Лансопрол капсули 15мг, 28 шт.

Ланзопразол пригнічує активність н + / К + -АТФази протонного насоса в парієтальних клітинах слизової оболонки шлунка. таким чином, ланзопразол пригнічує кінцеву стадію утворення кислоти шлункового соку, зменшує кількість і кислотність шлункового соку, внаслідок чого знижується його шкідливий вплив на слизову оболонку.

Ступінь пригнічення визначається дозою і тривалістю лікування. Навіть разова доза 30 мг лансопразолу пригнічує секрецію кислоти шлункового соку на 70-90%. Дія настає протягом 1 або 2 години та триває протягом доби.

Ланзопразол абсорбується в кишечнику. У здорових пацієнтів при прийомі 30 мг лансопразолу C _max в плазмі крові становить 0,75-1,15 мг/л і досягається протягом 1,5-2 ч. C _max в плазмі крові та біодоступність залежать від індивідуальних особливостей пацієнта і не змінюються в залежності від частоти прийому препарату.

Зв'язування препарату з білками плазми крові становить 98%.

Ланзопразол виводиться з організму з жовчю і сечею (тільки у вигляді метаболітів - ланзопразолсульфона і гідроксіланзопразола), при цьому за добу з сечею виводиться 21% дози препарату. Т _½ становить 1,5 год.

Т _½ збільшується у хворих з вираженими порушеннями функції печінки та у пацієнтів у віці старше 69 років. У хворих з порушеннями функції нирок абсорбція лансопразолу практично не змінюється.

Лансопразол метаболізується за допомогою системи цитохрому р450, особливо cyp 3a і cyp 2c19. дослідження, проведені з лансопразолом, не показують достатнього клінічного взаємодії з іншими лікарськими засобами, які метаболізуються системою цитохрому р450 (варфарин, антипірин, індометацин, ібупрофен, фенітоїн, пропранолол, преднізолон, діазепам, кларитроміцин або терфенадин). ці препарати метаболізуються за допомогою системи цитохрому р450, включаючи cyp 1А2, cyp 2с 9, cyp 2С19, cyp 2d6 і cyp 3а. при одночасному застосуванні лансопразолу з теофіліном (cyp 1А2, cyp 3а) відзначається помірне підвищення (10%) кліренсу теофіліну, але клінічне значення їх взаємодій малоймовірне, проте для підтримки клінічно ефективних концентрацій теофіліну в окремих хворих потрібна корекція дози теофіліну на початку або при припиненні лікування лансопразолом.

Відсутні клінічні прояви взаємодій з амоксициліном.

У перехресному дослідженні, проведеному з прийомом ланзопразолу 30 мг, омепразолу 20 мг і одночасному застосуванні сукральфату 1 г, при одночасному застосуванні сукральфату зменшується всмоктування інгібіторів протонної помпи та біодоступність лансопразолу та омепразолу на 17 і 16% відповідно. Тому інгібітори протонної помпи слід приймати за 30 хв до прийому сукральфату. При одночасному застосуванні в клінічному дослідженні антацидів і лансопразола відсутній вплив на їх дію. Лансопразол викликає тривале пригнічення шлункової секреції, тому теоретично можливо, що лансопразол може впливати на біодоступність препаратів, для яких при всмоктуванні має значення рН (кетоконазол, ефіри ампіциліну, солі заліза, дигоксин).

Лансопразол, як і інші інгібітори протонної помпи, знижує концентрацію атазанавіру (інгібітору ВІЛ-протеази), всмоктування якого залежить від шлункової кислотності, тому може впливати на терапевтичну дію атазанавіру та розвиток резистентності до ВІЛ-інфекції.

У клінічних дослідженнях у здорових добровольців показано, що лансопразол не впливає на фармакокінетику варфарину та протромбіновий час. Підвищення МНО та протромбінового часу може призвести до кровотеч і навіть до летального результату.

Такролімус. При одночасному застосуванні лансопразолу та такролімусу може підвищуватися концентрація такролімусу в крові, особливо у пацієнтів, яким проводилася трансплантація.

Перед призначенням препарату Лансопрол слід виключити можливість злоякісних новоутворень у шлунку та стравоході.

При проведенні комбінованої терапії з кларитроміцином та амоксициліном із застереженнями щодо застосування цих лікарських засобів необхідно ознайомитися в інструкціях по застосуванню цих препаратів. При застосуванні антибактеріальних засобів можливе виникнення псевдомембранозного коліту, іноді загрожує життю. Тому важливо враховувати це при наявності у пацієнтів діареї. Також слід звернути увагу перед початком застосування амоксициліну та кларитроміцину на наявність в анамнезі реакцій гіперчутливості до пеніцилінів, цефалоспоринів та інших алергенів.

