Ацик таблетки по 400 мг, 35 шт.

діюча речовина: acіclovir; 

1 таблетка містить ацикловіру 400 мг; 

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), коповідон (кополівідон), магнію стеарат.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі таблетки білого кольору, круглої форми з лінією розлому з одного боку.

Противірусні засоби для системного застосування. Противірусні препарати прямої дії.

Код АТХ J05А B01.

Ацикловір активний щодо вірусу простого герпесу I та II типів (Herpes simplex), вірусу оперізувального лишаю (Varicella zoster), вірусу Епштейна–Барр, цитомегаловірусу.

Противірусна активність препарату є високовибірковою та зумовлена його конкурентною взаємодією з ферментом вірусу тимідинкіназою. Під впливом тимідинкінази виникає перетворення ацикловіру в моно-, ди-, а потім у трифосфат ацикловіру, останній вбудовується в ДНК, яка синтезується для нових вірусів. Таким чином формується вірусна ДНК, яка у своїй структурі містить дефект, що призводить до пригнічення реплікації нових генерацій вірусів.

При тривалих або повторних курсах лікування тяжких хворих зі зниженим імунітетом можуть траплятися випадки зменшеної чутливості окремих штамів вірусу, які не завжди відповідають на лікування ацикловіром. Більшість клінічних випадків нечутливості пов’язані з дефіцитом вірусної тимідинкінази, однак існують повідомлення про ушкодження вірусної тимідинкінази та ДНК. In vitro взаємодія окремих вірусів простого герпесу з ацикловіром може також призводити до формування менш чутливих штамів. Взаємозалежність між чутливістю окремих вірусів простого герпесу in vitro та клінічними результатами лікування ацикловіром до кінця не з’ясована.

Ацикловір лише частково всмоктується в кишечнику. Пікові концентрації у плазмі крові, визначені у рівноважному стані після повторних пероральних доз 200 мг і 400 мг ацикловіру, які приймали кожні 4 години 5 разів на добу, становили у середньому 3,02 ± 0,5 мкмоль/л і 5,21 ± 1,32 мкмоль/л відповідно. Через 24 години після прийому препарату ацикловір не виявляється в організмі. У дорослих об’єм розподілу у рівноважному стані становить 50 ± 8,7 л/м2.

Зв’язування з білками становить 9-33 %.

У пацієнтів зі здоровими нирками 62-91 % ацикловіру виводиться у незміненому вигляді, а 10-15 % – у вигляді 9-карбоксиметоксиметилгуаніну. Період напіввиведення після внутрішньовенного введення становить у дорослих 2,87 ± 0,76 години. Якщо ацикловір приймали через 1 годину після введення 1 г пробенециду, період напіввиведення з плазми крові подовжувався на 18 %, а площа під кривою «концентрація–час» (AUC) збільшувалася на 40 %. При біодоступності близько 20 % приблизно 80 % загальної дози ацикловіру виводиться з калом.

У пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю середній період напіввиведення з плазми крові становить приблизно 19,5 години. При гемодіалізі період напіввиведення становить 5,7 години, концентрація ацикловіру у плазмі крові знижується приблизно на 60 %.

Концентрація препарату у цереброспінальній рідині становить приблизно 50 % від відповідної концентрації у плазмі крові. Рівень зв’язування з білками плазми відносно низький (від 9 до 33 %), і при взаємодії з іншими лікарськими засобами він не змінюється.

При одночасному застосуванні ацикловіру та зидовудину для лікування ВІЛ-інфікованих хворих не було виявлено ніяких змін фармакокінетики цих препаратів.

• Лікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, спричинених вірусом простого герпесу, включаючи первинний та рецидивуючий генітальний герпес.
• Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу у хворих з нормальним імунітетом.
• Профілактика інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу у хворих з імунодефіцитом.
• Лікування інфекцій, спричинених вірусом Varicella zoster (оперізувальний лишай і  вітряна віспа).

• Підвищена чутливість до ацикловіру або до будь-якої допоміжної речовини препарату.
• Профілактичне застосування  пацієнтам із тяжкими порушеннями функції нирок або анурією.

Клінічно важливої взаємодії ацикловіру з іншими лікарськими засобами не було виявлено.

Ацикловір виділяється, головним чином, у незміненому вигляді нирками шляхом канальцевої секреції, тому будь-які лікарські засоби, що мають аналогічний механізм виділення, можуть збільшувати концентрацію ацикловіру у плазмі крові. Пробенецид і циметидин подовжують період напіввиведення ацикловіру та AUC. При одночасному застосуванні з імуносупресантами під час лікування хворих після трансплантації органів рівень ацикловіру та неактивного метаболіту імуносупресивного препарату у плазмі крові також підвищується, але, враховуючи широкий терапевтичний індекс ацикловіру, коригувати дозу не потрібно.

