Клосарт таблетки по 50 мг, 84 шт.

діюча речовина: losartan;

1 таблетка містить лосартану калію 50 мг;

допоміжні речовини:  целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, Опадрай О3В 52014 жовтий*.

*Опадрай О3В 52014 жовтий: заліза оксид жовтий (Е 172), хіноліновий жовтий (Е 104), гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь, титану діоксид (Е 171).

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору.

Після перорального прийому лосартан добре абсорбується та зазнає метаболічних перетворень першого проходження. Системна біодоступність препарату становить приблизно 33 %. Майже 14 % пероральної дози лосартану перетворюється на активний карбоксильний метаболіт. Максимальна концентрація лосартану та його активного метаболіту реєструється через 1 годину та 3-4 години відповідно. Лосартан та активний метаболіт інтенсивно зв’язуються з білками плазми крові, головним чином з альбуміном. Період напіврозпаду лосартану становить 2 години, активного метаболіту – 6-9 годин. Фармакокінетика лосартану та активного метаболіту є лінійною для пероральних доз лосартану до 200 мг та не змінюється з часом. Лосартан та активний метаболіт не акумулюють у плазмі крові у разі повторного прийому дози 1 раз на добу. Приблизно 4 % дози виводиться у незміненому стані із сечею і майже 6 % виводиться у вигляді активного метаболіту. Біліарна екскреція препарату становить певну частину елімінації лосартану та його активного метаболіту – приблизно 35 % дози потрапляє у сечу і майже 58 % – у фекалії. 

Пацієнти літнього віку.

Достовірних змін фармакокінетичних характеристик у пацієнтів літнього віку з артеріальною гіпертензією порівняно з молодими пацієнтами не виявлено. 

Стать.

Концентрації лосартану у плазмі крові у жінок з артеріальною гіпертензією у 2 рази перевищували дані показники у чоловіків. Залежності концентрації активного метаболіту від статі не виявлено.

Порушення функції печінки та нирок. 

Концентрації лосартану та його активного метаболіту у плазмі крові у пацієнтів із порушеннями функції печінки у 1,7-5 разів перевищують ці показники у пацієнтів із незміненою функцією печінки.

Концентрації лосартану у плазмі крові пацієнтів із кліренсом креатиніну вище 10 мл/хв не відрізнялися від таких у здорових добровольців. Площа під кривою концентрації (ППК) у пацієнтів із тяжкими порушеннями функції нирок у 2 рази перевищувала ППК лосартану пацієнтів із нормальною функцією нирок. Плазмові концентрації активного метаболіту лосартану при цьому залишалися незміненими. Лосартан та його активний метаболіт неможливо вивести за допомогою гемодіалізу. 

Фармакокінетика у дітей.

Активний метаболіт лосартану утворюється у пацієнтів усіх вікових груп. Показники фармакокінетики лосартану після перорального застосування приблизно аналогічні у новонароджених і дітей віком від 2 років, дітей дошкільного, шкільного віку, у тому числі підлітків. Фармакокінетичні показники метаболіту залежать більше від вікової групи, особливо при порівнянні дітей дошкільного віку і підлітків. Експозиція у новонароджених та дітей віком до 2 років порівняно висока.

1. Лікування есенціальної гіпертензії у дорослих та у дітей віком від 6 років. 
2. Лікування захворювання нирок у дорослих пацієнтів, хворих на артеріальну гіпертензію і цукровий діабет 2 типу з протеїнурією ≥ 0,5 г/добу – як частина антигіпертензивної терапії. 
3. Лікування хронічної серцевої недостатності (у пацієнтів віком від 60 років) у випадках, коли застосування інгібіторів АПФ вважається неможливим внаслідок непереносимості (особливо при кашлі) або при наявності протипоказань. Пацієнтам із серцевою недостатністю, стан яких при прийомі інгібіторів АПФ стабільний, призначення лосартану недоцільне. У пацієнта фракція викиду лівого шлуночка повинна становити ≤ 40 %, стан повинен бути клінічно стабільним. Також пацієнтові слід дотримуватися встановленого режиму лікування щодо хронічної серцевої недостатності. 
4. Зниження ризику розвитку інсульту у дорослих пацієнтів з артеріальною гіпертензією і гіпертрофією лівого шлуночка, що документально підтверджено за допомогою ЕКГ. 

