Азитрал табл. п/о 500мг №3

1 таблетка містить азитроміцину дигідрат, еквівалентний азитроміцину 500 мг;

допоміжні речовини: лактоза, натрію кроскармелоза, кремній безводний колоїдний, повідон, магнію стеарат, тальк, крохмаль кукурудзяний (висушений), калію полакрилін (індіон 234), гіпромелоза, титану діоксид, макрогол 4000, заліза оксид жовтий.

Таблетки, вкриті оболонкою.

основні фізико-хімічні властивості: таблетки 500 мг – капсулоподібні, двоопуклі, світло-жовтого кольору, вкриті оболонкою, пласкі з обох боків.

Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Код АТС J01FA10.

Азитромицин – антибиотик группы макролидов (подгруппа азалидов) широкого диапазона действия.

По сравнению с другими антибиотиками-макролидами обладает наиболее выраженным бактерицидным эффектом и способностью проникать в ткани, клетки и жидкости организма, а также максимально длительным периодом полувыведения. Для заслуги клинического эффекта в большинстве случаев довольно 3-5-дневного курса терапии.

Азитромицин связывается с 50S-cyбодиницей рибосом, ингибирует пептидтранслоказу на стадии трансляции и биосинтез белка, замедляя рост и размножение микро организмов, при высоких концентрациях - бактерицидный эффект.

Активен в отношении грамм положительных аэробных микро организмов:

Staphylococcus aureus

Staphylococcus epidermidis

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus agalactiae

Streptococcus pyogenes

Streptococcus viridans

стрептококки групп С, F и G.

Грамм положительные микро организмы, устойчивые к эритромицину, обладают перекрестной резистентностью к азитромицину. Большинство штаммов Enterococcus faecalis и метициллинрезистентные стафилококки устойчивы к азитромицину.

Из грамм отрицательных аэробных микро организмов к азитромицину чувствительны:

Bordetella pertussis

Bordetella parapertussis

Brucella melitensis

Campylobacter jejuni

Escherichia соли

Gardnerella vaginalis

Haemophilus influenzae

Haemophilus parainfluenzae

Haemophilus ducreyi

Helicobacter pylori

Legionella pneumophila

Moraxella catarrhalis

Neisseria gonorrhoeae

Neisseria meningitidis

Shigella spp.

Salmonella spp.

Yersinia spp.

Из анаэробов к азитромицину чувствительны:

Bacteroides bivius

Clostridium perfringens, spp.

Peptococcus spp.

Peptostreptococcus spp.

К азитромицину также чувствительны:

Borrelia burgdorferi

Chlamydia trachomatis

Chlamydia pneumoniae

Listeria monocitogenes

Mycobacteria avium complex

Mycoplasma pneumoniae

Treponema pallidum

Уреаплазма уреалистика.

При пероральному прийомі азитроміцин добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, що обумовлено його стійкістю в кислому середовищі та ліпофільністю. Після прийому препарату внутрішньо в дозі 500 мг максимальна концентрація в плазмі крові (С мах) досягається через 2-3 години і становить 0,4 мг/л. Стабільний рівень концентрації в плазмі крові досягаєтся через 5–7 днів. Біодоступність при одноразовому прийомі становить 37%, потім зворотно пропорційна концентрації в плазмі і становить 7-50%. Одночасний прийом їжі дещо сповільнює фармакокінетичні параметри.

Швидко розподіляється в тканинах організму, легко долаючи гістогематичні бар’єри та накопичуючись у високих концентраціях в тканинах. Азитроміцин добре проникає в тканини дихальних шляхів, органи та тканини урогенітального тракту (зокрема в простату), в шкіру та м’які тканини. Висока концентрація в тканинах (в 10-50 разів вища, ніж в плазмі крові) та тривалий період напів виведення (T1/2) обумовлені низьким зв’язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини та концентруватися в середовищі з низьким pH, що оточує лізосоми. Це, в свою чергу, визначає великий об’єм розподілу Vd (31,1 л/кг) та високий плазмовий кліренс (630  мл/хв.). Здатність азитроміцину накопичуватися переважно в лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Висока протимікробна активність забезпечується також завдяки здатності азитроміцину проникати та накопичуватися в лейкоцитах (гранулоцитах і моноцитах/макрофагах), якими він транспортується в вогнища запалення та вивільняється в процесі фагоцитозу. Незважаючи на високу концентрацію в фагоцитах, азитроміцин не чинить суттєвого впливу на їх функцію. Концентрація препарату в вогнищі запалення на 24-34% більша, ніж в здорових тканинах, та корелює зі ступенем запального набряку. Через 12-72 години в вогнищі запалення утворюються високі терапевтичні концентрації (1-9 мг/кг), що перевищують мінімальну інгібуючу концентрацію для збудників інфекцій.

Метаболізується в основному в печінці шляхом деметилювання, метаболіти не активні. Виділяється препарат здебільшого (50%) з жовчю в незмінному стані, невелика частина (6%) виводиться нирками. Виведення азитроміцину із плазми крові проходить в 2 етапи: T1/2 становить 14-20 годин інтервалі від 8 до 24 годин після прийому препарату та 41 година - в інтервалі від 24 до 72 годин. За рахунок тривалого періоду напів виведення Азитроміцин повільно виводиться з організму (в середньому 60–76 годин), що дозволяє приймати його 1 раз на добу та суттєво скоротити тривалість курсу лікування до 3-5 днів, при цьому висока концентрація активної речовини в тканинах зберігається протягом 5-7 днів після його відміни.

Особливості фармакокінетики   в різних вікових групах: у літніх чоловіків (65–85 років) параметри фармакокінетики залишаються незмінними, у жінок — збільшується Cmax (на 30–50%), у дітей віком 1–5 років — знижуються Cmax, T1/2, AUC.

