Диферелін порошок для розчину для ін’єкцій 0,1 мг та розчинник, 7 шт.

діюча речовина: трипторелін;

1 флакон містить триптореліну ацетату еквівалентно триптореліну 0,1 мг;

допоміжна речовина: маніт (Е 421);

склад розчинника: 1 ампула (9 мг/1 мл) містить натрію хлорид, воду для ін’єкцій.

Порошок та розчинник для розчину для ін’єкцій. 

Основні фізико-хімічні властивості: порошок – практично білий, крихкий порошок у вигляді шматочків; розчинник – безбарвний прозорий розчин, практично вільний від видимих часток.

Засоби, що застосовуються для гормональної терапії. Аналоги гонадотропін-рилізинг-гормону.

Код АТХ L02A E04.

Трипторелін є синтетичним декапептидним аналогом природного гонадотропін-рилізинг- гормону (GnRH – гормону, що вивільняє гонадорелін). Дослідження, проведені з участю добровольців і на тваринах, показали, що після початкової стимуляції тривалий прийом триптореліну перешкоджає секреції гонадотропіну із подальшим пригніченням тестикулярної та оваріальної функцій. Подальші дослідження на тваринах показали інший механізм дії: прямий вплив на гонади внаслідок зменшення чутливості периферичних рецепторів до GnRH. Тривале лікування триптореліном пригнічує секрецію гонадотропінів (FSH (фолікулостимулюючого гормону) і LH (лютеїнізуючого гормону)). Таким чином, лікування забезпечує пригнічення інтеркурентного ендогенного піка гормону LH, тим самим сприяє підвищенню якості фолікулогенезу та прискоренню відновлення фолікулів.

Резорбція Дифереліну 0,1 мг після проведення підшкірної ін’єкції відбувається швидко (tmax=0,63±0,26 години), з максимальною концентрацією лікарського засобу у плазмі крові (Cmax=1,85±0,23 нг/мл). Елімінація при періоді напіввиведення 7,6±1,6 години відбувається через 3–4 години, протягом яких триває фаза розподілу. Загальний кліренс плазми – 161±28 мл/хв. Об’єм розподілу – 1562±158 мл/кг.

Жіноче безпліддя.

Додаткове лікування у комбінації з гонадотропінами (менопаузальний гонадотропін людини (hMG), фолікулостимулюючий гормон (FSH), хоріонічний гонадотропін (hCG)) для стимуляції овуляції з метою запліднення in vitro і трансплантації ембріона (I.V.F.E.T).

Гіперчутливість до гонадотропін-рилізинг-гормону (GnRH), його аналогів або до будь-якої з допоміжних речовин.

Період вагітності та годування груддю.

При застосуванні триптореліну з лікарськими засобами, які впливають на секрецію гіпофізарних гонадотропних гормонів, необхідно дотримуватися застережних заходів, а також рекомендується ретельний контроль рівня гормонів.

Оскільки андроген-деприваційна терапія може подовжувати інтервал QT, одночасне застосування Дифереліну 0,1 мг з лікарськими засобами, які подовжують інтервал QT або здатні викликати шлуночкову тахікардію типу «пірует», такими як антиаритмічні засоби класу ІА (хінідин, дизопірамід тощо) або класу ІІІ (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід тощо), а також метадон, моксифлоксацин, антипсихотичні засоби, потребує ретельного оцінювання (див. розділ «Особливості застосування»).

Досліджень щодо впливу на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами не проводили. Проте здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами може бути ускладнена через запаморочення, сонливість і розлади зору, що можуть бути небажаними реакціями лікування або результатом супутнього захворювання.

Перед призначенням Дифереліну 0,1 мг необхідно виключити ймовірність вагітності. Не слід застосовувати лікарський засіб у період вагітності, оскільки супутній прийом агоністів GnRH пов’язаний з теоретичним ризиком викидня або розвитку вад у плода. Перед початком лікування жінок репродуктивного віку необхідно провести ретельний аналіз для виключення імовірності вагітності. Під час проходження курсу лікування потрібно застосовувати негормональні методи контрацепції до відновлення менструацій.

При такому застосуванні Дифереліну 0,1 мг не існує клінічних даних про зв’язок між його застосуванням та будь-якими подальшими порушеннями розвитку ооцитів, перебігу або результату вагітності. 

Однак необхідні подальші спостереження для визначення наслідків застосування лікарського засобу у період вагітності.

Годування груддю.

Не слід застосовувати лікарський засіб у період годування груддю.

Застосовувати у комбінації з гонадотропінами.

Підшкірна ін’єкція 1 раз на день, починаючи з 2-го дня менструального циклу (одночасно з початком стимуляції яєчників), до дня, що передує запланованій індукції овуляції, тобто середній період застосовування становить 10–12 днів на кожний цикл лікування.

За даним показанням лікарський засіб не застосовувати дітям.

Про небажані реакції внаслідок передозування не повідомлялося.

Загальна переносимість у жінок (див. розділ «Особливості застосування»)

Як наслідок зниження рівня естрогенів найбільш поширеними побічними ефектами (які очікуються у понад 10 % жінок) були головний біль, зниження лібідо, порушення сну, зміни настрою, диспареунія, дисменорея, генітальна кровотеча, синдром гіперстимуляції яєчників, гіпертрофія яєчників, тазовий біль, біль у животі, вульвовагінальна сухість, гіпергідроз, припливи й астенія.

Частота побічних реакцій класифікується таким чином: дуже поширені (≥1/10); поширені (≥1/100, ≤1/10); менш поширені (≥1/1000, ≤1/100); непоширені (≥ 1/10000, ≤1/1000). Частота побічних реакцій, про які повідомлялося у період післяреєстраційного застосування, не може бути визначена, тому класифікується як «частота невідома».

2 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 7 флаконів з порошком та 7 ампул з 1 мл розчинника у картонній коробці.

За рецептом.

ІПСЕН ФАРМА БІОТЕК.

Парк д’aктівіте дю Плато де Сінь департаментська дорога № 402, 83870 СІНЬ, Франція.