Імодіум Експрес таблетки по 2 мг, 6 шт.

діюча речовина: loperamide hydrochloride;

1 таблетка містить 2 мг лопераміду гідрохлориду;

допоміжні речовини: желатин, маніт (Е 421), аспартам (Е 951), ароматизатор м’ятний (містить сліди сульфітів), натрію гідрокарбонат.

Таблетки, що диспергуються в ротовій порожнині.

Основні фізико-хімічні властивості: округлі ліофілізовані таблетки від білого до майже білого кольору.

Антидіарейні препарати; засоби, що застосовуються для лікування інфекційно-запальних захворювань кишечнику. Засоби, що пригнічують перистальтику. Лоперамід. Код АТX А07D A03.

Лоперамід зв’язується з опіатними рецепторами кишкової стінки, зменшуючи пропульсивну перистальтику, збільшуючи час проходження вмісту кишечнику та покращуючи всмоктування води та електролітів. Лоперамід підвищує тонус анального сфінктера, що допомагає зменшити нетримання калових мас та позиви до дефекації.

У подвійно сліпому рандомізованому клінічному дослідженні за участю 56 пацієнтів із гострою діареєю, які отримували лоперамід, початок протидіарейної дії спостерігався протягом однієї години після одноразової дози 4 мг. Клінічні порівняння з іншими протидіарейними препаратами підтвердили надзвичайно швидкий початок дії лопераміду.

Всмоктування. Більша частина лопераміду після перорального застосування всмоктується у кишечнику, але у результаті значного метаболізму першого проходження, системна біодоступність становить лише приблизно 0,3 %.

Розподіл. Дослідження розподілу лопераміду у щурів демонструють високу афінність до кишкової стінки з переважним зв’язуванням з рецепторами поздовжнього м’язового шару. Зв’язування лопераміду з білками плазми становить 95 %, головним чином з альбуміном. Доклінічні дані показали, що лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну.

Метаболізм. Лоперамід майже повністю екстрагується печінкою, де він переважно метаболізується, зв’язується та виділяється з жовчю. Окисне N-деметилювання є основним метаболічним шляхом лопераміду та опосередковується переважно CYP3A4 та CYP2C8. Внаслідок цього дуже інтенсивного ефекту першого проходження концентрація незміненого лікарського засобу у плазмі крові залишається вкрай низькою.

Виведення. Період напіввиведення лопераміду у людини становить приблизно 11 годин (діапазон 9‒14 годин). Виділення незміненого лопераміду та його метаболітів відбувається переважно з калом.

Доклінічні дані.

Дослідження лікування лоперамідом при гострих та хронічних станах не виявили специфічної токсичності. Результати проведених досліджень in vivo та in vitro показали, що лоперамід не є генотоксичним. У репродуктивних дослідженнях на самках щурів, застосування дуже високих доз лопераміду (40 мг/кг/день, що у 20 разів перевищує максимальний рівень використання у людини (MHUL)), скоригованих за площею поверхні тіла (мг/м²), порушуваль фертильність і виживаність плода. Нижчі дози (≥ 10 мг/кг/день, що у 5 разів більше MHUL) не продемонстрували впливу на здоров’я матері чи плода та не впливали на пери- та постнатальний розвиток.

Неклінічні оцінки in vitro та in vivo вказують на відсутність виражених кардіологічних ускладнень, якщо показники лопераміду перебувають у межах діапазону терапевтичних концентрацій, а також при значному перевищенні цих значень (до 47 разів). Однак при надзвичайно високих концентраціях, пов’язаних із передозуванням, лоперамід має електрофізіологічний вплив на серце та демонструє кардіологічні ускладнення: пригнічення калієвого (hERG) та натрієвого потоків та аритмії.

Симптоматичне лікування гострої діареї у дорослих та дітей віком від 12 років. Симптоматичне лікування гострих епізодів діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечнику, у дорослих (віком від 18 років) після встановлення первинного діагнозу лікарем.

• пацієнтам з відомою підвищеною чутливістю до лопераміду гідрохлориду або до будь-якого з компонентів препарату;
• дітям віком до 12 років;
• пацієнтам з гострою дизентерією, що характеризується наявністю крові у випорожненнях та підвищеною температурою тіла;
• пацієнтам з гострим виразковим колітом або псевдомембранозним колітом, пов’язаним із застосуванням антибіотиків широкого спектра дії;
• пацієнтам з бактеріальним ентероколітом, спричиненим мікроорганізмами родин Salmonella, Shigella та Campylobacter.