Інфекції, спричинені чутливими до азитроміцину мікро організмами:

• ЛОР-органів (ангіна, тонзиліт, фарингіт, трахеїт, синусит, зовнішній отит, гнійний та не уточнений середній отит);
• нижніх дихальних шляхів (інтерстиціальна та альвеолярна   пневмонія, атипова пневмонія, не госпітальна пневмонія, гострий та хронічний бронхіти);
• шкіри та м'яких тканин (хвороба Лайма (хронічна мігруюча еритема), фолікуліт, фурункульоз, целюліт, карбункул, вторинна піодермія та піодерматози, імпетиго, інфекційний дерматит та міозит, бешиха);
• генітальні інфекції (уретрит, простатит, цервіковагініт, сальпінгіт, особливо спричинені мікро організмами в асоціації з хламідіями та мікоплазмами);
• виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, пов'язана з хелікобактер пілорі (у складі комбінованої терапії);
• кишкові інфекції (шигельоз, сальмонельоз, кампілобактеріоз, криптоспоридіоз);
• дифтерія, скарлатина;
• стоматологічні інфекції;
• інфекції будь-якої локалізації, що спричинені атиповими збудниками: мікоплазмами, хламідіями, уреаплазмами.

Підвищена чутливість до макролідів. Тяжкі порушення функції печінки і нирок.

Антацидні засоби, що містять алюміній, магній, етанол, зменшують всмоктування азитроміцину, тому препарат необхідно приймати за 1 годину до або через 2 години після прийому антацидів. Не зв’язується з ферментами комплексу цитохрому Р450  і тому не взаємодіє з теофіліном, терфенадином, карбамазепіном, триазоламом, дигоксином, варфарином, фенітоїном, ерготаміном і циклоспорином. При необхідності сумісного прийому з варфарином рекомендуєтся проводити ретельний контроль протромбі нового часу. При одночасному прийомі з ерготаміном і дигідроерготаміном можливий прояв їх токсичної дії (вазоспазм, дизестезія).

Лінкозаміни послаблюють, а тетрациклін і хлорамфенікол підсилюють ефективність азитроміцину. Фармацевтично несумісний з гепарином.

При необхідності обережно призначати хворим з тяжким порушенням функції печінки. В осіб літнього віку немає необхідності корегувати дозування.

Експериментальні дослідження не виявили шкідливого впливу на розвиток плода. Враховуючи недостатність цих даних, не рекомендується призначати азитроміцин в період вагітності та лактації за винятком випадків, коли очікуваний ефект перевищує можливий ризик застосування препарату для плода чи немовляти. При лікуванні інфекцій, що передаються статевим шляхом, необхідно проводити лікування обох партнерів.

Азитроміцин приймають внутрішньо 1 раз на добу, не менше ніж за 1 годину до чи через 2 години після прийому їжі.

Для дорослих: при інфекціях дихальних шляхів, шкіри та м’яких тканин: по 500 мг протягом 3 діб (курсове дозування 1,5 г). При хронічній мігруючій еритемі: 1 г в 1–й день, потім по 500 мг з 2–го по 5–й день (курсове дозування 3,0 г).

При захворюваннях шлунка і дванадцяти палої кишки, асоційованих з Helicobacter pylori в комплексній терапії, - по 1 г на добу протягом 3 днів.

При неускладнених генітальних інфекціях: 1 г одноразово. При ускладнених, тривалих генітальних інфекціях, викликаних асоціаціями з Chlamydia trachomatis, - по 1 г 3 рази з інтервалом в 7 діб (1-7-14) (курсове дозування 3 г).

Для дітей: при інфекціях дихальних шляхів, шкіри та м’яких тканин: 10 мг/кг маси тіла 1 раз на добу протягом 3 діб (курсове дозування 30 мг/кг). При хронічній мігруючій еритемі: 1 раз на добу протягом 5 діб по 20 мг/кг маси тіла в 1–й день, потім по 10 мг/кг маси тіла з 2–го по 5–й день.

При інфекціях, викликаних типовою флорою, рекомендується користуватися наступною схемою призначення азитроміцину.

    
У випадку пропуска прийома однієї дози препарата пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а настіпні – зі звичайним інтервалом - 24 години.

При передозуванні можуть відзначатися симптоми загальної інтоксикакції, розлади слуху, сильна нудота, блювання та діарея. Слід промити шлунок, провести симптоматичну терапію. Специфічного антидоту немає.

Азитроміцин дуже рідко викликає небажані побічні реакції. Можуть спостерігатися порушення з боку шлунково-кишкового тракту (анорексія, здуття, нудота, блювання, понос, біль в епігастрії, метеоризм), при підвищеній чутливості до компонентів препарату – алергічні реакції (шкірні висипи, кропив’янка, фото сенсибілізація, набряк Квінке), з боку серцево-судинної системи (відчуття серцебиття, біль у грудях), з боку нервової системи (запаморочення, головний біль, млявість, гіперкінезія, невроз, порушення сну). Також може відзначатися зворотне помірне підвищення активності печінкових ферментів, нейтропенія, вкрай рідко - нейтрофілія та еозинофілі я. Вказані зміни показників нормалізуються через 2–3 тижні після завершення лікування.

3 роки.

Зберігати в сухому, недоступному для дітей місці при температурі 15 - 25 °С.

Таблетки, вкриті оболонкою, по 500 мг. Стрип по 3 таблетки в картонній пачці.

За рецептом.

„Алємбік Лімітед”, Індія.

Алємбік Роад, Вадодара-390003, Індія.