Зіннат гран. 125 мг №14

действующее вещество: цефуроксим;

1 саше содержит 125мг цефуроксима (в форме цефуроксима аксетила);

вспомогательные вещества: повидон К30, кислота стеариновая, сахароза, фруктовый ароматизатор, аспартам (Е951), ксантановая камедь, калия ацесульфам.

Гранулы для приготовления суспензии.

Противомикробные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики. Код АТС J01D С02.

Цефуроксима аксетил - пероральная форма бактерицидного цефалоспоринового антибиотика цефуроксима, который является устойчивым к действию большинства бета-лактамаз и проявляет активность против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Бактерицидное действие цефуроксима является результатом угнетения синтеза клеточной оболочки микроорганизмов.

Приобретенная резистентность к антибиотику отличается в разных регионах и может меняться со временем, а для отдельных штаммов может отличаться существенно. Желательно при наличии обратиться к местным данным по чувствительности к антибиотику, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Цефуроксим обычно обладает активностью в отношении таких микроорганизмов in vitro:

Чувствительные микроорганизмы:

Грамположительные аэробы:

Staphylococcus aureus (метицилинчувствительный)*

Коагулазонегативный стафилококк (метицилинчувствительный)

Streptococcus pyogenes

Streptococcus agalactiae

Грамотрицательные аэробы:

Haemophilus influenzae

Haemophilus parainfluenzae

Moraxella catarrhalis

Спирохеты:

Borrelia burgdorferi

Микроорганизмы, приобретенная резистентность которых может представлять проблему:

Грамположительные аэробы:

Streptococcus pneumoniae

Грамотрицательные аэробы:

Citrobacter freundii

Enterobacter aerogenes

Enterobacter cloacae

Escherichia coli

Klebsiella pneumoniae

Proteus mirabilis

штаммы Proteus (другие чем р.vulgaris)

штаммы Providencia

Грамположительные анаэробы:

штаммы Peptostreptococcus

штаммы Propionibacterium

Грамотрицательные анаэробы:

штаммы Fusobacterium

штаммы Bacteroides

Резистентные микроорганизмы:

Грамположительные аэробы:

Enterococcus faecalis

Enterococcus faecium

Грамотрицательные аэробы:

штаммы Acinetobacter

штаммы Campylobacter

Morganella morganii

Proteus vulgaris

Pseudomonas aeruginosa

Serratia marcescens

Грамотрицательные анаэробы:

Bacteroides fragilis

Прочие:

штаммы Chlamydia

штаммы Mycoplasma

штаммы Legionella

*Все метициллинрезистентные S.aureus нечувствительны к цефуроксиму.

После перорального применения цефуроксима аксетил абсорбируется в кишечнике, гидролизуется на слизистой оболочке последнего и в виде цефуроксима попадает в кровоток.

Усвоение суспензии Зиннат повышается при одновременном приеме с пищей. Уровень абсорбции суспензии цефуроксима ниже, чем у таблеток, что приводит к более низкому уровню препарата в плазме крови и сниженной системной биодоступности. Максимальный уровень цефуроксима в сыворотке крови наблюдается примерно через 2 - 3 часа после применения препарата. Период полувыведения препарата составляет примерно 1-1,5 часа. Уровень связывания с белками-33-55% в зависимости от методики определения. Цефуроксим выделяется почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.

Одновременное применение пробенецида увеличивает площадь под кривой средней сывороточной концентрации на 50%.

Уровень цефуроксима в сыворотке крови уменьшается вследствие диализа.

Зиннат предназначен для лечения инфекций, перечисленных ниже, у взрослых и детей в возрасте от 3 месяцев.

- Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит.

- Острый бактериальный синусит.

- Острый средний отит.

- Обострение хронического бронхита, вызванное возбудителями, чувствительными к цефуроксиму аксетилу.

- Цистит.

- Пиелонефрит.

- Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей.

- Ранние проявления болезни Лайма.

Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, цефуроксиму и любому из компонентов препарата. Тяжелые реакции гиперчувствительности в анамнезе (например, анафилактические реакции) к любым бета-лактамным антибиотикам другого типа (пенициллины, монобактамы и карбапенемов).

Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут уменьшать биодоступность Зинната и сводить к минимуму эффект ускорения абсорбции препарата после употребления пищи.