1. Підвищена чутливість до лосартану або до будь-якої допоміжної речовини, що входить до складу препарату. 
2. Тяжкі порушення функції печінки. 
3. Вагітні або жінки, які планують завагітніти (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»). 
4. Одночасне застосування лосартану та аліскірену пацієнтам із цукровим діабетом або із порушеннями функції нирок (ШКФ < 60 мл/хв/1,73 м2) протипоказане (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій», «Особливості застосування», «Спосіб застосування та дози»). 

Вагітність. У період вагітності протипоказано застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ. Пацієнтки, які отримують антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ та планують вагітність, повинні перейти на антигіпертензивні лікарські засоби, які мають встановлений профіль безпеки для застосування у період вагітності. При встановленні вагітності лікування антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ необхідно терміново припинити та у разі необхідності розпочати альтернативне лікування (див. розділи «Протипоказання» та «Застосування у період вагітності або годування груддю»). 

Підвищена чутливість. 

Ангіоневротичний набряк. Під час прийому препарату пацієнтам з ангіоневротичним набряком в анамнезі (набряк обличчя, губ, горла та/або язика) слід постійно контролювати їх загальний стан.

Артеріальна гіпотензія і водно-електролітний дисбаланс. 

Симптоматична артеріальна гіпотензія, особливо після застосування першої дози або її підвищення, може виникати у пацієнтів зі зниженим внутрішньосудинним об’ємом або дефіцитом натрію, спричиненими застосуванням сильних діуретиків, дієтичним обмеженням вживання солі, діареєю або блюванням. Такі стани потребують корекції перед початком лікування лосартаном або зниження початкової дози препарату. Такі ж рекомендації стосуються дітей віком від 6 років.

Електролітний дисбаланс. 

Електролітний дисбаланс часто спостерігається у пацієнтів із порушеннями функції нирок (з або без цукрового діабету), що необхідно враховувати. Слід також ретельно контролювати концентрацію калію (можливість гіперкаліємії) у плазмі крові, а також показники кліренсу креатиніну, особливо у пацієнтів із серцевою недостатністю і кліренсом креатиніну 30-50 мл/хв.

Не рекомендується одночасне застосування лосартану і калійзберігаючих діуретиків, добавок калію і замінників солі, що містять калій. 

Порушення функції печінки. 

Ґрунтуючись на фармакокінетичних даних, що вказують на істотне підвищення концентрації лосартану у плазмі крові хворих на цироз печінки, слід розглянути питання щодо зниження дози для пацієнтів із наявністю в анамнезі порушень функції печінки. Немає досвіду застосування препарату пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки, тому лосартан не можна призначати таким пацієнтам.

Препарат не рекомендований для застосування дітям із порушеннями функції печінки.

Порушення функції нирок. 

Повідомлялося про виникнення змін функції нирок, включаючи ниркову недостатність, що пов’язували із пригніченням ренін-ангіотензинової системи (особливо пацієнти із залежністю функції нирок від системи ренін-ангіотензин-альдостерон, тобто пацієнти з тяжкими порушеннями функції серця або з уже існуючими порушеннями функції нирок).

Препарати, що впливають на РААС, можуть спричиняти підвищення рівня сечовини крові та креатиніну сироватки крові у хворих із двобічним стенозом ниркових артерій, зі стенозом ниркових артерій або зі стенозом артерії єдиної нирки. Ці зміни функції нирок можуть бути оборотними після припинення терапії. Слід з обережністю застосовувати лосартан пацієнтам із двобічним стенозом ниркових артерій або зі стенозом артерії єдиної нирки.

Застосування дітям із порушеннями функції нирок.

Препарат не рекомендований для застосування дітям зі швидкістю клубочкової фільтрації < 30 мл/хв/1,73 м2, оскільки немає відповідних даних щодо застосування.

Протягом періоду застосування лосартану слід регулярно перевіряти функцію нирок, оскільки можливе її погіршення. Особливо це стосується ситуацій, коли лосартан застосовують при наявності інших патологічних станів (наприклад, гарячка, дегідратація), які можуть впливати на функцію нирок.

