Диклофенак супозиторії ректальні по 100 мг, 10 шт. - Лекхім

діюча речовина: diclofenac;

1 супозиторій містить диклофенаку натрію 100 мг (0,1 г);

допоміжна речовина: твердий жир.

Супозиторії ректальні.

Основні фізико-хімічні властивості: супозиторії від білого до білого з жовтуватим або кремуватим відтінком кольору, кулеподібної форми. Допускається наявність нальоту на поверхні супозиторія.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТХ M01A B05.

Диклофенак містить диклофенак натрію – речовину нестероїдної структури, що чинить виражену аналгетичну та протизапальну дію. Він є інгібітором простагландинсинтетази (циклооксигенази).

Всмоктування. Концентрація препарату у плазмі крові знаходиться у лінійній залежності від величини дози.

Після багаторазового застосування препарату його фармакокінетика не змінюється. Кумуляції препарату не спостерігається.

Розподіл. Зв’язування диклофенаку з білками сироватки крові становить 99,7%, головним чином з альбуміном – 99,4%.

Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де його максимальна концентрація досягається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі крові. Уявний період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3-6 годин. Через 2 години після досягнення максимальної концентрації у плазмі концентрація диклофенаку в синовіальній рідині залишається більш високою, ніж у плазмі крові; це явище спостерігається протягом 12 годин.

Метаболізм. Диклофенак метаболізується частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але головним чином – шляхом одноразового і багаторазового гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до утворення декількох фенольних метаболітів, більша частина яких утворює кон’югати з глюкуроновою кислотою. Два з цих фенольних метаболітів біологічно активні, але значно меншe, ніж диклофенак.

Виведення. Загальний системний кліренс диклофенаку із плазми становить 263±56 мл/хв. Кінцевий період напіввиведення з плазми крові становить 1-2 години. Період напіввиведення з плазми крові чотирьох метаболітів, зокрема двох фармакологічно активних, також нетривалий і становить 1-3 години. Близько 60% застосованої дози препарату виводиться із сечею у вигляді глюкуронідного кон’югату інтактної молекули та у вигляді метаболітів, більшість із яких також перетворюється на глюкуронідні кон’югати. У незміненому вигляді виводиться менше 1% диклофенаку. Решта застосованої дози препарату виводиться у вигляді метаболітів із калом.

Фармакокінетика в окремих групах хворих. Вплив віку пацієнта на всмоктування, метаболізм і виведення препарату не спостерігався.

У пацієнтів із порушенням функції нирок, які отримували терапевтичні дози, можна не очікувати накопичення незміненої активної речовини, виходячи з кінетики препарату після одноразового застосування. У хворих із кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв розрахункові рівноважні концентрації гідроксильованих метаболітів у плазмі крові були приблизно у 4 рази вищі, ніж у здорових добровольців. Проте в кінцевому підсумку всі метаболіти виводилися із жовчю.

Пацієнти з порушенням функції печінки. У хворих на хронічний гепатит або компенсований цироз печінки показники фармакокінетики, метаболізм диклофенаку аналогічні таким у пацієнтів без захворювань печінки.

• Запальні і дегенеративні форми ревматизму: ревматоїдний артрит, ювенільний ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартрит, включаючи спондилоартрит;
• больові синдроми з боку хребта;
• ревматичні захворювання позасуглобових м’яких тканин;
• гострий напад подагри;
• посттравматичні і післяопераційні больові синдроми, що супроводжуються запаленням і набряком, зокрема після стоматологічних та ортопедичних операцій;
• напади мігрені;
• гінекологічні захворювання, які супроводжуються больовим синдромом і запаленням, наприклад первинна дисменорея та аднексит;
• як допоміжний засіб при тяжких запальних захворюваннях ЛОР-органів, які супроводжуються болісним відчуттям, наприклад при фарингіті, тонзиліті, отиті.

Відповідно до загальних терапевтичних принципів, основне захворювання слід лікувати засобами базисної терапії. Гарячка сама по собі не є показанням для застосування препарату.

• Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини;
• кровотеча або перфорація шлунково-кишкового тракту в анамнезі, що пов’язані з попереднім лікуванням НПЗП;
• активна форма виразкової хвороби/кровотечі або рецидивуюча виразкова хвороба/кровотеча в анамнезі (два або більше окремі епізоди встановленої виразки або кровотечі);
• запальні захворювання кишечнику (наприклад хвороба Крона або виразковий коліт);
• ІІІ триместр вагітності;
• проктит;
• виражена печінкова, ниркова або серцева недостатність;
• застійна серцева недостатність (NYHA II-IV);
• ішемічна хвороба серця у пацієнтів зі стенокардією, які перенесли інфаркт міокарда;
• цереброваскулярні захворювання у пацієнтів, які перенесли інсульт або мають епізоди транзиторних ішемічних атак;
• захворювання периферичних артерій;
• лікування періопераційного болю при аортокоронарному шунтуванні (або використання апарату штучного кровообігу).

Препарат протипоказаний пацієнтам, у яких у відповідь на прийом ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП виникають напади бронхіальної астми, кропив’янка, ангіоневротичний набряк або гострий риніт.

Пацієнтам, у яких під час терапії препаратом Диклофенак виникають порушення зору, запаморочення, вертиго, сонливість, порушення з боку центральної нервової системи, млявість або втомлюваність, не слід керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

Вагітність

У І і ІІ триместрах вагітності препарат Диклофенак можна призначати лише тоді, коли очікувана користь для вагітної перевищує потенційний ризик для плода, і лише у мінімальній ефективній дозі; тривалість лікування повинна бути настільки коротка, наскільки це можливо. Як і інші НПЗП, препарат протипоказаний в останньому триместрі вагітності (можливе пригнічення скорочувальної здатності матки і передчасне закриття артеріальної протоки у плода). Інгібування синтезу простагландинів може негативно позначитися на вагітності та/або розвитку ембріона/плода. Дані епідеміологічних досліджень свідчать про підвищений ризик викиднів та/або ризик розвитку серцевих вад і гастрошизису після застосування інгібітору синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик серцево-судинних вад був збільшений з менш ніж 1% до приблизно 1,5%.

Не виключено, що ризик збільшується з дозою і тривалістю лікування. Було показано, що у тварин введення інгібітору синтезу простагландинів призводить до збільшення пре- і постімплантаційної втрати та летальності ембріона/плода.

Крім того, у тварин, які отримували інгібітор синтезу простагландинів у період органогенезу, була зареєстрована підвищена частота різних вад розвитку, у тому числі з боку серцево-судинної системи. Якщо Диклофенак застосовує жінка, яка прагне завагітніти, або у першому триместрі вагітності, доза препарату має бути якомога нижчою, а тривалість лікування – якомога коротшою.

У ІІІ триместрі вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати на плід таким чином:

• серцево-легенева токсичність (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
• порушення функції нирок, що може прогресувати до ниркової недостатності з олігогідрамніоном.

Вплив на матір і новонародженого, а також наприкінці вагітності: 

• можливі подовження часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може спостерігатися навіть при дуже низьких дозах;
• гальмування скорочень матки, що призводить до затримки або подовження пологів.

Таким чином, Диклофенак протипоказаний у ІІІ триместрі вагітності.

Годування груддю

Як і інші НПЗП, диклофенак у незначній кількості проникає у грудне молоко. У зв’язку з цим супозиторії Диклофенак не слід застосовувати жінкам у період годування груддю, щоб уникнути небажаного впливу на немовля.

Фертильність жінок

Як і інші НПЗП, диклофенак може негативно впливати на жіночу фертильність, тому не рекомендується призначати препарат жінкам, які планують вагітність. Для жінок, які мають проблеми з зачаттям або проходять обстеження щодо безпліддя, слід розглянути доцільність відміни препарату Диклофенак.

Препарат слід застосовувати у найменших ефективних дозах протягом найкоротшого періоду часу, враховуючи завдання лікування у кожного окремого пацієнта.

Для забезпечення дози, відмінної від 100 мг, застосовувати супозиторії диклофенаку у відповідному дозуванні.

Не приймати внутрішньо, препарат призначати тільки для ректального введення.

Супозиторії потрібно вводити у пряму кишку якомога глибше, бажано після очищення кишечнику.

Початкова доза зазвичай становить 100-150 мг на добу. При невиражених симптомах, а також при тривалій терапії достатньо дози 75-100 мг/добу.

Добову дозу розподіляти на 2-3 прийоми. Для уникнення нічного болю або ранкової скутості до прийому препарату вдень призначати Диклофенак у вигляді ректальних супозиторіїв перед сном (добова доза препарату не повинна перевищувати 150 мг).

