Name: Заведос ліофілізат для розчину для інфузій по 5 мг, 1 шт.
Brand: Актавіс, Велика Британія
SKU: 9905.1019
Availability: InStock

Повні аналоги

Аналоги в інших формах випуску

Аналоги з подібним терапевтичним ефектом

ідарубіцин

Діюча речовина

Торгівельна назва

Категорія

GTIN

Країна виробник

Код Моріон

Температура зберігання

Зберігати цей засіб необхідно лише за кімнатної температури від 5 до 25 &deg;С.

Температура хранения

Термін придатності

Код АТС/ATX

Рецептурний відпуск

Препарат відпускається лише за рецептом. При придбанні в аптеці медикаментозного засобу необхідно мати при собі рецепт або витяг з призначенням лікаря на даний препарат, які фармацевт зобов'язаний вимагати у вас для його відпустки. Застосовуватись такі препарати повинні суворо за призначенням лікаря.

Рецептурна відпустка тільки за рецептом

Форма випуску

Первинна упаковка

Об'єм

Упаковка

Спосіб введення

Міжнародне найменування

Виробник

Основні

Алергікам

Положення &laquo;З обережністю&raquo; має на увазі, що цей засіб має деякі ризики для здоров'я у цієї категорії людей. Використовувати цей медикамент можна у разі, якщо користь перевищує можливі ризики і лише після попередньої консультації з лікарем.

Алергікам з обережністю

Діабетикам

Положення &laquo;Дозволено&raquo; має на увазі, що цей засіб може використовуватися для цієї категорії людей і несе за собою мінімальний ризик для стану здоров'я. Однак, щоб уникнути індивідуальної непереносимості даного препарату, перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем, оскільки самолікування може бути небезпечним для вашого здоров'я.

Діабетикам дозволено

Водіям

Водіям дозволено

Вагітним

Вагітним з обережністю

Годуючим матерям

Положення &laquo;Заборонено&raquo; передбачає, що користь від застосування цього препарату для цієї категорії людей набагато нижча від можливих ризиків. Використовувати такий препарат не рекомендується, оскільки це може завдати істотної шкоди здоров'ю.

Годуючим матерям заборонено

Кому можна

Основні властивості

Актавіс, Велика Британія

Заведос

Заведос ліофілізат для розчину для інфузій по 5 мг, 1 шт.

Склад

діюча речовина: ідарубіцину гідрохлорид; 1 флакон містить 5 мг ідарубіцину гідрохлориду; допоміжна речовина: лактоза безводна.

Лікарська форма

Ліофілізат для розчину для інфузій. Основні фізико-хімічні властивості: пористий червоно-оранжевий ліофілізат у вигляді шматка або маси.

Фармакотерапевтична група

Цитотоксичні антибіотики та споріднені препарати. Антрацикліни та споріднені сполуки. Ідарубіцин. Код АТХ L01D B06.

Фармакодинаміка

Ідарубіцин &ndash; це антрациклін, який вбудовується між нитками ДНК, взаємодіє з ферментом топоізомеразою ІІ та пригнічує синтез нуклеїнових кислот. Модифікація молекули антрацикліну у 4-му положенні надає сполуці високу ліпофільність, що призводить до підвищення частоти захоплення молекули клітиною порівняно з доксорубіцином та даунорубіцином. Було показано, що ідарубіцин має більш високу активність порівняно з даунорубіцином та є ефективним препаратом для лікування лейкемії і лімфоми у мишей при внутрішньовенному та пероральному введенні. Дослідження in vitro на стійких до впливу антрациклінів клітинах мишей та людини показали, що для ідарубіцину характерні менш високі рівні перехресної резистентності порівняно з доксорубіцином та даунорубіцином. Результати досліджень кардіотоксичності на тваринах свідчать, що для ідарубіцину характерний більш високий терапевтичний індекс, ніж для даунорубіцину та доксорубіцину. В експериментальних моделях in vitro та іn vivo було показано протипухлинну активність основного метаболіту препарату &ndash; ідарубіцинолу. Введення щурам ідарубіцинолу у дозах, еквівалентних дозам незміненого препарату, супроводжувалося, вочевидь, меншою кардіотоксичністю порівняно з аналогічними дозами ідарубіцину. Дослідження in vitro показали, що для досліджуваного лікарського препарату характерне щонайменше 95 % зв&rsquo;язування з білками плазми крові. Слід враховувати цей факт при вивченні можливості застосування цього препарату у комбінації з іншими лікарськими засобами.

