Алька-прім табл. шип. №10

действующие вещества: acidum acetylsalicylicum; aminoacetic acid.

1 таблетка шипучая содержит кислоты ацетилсалициловой 330 мг, кислоты аминоуксусной 100 мг;

другие составляющие: кислота лимонная безводная, натрия гидрокарбонат.

Таблетки шипучие.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, круглые, плоские с обеих сторон. Брошенные в воду таблетки растворяются с сильным шипением.

Анальгетики. Остальные анальгетики и антипиретики. Салициловая кислота и ее производные.

Kod ATХ N02 BA51.

Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Является эфиром салициловой кислоты с анальгезирующими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами.

Механизм действия ацетилсалициловой кислоты основан на угнетении синтеза простагландинов – простагландина Е2 (ПГЭ2), простагландина I2 (ПГИ2) и тромбоксана А2 за счет торможения циклооксигеназы арахидоновой кислоты (торможение активности ЦОГ-1 и). Эти соединения индуцируют воспалительный процесс путем воздействия на лейкотриены, повышают проницаемость стенок сосудов, увеличивают отеки, увеличивают чувствительность болевых рецепторов к действию нейромедиаторов (серотонина, брадикинина, ацетилхолина). В подкорковых центрах ПГЭ2 является сильным пирогенным фактором, и угнетение его синтеза приводит к понижению температуры тела.

НПВС проявляют также анальгезирующее действие при слабых ноцицептивных болях и при нейрогенных болях, вызванных воспалительным состоянием (или другими причинами), где губительные импульсы увеличивают активность циклооксигеназы, повышая синтез пероксидов и простагландинов. Многие данные указывают, что возможен также центральный механизм анальгезирующего действия нестероидных противовоспалительных средств.

Ацетилсалициловая кислота ингибирует также агрегацию тромбоцитов. Безвозвратное торможение циклооксигеназы особенно выражено в тромбоцитах, поскольку они не могут снова синтезировать этот энзим.

Аминоуксусная кислота уменьшает раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую желудка, что уменьшает диспепсические расстройства.

Абсорбция

Ацетилсалициловая кислота всасывается в желудочно-кишечном тракте на 80–100%.

Наличие пищи в желудочно-кишечном тракте замедляет всасывание лекарственного средства, но не уменьшает биологическую доступность ацетилсалициловой кислоты.

Растворимые таблетки всасываются быстрее обычных. Анальгетический и антипиретический эффект ацетилсалициловой кислоты после суспензии (растворенной в воде таблетки) начинается через 30 минут после применения, достигая максимума через 1-3 часа. После применения 1 таблетки действие может поддерживаться в течение 3-6 часов. Полная противовоспалительная активность возникает через 1–4 дня.

Распределение

Около 33% лекарственного препарата связывается с белками плазмы, когда концентрация составляет 120 мкг/мл. Степень связывания лекарственного препарата с белками зависит от концентрации альбуминов; у здоровых добровольцев она снижается согласно снижению этой концентрации.

Ацетилсалициловая кислота быстро и в значительной степени распределяется в большинстве тканей и биологических жидкостях организма.

Относительный объем распределения составляет около 0,15-0,2 л/кг и увеличивается в соответствии с повышением концентрации лекарственного препарата в сыворотке крови.

Метаболизм

Ацетилсалициловая кислота гидролизуется в плазме крови до салициловой кислоты. Салициловая кислота метаболизируется в печени. Метаболитами салициловой кислоты являются салицилмочевая кислота, салицилфенол глюкуронид, салицилацил глюкуронид, гентизиновая кислота и гентизинмочевая кислота.

Элиминация

Период полувыведения в фазе элиминации ацетилсалициловой кислоты из плазмы крови составляет около 2-3 часов.

В отличие от других салицилатов, негидролизованная ацетилсалициловая кислота не кумулируется в сыворотке крови после многократного введения.

Только около 1% дозы ацетилсалициловой кислоты, принятой внутрь, выводится с мочой в негидролизованной форме, остальные выводятся в форме салицилатов и их метаболитов.

У больных с сохраненной функцией почек 80–100% однократной дозы лекарственного средства выводится с мочой в течение 24–72 часов.

Болевой синдром слабой или умеренной интенсивности, например: головные боли, боли в мышцах и суставах. Повышенная температура тела при простудных состояниях, вирусных инфекциях и других заболеваниях.

