Аспірин таблетки по 500 мг, 20 шт. - Байєр

діюча речовина: ацетилсаліцилова кислота;

1 таблетка містить 500 мг ацетилсаліцилової кислоти;

допоміжні речовини: целюлоза порошкоподібна, крохмаль кукурудзяний.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі таблетки з гравіюванням у вигляді «байєрівського хреста» з однієї сторони таблетки та напису «ASPIRIN 0.5» з іншої.

Нервова система. Аналгетики. Інші аналгетики та антипіретики. Саліцилова кислота та похідні. Кислота ацетилсаліцилова. 

Код АТХ N02В А01.

Ацетилсаліцилова кислота належить до групи нестероїдних протизапальних лікарських засобів (НПЗЗ)  та має аналгетичні, жарознижувальні та протизапальні властивості. Механізм її дії полягає у необоротній інактивації ферментів циклооксигенази, що відіграють важливу роль у синтезі простагландинів.

Перорально у дозах від 0,3 г до 1 г ацетилсаліцилову кислоту застосовують для полегшення болю і станів, які супроводжуються гарячкою, таких як застуда, для зниження температури і послаблення болю у суглобах та м’язах.

Ацетилсаліцилова кислота пригнічує агрегацію тромбоцитів, блокуючи синтез тромбоксану А_2.

Після прийому всередину ацетилсаліцилова кислота швидко та повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Під час та після абсорбції вона перетворюється на основний активний метаболіт – саліцилову кислоту. Максимальна концентрація ацетилсаліцилової кислоти у плазмі крові досягається через 10-20 хвилин, саліцилатів – через 20-120 хвилин.

Ацетилсаліцилова та саліцилова кислоти повністю зв’язуються з білками плазми крові і швидко розподіляються в організмі.

Саліцилова кислота проникає крізь плаценту і екскретується у грудне молоко.

Саліцилова кислота метаболізується в печінці. Метаболітами саліцилової кислоти є саліцилсечова кислота, саліцилфенол глюкуронід, саліцилацил глюкуронід, гентизинова кислота та гентизинсечова кислота.

Кінетика виведення саліцилової кислоти залежить від дози, оскільки метаболізм обмежений активністю печінкових ферментів. Період напіввиведення залежить від дози і зростає від 2-3 годин при застосуванні низьких доз до 15 годин – при застосуванні високих доз. Саліцилова кислота та її метаболіти виводяться з організму переважно нирками.

• лікування легкого та помірно вираженого, гострого больового синдрому (головний, зубний біль, біль у суглобах та зв’язках, біль у спині);
• симптоматичне лікування лихоманки та/або больового синдрому при застудних захворюваннях.

• гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів або до будь-якого компонента препарату;
• бронхіальна астма, спричинена застосуванням саліцилатів або інших НПЗЗ. в анамнезі;
• гострі шлунково-кишкові виразки;
• геморагічний діатез;
• виражена ниркова недостатність;
• виражена печінкова недостатність;
• виражена серцева недостатність;
• комбінація з метотрексатом у дозуванні 15 мг/тиждень або більше (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»);
• III триместр вагітності.

Несумісність. 

Застосування метотрексату у дозах 15 мг/тиждень і більше підвищує гематологічну токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами і витіснення саліцилатами метотрексату зі зв’язку з протеїнами плазми крові).

Протипоказані комбінації.

Застосування ацетилсаліцилової кислоти з метотрексатом у дозах 15 мг/тиждень і більше підвищує гематологічну токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами і витіснення саліцилатами метотрексату зі зв’язку з протеїнами плазми крові).

Комбінації, які потрібно застосовувати з обережністю.

При застосуванні ацетилсаліцилової кислоти з метотрексатом у дозах менше 15 мг/тиждень підвищується гематологічна токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами і витіснення саліцилатами метотрексату зі зв’язку з протеїнами плазми крові).

Одночасне застосування ібупрофену перешкоджає необоротному інгібуванню тромбоцитів ацетилсаліциловою кислотою. Лікування ібупрофеном пацієнтів з ризиком серцево-судинних захворювань може обмежувати кардіопротекторну дію ацетилсаліцилової кислоти.

При одночасному застосуванні високих доз саліцилатів із НПЗЗ (завдяки взаємопосилюючому ефекту) підвищується ризик виникнення виразок і шлунково-кишкових кровотеч.

При одночасному застосуванні лікарського засобу Аспірин^® та антикоагулянтів, тромболітиків та інгібіторів агрегації тромбоцитів (наприклад тиклопідину, клопідогрелю) підвищується ризик розвитку кровотечі. Тому у пацієнтів, які потребують тромболітичної терапії, слід контролювати симптоми зовнішніх або внутрішніх кровотеч.

