Еспа-карб таблетки по 10 мг, 50 шт.

діюча речовина: carbimazole;

1 таблетка містить карбімазолу 10 мг;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кислота лимонна безводна, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат, заліза оксид жовтий (Е 172).

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі, випуклі таблетки жовтуватого кольору з розподільчою рискою з одного боку.

Антитиреоїдні засоби. Сірковмісні похідні імідазолу. Код АТX H03B В01.

Карбімазол залежно від його дозування гальмує вбудовування йоду в тирозин, а отже, додатковий синтез гормонів щитовидної залози. Ця властивість уможливлює симптоматичну терапію гіперфункції щитовидної залози незалежно від її етіології. Чи впливає карбімазол, окрім цього, на природний перебіг захворювання при імунологічно зумовленій формі гіпертиреозу (базедовій хворобі), тобто чи пригальмовує він імунопатогенетичний процес, що лежить в основі захворювання, на цей час з повною впевненістю визначити неможливо. На виділення вже синтезованих гормонів щитовидної залози він не впливає. Цим пояснюється в окремих випадках різна тривалість латентного періоду дії препарату до нормалізації концентрації тироксину та трийодтироніну в сироватці крові, тобто до клінічного покращення стану. Препарат не впливає також на гіпертиреоз внаслідок виділення гормонів після деструкції клітин щитовидної залози, наприклад, після радіотерапії або при тиреоїдиті.

Карбімазол швидко і повністю всмоктується і безпосередньо після всмоктування перетворюється в свою діючу форму – тіамазол. Після прийому 15 мг карбімазолу протягом 24-72 хв досягається максимальний сироватковий рівень –150 нг/нл.

Зв’язуванням тіамазолу білком можна знехтувати. Тіамазол накопичується в щитовидній залозі, де він лише повільно метаболізується, і, оскільки тривалість його дії більш безпосередньо пов’язана з концентрацією речовини у щитовидній залозі, аніж з її періодом напіввиведення з плазми, це призводить до подовження антитиреоїдної активності. Це зумовлює майже 24-годинну тривалість дії окремої дози і дає змогу застосовувати препарат один раз на добу. Кінетика тіамазолу, згідно з наявними на цей час відомостями, не залежить від стану функції щитовидної залози.

Період напіввиведення з організму становить близько 3 годин, при недостатній функції печінки він більший. Тіамазол виводиться як із сечею, так і з жовчю. Але фекальна екскреція незначна, що дає змогу зробити висновок про ентерогепатичну циркуляцію. Нирками протягом 24 годин виводяться 70 % тіамазолу, з них лише незначна кількість у незміненій формі. Відомостей щодо фармакологічної активності метаболітів на цей час немає.

• Порушення функції щитовидної залози, пов’язані з гіперпродукцією її гормонів (гіпертиреоз).
• Підготовка до тиреоїдектомії при гіпертиреозі.
• Терапія до і після лікування радіоактивним йодом.

• Підвищена індивідуальна чутливість до карбімазолу, тіамазолу або до інших компонентів препарату.
• Тяжкі порушення з боку системи крові, тяжка печінкова недостатність, холестаз.
• Одночасне застосування препаратів радіоактивного йоду.
• Додаткова терапія із застосуванням гормонів щитовидної залози під час вагітності.
• Гострий панкреатит в анамнезі після вживання карбімазолу або тіамазолу.

Немає достатніх даних щодо взаємодії карбімазолу з іншими лікарськими засобами.

Слід з обережністю застосовувати карбімазол із засобами, що можуть спричиняти агранулоцитоз.

Оскільки карбімазол є антагоністом вітаміну К, може посилюватися ефект антикоагулянтів.

Можливе зростання рівня теофіліну у сироватці крові і можливий розвиток токсичності, якщо пацієнти отримують терапію антитиреоїдними препаратами без зниження дози теофіліну.

Існує ризик перехресної алергії між карбімазолом, тіамазолом і пропілтіоурацилом.

Вплив на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами невідомий.

Карбімазол та його активний метаболіт тіамазол проникають через плаценту і потрапляють в кров плоду в тій самій концентрації що й в сироватці крові матері. Жінкам під час вагітності можна вживати карбімазол тільки в найнижчих ефективних дозах без додаткового вживання гормонів щитовидної залози та при прискіпливій індивідуальній оцінці користі і ризику. Якщо доза для матері у межах стандартного діапазону і стан її щитовидної залози контролюється, немає будь-яких доказів розвитку порушення щитовидної залози у новонароджених. Дослідження показали, що частота вроджених вад розвитку вища у тих дітей, матері яких мали нелікований гіпертиреоз, ніж у тих, кому проводили терапію карбімазолом.

Однак у дуже рідкісних випадках вроджені вади розвитку спостерігалися після застосування карбімазолу або його активного метаболіту метимазолу у період вагітності. Можливий взаємозв’язок виникнення мальформацій, зокрема атрезії хоан і вродженої аплазії кутис, що не може бути виключено при трансплацентарному впливі карбімазолу і метимазолу. Застосування карбімазолу у жінок під час вагітності, особливо протягом першого триместру та в високій дозі, може спричинити вроджені пороки розвитку. До повідомлених вад розвитку належать: вроджена аплазія шкіри, черепно-лицьові вади розвитку (артезія хоан, лицьова дисморфія), омфалоцеле, артезія стравоходу, аномалія жовчно-кишкового протоку, дефект міжшлуночкової перегородки, гіпопластична форма грудей і затримка ментального та моторного розвитку. Таким чином, застосування карбімазолу вагітним і жінкам репродуктивного віку можливе тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Повідомлення про випадки порушення функції нирок, черепа, вроджених вад серцево-судинної системи, пупкової грижі, шлунково-кишкових вад розвитку, пупкові вади і атрезії дванадцятипалої кишки також надходили. Таким чином, карбімазол слід призначати у період вагітності тільки тоді, коли пропілтіоурацил не підходить. Якщо карбімазол необхідно застосовувати у період вагітності, дозу препарату слід відкоригувати залежно від клінічного стіну пацієнтки. Можна застосовувати низькі дози і припинити лікування за 3-4 тижні раніше терміну, щоб зменшити ризик неонатальних ускладнень. Припиняти лікування у період вагітності не можна, оскільки дуже мала кількість тироксину проникає через плаценту в останньому триместрі.

Забороняється додаткове лікування гормонами щитовидної залози (не застосовується Схема блокування-заміщення, оскільки незначна кількість тироксину здатна проходити через плаценту в останньому триместрі вагітності).

Використання карбімазолу у жінок під час вагітності обов’язково вимагає пильного нагляду за станом жінки, плоду або новонародженого.

При терапії з застосуванням карбімазолу можна продовжувати годування, проте дозволяється прийом лише малих доз (до 10 мг на день) без додаткового прийому гормонів щитовидної залози. При цьому необхідно контролювати функцію щитовидної залози дитини.

Немає достатнього досвіду застосування карбімазолу дітям, тому препарат не призначають цій віковій категорії пацієнтів.

Випадки передозування не описані.

• дуже часто (³ 10%);
• часто (³1% - < 10%);
• нечасто (³ 0,1% -< 1%);
• рідко (³ 0,01%-< 0,1%);
• дуже рідко (< 0,01%);
• невідомо (частоту не оцінено через відсутність даних).

2 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 25 таблеток у блістері, по 2 блістери у картонній коробці.

За рецептом.

Ліндофарм ГмбХ.

Нойштрассе 82, 40721 Гільден, Німеччина.