Арипразол табетки по 10 мг, 60 шт.

діюча речовина: арипіпразол;

1 таблетка містить арипіпразолу 10 мг (у перерахунку на 100 % суху речовину арипіпразол); 

допоміжні речовини: гідроксипропілметилцелюлоза; натрію кроскармелоза; лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; кислота лимонна, моногідрат; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат.

Таблетки. 

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 10 мг: таблетки білого або майже білого кольору, круглої форми, з плоскою поверхнею, з рискою.

Психолептичні засоби. Антипсихотичні засоби. Інші нейролептики.

Код АТХ N05A X12.

Механізм дії

Було припущено, що ефективність арипіпразолу при шизофренії та біполярному розладі типу I обумовлена його частковим агонізмом до рецепторів дофаміну D2 і серотоніну 5-HT1а, а також антагонізмом щодо рецепторів серотоніну 5-HT2a. Відомо, що арипіпразол на тваринних моделях виявляв антагоністичні властивості дофамінергічної гіперактивності та агоністичні властивості на тваринних моделях дофамінергічної гіпоактивності. Арипіпразол має високу афінність зв'язування in vitro з рецепторами дофаміну D2 і D3, рецепторами серотоніну 5-HT1а і 5-HT2а, а також помірну афінність до рецепторів дофаміну D4, серотоніну 5-HT2c і 5-HT7, адренергічних рецепторів альфа-1 і рецепторів гістаміну H1. Арипіпразол також має помірну афінність до серотонінових рецепторів і не має помітної афінності до мускаринових рецепторів. Взаємодія з іншими рецепторами, крім зазначених вище підтипів дофамінових і серотонінових рецепторів, може пояснювати деякі інші клінічні ефекти арипіпразолу.

При призначенні арипіпразолу здоровим добровольцам один раз на добу протягом двох тижнів у дозі від 0,5 до 30 мг, лікарський засіб дозо-залежно знижував рівень зв’язування 11С-раклоприду, що є лігандом D2/D3-дофамінових рецепторів, з хвостатим ядром та скорлупою, що визначалося методом позитронно-емісійної томографії.

Клінічна ефективність та безпека:

Дорослі

Шизофренія

У трьох короткострокових (від 4 до 6 тижнів) плацебо-контрольованих дослідженнях за участі 1228 дорослих пацієнтів з шизофренією з позитивними та негативними симптомами, на фоні прийому арипіпразолу відзначалося статистично значуще поліпшення психіатричних симптомів, порівняно з плацебо.

Арипіпразол є ефективним у підтримці клінічного покращання під час продовження терапії у дорослих пацієнтів, які показали початкову відповідь на лікування. У контрольованому дослідженні, де лікарським засобом контролю виступав галоперидол, кількість пацієнтів, які відповіли на терапію та продовжують реагувати на неї на 52-му тижні, була подібною в обох групах (77 % у групі арипіпразолу та 73 % у групі галоперидолу). Загальний показник завершення дослідження був значно вищим у пацієнтів, які приймали арипіпразол (43 %), порівняно з пацієнтами, які приймали галоперидол (30 %). Фактичні бали за оціночними шкалами, включаючи PANSS (шкала оцінки позитивних та негативних синдромів) та оцінну шкалу депресії Монтгомері-Асберга, що використовувалися як вторинні кінцеві точки, продемонстрували значне поліпшення, порівняно з галоперидолом.

У 26-тижневому плацебо-контрольованому дослідженні у пацієнтів з хронічною шизофренією, що стабілізувалася, арипіпразол значно ефективніше знижував частоту рецидивів: 34 % у групі арипіпразолу і 57 % - у групі плацебо.