У пацієнтів з нирковою недостатністю зв'язування з білками крові знижується на 1-1,5%. У пацієнтів з різним ступенем хронічної печінкової недостатності Т _½ з плазми крові збільшується від 1,5 до 3,2-7,2 ч. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю слід знижувати дозу препарату.

Пацієнти похилого віку. Лікування виразки у пацієнтів літнього віку практично не відрізняється від такого у пацієнтів молодшого віку. Побічні реакції та лабораторні зміни у осіб похилого віку такі ж, як і у пацієнтів молодшого віку.

У період вагітності та годування груддю препарат не застосовують. При необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю.

Приймають дорослі всередину. зазвичай доза становить 30 мг 1 раз на добу за 30-40 хв до прийому їжі, капсули приймають цілими не розжовуючи, запиваючи 15-200 мг води. якщо це неможливо, капсулу можна розкрити та розчинити її вміст в невеликій кількості яблучного соку (приблизно 1 повна ложка) і негайно проковтнути, не розжовуючи. таку ж процедуру необхідно провести, якщо препарат вводиться через назогастральний зонд.

Питання дозування і тривалості лікування вирішує лікар залежно від клінічної ситуації і характеру перебігу захворювання.

Максимальна добова доза становить 60 мг; для пацієнтів з порушенням функції печінки - 30 мг. У пацієнтів з синдромом Золлінгера - Еллісона дози можуть бути збільшені.

Якщо необхідно прийняти 2 добові дози, пацієнт повинен прийняти одну перед сніданком, другу - перед вечерею.

Якщо пацієнт не прийняв препарат у призначений час, він повинен прийняти його якомога швидше. Якщо залишилося мало часу до прийняття наступної дози, пацієнту не слід приймати подвійну дозу.

Виразка дванадцятипалої кишки: доза препарату для лікування активної виразки становить 30 мг 1 раз на добу протягом 2-4 тижнів.

Доза для лікування виразок, зумовлених прийманням нестероїдних протизапальних, становить 30 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування 4-8 тижнів.

Виразкова хвороба шлунка: доза препарату для лікування активної виразки становить 30 мг 1 раз на добу протягом 8 тижнів. Доза для лікування виразок, зумовлених прийманням нестероїдних протизапальних, становить 30 мг 1 раз на добу протягом 4-8 тижнів.

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба: при середній і важкій формах езофагіту рекомендована доза - 30 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів. Якщо ерозивний езофагіт не виліковує протягом 4 тижнів, тривалість лікування може бути збільшена в 2 рази.

Доза для тривалої профілактики рецидиву ерозивного езофагіту становить 30 мг 1 раз на добу. Безпека і ефективність терапії лансопразолом підтверджена для 12-місячного прийому.

Синдром Золлінгера - Еллісона: дозу препарату підбирають таким чином, щоб базальна секреція кислоти не перевищувала 10 ммоль / год. Рекомендована початкова доза - 60 мг 1 раз на добу перед сніданком. Якщо пацієнт приймає дози вище, ніж 120 мг, то йому слід приймати першу половину добової дози перед сніданком, а другу - перед вечерею. Лікування триває до зникнення клінічних симптомів.

Ерадикація Helicobacter pylori: доза становить 30 мг 2 рази на добу (перед сніданком і вечерею). Пацієнт повинен приймати препарат разом з антибіотиками відповідно до затвердженої схеми, протягом 1-2 тижнів.

Ниркова і печінкова недостатність. Пацієнти з порушенням функції печінки та нирок легкого та помірного ступеня не потребують корекції дози. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки слід приймати мінімальну ефективну дозу, але не більше 30 мг/добу.

Пацієнти похилого віку. При застосуванні препарату не потрібна корекція дози.

Немає повідомлень про випадки передозування лансопразолом. одноразовий прийом препарату в дозі 600 мг не супроводжувався клінічними проявами передозування. однак при передозуванні можливе посилення побічних реакцій.

Лікування. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний. Для зменшення всмоктування препарату необхідно прийняти активоване вугілля. У разі прийому надмірної дози проводиться симптоматична і підтримуюча терапія.

Під час лікування часто повідомлялося про такі побічні реакції, як біль в животі, діарея, нудота, найбільш часто - діарея. також в більш ніж 1% випадків повідомлялося про головний біль. додаткові побічні реакції, які спостерігались у 1% пацієнтів, які брали участь у внутрішніх клінічних дослідженнях і в постмаркетинговий період, такі.