Препарат не следует применять при следующих состояниях:

• повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу;
• повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте наблюдается у 0,3% популяции, в том числе у 20% больных бронхиальной астмой или хронической крапивницей. Симптомы повышенной чувствительности – крапивница и даже шок – могут наступить в течение 3 часов после приема ацетилсалициловой кислоты;
• повышенная чувствительность к другим нестероидным противовоспалительным препаратам, которая протекает с такими симптомами, как: крапивница, бронхоспазм, ринит, шок, ангионевротический отек;
• геморрагический диатез, артериальная гипотензия;
• бронхиальная астма, хронические заболевания дыхательной системы, сенная лихорадка или отек слизистой носа;
• обострение язвенной болезни желудка и (или) двенадцатиперстной кишки, а также воспалительные процессы или кровотечения из желудочно-кишечного тракта (может наступить желудочно-кишечное кровотечение или рецидив язвенной болезни);
• тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• нарушение способности свертывания крови (например: гемофилия, тромбоцитопения), а также одновременное применение антикоагулянтов (например: производные кумарина, гепарин);
• врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• одновременное применение с метотрексатом в дозах 15 мг/неделю или выше – из-за неблагоприятного воздействия на функции костного мозга;
• третий триместр беременности и период лактации;
• противопоказано применять детям до 16 лет.

Противопоказания

Метотрексат: применение метотрексата в дозах 15 мг/неделю и более повышает гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатом метотрексата в связи с протеинами плазмы). Ацетилсалициловая кислота усиливает токсическое действие метотрексата на костный мозг. Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом в дозах 15 мг в неделю или более противопоказано.

Гипогликемические препараты: ацетилсалициловая кислота усиливает действие гипогликемических препаратов. При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты с антидиабетическими препаратами из группы производных сульфонилмочевины или инсулина усиливается гипогликемический эффект последних за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилмочевины, связанной с проте. Лекарственный препарат не следует одновременно применять с производными сульфонилмочевины или другими гипогликемическими препаратами.

Лекарственные препараты, увеличивающие выведение мочевой кислоты (например пробенецид, сульфинпиразон): салицилаты снижают действие препаратов, увеличивающих выведение мочевой кислоты. Лекарственный препарат не следует одновременно применять с противоподагрическими препаратами.

Антикоагулянты: при одновременном применении повышается риск развития кровотечения.

Спирт: спирт увеличивает частоту и интенсивность кровотечений из желудочно-кишечного тракта, вызванных ацетилсалициловой кислотой. В период лечения не следует употреблять алкоголь.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (AПФ): ацетилсалициловая кислота может снижать антигипертензивное действие ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.

Ацетазоламид: ацетилсалициловая кислота может в значительной степени увеличить концентрацию и тем самым – токсичность ацетазоламида.

Противоэпилептические препараты: ацетилсалициловая кислота повышает токсичность вальпроевой кислоты, которая в свою очередь усиливает антиагрегационное действие ацетилсалициловой кислоты. При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с протеинами плазмы, повышая токсичность последней.

Диуретики: ацетилсалициловая кислота может снижать эффективность этих препаратов и усиливать ототоксичность фуросемида.

Нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты: одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и нестероидных противовоспалительных препаратов не рекомендуется, поскольку повышается риск побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта.

Системное применение глюкокортикостероидов: за исключением гидрокортизона, применяемого в заместительной терапии при болезни Аддисона, их применение в сочетании с ацетилсалициловой кислотой увеличивает риск развития язвенной болезни и желудочно-кишечного кровотечения, а также снижает концентрацию салицилатов. увеличивается риск передозировки салицилатом Кортикостероиды: одновременное применение повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения. Кортикостероиды снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения. Дигоксин: ацетилсалициловая кислота может усиливать действие дигоксина.

Тромболитические препараты: ацетилсалициловая кислота может усилить тромболитическое действие таких препаратов, как стрептокиназа и алтеплаза.

Ибупрофен: одновременное применение препятствует необратимому угнетению тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском кардиоваскулярных заболеваний может ограничивать кардиопроотекторное действие ацетилсалициловой кислоты.

Урикозурические средства: одновременное применение с бензобромароном, пробенецидом снижает эффект выведения мочевой кислоты (через конкуренцию мочевой кислоты почечными канальцами).