Одночасне застосування лосартану та інгібіторів АПФ погіршує функцію нирок, тому така комбінація не рекомендована.

Трансплантація нирки. 

Немає досвіду щодо безпеки застосування лосартану пацієнтам, яким щойно проведено трансплантацію нирки.

Первинний гіперальдостеронізм. 

У пацієнтів із первинним гіперальдостеронізмом зазвичай не спостерігається ефекту при застосуванні препаратів, що діють шляхом інгібіції ренін-ангіотензинової системи. Тому Клосарт® не рекомендований для цієї групи пацієнтів.

Захворювання коронарних артерій та цереброваскулярні захворювання. 

Як і при застосуванні інших антигіпертензивних препаратів, надмірне зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемічними захворюваннями коронарних артерій та цереброваскулярними захворюваннями може призвести до розвитку інфаркту міокарда або інсульту.

Серцева недостатність.

Як і при застосуванні інших препаратів, що впливають на РААС, у пацієнтів із серцевою недостатністю з/без порушення функції нирок існує ризик розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії і порушення функції нирок, часто гострого.

Немає достатнього терапевтичного досвіду застосування лосартану пацієнтам із серцевою недостатністю і супутнім тяжким порушенням функції нирок, пацієнтам із тяжкою серцевою недостатністю (клас ІV за NYHA), а також у пацієнтів із серцевою недостатністю і симптоматичною небезпечною для життя серцевою аритмією. Тому лосартан слід застосовувати з обережністю такій групі пацієнтів. Слід з обережністю одночасно застосовувати лосартан і β-блокатори.

Стеноз аортального і мітрального клапанів, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія. 

Як і при застосуванні інших вазодилататорів, з особливою обережністю слід призначати лосартан пацієнтам зі стенозом аортального і мітрального клапанів або з обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією.

Інші застереження. 

Як встановлено щодо інгібіторів АПФ, лосартан та інші антагоністи ангіотензину менш ефективні для зниження артеріального тиску у пацієнтів негроїдної раси, ніж в інших пацієнтів, можливо, через низьку активність реніну у групі таких пацієнтів з артеріальною гіпертензією.

Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС)

При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотензину II або аліскірену підвищується ризик артеріальної гіпотензії, гіперкаліємії та зміни функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність. Тому подвійна блокада РААС шляхом комбінування блокаторів рецепторів ангіотензину II з інгібіторами АПФ або аліскіреном не рекомендується (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). У випадку крайньої необхідності подвійної блокади РААС необхідний нагляд лікаря, а також слід ретельно перевіряти функцію нирок, рівень електролітів у крові та артеріальний тиск. Не слід одночасно застосовувати блокатори рецепторів ангіотензину ІІ та інгібітори АПФ пацієнтам із діабетичною нефропатією. 

Комбінація з аліскіреном протипоказана пацієнтам із цукровим діабетом з нирковою недостатністю (ШКФ <60 мл/хв/1,73 м2).

Дані щодо впливу лосартану на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами обмежені. Однак слід пам’ятати про можливість розвитку таких побічних реакцій як запаморочення та сонливість, особливо на початку лікування та при підвищенні дози препарату.

Безпека та ефективність застосування лосартану дітям віком до 6 років не встановлені.

Симптоми передозування. 

Дані щодо передозування лосартану обмежені. Найімовірнішими проявами передозування є артеріальна гіпотензія і тахікардія; брадикардія може бути наслідком парасимпатичної (вагусної) стимуляції.

Лікування. Лікування залежить від тривалості часу, що минув після прийому препарату, а також від характеру і тяжкості симптомів. Пріоритетним заходом повинна бути стабілізація функції серцево-судинної системи. Після перорального передозування показане застосування активованого вугілля у відповідній дозі. Пізніше слід часто контролювати основні показники життєдіяльності організму та коригувати при необхідності. Лосартан та його активні метаболіти не видаляються при проведенні гемодіалізу. 

3 роки.

По 14 таблеток у блістері; по 6 блістерів у картонній упаковці.

За рецептом.

ТОВ «КУСУМ ФАРМ».

40020, Україна, Сумська область, м. Суми, вул. Скрябіна, 54.