Бікалутамід-Віста таблетки по 50 мг, 30 шт.

діюча речовина: bicalutamide;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 50 мг бікалутаміду;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон, кросповідон, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат; оболонка: лактози моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макрогол (ПЕГ 4000).

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: білі круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою. На одному боці таблеток - гравіювання «ВСМ 50».

Антиандрогенні засоби. Код АТХ L02B B03.

Бікалутамід є нестероїдним антиандрогеном, що не має іншого впливу на ендокринну систему. Лікарський засіб зв’язується з андрогенними рецепторами, не активуючи експресію генів, таким чином пригнічуючи андрогенні стимули. В результаті пригнічення спостерігається регресія пухлини передміхурової залози. При відміні бікалутаміду у певної частини пацієнтів може виникнути синдром відміни. Бікалутамід є рацемічною сумішшю з антиандрогенною активністю, представлений майже виключно (R)-енантіомером.

Абсорбція.

Бікалутамід добре всмоктується після перорального прийому. Немає доказів клінічно значимого ефекту вживання їжі на біодоступність лікарського засобу.

Розподіл.

Бікалутамід має високий ступінь зв’язування з білками (рацемат 96 %, (R)-енантіомер > 99 %) і піддається інтенсивному метаболізму (шляхом окиснення та глюкуронізації); його метаболіти виводяться нирками та з жовчю приблизно в однаковій кількості.

Біотрансформація.

(S)-енантіомер дуже швидко виводиться порівняно з (R)-енантіомером; виведення останнього з плазми крові становить приблизно 1 тиждень. При щоденному прийомі лікарського засобу бікалутамід (R)-енантіомер внаслідок його тривалого періоду напіввиведення кумулюється у плазмі крові в 10-кратній концентрації. Плато концентрації (R)-енантіомера на рівні приблизно 9 мкг/мл спостерігається при застосуванні денної дози 50 мг бікалутаміду. У стабільній фазі на частку переважно активного (R)-енантіомера припадає 99 % загальної кількості циркулюючих енантіомерів.

Елімінація (виведення).

У процесі клінічного дослідження середня концентрація (R)-бікалутаміду у спермі чоловіків, які отримували бікалутамід у дозі 150 мг, становила 4,9 мкг/мл. Кількість бікалутаміду, яка потенційно потрапляє в організм жінки під час статевих зносин, є низькою та може становити приблизно 0,3 мкг/мл. Цей рівень є нижчим за той, що у лабораторних тварин призводить до зміни потомства.

Особливі групи пацієнтів.

Фармакокінетика (R)-енантіомера не залежить від віку, ураження нирок або легкого та помірного ступеня тяжкості ураження печінки. Існують докази, що у пацієнтів з тяжкими ураженнями печінки (R)-енантіомер повільніше виводиться з плазми крові.

Лікування розповсюдженого раку простати у комбінації з терапією аналогами рилізинг-фактора лютеїнізуючого гормону (РФЛГ) чи хірургічною кастрацією.

Бікалутамід-Віста протипоказаний для застосування жінкам та дітям.

Бікалутамід-Віста не слід призначати пацієнтам, у яких спостерігалися реакції гіперчутливості до діючої речовини чи до будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу лікарського засобу.

Протипоказане одночасне застосування бікалутаміду із терфенадином, астемізолом чи цизапридом.

Не існує доказів фармакодинамічної чи фармакокінетичної взаємодії бікалутаміду та аналогів РФЛГ.

Дослідження іn vitro показали, що R-бікалутамід є інгібітором CYP 3A4 та виявляє менший інгібіторний ефект на активність CYP 2С9, 2С19 та 2D6.