Збільшення маси тіла

У клінічних дослідженнях не було виявлено клінічно значимого збільшення маси тіла, викликаного прийомом арипипразола. У 26-тижневому контрольованому (лікарський засіб контролю - оланзапін) подвійному сліпому багатонаціональному дослідженні шизофренії, яке включало 314 пацієнтів і використовувало збільшення маси тіла як первинну кінцеву точку, значно менше пацієнтів набрали не менше 7% від вихідної ваги (тобто не менше 5,6 кг при середній вихідній масі тіла - 80,5 кг) при прийомі арипіпразолу (N= 18, або 13% від пацієнтів, що піддаються оцінці), порівняно з оланзапіном (N= 45, або 33% від пацієнтів, що піддаються оцінці).

Ліпідні показники

В об’єднаному аналізі ліпідних показників, отриманих у плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях дорослих пацієнтів, не було виявлено клінічно значущої зміни в концентрації загального холестерину, тригліцеридів, ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ) та ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ), індукованого арипіпразолом.

Пролактин

Рівні пролактину визначали в ході всіх досліджень усіх доз арипіпразолу (n = 28242). Частота виникнення гіперпролактинемії або підвищеного рівня пролактину в сироватці крові у пацієнтів, які отримували арипіпразол (0,3%), була подібною до частоти, що спостерігалася в групі плацебо (0,2%). У пацієнтів, які отримували арипіпразол, середній час до початку розвитку таких змін становив 42 дні, а їхня середня тривалість – 34 дні.

Частота гіпопролактинемії або зниженого рівня пролактину у сироватці крові у пацієнтів, які отримували арипіпразол, становила 0.4 %, а у пацієнтів у групі плацебо – 0.02 %. У пацієнтів, які отримували арипіпразол, середній час до початку розвитку таких змін становив 30 днів, а їхня середня тривалість – 194 дні.

Маніакальні епізоди при біполярному розладі І типу

У двох 3-тижневих плацебо-контрольованих дослідженнях монотерапії з корекцією дози за участі пацієнтів з маніакальними або змішаними епізодами біполярного розладу I типу було продемонстровано більш високу ефективність арипіпразолу, порівняно з плацебо. Ефективність визначалася зниженням вираженості маніакальних симптомів за 3 тижні лікування. У дані дослідження включали пацієнтів з наявністю та відсутністю психотичних симптомів, а також за наявності та відсутності швидкоциклічного перебігу.

В одному 3-тижневому плацебо-контрольованому дослідженні монотерапії з фіксованою дозою за участі пацієнтів з маніакальними або змішаними епізодами біполярного розладу І типу арипіпразол не продемонстрував більшої ефективності, порівняно з плацебо.

У двох 12-тижневих дослідженнях монотерапії (одне дослідження було плацебо-контрольованим, а інше - з активним контролем) за участі пацієнтів з маніакальними або змішаними епізодами біполярного розладу I типу за наявності або відсутності психотичних симптомів, арипіпразол продемонстрував більш високу ефективність порівняно на третьому тижні, та збереження ефекту, що можна порівняти з літієм або галоперидолом, на 12 тижні. Кількість пацієнтів з манією, у яких арипіпразол викликав ремісію симптомів, можна порівняти з кількістю пацієнтів, які отримували літій або галоперидол на 12 тижні.

У 6-тижневому плацебо-контрольованому дослідженні за участі пацієнтів з маніакальними або змішаними епізодами біполярного розладу І типу за наявності або відсутності психотичних симптомів, 2-тижнева монотерапія літієм або вальпроатом у терапевтичних дозах була частково неефективною. Однак введення арипіпразолу, як додаткової терапії, призвело до ефективного зниження маніакальних симптомів, порівняно з монотерапією літієм або вальпроатом.

У 26-тижневому плацебо-контрольованому дослідженні з 74-тижневим продовженням брали участь пацієнти з маніакальним розладом, які до рандомізації досягли ремісії в результаті прийому арипіпразолу під час фази стабілізації. У цьому дослідженні арипіпразол був ефективніший за плацебо щодо частоти запобігання рецидивам біполярного розладу (в основному манії), але не відрізнявся від плацебо щодо запобігання рецидивам депресії.