Фармакокінетика

У дорослих після прийому 10&ndash;60 мг/м2 ідарубіцину перорально цей препарат швидко всмоктувався, досягаючи максимальної концентрації в плазмі крові (4&ndash;12,65 нг/мл) через 1&ndash;4 години після прийому. Кінцевий період напіввиведення становив 12,7&plusmn;6,0 год (середнє значення &plusmn; стандартне відхилення). Після введення ідарубіцину внутрішньовенно дорослим період напіввиведення становив 13,9&plusmn;5,9 год, тобто був приблизно таким же, як у разі перорального застосування. Ідарубіцин після внутрішньовенного введення екстенсивно метаболізується з утворенням активного метаболіту ідарубіцинолу, який повільно виводиться з плазми крові (період напіввиведення змінюється у межах від 41 до 69 годин). Препарат виводиться з жовчю та нирковим шляхом переважно у формі ідарубіцинолу. Дослідження клітинних культур ядровмісних клітин крові та кісткового мозку, отриманих у пацієнтів, хворих на лейкемію, показали, що пікові концентрації ідарубіцину у клітинах досягаються через кілька хвилин після ін&rsquo;єкції препарату. Концентрації ідарубіцину та ідарубіцинолу у ядровмісних клітинах крові та кісткового мозку перевищують концентрації цих речовин у плазмі крові більш ніж у сто разів. Ідарубіцин виводиться з плазми крові та з клітин приблизно з однаковою швидкістю, період напіввиведення становить приблизно 15 годин. Період напіввиведення ідарубіцинолу з клітин становив приблизно 72 години. У дослідженнях фармакокінетичних властивостей за участю 7 дітей, що отримували ідарубіцину гідрохлорид внутрішньовенно в дозах від 15 до 40 мг/м2 протягом триденного лікування, середній період напіввиведення становив 8,5 год (у діапазоні 3,6&ndash;26,4 год). Ідарубіцинол як активний метаболіт накопичувався протягом 3 діб лікування із середнім часом напіввиведення 43,7 год (у діапазоні 27,8&ndash;131 год). В окремому дослідженні фармакокінетичних властивостей за участю 15 дітей, що отримували ідарубіцину гідрохлорид перорально в дозах від 30 до 50 мг/м2 протягом 3 діб лікування, максимальна концентрація ідарубіцину в плазмі крові становила 10,6 нг/мл (у діапазоні 2,7&ndash;16,7 нг/мл для дози 40 мг/м2). Середній період напіввиведення ідарубіцину становив 9,2 год (у діапазоні 6,4&ndash;25,5 год). Протягом триденного періоду лікування спостерігалося значне накопичення ідарубіцинолу. Зафіксований кінцевий період напіввиведення ідарубіцину після внутрішньовенного введення був порівнянний з аналогічним показником у разі перорального прийому дітьми. Значення Cmax у разі перорального прийому ідарубіцину було аналогічним у дітей і дорослих, і це свідчить про те, що кінетика всмоктування у них не відрізняється. Після перорального та внутрішньовенного застосування періоди напівелімінації ідарубіцину в дітей і дорослих відрізнялися. У дорослих було зафіксовано загальний кліренс 30&ndash;107,9 л/год/м2, що перевищує аналогічний показник у дитячій популяції (18&ndash;33 л/год/м2). Хоча ідарубіцин продемонстрував доволі високий об&rsquo;єм розподілу як у дітей, так і в дорослих, якщо припустити, що більша частина препарату затримувалася в тканинах, коротший час напіввиведення й менший загальний кліренс не можна повністю пояснити меншим уявним об&rsquo;ємом розподілу в дітей порівняно з дорослими.

Показання

Для лікування гострої мієлоїдної лейкемії у дорослих, для індукції ремісії у пацієнтів, які раніше не отримували лікування, або у пацієнтів з рецидивами або рефрактерним перебігом захворювання. Як препарат другої лінії для лікування рецидивів гострої лімфобластної лейкемії у дорослих та дітей. Для лікування гострої мієлоїдної лейкемії у комбінації з цитарабіном для індукції ремісії як препарат першої лінії терапії у дітей. Заведос&reg; можна застосовувати у схемах комбінованого лікування, поєднуючи з іншими цитотоксичними препаратами.