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта из-за возможности синергического эффекта.

Омепразол и аскорбиновая кислота не влияют на всасывание ацетилсалициловой кислоты. Аминоуксусная кислота снижает токсичность противосудорожных, антипсихотических средств (нейролептиков), анксиолитиков, антидепрессантов. При соединении со снотворными, транквилизаторами и антипсихотическими средствами усиливается эффект торможения центральной нервной системы.

• Препарат не следует назначать:
  • пациентам, принимающим пероральные гипогликемические препараты из группы сульфонилмочевины, учитывая риск усиления гипогликемического действия;
  • больным, принимающим противоподагрические лекарственные препараты;
  • пациентам с патологией сосудов почки, гиповолемией, сепсисом.
  • пациентам с ювенильным ревматоидным артритом и (или) системной красной волчанкой, а также с нарушенной функцией печени и почек лекарственный препарат следует применять с осторожностью, поскольку увеличивается токсичность салицилатов; у этих пациентов следует контролировать функции печени и почек.
• Прием лекарственного препарата в наименьшей эффективной дозе в течение наиболее короткого периода времени, необходимого для достижения эффекта смягчения симптомов, снижает риск побочных реакций.
• Прием ацетилсалициловой кислоты следует отменить за 5–7 дней перед запланированной хирургической операцией, учитывая риск удлинения времени кровотечения как во время, так и после операции.
• Следует соблюдать осторожность при применении препарата с метотрексатом в дозах менее 15 мг/неделю, учитывая усиление токсического действия метотрексата на костный мозг. Одновременное применение с метотрексатом в дозах, превышающих 15 мг/нед, противопоказано.
• Следует с осторожностью применять препарат в случае: маточных кровотечений, сильных менструальных кровотечений, применения внутриматочных контрацептивов, артериальной гипертензии, а также сердечной недостаточности.
• Во время лечения ацетилсалициловой кислотой не следует употреблять алкоголь, учитывая повышенный риск повреждения слизистой желудочно-кишечного тракта.
• Пациентам пожилого возраста следует применять в меньших дозах и с большими интервалами, учитывая повышенный риск нежелательных эффектов в этой группе пациентов.
• Существуют доказательства того, что лекарственные препараты, ингибирующие циклооксигеназу (энзим, участвующий в синтезе простагландинов), могут вызвать нарушение фертильности у женщин путем воздействия на овуляцию. Этот эффект носит транзиторный характер и исчезает после окончания лечения.
• У пациентов с предрасположенностью к артериальной гипотензии необходимо контролировать уровень артериального давления и, в случае необходимости, проводить коррекцию дозы препарата: аминоуксусную кислоту назначают в меньших дозах и при условии регулярного контроля артериального давления. При снижении АД ниже обычного уровня применения препарата прекращают, ибупрофен может уменьшить ингибиторный эффект ацетилсалициловой кислоты относительно агрегации тромбоцитов. В случае применения препарата перед началом приема ибупрофена в качестве обезболивающего средства пациент должен проконсультироваться с врачом.

Ацетилсалициловая кислота может обуславливать развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторы риска включают астму в анамнезе, сенную лихорадку, полипоз носа или хроническое респираторное заболевание, аллергические реакции (например, кожные реакции, зуд, крапивницу) на другие вещества в анамнезе. Из-за ингибиторного эффекта ацетилсалициловой кислоты по поводу агрегации тромбоцитов, который сохраняется в течение нескольких дней после приема, применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, повышает вероятность усиления кровотечения при хирургических операциях (включая незначительные хирургические вмешательства, например, удаление зуба).

Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям и подросткам с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела, без консультации с врачом. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редкой, но опасной для жизни болезнью, требующей безотлагательного медицинского вмешательства. Риск может быть повышен, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются постоянной рвотой, это может являться проявлением синдрома Рея.

Воздействие отсутствует.

Беременность

Угнетение синтеза простагландинов может неблагоприятно сказываться на течении беременности и влиять на развитие плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша, врожденных пороков сердца и пищеварительной системы, связанных с применением ингибиторов синтеза простагландинов в раннем периоде беременности.

Абсолютное повышение риска развития пороков сердечно-сосудистой системы в этих исследованиях составляло от <1% до почти 1,5%. Вероятно, риск появления вышеупомянутых изъянов увеличивался с повышением дозы препарата, а также с увеличением продолжительности лечения.

