії збільшується кожні півгодини залежно від відповіді пацієнта.

При гострій нирковій недостатності перед тим, як розпочати застосування фуросеміду, слід компенсувати гіповолемію, артеріальну гіпотензію та суттєвий електролітний та кислотно-лужний дисбаланс.

Рекомендується якомога швидше перейти від внутрішньовенного введення до перорального прийому.

Рекомендована початкова доза становить 40 мг, призначати у вигляді внутрішньовенної ін’єкції. Якщо призначення цієї дози не призводить до бажаного збільшення виведення рідини, фуросемід можна призначати у вигляді безперервної внутрішньовенної інфузії, починаючи з введення від 50 мг до 100 мг лікарського засобу за 1 годину.

Набряки при захворюваннях печінки. Фуросемід призначати як доповнення до терапії антагоністами альдостерону у випадках, коли застосування лише антагоністів альдостерону є недостатнім. Для запобігання ускладнень, таких як ортостатична гіпотензія або порушення електролітного та кислотно-лужного балансу, дозу слід обережно титрувати, щоб забезпечити поступову початкову втрату рідини. Для дорослих пацієнтів це означає введення такої дози, що призводить до добового зменшення маси тіла приблизно на 0,5 кг. Якщо внутрішньовенне введення є абсолютно необхідним, початкова разова доза становить 20-40 мг.

Гіпертензивний криз. Рекомендовану початкову дозу від 20 мг до 40 мг призначати у вигляді внутрішньовенної болюсної ін’єкції. У разі необхідності можна регулювати дозу залежно від терапевтичної відповіді пацієнта.

Підтримка форсованого діурезу у випадку отруєння. Фуросемід призначати внутрішньовенно додатково до введення інфузій електролітних розчинів. Доза залежить від терапевтичної відповіді на фуросемід. Втрату рідини та електролітів слід регулювати до ініціювання та під час лікування. У разі отруєння кислотними або лужними речовинами виведення рідини можна прискорити шляхом алкалізації або окиснення сечі відповідно.

Рекомендована початкова доза становить від 20 мг до 40 мг, призначати внутрішньовенно.

Спеціальні рекомендації щодо застосування.

Внутрішньовенна ін’єкція/інфузія: у разі внутрішньовенного введення фуросемід слід призначати у вигляді повільної ін’єкції або інфузії зі швидкістю не більше 4 мг за 1 хвилину. Пацієнтам із вираженими порушеннями функції печінки (креатинін сироватки крові > 5 мг/дл) рекомендується вводити інфузію зі швидкістю не більше 2,5 мг за 1 хвилину.

Внутрішньом’язова ін’єкція: призначення препарату у вигляді внутрішньом’язової ін’єкції слід обмежувати лише винятковими випадками, коли недоцільний прийом внутрішньо та внутрішньовенне введення. Слід взяти до уваги, що спосіб введення лікарського засобу у вигляді внутрішньом’язової ін’єкції не показаний для лікування гострих станів, таких як набряк легенів.

Інфузію препарату Лазикс ^® Нео не слід здійснювати разом з іншими лікарськими засобами!

Лазикс^® Нео являє собою розчин з рівнем рН приблизно 9, що не має буферної ємкості. Таким чином, активний компонент може випасти в осад при значеннях рівня рН нижче 7. У випадку розведення розчину слід звернути увагу на забезпечення рівня рН розведеного розчину у межах від слабко лужного до нейтрального.

0,9 % розчин натрію хлориду можна застосовувати як розчинник. Рекомендується застосовувати розведені розчини якомога швидше.

Для дітей дозу необхідно зменшувати відповідно до маси тіла (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Симптоми: клінічна картина гострого або хронічного передозування залежить головним чином від ступеня та наслідків втрати електролітіві рідини і включає такі ознаки, як гіповолемія, зневоднення організму, гемоконцентрація, серцеві аритмії (включаючиAV-блокаду та фібриляцію шлуночків). До симптомів цих порушень належать тяжка артеріальна гіпотензія (що прогресує до шоку), гостра ниркова недостатність, тромбоз, марення, периферичний параліч, апатія та сплутаність свідомості.

Лікування: специфічних антидотів фуросеміду немає. Терапія симптоматична.

3 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці внедоступному для дітей місціпри температурі не вище 25 °С.

По 2 мл розчину в ампулі; по 10 ампул у картонній коробці.

За рецептом.

C.C. «Зентіва С.А.» / S.C. Zentiva S.A.

Б-р. Теодор Паллади, 50, район 3, Бухарест, індекс 032266, Румунія / 50 Theodor Pallady Blvd., District 3, Bucharest, code 032266, Romania.