Протипоказання

Гіперчутливість до ідарубіцину або до будь-яких інших компонентів препарату, зазначених у розділі &laquo;Склад&raquo;, а також до інших антрациклінів чи антрацендіонів. Тяжка печінкова недостатність. Тяжка ниркова недостатність. Інфекції, що не піддаються контролю. Тяжка кардіоміопатія. Нещодавно перенесений інфаркт міокарда. Тяжкі аритмії. Персистуюча мієлосупресія. Попереднє лікування максимальними кумулятивними дозами ідарубіцину гідрохлориду та/або іншими антрациклінами та антрацендіонами (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;). Слід припинити годування груддю на час лікування препаратом (див. розділ &laquo;Застосування у період вагітності або годування груддю&raquo;).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Ідарубіцин є потужним мієлосупресором, тому комбіновані режими хіміотерапії, до складу яких входять інші препарати з аналогічним механізмом дії, можуть здійснювати адитивний ефект пригнічення функцій кісткового мозку (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;). Зміни функції печінки або нирок, спричинені супутніми лікарськими засобами, можуть впливати на метаболізм, фармакокінетику, терапевтичну ефективність та/або токсичність ідарубіцину (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;). Застосування ідарубіцину у комбінованих курсах хіміотерапії одночасно з іншими потенційно кардіотоксичними препаратами, а також застосування одночасно з ідарубіцином інших препаратів, що впливають на функцію серця (наприклад блокаторів кальцієвих каналів), потребує моніторингу функцій серця протягом курсу лікування. У разі проведення променевої терапії одночасно з курсом лікування ідарубіцином або за 2 - 3 тижні до початку курсу лікування цим препаратом можливе посилення мієлосупресивної дії внаслідок адитивного ефекту. Не рекомендується одночасно з ідарубіцином вводити живі атенуйовані вакцини (наприклад вакцину для профілактики жовтої лихоманки) через ризик системної патології з потенційно летальним наслідком. Цей ризик збільшується у пацієнтів з уже пригніченою імунною системою внаслідок основного захворювання. У разі можливості слід використовувати інактивовані вакцини. При одночасному призначенні пероральних антикоагулянтів та препаратів для протипухлинної хіміотерапії рекомендовано контролювати показники МНС (міжнародного нормалізованого співвідношення) частіше, ніж зазвичай, у зв&rsquo;язку з неможливістю виключення ризику взаємодії препаратів. Циклоспорин A. Комбіноване застосування циклоспорину A у вигляді окремого хемосенсибілізатора у пацієнтів з гострою лейкемією призводить до значного підвищення AUC ідарубіцину (у 1,78 раза) та ідарубіцинолу (у 2,46 раза). Клінічне значення цієї взаємодії невідоме. Деякі пацієнти можуть потребувати корекції дози препарату.

Особливості застосування

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Систематичної оцінки впливу ідарубіцину на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами не проводилося.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Порушення фертильної функції. Ідарубіцин може індукувати пошкодження хромосом у сперматозоїдах людини. З цієї причини чоловікам, які отримують лікування ідарубіцином, необхідно використовувати ефективні методи контрацепції протягом перших 3 місяців після закінчення лікування (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;). Вагітність. Ембріотоксичний потенціал ідарубіцину було продемонстровано у дослідженнях in vitro та in vivo. Водночас не було проведено адекватних досліджень з належним рівнем контролю, що вивчали б застосування препарату для лікування вагітних жінок. Жінкам репродуктивного віку слід рекомендувати протягом лікування уникати вагітності та вживати відповідних заходів контрацепції, рекомендованих лікарем. Ідарубіцин у період вагітності слід призначати лише у випадках, коли потенційна користь більша за потенційний ризик для плода. Пацієнтку слід проінформувати про потенційний ризик для плода. Пацієнтам, які бажають мати дітей після завершення лікування, слід у разі необхідності та наявності такої можливості рекомендувати спочатку пройти генетичну консультацію. Годування груддю. На сьогодні невідомо, чи проникає ідарубіцин або його метаболіти у грудне молоко людини. Під час лікування цим препаратом слід припинити годування груддю.