У 52-тижневому плацебо-контрольованому дослідженні пацієнтів з маніакальними або змішаними епізодами при біполярному розладі типу I, які перебували в стані тривалої ремісії (загальна кількість балів за шкалою Янга (Y-MRS) та шкалою Монтгомері-Асберга (MADRS) ≤ арипіпразолу (10 мг/добу та 30 мг/добу) до літію або вальпроату протягом 12 тижнів дало кращі результати, порівняно з додаванням арипіпразолу до плацебо, із запобіганням ризику рецидиву біполярних епізодів на 46% (відносний ризик ОР - ОР) та зі зниженням ризику рецидиву маніакальних епізодів на 65% (ОР – 0,35). Однак ця комбінація не перевершувала ефект плацебо щодо запобігання рецидиву депресії. Додавання арипіпразолу перевищувало плацебо за вторинною точкою дослідження – кількістю балів за шкалою оцінки загального клінічного враження для тяжкості захворювання при біполярному розладі (CGI-BP).

У ході цього відкритого дослідження пацієнти були розділені на групи, які отримували монотерапію літієм або вальпроатом, з метою виявлення пацієнтів, які частково не реагують на терапію. Пацієнтів стабілізували протягом, як мінімум 12 тижнів, додаючи арипіпразол до тих самих стабілізаторів настрою. Стабілізовані пацієнти були рандомізовані для продовження терапії тими самими стабілізаторами настрою з додаванням арипіпразолу або плацебо подвійним сліпим методом. У рандомізованій фазі брали участь 4 підгрупи: арипіпразол + літій; арипіпразол + вальпроат; плацебо + літій; плацебо+вальпроат.

Частота рецидивів будь-якої зміни настрою визначалася за методом Каплана-Майєра і становила: 16 % у групі аріпіпразол + літій та 18 % у групі арипіпразол + вальпроат, порівняно з 45 % у групі плацебо + літій та 19 % у групі плацебо + вальпроат.

Всмоктування.

Арипіпразол добре всмоктується, причому його максимальна концентрація в плазмі досягається через 3-5 годин після введення. Арипіпразол зазнає мінімального пресистемного метаболізму. Абсолютна біодоступність препарату при пероральному прийомі становить 87 %. Вживання їжі з високим вмістом жирів не впливає на фармакокінетику арипіпразолу.

Розподіл.

Арипіпразол широко розподіляється в тканинах організму. Об'єм розподілу становить 4,9 л/кг, що вказує на великий екстраваскулярний розподіл. При введенні в терапевтичних дозах арипіпразол і дегідроарипіпразол більш ніж на 99 % зв'язуються з білками сироватки, переважно з альбуміном.

Біотрансформація.

Арипіпразол значною мірою метаболізується в печінці, в основному шляхом дегідрогенізації, гідроксилювання та N-деалкілування. Відповідно до даних досліджень in vitro ферменти CYP3A4 і CYP2D6 відповідають за дегідрогенізацію і гідроксилювання арипіпразолу, а N-деалкілування каталізується CYP3A4. Арипіпразол є основною речовиною лікарського засобу, що знаходиться в системному кровотоці. У рівноважному стані дегідроарипіпразол – його активний метаболіт – складає близько 40 % величини AUC арипіпразолу в плазмі.

Виведення.

Середній період напіввиведення арипіпразолу становить приблизно 75 годин в осіб з активним метаболізмом CYP2D6 і приблизно 146 годин в осіб зі слабким метаболізмом CYP2D6. 

Загальний кліренс арипіпразолу дорівнює 0,7 мл/хв/кг, в основному він представлений печінковим кліренсом. Після одноразового перорального введення 14C-міченого арипіпразолу приблизно 27 % виводилося з сечею і приблизно 60 % – із калом. Менше 1 % арипіпразолу в незміненому вигляді виводилося із сечею, приблизно 18 % незміненого арипіпразолу – із калом.

Фармакокінетика в особливих групах пацієнтів.

Діти.

Фармакокінетика арипіпразолу і дегідроарипіпразолу в пацієнтів віком від 10 до 17 років була аналогічною такій у дорослих після корегування з різницею в масі тіла.

