Алергікам | |
Діабетикам | |
Водіям | |
Вагітним | |
Годуючим матерям | |
Дітям | |
Взаємодія з алкоголем | |
Температура зберігання | |
Рецептурний відпуск |
Діюча речовина | |
Торгівельна назва | |
Категорія | |
GTIN | 4823002242102, 4823002242119 |
Країна виробник | Україна |
Кількість в упаковці | 10 |
Упаковка | По 10 ампул у картонній коробці. |
Температура зберігання | від 5 °С до 25 °С |
Термін придатності | 2 роки |
Код Моріон | 656430 |
Рецептурний відпуск | за рецептом |
Об'єм | 1 мл |
Первинна упаковка | Ампула |
Міжнародне найменування | Ketorolac |
Дозування | 30 мг/мл |
Форма випуску | Розчин для ін’єкцій |
Спосіб введення | внутрішньом'язово |
Код АТС/ATX | |
Виробник |
Алергікам | з обережністю |
Діабетикам | дозволено |
Водіям | з обережністю |
Вагітним | з обережністю |
Годуючим матерям | заборонено |
Дітям | з 16 років |
Взаємодія з алкоголем | критична |
діюча речовина: ketorolac;
1 мл розчину містить кеторолаку трометамолу 30 мг;
допоміжні речовини: етанол 96 %, натрію хлорид, кислота хлористоводнева розведена, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.
Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або блідо-жовта рідина.
Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТХ М01A В15.
Кеторолаку трометамол є сильним нестероїдним протизапальним засобом (НПЗЗ), що демонструє аналгетичну активність. Він не є опіоїдом і не має відомих ефектів на опіоїдні рецептори. Механізм його дії полягає в інгібуванні системи ферменту циклооксигенази таким чином пригнічуючи синтез простагландинів. При застосуванні знеболювальної дози демонструє мінімальну протизапальну дію.
Внутрішньом’язове застосування. Після внутрішньом’язового введення кеторолаку трометамол швидко і повністю абсорбується, середня пікова концентрація у плазмі становить 2,2 мкг/мл, досягається в середньому через 50 хвилин після одноразової дози 30 мг. Вплив віку, функції нирок і печінки на кінцевий період напіврозпаду у плазмі крові та середній загальний кліренс наведено в таблиці нижче (оцінюється після одноразової дози кеторолаку 30 мг внутрішньомʼязово).
Категорія пацієнтів |
Загальний кліренс (л/год/кг) середнє значення (діапазон) |
Кінцевий період напіврозпаду (години) середнє значення (діапазон) |
Звичайні пацієнти (n = 54) |
0,023 (0,010–0,046) |
5,3 (3,5–9,2) |
Пацієнти з порушенням функції печінки (n = 7) |
0,029 (0,013–0,066) |
5,4 (2,2–6,9) |
Пацієнти з нирковою недостатністю (n=25) (креатинін сироватки 160–430 мкмоль/л) |
0,016 (0,005–0,043) |
10,3 (5,9–19,2) |
Пацієнти на діалізі (n = 9) |
0,016 (0,003–0,036) |
13,6 (8,0–39,1) |
Здорові пацієнти літнього віку (n = 13) (середній вік 72) |
0,019 (0,013–0,034) |
7,0 (4,7–8,6) |
Внутрішньовенне застосування. Після внутрішньовенного введення однієї дози 10 мг кеторолаку трометамолу середня пікова концентрація в плазмі досягала 2,4 мкг/мл в середньому за 5,4 хвилини після введення дози, при кінцевому періоді напіввиведення в плазмі 5,1 години, середній об’єм розподілу становив 0,15 л/кг, загальний плазмовий кліренс – 0,35 мл/хв/кг.
Фармакокінетика кеторолаку у людей після одноразового або багаторазових введень є лінійною. Рівноважні концентрації у плазмі крові досягаються після ведення дози кожні 6 годин протягом одного дня. При хронічному дозуванні кліренс не змінюється. Основний шлях виведення кеторолаку та його метаболітів – нирковий: 91,4 % (в середньому) введеної дози визначається у сечі та 6,1 % (в середньому) виводиться з калом.