Спосіб застосування та дози

Винятково для внутрішньовенного застосування. Препарат не призначений для інтратекального введення. Розрахунок дози проводять за площею поверхні тіла. Гостра мієлоїдна лейкемія Дорослі 12 мг/м2 поверхні тіла/добу внутрішньовенно щоденно протягом 3 днів у комбінації з цитарабіном або 8 мг/м2 поверхні тіла/добу внутрішньовенно щоденно протягом 5 днів у комбінації чи окремо. Діти 10&ndash;12 мг/м2 поверхні тіла/добу внутрішньовенно протягом 3 діб у комбінації з цитарабіном. Гостра лімфобластна лейкемія Дорослі 12 мг/м2 поверхні тіла внутрішньовенно щоденно протягом 3 днів у вигляді монотерапії. Діти 10 мг/м2 поверхні тіла внутрішньовенно щоденно протягом 3 днів у вигляді монотерапії. Примітка. Дані рекомендації є узагальненими. Для визначення точного дозування необхідно враховувати дані індивідуальних протоколів лікування. Водночас усі ці схеми дозування повинні враховувати гематологічний статус пацієнта та дозування інших цитотоксичних препаратів у разі комбінованого застосування з іншими препаратами. Пацієнтам, у яких розвинувся тяжкий мукозит, слід відкласти початок другого циклу лікування до повного зникнення проявів токсичного впливу. Також рекомендовано зменшити дозу препарату на 25 %. Для отримання розчину 1 мг/мл для внутрішньовенних ін&rsquo;єкцій препарат необхідно розвести у 5 мл води для ін&rsquo;єкцій. Відновлений розчин прозорий, червоно-оранжевого кольору, фактично вільний від помітних неозброєним оком механічних часточок (див. також розділ &laquo;Умови зберігання&raquo;). Внутрішньовенне введення. Відновлений розчин препарату Заведос&reg; необхідно вводити винятково внутрішньовенно. Препарат слід вводити повільно, протягом 5&ndash;10 хвилин, у систему для внутрішньовенних інфузій, через яку в організм пацієнта вільно поступає 0,9 % розчин натрію хлориду. Препарат не рекомендовано вводити за допомогою звичайної ін&rsquo;єкції через ризик потрапляння препарату за межі судини, що може статися навіть за умови адекватного надходження крові у шприц при аспірації голкою (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;).

Діти

Препарат застосовують дітям як препарат першої лінії терапії для лікування гострої мієлоїдної лейкемії у комбінації з цитарабіном для індукції ремісії, а також як препарат другої лінії для лікування рецидивів гострої лімфобластної лейкемії. Вважається, що немовлята та діти чутливіші до кардіотоксичної дії антрациклінів, тому вони потребують проведення довгострокової періодичної оцінки функціонального стану серця.

Передозування

Дуже високі дози ідарубіцину можуть спричинити розвиток гострої токсичності з боку міокарда протягом перших 24 годин та тяжкої мієлосупресії протягом 1&ndash;2 тижнів. Навіть через кілька місяців після передозування антрациклінів спостерігався розвиток відстроченої серцевої недостатності. Пацієнти, які лікувалися пероральним ідарубіцином, повинні бути обстежені на наявність можливої шлунково-кишкової кровотечі та тяжких уражень слизової оболонки.