У новорожденных, матери которых принимали ацетилсалициловую кислоту до родов, наблюдались кровотечения, такие как субконъюнктивальные геморрагии, гематурия, петехии, кефалогематома.

В других исследованиях наблюдались частые случаи внутричерепных кровоизлияний у недоношенных, матери которых принимали ацетилсалициловую кислоту за неделю до родов.

У животных смертельная доза для плода была выше, чем дозы, применяемые в клинической практике. У животных, которым вводили ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, наблюдалось увеличение частоты врожденных пороков, включая пороки сердечно-сосудистой системы.

Ацетилсалициловая кислота очень легко проникает через плацентарный барьер. В течение первых 6 месяцев беременности лекарственное средство может быть применено во время беременности только в случае крайней необходимости. При необходимости применения ацетилсалициловой кислоты женщинам в период I или II триместра беременности следует вводить наименьшую эффективную дозу в течение наиболее короткого периода времени.

В III триместре беременности все препараты из группы ингибиторов синтеза простагландинов могут оказывать негативное влияние на плод:

• на систему кровообращения (легочная гипертензия с преждевременным закрытием аортального протока);
• на почки (может наступить почечная недостаточность у плода, связанная с маловодием).

Все препараты из группы ингибиторов синтеза простагландинов, применяемые беременными в ІІІ триместре беременности, могут:

• удлинять время кровотечения как у матерей, так и у новорожденных и оказывать антиагрегационное действие, даже при приеме очень малых доз;
• угнетать сократительную способность матки, такое влияние было связано с увеличенным отклонением частоты и задержки родов у животных.

В этой связи ацетилсалициловая кислота противопоказана в последнем триместре беременности.

Лактация

Применение лекарственного препарата в период кормления грудью противопоказано.

Фертильность

Есть данные, что препараты, подавляющие синтез простагландинов, могут нарушать репродуктивную функцию у женщин в результате воздействия на овуляцию. Это явление носит обратимый характер и исчезает после отмены лечения.

Лекарственное средство следует принимать во время еды. Перед приемом таблетку следует растворить в 3/4 стакана воды.

Рекомендуется следующая дозировка:

Взрослые: от 1 до 2 таблеток 2–4 раза в день. Суточная доза не должна превышать 3 г ацетилсалициловой кислоты.

Дети в возрасте от 16 лет: от 2 до 3 таблеток в сутки.

Симптоматическое лечение без консультации врача можно проводить не больше 3 дней.

Следует применять минимальную эффективную дозу.

Применят препарат детям от 16 лет.

Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям и подросткам с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела, без консультации с врачом. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который очень редкая, но опасная для жизни болезнь, требующая неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышен, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются постоянной рвотой, это может быть проявлением синдрома Рея (см. раздел «Особенности применения»).

После передозировки ацетилсалициловой кислотой могут появиться тошнота, рвота, учащенное дыхание, шум в ушах.

Также наблюдались другие симптомы, такие как: потеря слуха, нарушение зрения, головные боли, двигательное возбуждение, сонливость и кома, судороги, гипертермия. При тяжелой интоксикации наступают нарушения кислотно-щелочного равновесия и водно-электролитного баланса (метаболический ацидоз и дегидратация).

Симптомы токсичности мягкой и средней степени появляются при применении ацетилсалициловой кислоты в дозе 150–300 мг/кг массы тела. Тяжелые симптомы отравления наступают после приема дозы 300–500 мг/кг массы тела. Потенциальная смертельная доза ацетилсалициловой кислоты – более 500 мг/кг массы тела.

Смерть в результате отравления ацетилсалициловой кислотой отмечена после приема взрослым разовой дозы 10–30 г.

Передозировка салицилатов возможна из-за хронической интоксикации, возникшей вследствие длительной терапии (применение более 100 мг/кг/сут более 2 дней может вызвать токсические эффекты), а также из-за острой интоксикации, которая несет угрозу жизни (передозировка) и причинами которой могут быть, например , случайное применение детьми или непредвиденная передозировка.

Хроническое отравление салицилатами может носить скрытый характер, поскольку его признаки неспецифичны. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатом, или салицилизм развивается, как правило, только после повторных приемов больших доз.