Как и другие антибиотики, Зиннат может влиять на флору кишечника, в результате чего возможно уменьшение реабсорбции эстрогенов и снижение эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Поскольку при фероцианидном тесте может наблюдаться ложноотрицательный результат, для определения уровня глюкозы в крови и плазме у пациентов, которые лечатся цефуроксима аксетилом, рекомендуется использовать глюкозооксидазну или гексокиназную методику. Цефуроксим не влияет на щелочно-пикратный анализ определения креатинина.

Одновременное применение с пробенецидом приводит к значительному снижению показателей максимальной концентрации и площади под кривой «концентрация в сыворотке - время» и период полураспада цефуроксима. Поэтому одновременное применение с пробенецидом не рекомендуется.

Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может привести к повышению показателя МНО (международного нормализованного отношения).

Уровень цефуроксима в сыворотке крови уменьшается путем проведения диализа.

При лечении цефалоспоринами сообщалось о положительном тесте Кумбса. Этот феномен может влиять на перекрестную пробу на совместимость крови.

Реакции гиперчувствительности

Особую осторожность нужно соблюдать при наличии у пациентов в анамнезе аллергической реакции на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики, поскольку существует риск появления перекрестной чувствительности. Как и при применении всех бета-лактамных противомикробных лекарственных средств, были зафиксированы серьезные и иногда летальные случаи реакций гиперчувствительности. В случае появления тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом следует немедленно прекратить и предоставить пациенту соответствующую неотложную медицинскую помощь.

Перед началом терапии необходимо определить, наблюдались ли у пациента в прошлом тяжелые реакции повышенной чувствительности к цефуроксиму, других цефалоспоринов или бета-лактамных лекарственных средств других типов. Цефуроксим следует с осторожностью назначать пациентам, которые в анамнезе имеют случаи нетяжелых реакций повышенной чувствительности к другим бета-лактамным лекарственным средствам.

Особую осторожность нужно соблюдать при наличии у пациентов в анамнезе аллергической реакции на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики.

Применение цефуроксима аксетила (так же, как и других антибиотиков) может привести к чрезмерному росту Candida. Длительное применение может также привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов (например Enterococci, Clostridium difficile), что может, в свою очередь, потребовать прекращения лечения.

При применении антибиотиков возможен псевдомембранозный колит от легкой формы до угрожающей для жизни. Поэтому важно иметь это в виду, если у пациентов возникает диарея во время или после антибактериальной терапии. Если возникает длительная или выраженная диарея или пациент ощущает резкую схваткообразную боль в животе, лечение нужно немедленно прекратить, а пациента - тщательно обследовать.

В состав гранул для приготовления суспензии входит сахароза, что следует учитывать при назначении препарата больным сахарным диабетом. Гранулы для приготовления суспензии для перорального применения по 125мг содержат 3г сахарозы на единицу дозы. Гранулы для приготовления суспензии для перорального применения по 250мг содержат 6,1 г сахарозы на единицу дозы.

Во время лечения Зиннатом болезни Лайма наблюдалась реакция Яриша-Герксгеймера, которая возникала непосредственно вследствие бактерицидного действия Зинната на микроорганизм, вызывающий болезнь Лайма, - спирохета Borrelia burgdorferi. Пациент должен знать, что это частое явление при антибиотикотерапии болезни Лайма, которое не требует лечения.

В состав суспензии входит аспартам, являющийся источником фенилаланина, и поэтому его не следует применять для лечения больных фенилкетонурией.

При проведении последовательной терапии время изменения парентеральной терапии на пероральную определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью патогенного микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов парентеральную терапию следует продолжать. Перед началом проведения последовательной терапии следует ознакомиться с соответствующей инструкцией для медицинского применения цефуроксима натрия.

Поскольку препарат может вызвать головокружение, пациентов следует предупреждать, что управлять автомобилем и работать с другими механизмами нужно с осторожностью.

Беременность

Существуют ограниченные данные по применению цефуроксима беременным. В исследованиях на животных не выявлено негативного влияния цефуроксима аксетила на беременность, развитие эмбриона и плода, роды, постнатальное развитие ребенка. Зиннат следует назначать беременным только в случаях, в случае если польза применения лекарственного средства превосходит возможные риски.

Кормление грудью

Цефуроксим проникает в грудное молоко в небольших количествах. При применении терапевтических доз лекарственного средства не ожидается развития побочных реакций, но нельзя исключить риск появления диареи или грибковой инфекции слизистых оболочек. Поэтому в связи с этими реакциями может потребоваться прекращение кормления грудью. Также следует учитывать возможность сенсибилизирующего действия лекарственного средства. Цефуроксим назначают во время кормления грудью только после оценки врачом соотношения пользы и рисков его применения.

