Амприл таблетки по 1,25 мг, 30 шт.

діюча речовина: раміприл;

1 таблетка містить раміприлу 1,25 мг;

допоміжні речовини: натрію гідрокарбонат, лактози моногідрат,  натрію кроскармелоза, крохмаль прежелатинізований, натрію стеарилфумарат.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: овальні, плоскі таблетки  без оболонки, білого або майже білого кольору.

Засоби, що діють на ренін-ангіотензивну систему. Інгібітори АПФ. Раміприл. Код АТХ С09А А05. 

Раміприл належить до проліків, після всмоктування він розкладається у печінці з утворенням раміприлату. Раміприлат – це потужний інгібітор ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) тривалої дії. АПФ каталізує перетворення ангіотензину I у судинозвужувальну речовину – ангіотензин II. АПФ є аналогом кінінази – ферменту, який є каталізатором розкладу брадикініну. Гальмування активності АПФ призводить до зменшення концентрації ангіотензину II, підвищення активності реніну у плазмі крові, посилення дії брадикініну і до зниження секреції альдостерону. Останнє може зумовити збільшення рівня калію у сироватці крові.

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією антигіпертензивна та гемодинамічна дія раміприлу зумовлена розширенням стійких судин і зниженням загального периферичного опору судин, у результаті чого поступово зменшується артеріальний тиск. Частота серцевих скорочень здебільшого не змінюється. Протягом тривалого лікування відбувається зменшення гіпертрофії лівого шлуночка без впливу на функцію серця. Гіпотензивна дія після прийому одноразової дози проявляється через 1-2 години після введення, досягає максимуму в межах 3-6 годин і триває зазвичай протягом 24 годин. Раміприл є також ефективним препаратом для лікування застійної серцевої недостатності. У пацієнтів з клінічними ознаками хронічної серцевої недостатності після гострого інфаркту міокарда він зменшує ризик раптового летального наслідку, прогресування серцевої недостатності до тяжкої або стійкої серцевої недостатності і зменшує частоту госпіталізацій з приводу серцевої недостатності.

Згідно з опублікованими даними, раміприл значно зменшує частоту інфаркту міокарда, інсульту та знижує летальність від серцево-судинних захворювань у пацієнтів з підвищеним ризиком у зв’язку з серцево-судинними захворюваннями (наприклад активна стадія ішемічної хвороби серця, перенесений інсульт або захворювання периферичних судин) або через цукровий діабет, у кого є принаймні один додатковий фактор ризику (мікроальбумінурія, гіпертензія, підвищення загального рівня холестерину, низький рівень ліпопротеїдів високої щільності, паління). Препарат також знижує загальну летальність і потребу у проведенні реваскуляризації та затримує початок і прогресування застійної серцевої недостатності. У хворих на цукровий діабет, а також інших пацієнтів раміприл значно знижує імовірність виникнення мікроальбумінурії та ризик розвинення нефропатії. 

Раміприл швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Абсорбція становить 50-60 % і не залежить від їжі. Максимальна концентрація у сироватці крові досягається протягом 1 години. Період напіввиведення раміприлу становить 1 годину.

Раміприл метаболізується у печінці. Основним метаболітом є раміприлат, потужність якого як інгібітора АПФ у 6 разів більша порівняно з раміприлом. Крім раміприлату були також виявлені неактивні метаболіти (дикетопіперазиновий ефір та дикетопіперазинова кислота, а також сполуки).

Максимальна концентрація раміприлату в сироватці крові досягається через 2-4 години після застосування, постійна концентрація у сироватці крові досягається через 4 дні.

Приблизно 73 % раміприлу і 56 % раміприлату зв’язуються з білками сироватки крові.

Раміприл і раміприлат в основному виводяться із сечею (приблизно 60 %), переважно у вигляді метаболітів, і менш ніж 2 % від застосованої дози виводиться у вигляді незміненого раміприлу.

Раміприлат виводиться у кілька стадій. Після введення раміприлу у терапевтичній дозі кінцевий період напіввиведення становить від 13 до 17 годин.

Дослідження на тваринах показали, що цей препарат проникає у грудне молоко.

Дослідження серед здорових добровольців віком від 65 до 76 років показали, що кінетика раміприлу та раміприлату у цій категорії така ж сама, що й серед молодих здорових добровольців.

У пацієнтів з нирковою недостатністю виділення раміприлу, раміприлату та їх метаболітів уповільнюється, тому дозування раміприлу необхідно коригувати залежно від функції нирок (див. «Спосіб застосування та дози»).

У пацієнтів з печінковою недостатністю (можливо, через зниження активності печінкових естераз) метаболічне перетворення раміприлу у раміприлат може уповільнитися, а концентрації раміприлу у сироватці крові – підвищитися.

• Лікування артеріальної гіпертензії. 
• Профілактика серцево-судинних захворювань: зниження частоти виникнення серцево-судинних захворювань та летальності у пацієнтів з: 
  
  • вираженим серцево-судинним захворюванням атеротромботичного генезу (наявність в анамнезі ішемічної хвороби серця або інсульту чи захворювання периферичних судин);
  • цукровим діабетом, які мають щонайменше один фактор серцево-судинного ризику (див. розділ «Фармакологічні властивості»).

• Лікування захворювання нирок: 
  
  • початкова клубочкова діабетична нефропатія, про яку свідчить наявність мікроальбумінурії;
  • виражена клубочкова діабетична нефропатія, про яку свідчить наявність макропротеїнурії, у пацієнтів, які мають щонайменше один фактор серцево-судинного ризику (див. розділ «Фармакологічні властивості»);
  • виражена клубочкова недіабетична нефропатія, про яку свідчить наявність макропротеїнурії ≥ 3 г на добу (див. розділ «Фармакологічні властивості»). 