Більш ніж 99 % кеторолаку зв’язується з білками плазми крові в широкому діапазоні концентрацій.
Купірування помірного та сильного післяопераційного гострого болю протягом нетривалого часу.
Лікування слід починати тільки в лікарнях. Максимальна тривалість лікування – 2 дні.
Кеторолак протипоказаний:
У деяких пацієнтів може спостерігатися запаморочення, сонливість, втома, порушення зору, головний біль, вертиго, безсоння або депресія після застосування кеторолаку. Якщо такі розлади спостерігаються, пацієнтам не слід керувати транспортними засобами або працювати з механізмами.
У зв’язку з доведеним впливом НПЗЗ на серцево-судинну систему плода (раннє закриття артеріальної протоки), кеторолак протипоказаний у період вагітності, переймів або пологів.
Не була підтверджена безпека застосування кеторолаку вагітним жінкам. У дослідженнях на щурах і кроликах в токсичних для матері дозах препарату тератогенну дію не виявлено. У щурів відзначено подовження терміну гестації та/або затримка пологів. Були зареєстровані вроджені аномалії на тлі застосування НПЗЗ у людей, проте їх частота низька і не спостерігається будь-якої помітної тенденції.
Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та/або розвиток ембріона і плоду. Дані епідеміологічних досліджень вказують на підвищений ризик викидня, серцевих вад та гастрошизису після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик появи серцево-судинних вад розвитку зростає з менш ніж 1 % до близько 1,5 %. Вважається, що ризик зростає зі збільшенням дози і тривалості лікування. В експериментах на тваринах застосування інгібіторів синтезу простагландинів призводить до перед- і післяімплантаційних втрат і загибелі ембріона і плода. Крім того, повідомляли про підвищену кількість вроджених вад розвитку, у тому числі серцево-судинних захворювань у тварин, яким застосовували інгібітори синтезу простагландинів під час органогенезу.
Під час вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть сприяти розвитку у плода наступних порушень:
під кінець вагітності у матері і новонародженого:
Приблизно 10 % кеторолаку проникає через плаценту.
Перейми та пологи
Застосування кеторолаку протипоказане під час перейм та пологів, тому що в результаті інгібуючої дії синтезу простагландинів він може негативно впливати на кровотворення плода та пригнічувати скорочення матки, тим самим збільшуючи ризик кровотечі.
Існує підвищена імовірність кровотеч як у матері, так і у дитини.
Годування груддю
Було продемонстровано, що кеторолак і його метаболіти попадають до плода та в молоко у тварин. У низькій концентрації кеторолак був виявлений у грудному молоці людини, тому він протипоказаний для матерів, які годують груддю.
Кеторолак призначений для внутрішньом’язової або болюсної внутрішньовенної ін’єкції. Болюсні внутрішньовенні дози слід вводити протягом не менше 15 секунд. Кеторолак не слід застосовувати для епідурального або спінального введення.
Час початку знеболювального ефекту після ін’єкцій подібний і становить близько 30 хвилин з його максимальною інтенсивністю протягом 1–2 годин. Середня тривалість аналгезії становить 4–6 годин.
Підбір та корекцію дози слід проводити відповідно до інтенсивності болю та відповідної реакції на введення препарату.
Постійне внутрішньом’язове введення багаторазових добових доз кеторолаку має тривати не більше 2-х днів, оскільки при тривалому застосуванні підвищується ризик розвитку побічних реакцій. Досвід тривалого застосування обмежений, оскільки переважну більшість пацієнтів переводили на пероральний прийом препарату або після періоду внутрішньом’язового введення пацієнти більше не мали потреби у знеболювальній терапії.
Вірогідність виникнення побічних ефектів можна мінімізувати, застосовуючи найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого проміжку часу, необхідного для контролю симптомів.
Дорослі
Рекомендована початкова доза кеторолаку становить 10 мг із наступним введенням по 10–30 мг кожні 4–6 годин (при необхідності). У початковому післяопераційному періоді кеторолак при необхідності можна вводити кожні 2 години. Слід призначати мінімальну ефективну дозу. Загальна добова доза не має перевищувати 90 мг для пацієнтів молодого віку, 60 мг – для пацієнтів літнього віку, пацієнтів із нирковою недостатністю та пацієнтів із масою тіла менше 50 кг. Максимальна тривалість лікування не має перевищувати 2 дні.