Повідомлялося про випадки взаємодії з лікарськими засобами, що мають подібні фармакологічні властивості. Лікарські засоби, що пригнічують центральну нервову систему, не слід застосовувати дітям одночасно з препаратом Імодіум® Експрес.

Доклінічні дані показали, що лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну. Одночасне призначення лопераміду (в разовій дозі 16 мг) із препаратами-інгібіторами Р-глікопротеїнів (хінідин, ритонавір) призводило до підвищення рівня лопераміду в плазмі у 2‒3 рази. Клінічна значимість зазначеної фармакокінетичної взаємодії при застосуванні лопераміду в рекомендованих дозах (від 2 до 16 мг) невідома.

Супутнє застосування лопераміду (4 мг одноразово) та ітраконазолу, інгібітору CYP3A4 та Р-глікопротеїну, призводило до 3‒4-разового збільшення концентрацій лопераміду в плазмі крові. У цьому ж дослідженні інгібітор CYP2C8 гемфіброзил підвищував вміст лопераміду приблизно у 2 рази. Комбіноване застосування ітраконазолу та гемфіброзилу призводило до 4-разового збільшення максимального вмісту лопераміду в плазмі крові та 13-разового збільшення загальної експозиції в плазмі крові. Це підвищення не було пов'язане з впливом на центральну нервову систему (ЦНС), що визначався за допомогою психомоторних тестів (тобто суб'єктивна сонливість та тест на заміну цифрових символів).

Супутнє застосування лопераміду (16 мг одноразово) та кетоконазолу, інгібітору CYP3A4 і Р-глікопротеїну, призводило до 5-разового підвищення концентрації лопераміду в плазмі крові. Це підвищення не було пов'язане зі збільшенням фармакодинамічних ефектів, що визначалося за допомогою пупілометрії.

Супутнє лікування десмопресином для перорального застосування призводило до 3-разового підвищення концентрації десмопресину в плазмі крові, вірогідно, внаслідок більш повільної моторики шлунково-кишкового тракту.

Очікується, що лікарські засоби з аналогічними фармакологічними властивостями можуть підсилювати дію лопераміду, а лікарські засоби, які прискорюють транзит їжі по шлунково-кишковому тракту, можуть знижувати його дію.

Лікування діареї носить симптоматичний характер. Якщо можна визначити етіологію захворювання, то слід проводити специфічне лікування.

Найважливішим заходом при гострій діареї є попередження або відновлення втрати рідини та електролітів. Це особливо важливо у дітей, ослаблених пацієнтів та людей літнього віку з гострою діареєю.

Застосування препарату Імодіум® Експрес не замінює введення відповідної кількості рідини та відновлення електролітів.

Оскільки стійка діарея може свідчити про потенційно більш серйозні стани, лікарський засіб не слід застосовувати тривалий час, доки причина діареї не буде досліджена.

При гострій діареї, якщо клінічне покращення не спостерігається протягом 48 годин, застосування лопераміду гідрохлориду слід припинити та звернутися за консультацією до лікаря.

Пацієнти із синдромом набутого імунодефіциту, які приймають Імодіум® Експрес при діареї, повинні негайно припинити лікування при появі перших ознак здуття живота. Існують окремі повідомлення про випадки кишкової непрохідності з підвищеним ризиком появи токсичного мегаколону при лікуванні лопераміду гідрохлоридом пацієнтів, хворих на СНІД, з інфекційними колітами як вірусного, так і бактеріального походження.

Хоча фармакокінетичні дані для пацієнтів з порушенням функції печінки відсутні, таким пацієнтам Імодіум®Експрес слід застосовувати з обережністю через уповільнення метаболізму першого проходження. Пацієнти з порушенням функції печінки повинні знаходитися під ретельним наглядом з метою своєчасного виявлення ознак токсичного ураження ЦНС.

Якщо препарат приймають для контролю нападів діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечнику, що був попередньо діагностований лікарем, і клінічного покращення не спостерігається протягом 48 годин, потрібно припинити застосування лопераміду гідрохлориду і звернутися до лікаря. Також слід звернутися до лікаря, якщо характер симптомів змінився або повторювані напади діареї тривають більше двох тижнів.