Одночасне застосування з урикозуричними засобами, такими як бензобромарон, пробенецид, знижує ефект виведення сечової кислоти (завдяки конкуренції виведення сечової кислоти нирковими канальцями).

При одночасному застосуванні з дигоксином концентрація останнього у плазмі крові підвищується внаслідок зниження ниркової екскреції.

При одночасному застосуванні високих доз ацетилсаліцилової кислоти та пероральних антидіабетичних препаратів групи похідних сульфонілсечовини або інсуліну посилюється гіпоглікемічний ефект останніх за рахунок гіпоглікемічного ефекту ацетилсаліцилової кислоти і витіснення сульфонілсечовини, зв’язаної з протеїнами плазми крові.

Діуретичні засоби у комбінації з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти знижують клубочкову фільтрацію завдяки зниженню синтезу простагландинів у нирках.

Системні глюкокортикостероїди (за винятком гідрокортизону, який застосовують для замісної терапії при хворобі Аддісона). При застосуванні ацетилсаліцилової кислоти одночасно з кортикостероїдами знижується рівень саліцилатів у крові та підвищується ризик передозування після закінчення лікування, а також підвищується ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.

Інгібітори АПФ у комбінації з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти спричиняють зниження клубочкової фільтрації внаслідок інгібування вазодилататорних простагландинів та зниження гіпотензивного ефекту.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну. Підвищується ризик кровотечі з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту через можливість синергічного ефекту.

При одночасному застосуванні з вальпроєвою кислотою ацетилсаліцилова кислота витісняє її зі зв’язку з протеїнами плазми крові, підвищуючи токсичність останньої.

Етиловий спирт сприяє пошкодженню слизової оболонки шлунково-кишкового тракту і пролонгує час кровотечі внаслідок синергізму ацетилсаліцилової кислоти та алкоголю.

• гіперчутливості до аналгетичних, протизапальних, протиревматичних засобів, а також при наявності алергії на інші речовини;
• шлунково-кишкових виразках в анамнезі, у тому числі при хронічній чи рецидивуючій виразковій хворобі або шлунково-кишкових кровотечах в анамнезі;
• одночасному застосуванні антикоагулянтів;
• порушеннях функції нирок або порушеннях кровообігу (таких як захворювання судин нирок, застійна серцева недостатність, дегідратація, масивні хірургічні втручання, сепсис або значні крововтрати), оскільки ацетилсаліцилова кислота може додатково підвищувати ризик пошкодження нирок та спричиняти гостру ниркову недостатність;
• порушеннях функції печінки.

Не відзначалося впливу на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. 

• серцево-легенева токсичність (із передчасним закриттям артеріальної протоки і легеневою гіпертензією); 
• порушення функції нирок з можливим подальшим розвитком ниркової недостатності з олігогідрамніоном. 

• можливість подовження часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може виникнути навіть після дуже низьких доз; 
• гальмування скорочень матки, що може призвести до затримки або подовження тривалості пологів.

Аспірин приймають перорально після їди, запиваючи достатньою кількістю рідини (наприклад склянкою води). Пацієнти із порушеною функцією ковтання можуть розчиняти таблетки в ложці з водою.

Аспірин не можна застосовувати довше 4 діб без консультації лікаря.

Дорослі та діти віком від 15 років.

1–2 таблетки як одноразова доза. Повторний прийом можливий через 4–8 годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 3 г (6 таблеток).

Попередження.

Для хворих із супутніми порушеннями функції печінки або нирок необхідно знизити дозу препарату або збільшити інтервал між застосуваннями. Не слід застосовувати цей лікарський засіб натще.

Препарат застосовують дітям віком від 15 років. 

Не слід застосовувати препарати, які містять ацетилсаліцилову кислоту, дітям із гострими респіраторними вірусними інфекціями (ГРВІ), які супроводжуються або не супроводжуються підвищенням температури тіла, без консультації лікаря. При деяких вірусних захворюваннях, особливо при ґрипі типу А, ґрипі типу В та вітряній віспі, існує ризик розвитку синдрому Рея, який є дуже рідкісною, але небезпечною для життя хворобою та потребує невідкладного медичного втручання. Ризик може бути підвищеним, якщо ацетилсаліцилова кислота застосовується як супутній лікарський засіб, проте причинно-наслідковий зв’язок у цьому випадку не доведений. Якщо вказані стани супроводжуються тривалим блюванням, це може бути ознакою синдрому Рея.