• Лікування серцевої недостатності, що супроводжується клінічними проявами. 
• Вторинна профілактика після перенесеного гострого інфаркту міокарда: зменшення летальності під час гострої стадії інфаркту міокарда у пацієнтів з клінічними ознаками серцевої недостатності за умови початку лікування більше ніж через 48 годин після виникнення гострого інфаркту міокарда. 

• Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу препарату, чи до інших інгібіторів АПФ (ангіотензинперетворювального ферменту) (див. розділ «Склад»).
• Наявність в анамнезі ангіоневротичного набряку (спадкового, ідіопатичного або раніше перенесеного на тлі застосування інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ).
• Значний двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз ниркової артерії при наявності єдиної функціонуючої нирки.
• Вагітні або жінки, які планують завагітніти (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).
• Раміприл не слід застосовувати пацієнтам з артеріальною гіпотензією або гемодинамічно нестабільними станами.
• Не слід застосовувати разом з препаратами, що містять аліскірен, пацієнтам з цукровим діабетом або помірною чи тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ < 60 мл/хв).
• Необхідно уникати одночасного застосування інгібіторів АПФ та екстракорпоральних методів лікування, які призводять до контакту крові з негативно зарядженими поверхнями, оскільки таке застосування може призвести до анафілактоїдних реакцій тяжкого ступеня. Такі екстракорпоральні методи лікування включають діаліз або гемофільтрацію з використанням певних мембран з високою гідравлічною проникністю (наприклад поліакрилонітрилових) та аферез  ліпопротеїдів низької щільності із застосуванням декстрану сульфату.

• з тяжкою артеріальною гіпертензією;
• з декомпенсованою застійною серцевою недостатністю;
• з гемодинамічно значущою перешкодою для притоку або відтоку крові з лівого шлуночка (наприклад зі стенозом аортального або мітрального клапана);
• з однобічним стенозом ниркової артерії при наявності другої функціонуючої нирки;
• у яких існує або може розвинутися нестача рідини або електролітів (включаючи тих, хто отримує діуретики);
• із цирозом печінки та/або асцитом;
• яким виконують обширні хірургічні втручання або під час анестезії із застосуванням препаратів, що спричиняють артеріальну гіпотензію.

Деякі побічні ефекти (певні симптоми зниження артеріального тиску, наприклад запаморочення або вертиго) можуть впливати на здатність керувати автомобілем або роботу з іншими механічними засобами. Пацієнтам необхідно порадити, щоб вони не сідали за кермо і не працювали з небезпечними механічними засобами, поки не переконаються у тому, що вони нормально реагують на лікування.

Вагітність. Препарат не слід застосовувати вагітним або жінкам, які планують завагітніти.

Якщо під час лікування препаратом підтверджується вагітність, його застосування необхідно негайно припинити та у разі необхідності призначити терапію іншим лікарським засобом, дозволеним до застосування вагітним.

Годування груддю. Через брак інформації щодо застосування раміприлу у період годування груддю (див. розділ «Фармакологічні властивості») не рекомендується призначати цей препарат жінкам, які годують груддю, та бажано надавати перевагу іншим лікарським засобам, застосування яких у період годування груддю є більш безпечним, особливо при грудному годуванні новонароджених або недоношених немовлят.

• якщо кліренс креатиніну становить ≥ 60 мл/хв, необхідності у корекції початкової дози (2,5 мг/на добу) немає, а максимальна добова доза становить 10 мг;
• якщо кліренс креатиніну становить 30-60 мл/хв, необхідності у корекції початкової дози (2,5 мг/на добу) немає, а максимальна добова доза становить 5 мг;
• якщо кліренс креатиніну становить 10-30 мл/хв, початкова добова доза становить 1,25 мг/на добу, а максимальна добова доза − 5 мг;
• пацієнти з артеріальною гіпертензією, які перебувають на гемодіалізі: при гемодіалізі раміприл виводиться незначною мірою; початкова доза становить 1,25 мг, а максимальна добова доза – 5 мг; препарат слід приймати через кілька годин після проведення сеансу гемодіалізу. 

Раміприл не рекомендується застосовувати дітям, оскільки даних щодо ефективності та безпеки раміприлу для таких пацієнтів недостатньо.

Передозування може спричинити надмірну периферичну вазодилатацію (що супроводжується вираженою артеріальною гіпотензією, шоком), брадикардію, порушення електролітного балансу та ниркову недостатність.

При появі гіпотензії пацієнта необхідно перевести у горизонтальне положення, голову покласти на низьку подушку, а ноги підняти. При необхідності рекомендується збільшити об’єм плазми вливанням 0,9 % розчину натрію хлориду. Після прийому великої кількості таблеток рекомендується провести промивання шлунка і ввести адсорбенти і сульфат натрію (у перші 30 хв, якщо це можливо). Необхідно ретельно контролювати артеріальний тиск, функцію нирок і рівень калію у сироватці крові. При гіпотензії, крім компенсації об'єму і солей, можна ввести агоніст альфа-1 адренергічних рецепторів (наприклад норадреналін, допамін) і ангіотензину II (ангіотензину амід).

Ефективність діалізу при лікуванні інтоксикації не була доведена.

3 роки.

Зберігати при  температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці для захисту від дії вологи. Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістера у картонній коробці.

За рецептом.

КРКА, д.д., Ново место, Словенія/KRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia.

Шмар’єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія/Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.