Хоча клінічні дослідження, у процесі яких застосовували антипірин як маркер активності цитохрому Р450 (CYP), не свідчать про потенційну взаємодію із бікалутамідом, середня концентрація мідазоламу (площа під фармакокінетичною кривою) збільшилася до 80 % після одночасного його застосування протягом 28 днів із бікалутамідом. Для лікарських засобів з вузьким терапевтичним діапазоном таке підвищення може мати велике значення. Тому одночасне застосування із терфенадином, астемізолом та цизапридом є протипоказаним. Також бікалутамід слід з обережністю застосовувати із такими сполуками, як циклоспорини та блокатори кальцієвих каналів. Може виникнути необхідність у зменшенні дози цих препаратів, особливо якщо є ознаки посилення впливу лікарського засобу чи виникають побічні ефекти у результаті його застосування. При застосуванні циклоспорину рекомендують проводити ретельне спостереження за його концентрацією у плазмі крові та за клінічним станом пацієнта після початку чи припинення лікування бікалутамідом.

З обережністю слід призначати Бікалутамід-Віста при застосуванні лікарських засобів, які можуть пригнічувати окиснення препарату (таких як циметидин, кетоконазол). Теоретично це може призвести до підвищення концентрації бікалутаміду у плазмі крові, що може зумовити посилення побічних ефектів лікарського засобу.

Дослідження іn vitro показали, що бікалутамід може витісняти кумариновий антикоагулянт варфарин із ділянок його зв’язування з білками. Повідомлялося про посилення ефектів варфарину та інших кумаринових антикоагулянтів при їх одночасному прийомі з бікалутамідом. Тому під час застосування бікалутаміду у пацієнтів, які одночасно отримують кумаринові антикоагулянти, рекомендують проводити ретельний моніторинг протромбінового часу (ПЧ)/міжнародного нормалізованого відношення (МНВ), також потрібно розглянути питання про коригування дози антикоагулянтів.

У зв’язку з тим, що антиандрогенна терапія може призводити до подовження інтервалу QT, слід з обережністю призначати бікалутамід одночасно з лікарськими засобами, які здатні спричиняти подовження інтервалу QT або викликати розвиток шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsade de pointes), тобто такими як антиаритмічні препарати класу IA (наприклад, хінідин, дизопірамід) або класу III (наприклад, аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід), метадон, моксифлоксацин, нейролептики (див. розділ «Особливості застосування»).

Діти. Дослідження взаємодії були проведені тільки у дорослих.

Бікалутамід-Віста не має здатності впливати на керування автомобілем чи роботу зі складними механізмами. Однак слід мати на увазі, що часто може виникати сонливість, дуже часто – запаморочення (див. розділ «Побічні реакції»). Пацієнти, які приймають цей лікарський засіб, повинні дотримуватися обережності.

Вагітність.

Бікалутамід протипоказаний для застосування жінкам. Його протипоказано призначати у період вагітності.

Годування груддю.

Бікалутамід протипоказаний під час грудного вигодовування.

Фертильність.

У дослідженнях на тваринах спостерігалося оборотне порушення фертильності самців. Слід припускати, що в чоловіків теж можливий період недостатності репродуктивної функції або безпліддя.

Дорослі пацієнти чоловічої статі, включаючи пацієнтів літнього віку: перорально по 1 таблетці 50 мг один раз на добу. Лікування бікалутамідом слід починати щонайменше за 3 дні до початку терапії аналогами рилізинг-фактора лютеїнізуючого гормону або одночасно із хірургічною кастрацією.

Ниркова недостатність: пацієнтам з нирковою недостатністю корекція дози не потрібна.

Печінкова недостатність: пацієнтам із легкою печінковою недостатністю корекція дози не потрібна. У пацієнтів із помірною чи тяжкою печінковою недостатністю може спостерігатися підвищене накопичення лікарського засобу.

Бікалутамід-Віста протипоказаний для застосування дітям.

Немає даних щодо передозування у людей.

Лікування. Специфічного антидоту не існує; лікування симптоматичне. Діаліз може бути неефективним, оскільки бікалутамід значною мірою зв’язується з білками та не виявляється у незміненому вигляді у сечі. При передозуванні показана загальна підтримувальна терапія, включаючи моніторинг життєво важливих показників.

5 років.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в картонній коробці.

За рецептом.

Сінтон Хіспанія, С. Л.

Вул. К/Кастелло, no1, Сант Боі де Ллобрегат, Барселона, 08830, Іспанія.