Ізокет спрей по 1,25 мг/дозу, 300 доз, 15 мл

діюча речовина: ізосорбіду динітрат;

1 доза (1 натискання на розпилювач) становить 0,05 мл розчину, що містить 1,25 мг ізосорбіду динітрату;

1 флакон з 15 мл (12,7 г) розчину містить 375 мг ізосорбіду динітрату;

допоміжні речовини: етанол безводний, макрогол 400.

Спрей оромукозний.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний, рухливий розчин.

Вазодилататори, що застосовуються у кардіології. Органічні нітрати. Код АТХ C01D А08.

Изосорбида динитрат викликає розслаблення гладких м'язів судин, що веде до вазодилатації. при цьому розслабляються як периферичні артерії, так і вени. такий ефект сприяє венозному «ПУЛІНГ» крові та зменшує венозний повернення до серця; таким чином знижується шлуночковий кінцевий діастолічний тиск і об'єм (переднавантаження). дію на артерії, а при застосуванні вищих доз - на артеріоли - призводить до зниження системного судинного опору (постнавантаження). це, в свою чергу, полегшує роботу серця.

Вплив як на перед-, так і постнавантаження призводить до подальшого зменшення споживання серцем кисню.

Ізосорбіду динітрат також викликає перерозподіл кровотоку до субендокардіальним відділів серця в разі, коли коронарна циркуляція частково утруднена атеросклеротичними ураженнями. Такий вплив, ймовірно, пояснюється селективної дилатацией великих коронарних судин. Дилатація колатеральних артерій, викликана нітратами, може поліпшувати перфузію постстенотічного міокарда. Крім цього, нітрати протидіють виникненню і усувають коронарний спазм.

У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю нітрати поліпшують гемодинаміку у спокої і при навантаженні. Цей позитивний ефект досягається внаслідок ряду патогенетичних механізмів, включаючи поліпшення клапанної регургітації (завдяки зменшенню шлуночка) і зменшення потреби міокарда в кисні.

Внаслідок зменшення потреби в кисні та збільшення його надходження нітрати обмежують пошкодження міокарда при інфаркті. Таким чином, застосування ізосорбіду динітрату може бути корисним для пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда.

Впливу на інші системи органів включають розслаблення м'язів бронхів, а також м'язів шлунково-кишкового тракту, жовчно-та сечовивідних шляхів. Є також повідомлення про розслаблення гладких м'язів матки.

Механізм дії

Подібно до всіх органічних нітратів, ізосорбіду динітрат діє як донор оксиду азоту (NO). Оксид азоту викликає розслаблення гладких м'язів судин шляхом стимуляції гуанілілціклази та подальшого підвищення концентрації внутрішньоклітинного цГМФ. Таким чином стимулюється цГМФ-залежна протеинкиназа, і внаслідок цього змінюється фосфорилування протеїнів в клітині гладкого м'яза. Це, в свою чергу, викликає дефосфорілірованіе легких ланцюжків міозину і зниження контрактильности.

Після впорскування в ротовій порожнині активна речовина - ізосорбіду динітрат - дуже швидко всмоктується. Дія препарату починається вже через 1-3 хв після застосування, C max в плазмі крові досягається протягом 3-6 хв. T ½ становить 30-60 хв. Протягом 90-120 хв концентрація в плазмі крові повертається до вихідного рівня. Ізосорбіду динітрат метаболізується з утворенням ізосорбіду-2-мононітрату та ізосорбіду-5-мононітрату з T ½, які становлять відповідно 1,5-2 год і 4-6 год. Обидва метаболіти є неактивними.

При застосуванні в ротовій порожнині ізосорбіду динітрат минає швидкий метаболізм в печінці, завдяки чому досягається значно вищий біодоступність - 60-100% (при пероральному застосуванні - 15-30%).

Призначають дорослим:

• для профілактики та лікування нападів стенокардії;
• при гострому інфаркті міокарда;
• при гострої лівошлуночкової серцевої недостатності.

Препарат протипоказаний при:

• підвищеної чутливості до ізосорбіду динітрату, інших нітратних сполук або інших компонентів препарату;
• гострої судинної недостатності (шок, судинний колапс);
• кардіогенному шоці, при неможливості корекції кінцевого діастолічного тиску лівого шлуночка за допомогою відповідних заходів;
• вираженої гіпотензії (систолічний АТ 90 мм рт. ст.);
• гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії;
• гемодинамічні;
• тампонадісерця.

Під час терапії нітратами не можна застосовувати інгібітори фосфодіестерази (наприклад силденафіл - см. Взаємодія з іншими лікарськими).

Гіпотензивну дію препарату може посилюватися при одночасному застосуванні з іншими судинорозширювальними засобами, такими як блокатори β-адренорецепторів, блокатори кальцієвих каналів, вазодилататори та т.п., етанолом, нейролептиками та трициклічними антидепресантами.

При одночасному застосуванні з інгібіторами ФДЕ (наприклад із силденафілом, який застосовують при еректильної дисфункції) дію препарату настільки посилюється, що це може призвести до серцево-судинних ускладнень, що загрожують життю.

Є повідомлення, які вказують на підвищення концентрації дигідроерготаміну в крові при його прийомі одночасно з препаратом, що може посилити гіпертензивну дію дигідроерготаміну.

Препарат можна застосовувати з особливою обережністю і при ретельному спостереженні лікаря при:

• зниженому АТ, наприклад при гострому інфаркті міокарда, порушення функції лівого шлуночка (лівошлуночкова недостатність); слід уникати зниження систолічного артеріального тиску 90 мм рт. ст .;
• аортальному і / або мітральному стенозі;
• ортостатичної дисфункції;
• захворюваннях, що супроводжуються підвищенням внутрішньочерепного тиску (хоча подальше підвищення тиску відбувається тільки при введенні нітрогліцерину в високих дозах);
• при застосуванні ізокет може розвинутися толерантність до інших препаратів, що містять нітрати.

Застереження: розчин містить 85 об.% Етилового спирту.

Уникати потрапляння розчину в очі.

Пацієнти, які знаходяться на підтримуючої терапії препаратом, повинні бути поінформовані, що їм забороняється прийом препаратів, що містять інгібітори фосфодіестерази (наприклад силденафіл) у зв'язку з ризиком виникнення нападу стенокардії.

Препарат може знижувати швидкість реакції, тому слід утримуватися від керування транспортними засобами або роботи з механізмами на час лікування. Такий ефект посилюється при вживанні алкоголю.

В експериментальних дослідженнях на тваринах не виявлено тератогенної дії ізосорбіду динітрату. Препарат можна застосовувати в період вагітності лише у невідкладних випадках і тільки в тому випадку, коли користь для жінки перевищує можливий ризик для плоду.

Препарат, ймовірно, може проникати в грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату в цей період годування груддю слід припинити.

• зробити глибокий вдих;
• затримати дихання;
• натискаючи на розпилювач, впорснути розчин в рот (при цьому може виникнути легке печіння на язиці);
• закрити рот і протягом наступних 30 з дихати тільки через ніс.
• Р-р не слід вдихати. Для гарантії бездоганного дії необхідно натискати на розпилювач безперервно до кінця і знову відпустити. Час від часу слід перевіряти роботу розпилювача, особливо при тривалому невикористанні.

Не застосовують.

5 років.

При температурі не вище 25 °C.

Флакон 15 мл в картонній коробці.

За рецептом.

ЕЙСІКА ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ГМБХ, Німеччина.