Побічні реакції

Частоту виникнення побічних реакцій визначали згідно з такою умовною шкалою: дуже часто: &ge; 1/10; часто: &ge; 1/100 &ndash; &lt; 1/10; нечасто: &ge; 1/1000 &ndash; &lt; 1/100; рідко: &ge; 1/10000 &ndash; &lt; 1/1000; дуже рідко: &lt; 1/10000; частота невідома (не можна оцінити на основі наявних даних). Інфекції та інвазії: дуже часто: інфекції; нечасто: сепсис, септицемія. Доброякісні, злоякісні та невизначені новоутворення (включаючи кісти та поліпи): нечасто: вторинна лейкемія (гостра мієлоїдна лейкемія та мієлодиспластичний синдром). З боку кровотворної та лімфатичної систем: дуже часто: анемія, тяжка лейкопенія та нейтропенія, тромбоцитопенія; частота невідома: панцитопенія. З боку імунної системи: дуже рідко: анафілаксія. Ендокринні захворювання: дуже часто: анорексія; нечасто: дегідратація. З боку обміну речовин та трофіки: нечасто: гіперурикемія; частота невідома: синдром лізису пухлини. З боку нервової системи: рідко: церебральна геморагія. З боку серцево-судинної системи: часто: брадикардія, синусова тахікардія, тахіаритмія, безсимптомне зниження фракції викиду лівого шлуночка, застійна серцева недостатність (ЗСН), кардіоміопатії (перелік пов&rsquo;язаних ознак та симптомів див. у розділі &laquo;Особливості застосування&raquo;), локальний флебіт, тромбофлебіт, кровотеча; нечасто: відхилення на ЕКГ (наприклад неспецифічні зміни сегменту ST), інфаркт міокарда, шок; дуже рідко: перикардит, міокардит, атріовентрикулярна блокада та блокада ніжки пучка Гіса, тромбоемболія, припливи. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто: нудота, блювання, мукозит/стоматит, діарея, біль у животі або відчуття пекучого болю; часто: кровотеча у шлунково-кишковому тракті, кишкові коліки; нечасто: езофагіт, коліт (у тому числі тяжкий ентероколіт/нейтропенічний ентероколіт з перфорацією); дуже рідко: ерозії або виразки шлунка. З боку гепатобіліарної системи: часто: підвищення активності ферментів печінки та рівня білірубіну. З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже часто: алопеція; часто: висипання, свербіж, гіперчутливість опроміненої шкіри (реактивація побічних ефектів променевої терапії); нечасто: гіперпігментація шкіри та нігтів, кропив&rsquo;янка, запалення підшкірної клітковини (це явище може мати тяжкий перебіг), некроз тканин; дуже рідко: акральна еритема; частота невідома: місцева реакція. З боку сечовидільної системи: дуже часто: забарвлення сечі у червоний колір протягом 1&ndash;2 днів після введення препарату. Загальні розлади: дуже часто: лихоманка, головний біль, озноб. Опис деяких побічних реакцій З боку системи кровотворення Найбільш тяжкою побічною реакцією, яка супроводжує лікування ідарубіцином, є виражена мієлосупресія. Водночас цей стан є необхідним для ерадикації лейкемічних клітин (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;). Кардіотоксичність Застійна серцева недостатність, що загрожує життю, є найтяжчою формою кардіоміопатії, спричиненої дією антрациклінів, яка ілюструє кумулятивну дозолімітуючу токсичність препарату (див. розділ &laquo;Особливості застосування&raquo;). Вплив на шлунково-кишковий тракт Стоматит та у тяжких випадках утворення виразок слизових оболонок, дегідратація внаслідок тяжкого блювання та діареї; ризик перфорації товстої кишки. Реакції у місці введення препарату Флебіт/тромбофлебіт та профілактичні заходи описано у розділі &laquo;Особливості застосування&raquo;. Ненавмисне введення препарату поза межі судин може призвести до виникнення болю, тяжкого запалення підшкірної клітковини та некрозу тканин. Інші небажані реакції: гіперурикемія. Профілактика симптомів за допомогою гідратації пацієнта, підлужування сечі та профілактики за допомогою алопуринолу може мінімізувати потенційні ускладнення синдрому лізису пухлини. Педіатрична популяція Побічні реакції схожі у дорослих і дітей, за винятком більшої чутливості дітей до токсичного впливу антрациклінів на діяльність серця. Звітування про підозрювані побічні реакції Звітування про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу здійснювати безперервний моніторинг співвідношення ризик/користь застосування лікарського засобу. Кваліфікованих працівників у сфері охорони здоров&rsquo;я просять звітувати про будь-які підозрювані небажані реакції.

Умови зберігання

Не потребує спеціальних умов зберігання. Розчин препарату хімічно стабільний протягом не більше 48 годин за умови зберігання при температурі 2&ndash;8 &deg;С і 24 годин при кімнатній температурі (20&ndash;25 &deg;С); однак, згідно з правилами, встановленими у фармацевтичній практиці, розчин не слід зберігати більше 24 годин при температурі 2&ndash;8 &deg;С. Препарат не містить жодних антибактеріальних консервантів. Таким чином, якщо неможливо гарантувати асептичність умов приготування розчину, препарат слід готувати безпосередньо перед введенням та утилізувати невикористані залишки.

По 5 мг ліофілізату у флаконі; по 1 флакону у картонній коробці.

Категорія відпуску

Джерело інструкції

Інструкцію лікарського засобу взято з офіційного джерела — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Державного реєстру лікарських засобів України</a>.

Заведос пор. для ін. фл. 5мг №1

Не підлягає поверненню та обміну

Згідно законодавства України: Лікарські засоби та вироби медичного призначення належної якості, відпущені з аптек та їх структурних підрозділів, поверненню не підлягають