Фертильность

Отсутствуют данные о влиянии цефуроксима аксетила на фертильность у человека. В исследованиях репродуктивной функции на животных не отмечено влияния этого лекарственного средства на фертильность.

Чувствительность к антибиотику меняется в зависимости от региона и может меняться со временем. При необходимости следует обратиться к местным данным по чувствительности к антибиотику.

Обычная продолжительность лечения составляет 7 дней (может быть от 5 до 10 дней).

Для лучшего усвоения препарат рекомендуется принимать во время еды.

Дозировка препарата для взрослых и детей в зависимости от инфекции приведена в таблицах 1, 2.

Взрослые и дети (⩾ 40кг)

Таблица 1

Опыта применения Зинната для лечения детей в возрасте до 3 месяцев нет.

При передозировке цефалоспоринов возможны раздражение головного мозга и неврологические осложнения, включая энцефалопатию, судороги и кому. Симптомы передозировки могут возникать, если доза лекарственного средства не была соответствующим образом скорректирована для пациентов с нарушением функции почек (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»). 

Уровень цефуроксима в сыворотке крови можно уменьшить путем гемодиализа и перитонеального диализа.

Побочные реакции при применении цефуроксима аксетила выражены умеренно и имеют в основном обратимый характер.

Категории частоты возникновения приведенных ниже побочных реакций являются оценочными, поскольку для большинства явлений (например, из плацебо-контролируемых исследований) надлежащие данные для расчета точной частоты отсутствуют. Кроме того, частота возникновения побочных реакций, связанных с применением цефуроксима аксетила, может изменяться в зависимости от показания к применению.

Для определения частоты побочных реакций от очень частых до жидких использовали данные крупных клинических исследований. Частоту всех других побочных реакций (то есть тех, которые возникали с частотой <1/10000) преимущественно определяли на основании данных послерегистрационного применения лекарственного средства. Полученная частота является скорее показателем отчетности, чем истинной частотой явления. Данные плацебо-контролируемых исследований отсутствуют. Категория частоты, рассчитанная по результатам клинических исследований, основывается на данных, касающихся лекарственного средства (которые были оценены врачом-исследователем).

Побочные реакции, сведения о которых приведены ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте их возникновения. Категории частоты: очень часто (≥ 1 на 10), часто (≥ 1 на 100 и < 1 на 10), нечасто (≥ 1 на 1000 и < 1 на 100), редко (≥ 1 на 10000 и < 1 на 1000), очень редко (< 1 на 10000) и неизвестно (нельзя оценить на основании существующих данных).

Инфекции и инвазии

Часто: чрезмерное рост Candida .

Неизвестно: чрезмерный рост Clostridium difficile .

Со стороны крови и лимфатической системы

Часто: эозинофилия.

Нечасто: положительный тест Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда глубокая).

Очень редко: гемолитическая анемия.

Цефалоспорины как класс имеют свойство абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать там с антителами, что может привести к положительной пробы Кумбса (влияние на определение совместимости крови) и (очень редко) к гемолитической анемии.

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, включающие:

Нечасто: кожная сыпь.

Редко: крапивница, зуд.

Очень редко: медикаментозная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия.

Неизвестно: реакция Яриша-Герксгеймера.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль, головокружение.

Со стороны ЖКТ

Часто: гастроэнтерологические расстройства, включая диарею, тошноту, боль в животе.

Нечасто: рвота.

Редко: псевдомембранозный колит (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны гепатобилиарной системы

Часто: транзиторное повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ), которое обычно имеет обратный характер.

Очень редко: желтуха (главным образом холестатическая), гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Очень редко: полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз) (см. «Со стороны иммунной системы»).

Неизвестно: ангионевротический отек.

Дети.

Профиль безопасности применения цефуроксима у детей соответствует аналогичному профилю у взрослых пациентов.

2 года.

Саше применять сразу после растворения.

Хранить при температуре ниже 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Саше содержит гранулы для приготовления 1 дозы суспензии. 14 саше по 125 мг в картонной коробке.

По рецепту.

Глаксо Оперейшнс ЮК Лимитед.

Хармер Роуд, Барнард Кастл, Дюрхем, DL12 8 DT, Великобритания.