Пацієнтам із масою тіла менше 50 кг дозу необхідно зменшити.
Можливе супутнє застосування опіоїдних аналгетиків (морфіну, петидину) для оптимального аналгетичного ефекту в ранньому післяопераційному періоді, коли біль найбільш гострий. Кеторолак не має негативного впливу на зв’язування опіоїдних рецепторів і не посилює пригнічення дихання або седативну дію опіоїдних препаратів. При використанні в поєднанні з внутрішньом’язовим/внутрішньовенним введенням кеторолаку добова доза опіоїду, як правило, менша за звичайну. Тим не менше, побічні ефекти опіоїдів все ще слід розглядати, особливо при хірургічному втручанні.
Пацієнти літнього віку
У людей літнього віку підвищений ризик серйозних наслідків побічних реакцій. Якщо застосування НПЗЗ вважається необхідним, слід використовувати найнижчу ефективну дозу протягом найкоротшого часу. Під час терапії НПЗЗ слід регулярно контролювати у пацієнта появу кровотечі зі шлунково-кишкового тракту. Загальна добова доза не має перевищувати 60 мг.
Порушення функції нирок
Препарат протипоказаний при порушенні функції нирок помірного та тяжкого ступеня. При менш виражених порушеннях необхідно зменшувати дозування (не вище 60 мг/добу внутрішньовенно або внутрішньом’язово).
Безпека та ефективність застосування у дітей не встановлені. Тому кеторолак не рекомендується застосовувати дітям віком до 16 років.
Симптоми
Одноразове передозування кеторолаком у різний час призводило до болю у животі, нудоти, блювання, гіпервентиляції, пептичних виразок та/або ерозивного гастриту та порушення функції нирок, що минали після відміни препарату.
Може виникнути шлунково-кишкова кровотеча. Можуть спостерігатися гіпертонія, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання і кома після прийому НПЗЗ, хоча такі симптоми виникають рідко.
Крім того, можливі головний біль, біль в епігастрії, дезорієнтація, збудження, сонливість, запаморочення, шум у вухах і непритомність, а також рідкісні випадки діареї або поодинокі конвульсії.
Були зареєстровані анафілактоїдні реакції при прийомі терапевтичних доз НПЗЗ, які також можуть виникати в разі передозування.
Лікування
Пацієнти повинні отримувати симптоматичне лікування та лікування, що підтримує життєво важливі функції після передозування НПЗЗ. Спеціального антидоту не існує. Діаліз не призводить до істотного видалення кеторолаку з крові через високе зв’язування з білками.
Якщо передозування, здатне викликати токсичність, виявляється протягом першої години, можна використовувати активоване вугілля або промивання шлунка в якості терапії дорослих пацієнтів при загрозі життю.
Крім того, слід забезпечити відповідний діурез. Також слід проводити моніторинг функції печінки і нирок, пацієнт повинен перебувати під наглядом протягом принаймні 4 годин після прийому такої кількості препарату, яка може викликати токсичність. При виникненні повторних або тривалих судом слід використовувати діазепам. Також можливе застосування інших терапевтичних заходів залежно від клінічного стану пацієнта.
2 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Зберігати в оригінальній упаковці. Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.
По 10 ампул в картонній коробці.
За рецептом.
АТ «Фармак».
Україна, 04080, м. Київ, вул. Кирилівська, 74.
Зверніть увагу!
Опис лікарського засобу на цій сторінці носить виключно інформаційний характер. Для того, щоб вірно вибрати препарат для лікування вашого захворювання, звертайтесь до лікаря.
Самолікування може зашкодити вашому здоров'ю!
ᐉ Онлайн-аптека Подорожник • Замовлення ліків онлайн з доставкою • Мережа аптек по всій Україні не несе відповідальності за некоректне використання інформації, розміщеної на сайті, та можливі негативні наслідки цього. Детальніше про відмову від відповідальності.