Кардіологічні ускладнення, включаючи пролонгацію QT, пролонгацію комплексу QRS та torsades de pointes, були зареєстровані у зв’язку з передозуванням. Деякі випадки закінчувалися летально (див. розділ «Передозування»). Передозування може виявити наявний синдром Бругада. Пацієнти не повинні перевищувати рекомендовану дозу та/або рекомендовану тривалість лікування.

Необхідна обережність пацієнтам із зловживанням наркотиками в анамнезі. Описано зловживання та неправильне застосування лопераміду (див. розділ «Передозування»). Лоперамід є опіоїдом з низькою біодоступністю та обмеженим потенціалом проникнення через гематоенцефалічний бар’єр у терапевтичних дозах. Однак залежність спостерігається від опіоїдів як класу.

Для лікування гострих нападів діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечнику, Імодіум® Експрес слід приймати, лише якщо лікар попередньо діагностував цей синдром.

У перелічених далі випадках препарат не слід застосовувати без попередньої консультації з лікарем, навіть якщо вам відомо, що у вас синдром подразненого кишечнику (СПК):

• вік 40 або більше років і з моменту останнього нападу СПК минув деякий час;
• вік 40 або більше років і цього разу симптоми СПК відрізняються;
• нещодавня кровотеча з кишечнику;
• тяжкий запор;
• нудота або блювання;
• втрата апетиту або зниження маси тіла;
• утруднене або болісне сечовипускання;
• гарячка;
• нещодавня подорож за кордон.

У разі виникнення нових симптомів, погіршення симптомів або якщо симптоми не покращилися протягом двох тижнів, слід звернутися до лікаря.

Важлива інформація про допоміжні речовини

Ароматизатор м’ятний містить сульфіти, які можуть зрідка спричиняти реакції гіперчутливості та бронхоспазм. Можуть спостерігатися реакції, схожі на алергічний риніт, кропив’янка та анафілаксія.

Маніт (Е 421) може чинити м'яку проносну дію.

Аспартам (Е 951) ‒ похідна фенілаланіну, що являє небезпеку для хворих на фенілкетонурію.

З огляду на можливість втрати свідомості, пригнічення свідомості, виникнення стомлюваності, запаморочення або сонливості при синдромі діареї, під час застосування лопераміду гідрохлориду не рекомендується керувати автомобілем або працювати зі складною технікою (див. розділ «Побічні реакції»).

Вагітність

Безпека застосування препарату під час вагітності не встановлена, хоча у дослідженнях на тваринах ознак тератогенних або ембріотоксичних властивостей лопераміду гідрохлориду відзначено не було. Як і для інших лікарських засобів, застосування лопераміду під час вагітності не рекомендовано, особливо під час першого триместру.

Період годування груддю

Незначна кількість лопераміду може з’являтися у грудному молоці. Тому лоперамід не рекомендовано застосовувати під час
годування груддю.

Вагітним та жінкам, які годують груддю, слід рекомендувати звернутися до лікаря для одержання відповідного лікування.

Фертильність

Вплив на фертильність людини не оцінювався.

Таблетку, що диспергується у ротовій порожнині, слід покласти на язик. Таблетка розчиниться, і її необхідно буде проковтнути разом зі слиною. Таблетку, що диспергується у ротовій порожнині, запивати не потрібно.

Симптоматичне лікування гострої діареї у дорослих та дітей віком від 12 років.

Початкова доза ‒ дві таблетки (4 мг), у подальшому ‒ по 1 таблетці (2 мг) після кожного рідкого випорожнення. Звичайна доза становить 3‒4 таблетки (6‒8 мг) на добу, максимальна добова доза не повинна перевищувати 6 таблеток (12 мг). При гострій діареї, якщо протягом 48 годин не спостерігається клінічного поліпшення, прийом препарату слід припинити.

Симптоматичне лікування гострих епізодів діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечнику, у дорослих (віком від 18 років) після встановлення первинного діагнозу лікарем.

Дорослі (віком від 18 років):

Початкова доза становить 2 таблетки (4 мг), у подальшому ‒ по 1 таблетці (2 мг) після кожного рідкого випорожнення або згідно із попередніми рекомендаціями лікаря. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 6 таблеток (12 мг).

Пацієнти літнього віку

Пацієнтам літнього віку корекція дози не потрібна.

Порушення функції нирок

Пацієнтам з порушенням функції нирок корекція дози не потрібна.

Порушення функції печінки

Хоча даних з фармакокінетики у пацієнтів з порушенням функції печінки немає, таким пацієнтам Імодіум^® Експрес слід застосовувати з обережністю через уповільнення у них метаболізму першого проходження (див. розділ «Особливі заходи безпеки»).