Пацієнти літнього віку.

Відмінності між фармакокінетикою арипіпразолу у здорових добровольців літнього віку і більш молодих пацієнтів відсутні.

Стать.

Відмінності між фармакокінетикою арипіпразолу у здорових чоловіків і жінок відсутні.

Куріння і раса.

Фармакокінетична оцінка популяції не виявила клінічно значущих, пов'язаних із расою відмінностей або впливу куріння на фармакокінетику арипіпразолу.

Порушення функції нирок.

Було виявлено, що фармакокінетичні характеристики арипіпразолу і дегідроарипіпразолу однакові як у пацієнтів із важкими захворюваннями нирок, так і у молодих здорових добровольців.

Порушення функції печінки.

Немає достатніх даних про метаболічні особливості арипіпразолу в пацієнтів із порушеннями функції печінки.

Препарат Арипразол показаний для лікування шизофренії у дорослих.

Арипразол показаний також для лікування помірних і тяжких маніакальних епізодів при біполярному розладі I типу, а також для запобігання новим маніакальним епізодам у дорослих, які раніше перенесли маніакальні епізоди, та які відповідали на лікування арипіпразолом. 

Гіперчутливість до арипіпразолу або до будь-якого іншого компонента препарату.

Внаслідок антагонізму до α1-адренергічних рецепторів арипіпразол може посилювати ефект деяких антигіпертензивних препаратів.

З огляду на основний вплив арипіпразолу на центральну нервову систему, слід дотримуватися обережності при призначенні арипіпразолу з іншими лікарськими засобами, що впливають на ЦНС, у зв’язку з можливими перехресними небажаними реакціями, такими як седативна дія.

Також необхідно відмовитись від вживання алкоголю під час терапії арипіпразолом. Слід з обережністю застосовувати арипіпразол у поєднанні з іншими лікарськими засобами, які подовжують інтервал QT або порушують електролітний баланс.

Потенційний вплив інших лікарських засобів на дію арипіпразолу.

Інгібітор секреції соляної кислоти, антагоніст H2-гістамінових рецепторів фамотидин знижує швидкість всмоктування арипіпразолу, але цей ефект не вважається клінічно значущим.

Арипіпразол метаболізується декількома шляхами за участю ферментів CYP2D6 і CYP3A4, але не ферментів CYP1A. Таким чином, курцям корегувати дозу не потрібно.

Хінідин та інші інгібітори CYP2D6.

Дозу арипіпразолу потрібно знизити приблизно наполовину  у разі його одночасного прийому з хінідином. Інші потужні інгібітори CYP2D6, такі як флуоксетин і пароксетин, імовірно, чинять аналогічний вплив, тому зниження дози в разі їх застосування має бути таким же.

Кетоконазол та інші інгібітори CYP3A4.

У осіб зі зниженим метаболізмом CYP2D6 одночасний прийом потужних інгібіторів CYP3A4 може привести до появи більш високих концентрацій арипіпразолу в плазмі в порівнянні з такими у пацієнтів з активним метаболізмом CYP2D6. У разі необхідності одночасного застосування кетоконазолу або інших потужних інгібіторів CYP3A4 з арипіпразолом потенційні переваги повинні перевищувати можливі ризики для пацієнта. У разі одночасного використання арипіпразолу та кетоконазолу дозу арипіпразолу потрібно знизити приблизно наполовину. Інші потужні інгібітори CYP3A4, такі як ітраконазол та інгібітори протеази ВІЛ, теоретично можуть мати такі ж ефекти, отже, потрібно аналогічно знижувати дози.

Після припинення прийому інгібітору CYP2D6 або CYP3A4 дозу арипіпразолу потрібно підвищити до рівня, що застосовувався до початку супутнього лікування.

Можливе незначне підвищення концентрацій арипіпразолу у разі одночасного використання слабких інгібіторів CYP3A4 (наприклад дилтіазему чи есциталопраму) або CYP2D6.

Карбамазепін та інші інгібітори CYP3A4.

Дозу арипіпразолу потрібно подвоїти у разі його одночасного прийому з карбамазепіном. Інші потужні індуктори CYP3A4 (такі як рифампіцин, рифабутин, фенітоїн, фенобарбітал, примідон, ефавіренз, невірапін і звіробій звичайний) теоретично мають аналогічний вплив, тому необхідне відповідне підвищення дози. Після припинення прийому потужних індукторів CYP3A4 дозу арипіпразолу слід знизити до рекомендованої.

Вальпроат та літій.

У разі одночасного прийому вальпроату або літію з арипіпразолом не було відмічено клінічно значущих змін концентрації арипіпразолу. 

Серотоніновий синдром.

У пацієнтів, які приймали арипіпразол, спостерігалися випадки серотонінового синдрому; особливо у разі одночасного застосування з іншими серотонінергічними препаратами, такими як СІЗЗС (селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну/селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну/норадреналіну), або з препаратами, які підвищують концентрацію арипіпразолу.

Потенційний вплив арипіпразолу на дію інших лікарських засобів.

Малоймовірно, що арипіпразол здатний викликати клінічно важливі лікарські взаємодії, опосередковані ферментами CYP2D6 (співвідношення декстрометорфану/3-метоксиморфін), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (омепразол) і CYP3A4 (декстрометорфан). 

У разі одночасного прийому арипіпразолу з вальпроатами, літієм або ламотриджином не було відмічено клінічно значущих змін концентрацій вальпроату, літію або ламотриджину.

При лікуванні нейролептиками поліпшення клінічного стану пацієнта може зайняти від декількох днів до декількох тижнів. У цей період слід вести ретельний нагляд за станом пацієнтів.

Схильність до суїциду: поява суїцидальної поведінки притаманна пацієнтам з психотичними захворюваннями і афективними розладами та в деяких випадках спостерігалася невдовзі після початку застосування нейролептиків або переходу з одного нейролептика на інший нейролептик, включаючи лікування арипіпразолом. Лікування нейролептиками повинно супроводжуватися ретельним наглядом за пацієнтами, які належать до групи підвищеного ризику.

Відомо, що немає підвищеного ризику виникнення суїцидальної схильності при застосуванні арипіпразолу в порівнянні з застосуванням інших нейролептиків.

Серцево-судинні розлади: арипіпразол слід з обережністю застосовувати пацієнтам, в анамнезі яких наявні серцево-судинні захворювання (інфаркт міокарда або ішемічна хвороба серця, серцева недостатність або порушення провідності), цереброваскулярні порушення, стани, що зумовлюють схильність пацієнтів до гіпотензії (зневоднення, гіповолемія, застосування антигіпертензивних лікарських засобів) або гіпертензії, включаючи прогресуючу або злоякісну гіпертензію.

При лікуванні нейролептиками спостерігалися випадки венозної тромбоемболії (ВТЕ). 

Оскільки у пацієнтів, які приймають нейролептики, часто спостерігаються набуті фактори ризику ВТЕ, до і під час лікування арипіпразолом повинно бути виявлено всі можливі фактори ризику ВТЕ і вжито всіх профілактичних заходів.

Подовження інтервалу QT: як і інші нейролептики, арипіпразол слід з обережністю застосовувати пацієнтам, у сімейному анамнезі яких є випадки подовження інтервалу QT. 

Пізня дискінезія: у разі появи симптомів пізньої дискінезії у пацієнта, що приймає арипіпразол, слід розглянути доцільність зниження дози препарату або припинення лікування. Зазначені симптоми можуть тимчасово загостритися або навіть виникнути після припинення лікування.

Інші екстрапірамідні симптоми: при застосуванні арипіпразолу у дітей спостерігалися акатизія і паркінсонізм. У разі появи ознак інших екстрапірамідних симптомів слід розглянути можливість зниження дози та вести ретельний клінічний моніторинг стану пацієнта.

Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС): ЗНС являє собою комплекс симптомів, пов'язаних із застосуванням лікарських засобів-нейролептиків, який потенційно може мати летальний наслідок.

Клінічними проявами ЗНС є гіперпірексія (вкрай висока температура тіла), м'язова ригідність, змінений психічний статус і ознаки розладу вегетативної нервової системи (нерегулярний пульс або кров'яний тиск, тахікардія, посилене потовиділення і серцева аритмія). Додаткові ознаки можуть включати підвищення рівня креатинкінази, міоглобінурію (рабдоміоліз) і гостру ниркову недостатність. Проте спостерігалися й окремі випадки підвищення рівня креатинкінази і рабдоміолізу, не обов'язково пов'язані зі ЗНС. У разі появи у пацієнта симптомів ЗНС або нез'ясовної дуже високої температури тіла без додаткових клінічних проявів ЗНС прийом усіх нейролептичних лікарських засобів, у тому числі арипіпразолу, необхідно припинити.

Епілептичні напади: спостерігалися нечасті випадки епілептичних нападів при лікуванні арипіпразолом. Тому арипіпразол слід з обережністю застосовувати пацієнтам з епілепсією в анамнезі або наявністю станів, пов'язаних з епілептичними нападами. 

Пацієнти літнього віку із психозом на тлі деменції.

Підвищена смертність: при застосуванні арипіпразолу в пацієнтів літнього віку із  психозом на тлі хвороби Альцгеймера ризик летального наслідку підвищений. Хоча причини летальних наслідків були різними, більшість із них мала серцево-судинну (наприклад, серцева недостатність, раптова смерть) або інфекційну (наприклад, пневмонія) природу.

Небажані реакції цереброваскулярного характеру: у пацієнтів похилого віку із психозом на тлі хвороби Альцгеймера спостерігалися небажані реакції цереброваскулярного типу (наприклад інсульт, транзиторна ішемічна атака), у тому числі з летальним наслідком.

Був відзначений виражений взаємозв'язок між дозами препарату і появою небажаних реакцій цереброваскулярного типу в пацієнтів, які приймали арипіпразол. 

Арипіпразол не показаний для лікування психозу на тлі деменції. 

Гіперглікемія і цукровий діабет: гіперглікемія, у деяких випадках надзвичайно тяжка і пов'язана з кетоацидозом або гіперосмолярною комою, у т.ч. з летальним наслідком, була відзначена у пацієнтів, які приймали атипові нейролептики, у тому числі арипіпразол. Фактори ризику тяжких ускладнень включають ожиріння і наявність діабету в сімейному анамнезі. Відсутня точна порівняльна оцінка ризиків небажаних реакцій, пов'язаних із гіперглікемією, у пацієнтів, які використовували арипіпразол та інші атипові нейролептики. Необхідно ретельно наглядати за станом пацієнтів, які приймають будь-які нейролептики, включаючи арипіпразол, фіксуючи симптоми гіперглікемії (такі як полідипсія, поліурія, поліфагія і слабкість), а стан пацієнтів із цукровим діабетом або факторами ризику розвитку цукрового діабету необхідно регулярно контролювати щодо підвищення рівня глюкози. 

Гіперчутливість: як і у разі застосування інших лікарських засобів, при використанні арипіпразолу можуть розвиватися реакції гіперчутливості.

Збільшення маси тіла: у пацієнтів із шизофренією і біполярною манією часто спостерігається збільшення маси тіла внаслідок супутніх захворювань, застосування нейролептиків, які, як відомо, викликають збільшення маси тіла, а також відсутності здорового способу життя; це явище може призвести до серйозних ускладнень. При лікуванні арипіпразолом випадки збільшення маси тіла, як правило, спостерігалися у пацієнтів зі значними факторами ризику, такими як діабет, порушення з боку щитовидної залози або аденома гіпофіза в анамнезі.

Арипіпразол не спричинює клінічно значимого збільшення маси тіла у дорослих. У клінічних дослідженнях у пацієнтів підліткового віку з біполярною манією застосування арипіпразолу протягом 4 тижнів було пов’язане зі збільшенням маси тіла. Якщо збільшення маси тіла стає клінічно значущим, слід розглянути доцільність зниження дози (див. розділ «Побічні реакції»).

Дисфагія: нейролептики, включаючи арипіпразол, можуть спричиняти порушення моторики стравоходу і аспірацію вмісту шлунка. Арипіпразол та інші нейролептики слід з обережністю застосовувати пацієнтам із підвищеним ризиком аспіраційної пневмонії. 

Патологічна схильність до азартних ігор та інші порушення контролю імпульсів: у пацієнтів, яким було призначено арипіпразол, були відзначені випадки патологічної схильності до азартних ігор та нездатність контролювати цю схильність. Також повідомлялось про гіперсексуальність, непереборний потяг до покупок, переїдання або неконтрольований потяг до вживання їжі й інші розлади імпульсивної та компульсивної поведінки. Важливо, щоб пацієнти та особи, які за ними доглядають, повідомляли лікаря про розвиток нових або  вищезазначених розладів під час лікування арипіпразолом. Симптоми порушення імпульсного контролю можуть бути пов’язані з основним розладом; однак іноді повідомлялося про зникнення патологічних потягів при зменшенні дози препарату або при припиненні лікування. Розлади імпульсного контролю можуть завдати шкоди пацієнту та іншим людям, якщо вони не виявлені. У разі розвитку таких розладів під час прийому арипіпразолу необхідно розглянути питання про зменшення дози або припинення лікування. 

Лактоза: таблетки Арипразол містять лактозу. Пацієнтам із рідкісними спадковими порушеннями, такими як непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або порушення всмоктування глюкози-галактози, не слід приймати цей лікарський засіб. 

Пацієнти із супутнім захворюванням СДУГ (синдром дефіциту уваги і гіперактивності): незважаючи на високу частоту супутніх захворювань біполярного розладу типу I і СДУГ, є дуже обмежені дані з безпеки одночасного застосування арипіпразолу і стимуляторів, тому при одночасному призначенні цих засобів необхідна надзвичайна обережність.

Падіння: арипіпразол може викликати сонливість, ортостатичну гіпотензію, рухову та сенсорну нестабільність, що може призвести до падіння. Слід дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів з підвищеним ризиком та починати лікування з більш низьких початкових доз (наприклад, для літніх пацієнтів або ослаблених пацієнтів).

Арипіпразол, як і інші нейролептики, може впливати на здатність керувати автотранспортом унаслідок побічних реакцій з боку нервової системи та органів зору (див. розділ «Побічні реакції»). У процесі лікування рекомендується утримуватись від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами, доки не стане відомою індивідуальна чутливість пацієнтів до препарату.

Спосіб застосування: лікарський засіб Арипразол® призначений для перорального застосування.

Дорослі. 

Шизофренія: рекомендована початкова доза препарату Арипразол® становить 10 або 15 мг/добу, а підтримуюча доза – 15 мг/добу. Цю дозу приймають 1 раз на добу незалежно від прийому їжі. 

Арипразол ефективний у діапазоні доз від 10 до 30 мг/добу. Підвищення ефективності при прийомі доз, що перевищують добову дозу 15 мг, продемонстровано не було, хоча окремим пацієнтам може бути корисна підвищена доза. 

Максимальна добова доза не повинна перевищувати 30 мг.

Маніакальні епізоди при біполярному розладі I типу: рекомендована початкова доза препарату Арипразол становить 15 мг. Цю дозу приймають 1 раз на добу незалежно від прийому їжі. Препарат можна призначати як монотерапію або у складі комбінованого лікування. Для окремих пацієнтів може бути ефективним підвищення дози. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 30 мг.

Запобігання новим маніакальним епізодам при біполярному розладі I типу: для запобігання рецидивам маніакальних епізодів у пацієнтів, які приймали арипіпразол як монотерапію або у складі комбінованого лікування, слід продовжувати прийом препарату в тій самій дозі. Виходячи з клінічного стану пацієнта, можлива корекція добової дози, у тому числі її зниження.

Пацієнти з порушенням функції печінки: пацієнтам зі слабким або помірним ступенем печінкової недостатності корекція дози не потрібна. Для надання рекомендацій пацієнтам із тяжким порушенням функції печінки недостатньо наявних даних. Дозу цим пацієнтам слід підбирати обережно. Пацієнтам із тяжким порушенням функції печінки максимальну добову дозу 30 мг застосовувати з обережністю. 

Пацієнти з порушенням функції нирок: пацієнтам із порушенням функції нирок корекція дози не потрібна.

Пацієнти літнього віку: ефективність препарату Арипразол® у лікуванні шизофренії та біполярного розладу I типу для пацієнтів віком від 65 років не встановлена. Беручи до уваги більш високу чутливість цієї популяції пацієнтів, слід розглянути доцільність застосування більш низьких початкових доз препарату, якщо дозволяють інші клінічні фактори.

Стать: корекція дози залежно від статі пацієнта не потрібна.

Куріння: з огляду на шлях метаболізму арипіпразолу, курцям корекція доз не потрібна.

Корекція дози внаслідок взаємодій: у разі одночасного введення потужних інгібіторів CYP3A4 або CYP2D6 з арипіпразолом дозу арипіпразолу слід знизити. Якщо зі схеми комбінованого лікування виключається інгібітор CYP3A4 або CYP2D6, дозу арипіпразолу слід підвищити.

У разі одночасного введення потужних індукторів CYP3A4 з арипіпразолом дозу арипіпразолу слід підвищити. Якщо зі схеми комбінованого лікування виключається індуктор CYP3A4, дозу арипіпразолу слід знизити до рекомендованої.

Препарат Арипразол в даному дозуванні не рекомендований до застосування дітям.

Ознаки та симптоми

Під час клінічних досліджень і за результатами постмаркетингового досвіду у дорослих пацієнтів було виявлено випадки навмисного або випадкового гострого передозування арипіпразолом, дозами до 1260 мг без подальшого летального наслідку. Потенційно важливими з медичної точки зору ознаками та симптомами, що спостерігалися, були летаргія, підвищений артеріальний тиск, сонливість, тахікардія, нудота, блювання та діарея.

Окрім цього, були отримані дані про випадкове передозування виключно арипіпразолом (у дозі до 195 мг) у дітей без летальних наслідків. Потенційно важливими з медичної точки зору симптомами, що спостерігалися, були сонливість, короткочасна втрата свідомості та екстрапірамідні симптоми.

Лікування

Лікування передозування повинно включати підтримуючу терапію, забезпечення прохідності дихальних шляхів, оксигенотерапію, штучну вентиляцію легень, а також контроль симптомів. Слід брати до уваги можливість передозування численними лікарськими засобами. Через це необхідно негайно розпочати контроль стану серцево-судинної системи, що повинен включати постійний моніторинг ЕКГ для виявлення можливих аритмій.

Після підтвердженого або імовірного передозування арипіпразолом необхідний ретельний медичний нагляд і контроль за станом пацієнта до його відновлення.

Активоване вугілля (50 г), що застосовувалося через 1 годину після прийому арипіпразолу, знижувало показник Cmax арипіпразолу приблизно на 41 %, а показник AUC – приблизно на 51 %, що вказує на можливу ефективність активованого вугілля в лікуванні передозування.

Гемодіаліз

Хоча інформація про вплив гемодіалізу на лікування передозування арипіпразолом відсутня, малоймовірно, щоб гемодіаліз міг бути корисним у лікуванні передозування, оскільки арипіпразол значною мірою зв'язується з білками плазми крові.

3 роки. 

Зберігати у недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С. 

По 10 таблеток у блістері. По 6 блістери у картонній пачці. 

За рецептом.

ТОВ «Фарма Старт».

Україна, 03124,  м. Київ, бульвар Вацлава Гавела, 8.