Супутня терапія ацикловіром збільшує AUC повністю введеного теофіліну приблизно на 50%. Рекомендується вимірювати концентрацію в плазмі крові при одночасній терапії ацикловіром.

Ацикловір виводиться з організму, головним чином, шляхом ниркового кліренсу, тому хворим із нирковою недостатністю дозу слід зменшувати. У хворих літнього віку також велика ймовірність порушення функції нирок, тому для цієї групи пацієнтів теж може знадобитися зменшення дози. Хворі з нирковою недостатністю та хворі літнього віку мають ризик виникнення неврологічних побічних реакцій, тому їм потрібен пильний нагляд лікаря. За отриманими даними, такі реакції є загалом оборотними у разі припинення лікування препаратом.

Таблетки Ацик містять лактозу, тому їх не слід призначати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Тривалі або повторні курси лікування ацикловіром осіб з дуже ослабленим імунітетом можуть призвести до виділення вірусних штамів зі зниженою чутливістю, які можуть не відповідати на тривале лікування ацикловіром.

Ризик ураження нирок збільшується при сумісному застосуванні з іншими нефротоксичними препаратами.

Наявні дані клінічних досліджень не є достатніми для того, щоб зробити висновок, що лікування ацикловіром знижує частоту ускладнень, пов’язаних із вітряною віспою, у імунокомпетентних пацієнтів.

Слід звертати особливу увагу на підтримку адекватного рівня гідратації хворих, які отримують високі дози ацикловіру.

У ряді повідомлень є кілька випадків, коли застосування ацикловіру можна безсумнівно підозрювати у причині розвитку гострого генералізованого екзантематозного пустульозу (ГГЕП). А у двох літературних звітах це було підтверджено патч-тестами. Оскільки цей стан можна сплутати із герпетичною висипкою, важливо бути попередженим, що ацикловір може потенційно спричинити шкірну реакцію.

До з’ясування індивідуальної реакції на препарат (можливі побічні ефекти з боку нервової системи) рекомендується дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом або роботі зі складними механізмами.

У післяреєстраційний період нагляду за вагітними задокументовано результати застосування вагітним різних фармацевтичних форм Ацику®. Не виявлено збільшення кількості вроджених вад у дітей, матері яких застосовували Ацик® під час вагітності, порівняно із загальною популяцією. Однак застосовувати таблетки Ацику® потрібно тоді, коли потенційна користь препарату для матері перевищує ризик для плода.

При пероральному прийомі 200 мг ацикловіру 5 разів на добу ацикловір проникає у грудне молоко в концентраціях, що становлять 0,6-4,1 % від відповідного рівня ацикловіру у плазмі крові. Потенційно дитина, яку годують молоком, може засвоїти ацикловір у дозі до 0,3 мг/кг маси тіла на добу. Тому призначати ацикловір жінкам, які годують груддю, потрібно з обережністю, враховуючи співвідношення ризик/користь.

Інформація щодо впливу ацикловіру на жіночу фертильність відсутня. У дослідженні 20 пацієнтів чоловічої статі з нормальним числом сперматозоїдів при пероральному застосуванні у дозі до 1 г на добу протягом 6 місяців не було виявлено клінічно значущого впливу на кількість сперматозоїдів, рухливість або морфологію.

Лікарський засіб застосовують дітям від 2 років. 

Симптоми: при випадковому передозуванні ацикловіру протягом кількох днів виникають гастроентерологічні (такі як нудота та блювання) та неврологічні симптоми. 

Неврологічними проявами передозування можуть бути головний біль, сплутаність свідомості, галюцинації, збудження, судоми та кома.

Лікування: хворого слід ретельно обстежити для виявлення симптомів інтоксикації. Рекомендується промивання шлунка, симптоматичне лікування. У зв’язку з тим, що ацикловір  добре елімінується за допомогою гемодіалізу, його слід застосовувати у разі передозування.

3 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 °С. 

Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 5 таблеток у блістері; по 7 блістерів у картонній коробці.

За рецептом.

Салютас Фарма ГмбХ/Salutas Pharma GmbH.

Отто-вон-Гюріке-Аллеє 1, 39179, Барлебен, Німеччина/ 

Otto-von-Guericke-Allee 1, 39179 Barleben, Germany.