Саліцилатна токсичність (застосування понад 100 мг/кг/добу більше 2 діб може спричинити токсичність) можлива через хронічну інтоксикацію, що виникла внаслідок тривалої терапії, а також через гостру інтоксикацію (передозування), яка потенційно загрожує життю і причинами якої можуть бути, наприклад, випадкове застосування дітьми або передозування.

Хронічна інтоксикація саліцилатами може мати прихований характер, оскільки її ознаки неспецифічні. Помірна хронічна інтоксикація, спричинена саліцилатами, або саліцилізм, зазвичай настає тільки після повторного застосування великих доз.

Симптоми. Запаморочення, дзвін у вухах, глухота, пітливість, нудота та блювання, головний біль, сплутаність свідомості. Зазначені симптоми можна контролювати шляхом зниження дози. Дзвін у вухах можливий при концентрації саліцилатів у плазмі крові понад 150–300 мкг/мл. Більш серйозні побічні реакції спостерігаються при концентрації саліцилатів у плазмі крові більше 300 мкг/мл.

Про гостру інтоксикацію свідчить виражена зміна кислотно-лужного балансу, який залежить від віку пацієнта та тяжкості інтоксикації. У дітей найбільш характерним проявом є метаболічний ацидоз. Тяжкість стану не можна оцінити лише на підставі концентрації саліцилатів у плазмі крові. Абсорбція ацетилсаліцилової кислоти може уповільнюватися у зв’язку із затримкою шлункового вивільнення, формуванням конкрементів у шлунку або у разі прийому препарату у формі таблеток, вкритих кишковорозчинною оболонкою.

В силу складних патофізіологічних ефектів ознаками і симптомами отруєння саліцилатами можуть бути:

Інтоксикація від слабкої до помірної – тахіпное, гіперпное, дихальний алкалоз, пітливість, нудота та блювання.

Інтоксикація від помірної до тяжкої – респіраторний алкалоз, що супроводжується компенсаторним метаболічним ацидозом, гіперпірексією. З боку дихальної системи: гіперпное, некардіогенний набряк легень, дихальна недостатність, зупинка дихання і асфіксія. З боку серцево-судинної системи: від аритмії, гіпотензії до зупинки серця. Також спостерігається дегідратація, олігоурія аж до ниркової недостатності; порушення метаболізму глюкози, кетоз; шлунково-кишкові кровотечі; гематологічні зміни – від пригнічення тромбоцитів до коагулопатій. З боку нервової системи: токсична енцефалопатія та пригнічення ЦНС, що проявляється у вигляді сонливості, пригнічення свідомості до розвитку коми та судом.

Зміни з боку лабораторних та інших показників: алкалемія, алкалурія, ацидемія, ацидурія, зміни артеріального тиску, зміни на ЕКГ, гіпокаліємія, гіпернатріємія, гіпонатріємія, зміни ниркової функції, гіперглікемія, гіпоглікемія (особливо у дітей). Підвищений рівень кетонових тіл, гіпопротромбінемія.

Лікування.

При підозрі на отруєння саліцилатами необхідна негайна госпіталізація у спеціалізоване відділення. Лікування інтоксикації, спричиненої передозуванням ацетилсаліцилової кислоти, визначається ступенем тяжкості, клінічними симптомами та забезпечується стандартними методами, які застосовують при отруєнні (промивання шлунка, застосування активованого вугілля, форсований діурез, симптоматичне лікування, поповнення втрат рідини). Усі застосовані заходи мають бути спрямовані на прискорення видалення препарату та відновлення електролітного і кислотно-лужного стану. Залежно від стану кислотно-лужної рівноваги та електролітного балансу проводять інфузійне введення розчинів електролітів. Лужний діурез проводять для досягнення значення рН сечі 7,5–8; форсований лужний діурез – при концентрації саліцилатів в плазмі > 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у дорослих або > 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у дітей. При інтоксикації тяжкого ступеня показаний гемодіаліз.

• Дуже часто:      ≥ 1/10;
• Часто:               ≥ 1/100 до < 1/10;
• Нечасто:           ≥ 1/1 000 до < 1/100;
• Рідко:                ≥ 1/10 000 до  < 1/1 000;
• Дуже рідко:      < 1/10 000.
• Частота невідома: частоту не можна визначити на підставі наявних даних.

5 років.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Зберігати при температурі не вище 30 °C у недоступному для дітей місці.  

По 10 таблеток у блістері, по 2 блістери у картонній коробці.

Без рецепта.

Байєр Біттерфельд ГмбХ.

Ортштайль Греппін, Сейлгастер Шоссе 1, 06803 Біттерфельд-Вольфен, Німеччина.