Спосіб застосування

Застосовувати перорально. Дайте таблетці розчинитись на язику та проковтніть ліки.

Лікарський засіб застосовувати дітям віком від 12 років для симптоматичного лікування гострої діареї.

Симптоми

У разі передозування (включаючи відносне передозування внаслідок порушення функції печінки) можливе пригнічення ЦНС (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, м'язовий гіпертонус та пригнічення дихання), запор, затримка сечі та кишкова непрохідність. Діти та пацієнти з порушенням функції печінки можуть бути більш чутливими до впливу на ЦНС.

У осіб, що перевищили дози лопераміду, спостерігалося подовження інтервалу QT та/або серйозні шлуночкові аритмії, включаючи torsades de pointes (типу «пірует»), які асоціюються зі зловживанням або неправильним застосуванням лопераміду.

У осіб, які свідомо вживали вищі дози лопераміду (повідомлялось про дози від 40 до 792 мг на добу), спостерігались зупинка серця, синкопе. Також були зафіксовані летальні випадки. (див. розділ «Особливі заходи безпеки»).

Зловживання, неправильне використання та / або навмисне передозування з надмірно великими дозами лоперамиду може призвести до синдрому Бругади.

Лікування

У разі передозування слід починати моніторинг ЕКГ. Як антидот можна застосовувати налоксон. Оскільки тривалість дії лопераміду довша, ніж тривалість дії налоксону (1‒3 години), може бути потрібно повторне лікування налоксоном. Тому слід проводити ретельний моніторинг стану пацієнтів принаймні у перші 48 годин з метою виявлення можливого пригнічення ЦНС.

Дорослі та діти віком від 12 років

Побічні ефекти у пацієнтів з гострою діареєю

Побічні ефекти, що виникали з частотою 1 % або вище, про які повідомлялося у даних клінічних дослідженнях:

Порушення з боку нервової системи: головний біль.

Порушення з боку травного тракту: запор, здуття живота, нудота.

Побічні ефекти, що виникали з частотою менше 1 % у вищевказаних клінічних дослідженнях:

Порушення з боку нервової системи: запаморочення.

Порушення з боку травного тракту: сухість у роті, метеоризм, біль та дискомфорт у животі, блювання, біль у верхній частині живота.

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання.

Побічні ефекти у пацієнтів з гострою діареєю

Небажані реакції, про які повідомлялося у ≥ 1% пацієнтів, при лікуванні лопераміду гідрохлоридом:

Порушення з боку травного тракту: блювання.

Побічні ефекти, що виникали з частотою менше 1 %, про які повідомлялося у вищевказаних клінічних дослідженнях:

Порушення з боку нервової системи: сонливість, запаморочення, головний біль.

Порушення з боку травного тракту: нудота, біль у животі, запор.

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання.

Постмаркетинговий досвід.

Побічні ефекти, про які надійшли спонтанні повідомлення з частотою: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); рідко ( ≥ 1/10 000, < 1/1000); дуже рідко (< 1/10 000), включаючи окремі повідомлення.

Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – реакції підвищеної чутливості, анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок) та анафілактоїдні реакції.

Порушення з боку нервової системи: дуже рідко – порушення координації, втрата свідомості, пригнічення свідомості, гіпертонія, сонливість, ступор

Порушення з боку органів зору: дуже рідко – міоз.

Порушення з боку травного тракту: дуже рідко – кишкова непрохідність (включаючи паралітичну кишкову непрохідність), мегаколон (включаючи токсичний мегаколон).

Порушення з боку шкіри та її придатків: дуже рідко – ангіоневротичний набряк, бульозні висипання, включаючи синдром Стівенса ‒ Джонсона, мультиформну еритему та токсичний епідермальний некроліз, кропив’янка та свербіж.

Порушення з боку нирок та сечовидільної системи: дуже рідко – затримка сечі.

Загальні розлади: дуже рідко – підвищена втомлюваність.

3 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 ºС у недоступному для дітей місці.

По 6 таблеток у блістері, по 1 блістеру в картонній упаковці.

Без рецепта.

Каталент ЮК Свіндон Зидіс Лімітед/Catalent UK Swindon Zydis Limited.

Франкленд Роуд, Блегроув, Свіндон, Вілтшайе, СН5 8РУ, Велика Британія/Frankland Road, Blagrove, Swindon, Wiltshire, SN5 8RU, United Kingdom.