Симптомы. Нарушение равновесия, головокружение, звон в ушах, глухота, усиленное потоотделение, тошнота и рвота, головные боли, спутанность сознания. Колокол в ушах может отмечаться при концентрации салицилатов в плазме крови более 150-300 мкг/мл. Более серьезные побочные реакции встречаются при концентрации салицилатов в плазме крови более 300 мкг/мл.

Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Наиболее распространенным симптомом у детей метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена только на основании концентрации салицилатов в плазме крови.

Лечение

Пациента нужно госпитализировать. Специфический антидот отсутствует.

Неотложные меры:

• Вызвать рвоту или промывание желудка (с целью уменьшения всасывания). Такие мероприятия эффективны в течение 3–4 часов после приема ацетилсалициловой кислоты, а в случае приема высокой дозы – даже до 10 часов.
• Ввести активированный уголь в форме водной суспензии (50–100 г взрослым или 30–60 г – детям).
• Снижение температуры тела (при гипертермии) путем поддержания низкой температуры внешней среды и применения холодных компрессов.
• Постоянный контроль водно-электролитного баланса и устранение нарушений.
• С целью ускорения элиминации ацетилсалициловой кислоты почками и при лечении ацидоза следует ввести внутривенно гидрокарбонат натрия.
• У пациентов с нормальной функцией почек можно провести щелочной диурез до значений рН 7,5–8. При тяжелом отравлении можно применять гемодиализ или перитонеальный диализ. Путем диализа можно эффективно удалить ацетилсалициловую кислоту из организма и скорее восстановить нарушение кислотно-щелочного равновесия и водно-электролитного баланса.
• В случае увеличения протромбинового времени следует ввести витамин К
• Не следует одновременно применять препараты, оказывающие тормозное действие на центральную нервную систему, например барбитураты, в связи с риском угнетения дыхательного центра.
• Пациентам с нарушениями дыхательных функций следует назначить кислород. Если это необходимо, произвести интубацию и искусственную вентиляцию легких.
• В случае появления симптомов шока назначить стандартное противошоковое лечение.
• Симптоматическое лечение.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, анемия (вследствие так называемого скрытого микрокровотечения), гемолитическая анемия у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, лейкопения, агранулоцитоз, эозинопения, кровообращение, повышение риска , железодефицитная анемия с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, гемолиз

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, бронхоспазм, крапивница и ангионевротический отек, включая анафилаксию, анафилактические реакции, анафилактический шок с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями.

Со стороны нервной системы: звон в ушах (обычно симптом передозировки), нарушения слуха, головокружение, церебральные и внутричерепные геморрагии. Длительное применение лекарственных средств, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может вызвать головные боли, усиливающиеся при приеме дополнительных доз.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения.

Со стороны сердечной системы: сердечная недостаточность, отек.

Со стороны сосудистой системы: артериальная гипертензия, кровотечения, включая периоперационные геморрагии, гематомы, интрамускулярные кровоизлияния.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения, ринит, заложенность носа, бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспептические расстройства, изжога, ощущение переполненности в эпигастрии, тошнота, рвота, потеря аппетита, абдоминальная боль, желудочно-кишечные кровотечения, повреждение слизистой желудка, обострение пептических язв, перфорации, кровотечения тракта.

Пептические язвы возникают у 15% пациентов, получающих длительное лечение ацетилсалициловой кислотой.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: у пациентов с ювенильным ревматоидным артритом, системной красной волчанкой, ревматизмом или заболеваниями печени в анамнезе может возникать очаговый гепатонекроз, боль в области печени и гипертрофия. Транзиторное повышение уровня аминотрансферазы, щелочной фосфатазы и билирубина в плазме крови.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь на коже, крапивница, зуд, мультиформная эритема.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: протеинурия, появление лейкоцитов и эритроцитов в моче, папиллярный некроз, интерстициальный нефрит, кровотечения из органов мочеполовой системы, нарушение функции почек, ОПН, нефропатия, нефротоксичность.

В случае передозировки значительное уменьшение клиренса креатинина или острый тубулярный некроз с нарушением функций почек.

Общие нарушения: лихорадка.

2 года.

Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

По 2 таблетки шипучие в стрипе. По 5 стрипов в картонной коробке.

Без рецепта.

Фармацевтический завод "Польфарма" С.А.

Ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша.