Анапірон розчин для інфузій по 10 мг/мл у контейнері, 100 мл

діюча речовина: парацетамол;

100 мл розчину містять парацетамолу 1000 мг;

допоміжні речовини: маніт (Е 421); натрію гідрофосфат, дигідрат; вода для ін’єкцій.

Розчин для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, від безбарвного до блідо-жовтого кольору розчин.

Аналгетики та антипіретики. Код АТХ N02B E01.

Парацетамол чинить болезаспокійливу та жарознижувальну дію. Парацетамол блокує циклооксигеназу (ЦОГ) I і II тільки в центральній нервовій системі, впливаючи на центри болю й терморегуляції. У збуджених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ, що пояснює практично повну відсутність протизапального ефекту. Відсутність впливу на синтез простагландинів у периферичних тканинах обумовлює відсутність у нього негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка натрію й води).

Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 15 хв; максимальна концентрація – 15–30 мкг/мл. Об’єм розподілу становить 1 л/кг. Парацетамол слабко зв'язується з білками плазми. Проникає через гематоенцефалічний бар’єр.

Метаболізується в печінці з утворенням глюкуронідів і сульфатів. Невелика частина (4 %) метаболізується цитохромом Р450 з утворенням проміжного метаболіту (N-ацетилбензохіноніміну), що у нормальних умовах швидко знешкоджується відновленим глютатіоном і виводиться із сечею після зв'язування з цистеїном і меркаптопуриновою кислотою. Однак при масивному отруєнні кількість цього токсичного метаболіту зростає. Період напіввиведення у дорослих – 2,7 години, у дітей – 1,5-2 години, загальний кліренс – 18 л/год. Парацетамол виводиться головним чином із сечею; 90 % прийнятої дози виводиться нирками протягом 24 годин, в основному у вигляді глюкуроніду (60-80 %) і сульфату (20-30 %). Менше 5 % виводиться в незміненому стані. При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну нижче 10-30 мл/хв) виведення парацетамолу трохи уповільнюється, а період напіввиведення становить 2-5,3 години. Швидкість виведення глюкуроніду та сульфату в пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю в 3 рази менша, ніж у здорових добровольців.

Фармакокінетика у дітей майже не відрізняється від фармакокінетики у дорослих, за винятком коротшого періоду напіввиведення з плазми крові (1,5-2 години). У дітей віком до 10 років суттєво знижена кон’югація з глюкуроновою кислотою та більш підвищена із сульфатами порівняно з дорослими.

Фармакокінетичні показники у дітей, пов’язані з віком (стандартизований кліренс, *CL_std/F_oral (l.h^-1 70 кг^-1)

*CL_std– стандартизований кліренс;

F_oral ̶ біодоступність при пероральному застосуванні.

Дорослі: короткочасне лікування больового синдрому середньої інтенсивності, особливо в післяопераційному періоді, або короткочасне лікування лихоманки, коли необхідним є виключно внутрішньовенний шлях введення препарату.

Короткотривале лікування гіпертермічних реакцій.

Діти: симптоматичне лікування болю та гіпертермії у післяопераційних хворих.

• Підвищена чутливість до парацетамолу та інших компонентів препарату.
• Тяжка гепатоцелюлярна недостатність.

Пробенецид вдвічі знижує кліренс парацетамолу шляхом блокування його зв’язування з глюкуроновою кислотою, тому при комбінованій терапії з пробенецидом дозу парацетамолу потрібно знизити.

Саліцилати можуть збільшувати період напіввиведення парацетамолу з організму.

Індуктори мікросомального окиснювання в печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) можуть сприяти розвитку тяжких інтоксикацій навіть при невеликому передозуванні.

Пероральні антикоагулянти. Одночасне застосування парацетамолу (4 г на добу протягом 4 діб) з пероральними коагулянтами може призвести до невеликих варіацій міжнародного нормалізованого відношення (МНВ). Необхідний моніторинг показників МНВ протягом одночасного застосування препаратів, а також протягом тижня після закінчення лікування парацетамолом.

Для уникнення ризику виникнення передозування не застосовувати одночасно з лікарськими засобами, що містять парацетамол.

З обережністю застосовують препарат при наявності у пацієнта:

• гепатоцелюлярної недостатності;
• тяжкої ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв);
• хронічного алкоголізму;
• аліментарного виснаження (зниження резерву глютатіону в печінці);
• зневоднення.

Ризик розвитку ушкоджень печінки при лікуванні Анапіроном зростає у хворих з алкогольним гепатозом.

Застосування Анапірону може негативно впливати на результати лабораторних досліджень при кількісному визначенні вмісту глюкози та сечової кислоти в плазмі крові.

Під час тривалого лікування потрібен контроль показників периферичної крові та функціонального стану печінки.

Допоміжні речовини. Анапірон містить менше 1 ммоль (23 мг)/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.

Не впливає.

З боку серцево-судинної системи: нездужання, реакції гіперчутливості, тахікардія.

З боку печінки: зростання рівня печінкових трансаміназ.

З боку крові: тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія.

Загальні: біль та печія у місці введення, нездужання, реакції гіперчутливості, поодинокі випадки – анафілактичний шок.

Повідомлялося про поодинокі випадки виникнення простих або уртикарних висипань на шкірі.

3 роки.

По 100 мл препарату в контейнері, по 1 контейнеру в картонній коробці.

За рецептом.

Євролайф Хелткеар Пвт. Лтд./ Eurolife Healthcare Pvt. Ltd.

Хашра №520, Бхагванпур, Руркі, Харідвар, Індія.