При первинній дисменореї добову дозу підбирати індивідуально, зазвичай вона становить 50-150 мг/добу. Початкова доза може бути 50-100 мг/добу, але у разі необхідності її можна збільшити протягом кількох менструальних циклів до максимальної, що становить 200 мг/добу. Застосування препарату слід розпочинати після виникнення перших больових симптомів та продовжувати декілька днів, залежно від динаміки регресії симптомів.

Для лікування нападів мігрені курс розпочинати з дози 100 мг при прояві перших ознак початку нападу. У разі необхідності у той же день можна застосовувати другий супозиторій (100 мг диклофенаку). У разі необхідності у наступні дні лікування можна продовжити (добова доза препарату не повинна перевищувати 150 мг, дозу розподіляти на 2-3 застосування).

Пацієнти літнього віку. Хоча у пацієнтів літнього віку фармакокінетика препарату Диклофенак не погіршується до будь-якого клінічно значущого ступеня, нестероїдні протизапальні препарати потрібно застосовувати з особливою обережністю таким пацієнтам, оскільки вони, як правило, більш схильні до розвитку небажаних реакцій. Зокрема, ослабленим пацієнтам літнього віку або пацієнтам з низьким показником маси тіла рекомендується застосовувати найнижчі ефективні дози; також пацієнтів необхідно обстежити на наявність шлунково-кишкових кровотеч при лікуванні НПЗП.

Препарат не застосовують дітям.

Типової клінічної картини, характерної для передозування диклофенаку, не існує. Передозування може спричинити блювання, шлунково-кишкову кровотечу, діарею, запаморочення, шум у вухах та судоми. Гостра ниркова недостатність і ураження печінки можливі у випадку тяжкої інтоксикації. Лікування гострого отруєння НПЗП полягає у проведенні підтримуючої і симптоматичної терапії.

Це стосується лікування таких проявів як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, пригнічення дихання. Малоймовірно, що такі специфічні лікувальні заходи як форсований діурез, гемодіаліз або гемоперфузія будуть ефективними для виведення НПЗП, оскільки активні речовини цих препаратів значною мірою зв’язуються з білками крові і піддаються інтенсивному метаболізму.

З боку крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (гемолітична анемія, апластична анемія), агранулоцитоз.

З боку імунної системи: гіперчутливість, анафілактичні та анафілактоїдні реакції (включаючи артеріальну гіпотензію і шок); ангіоневротичний набряк (включаючи набряк обличчя).

Психічні порушення: дезорієнтація, депресія, безсоння, дратівливість, нічні кошмари, психотичні порушення.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення; сонливість, втомлюваність; парестезії, порушення пам’яті, судоми, занепокоєння, тремор, асептичний менінгіт, розлади смаку, інсульт; сплутаність свідомості, галюцинації, порушення чутливості, загальне нездужання.

З боку органів зору: зорові порушення, затуманення зору, диплопія; неврит зорового нерва.

З боку органів слуху та лабіринту вуха: вертиго; дзвін у вухах, розлади слуху.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, біль у грудях, серцева недостатність, інфаркт міокарда, синдром Коуніса, артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, васкуліт.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: астма (включаючи задишку); пневмоніт.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, диспепсія, біль у животі, метеоризм, анорексія; гастрит, шлунково-кишкова кровотеча, гематемезис, мелена, геморагічна діарея, виразки шлунка і кишечнику, що супроводжуються або не супроводжуються кровотечею чи перфорацією (іноді летальні, особливо у пацієнтів літнього віку); коліт (включаючи геморагічний коліт та загострення виразкового коліту або хвороба Крона), запор, стоматит (включаючи виразковий стоматит), глосит, порушення функції стравоходу, діафрагмоподібний стеноз кишечнику, панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня трансаміназ; гепатит, жовтяниця, розлади печінки; блискавичний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання; кропив’янка; висипання у вигляді пухирів, екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), ексфоліативний дерматит, випадання волосся, фоточутливість, пурпура, у т. ч. алергічна, свербіж. 

З боку нирок та сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз нирки.
 
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: імпотенція.

Дані клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать про підвищений ризик тромботичних ускладнень (таких як інфаркт міокарда чи інсульт), пов’язаних із застосуванням диклофенаку, зокрема у високих терапевтичних дозах (150 мг на добу) та при тривалому застосуванні.

2 роки.

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

По 5 супозиторіїв у блістері, по 2 блістери у пачці.

За рецептом.

Приватне акціонерне товариство «Лекхім-Харків».

Україна, 61115, Харківська обл., місто Харків, вулиця Северина Потоцького, будинок 36.