Організм в цілому: анафілактоїдні реакції, астенія, стомлюваність, кандидоз, біль у грудях (не завжди специфічна), набряки, пропасниця, грипоподібний синдром, неприємний запах з рота, інфекції (не завжди неспецифічні), слабкість.

З боку серцево-судинної системи: стенокардія, цереброваскулярні зміни, АГ, артеріальна гіпотензія, інфаркт міокарда, серцебиття, шок (циркуляторна недостатність), вазодилатація.

З боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, кардіоспазм, холелітіаз, запор, блювання, гепатотоксичність, жовтяниця, гепатит, кандидоз стравоходу, шлунково-кишкового тракту, сухість у роті, спрага, диспепсія, дисфагія, відрижка, езофагеальний стеноз, езофагеальна виразка, езофагіт, зміна кольору калу, метеоризм , поліпи шлунка, гастроентерит, коліт, шлунково-кишкові геморагії, блювота кров'ю, підвищення або зниження апетиту, підвищена салівація, мелена, ректальні геморагії, стоматит, смакові розлади, глосит, панкреатит, тенезми, виразковий коліт.

З боку ендокринної системи: цукровий діабет, зоб, гіперглікемія / гіпоглікемія.

З боку системи крові та лімфатичної системи: анемія, гемоліз, агранулоцитоз, апластична анемія, гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, панцитопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, тромботична та тромбоцитопенічна пурпура.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: артрит / артралгія, м'язово-скелетна біль, біль у м'язах.

З боку нервової системи: ажитація, амнезія, порушення, апатія, депресія, порушення свідомості, вертиго, галюцинації, геміплегія, ворожість, страх, зниження
/ підвищення лібідо, нервозність, безсоння, сонливість, тремор, парестезії, порушення мислення, сплутаність свідомості.

З боку дихальної системи: астма, бронхіт, посилення кашлю, задишка, носова кровотеча, легенева кровотеча, гикавка, пневмонія, запалення / інфекція верхніх дихальних шляхів, фарингіт, риніт.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса - Джонсона, мультиформна еритема, акне, гіперемія обличчя, алопеція, свербіж, висипи, кропив'янка, пурпура, петехії, гіпергідроз, світлочутливість.

З боку органів чуття: затуманення зору, глухота, біль в очах, зміна смаку, шум у вухах, дефекти полів зору, розлади мови, середній отит.

З боку сечостатевої системи: порушення менструацій, альбумінурія, збільшення молочних залоз / гінекомастія, болючість молочних залоз, глюкозурія, гематурія, імпотенція, камені в нирках, затримка сечі.

Комбінована терапія з амоксициліном і кларитроміцином. У клінічних дослідженнях при проведенні комбінованої терапії лансопразолу з амоксициліном і кларитроміцином відсутні специфічні, характерні для комбінованої терапії, побічні реакції. Побічні реакції, що виникали при комбінованій терапії, характерні для ланзопразолу, амоксициліну та кларитроміцину.

Найбільш частими побічними реакціями у пацієнтів, які отримували потрійну терапію (ланзопразол / кларитроміцин / амоксицилін) протягом 14 днів, були діарея, головний біль, зміна смаку. Відмінностей по частоті проявів побічних реакцій при проведенні потрійної терапії протягом 10 та 14 днів не відзначено. Відмінностей по проявах побічних реакцій при проведенні потрійної, подвійної терапії не спостерігалося. Найбільш часті побічні реакції при проведенні подвійної терапії лансопразолу з амоксициліном - діарея і головний біль.

Побічні реакції не були тривалими та не вимагали припинення лікування.

Лабораторні зміни. Показники порушення функції печінки, підвищення рівня АлАТ, АсАТ, ЛФ, креатиніну, глобулінів, гаммаглутамілтранспептідази, підвищення / зниження рівня лейкоцитів, порушення співвідношення альбумін / глобулін, зміна кількості еритроцитів, гіпербілірубінемія, еозинофілія, гіперліпідемія, підвищення / зниження рівня електролітів, підвищення / зниження ХС, підвищення рівня глюкокортикоїдів, підвищення рівня ЛПНЩ, підвищення / зниження тромбоцитів, підвищення рівня гастрину, позитивний тест на приховану кров. У сечі - альбумінурія, глюкозурія, гематурія.

У пацієнтів, які отримували лансопразол, в кінці лікування повідомлялося про підвищення рівня ферментів печінки більш ніж в 3 рази вище верхньої межі норми. Під час лікування у одного з цих пацієнтів не спостерігалося жовтяниці. При проведенні комбінованої терапії (лансопразол з кларитроміцином та амоксициліном) і лансопразола з амоксициліном відсутні специфічні для комбінованої терапії зміни лабораторних показників.